Гель на спиртовой основе, содержащий эстрадиол (эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол) — синтетический аналог эндогенного эстрадиола человека с аналогичными биологическими эффектами.
Действие Дивигеля аналогично действию эстрогенов при пероральном применении: компенсирует дефицит эстрогенов, уменьшая выраженность нарушений, обусловленных менопаузой и овариоэктомией.
При последовательном применении Дивигеля и прогестагена у 80-90% женщин отмечают регулярные менструальноподобные кровотечения средней продолжительностью 5-6 дней, которые начинаются обычно в течение 1-7 дней после последнего приема прогестагена. Кровотечения прорыва и/или незначительные кровянистые выделения возникают во время лечения приблизительно у 4-5% женщин. Аменорею в первый год лечения отмечают у 3-5% женщин. Трансдермальное применение эстрадиола в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом способствует снижению уровня общего ХС без изменения соотношения ХС/ЛПВП. Эффективность Дивигеля в коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальный период такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов.
При нанесении геля на кожу спирт испаряется и эстрадиол быстро адсорбируется, поступая в системный кровоток. Нанесение Дивигеля на поверхность кожи площадью 200 или 400 см2 (приблизительно соответствует площади одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола, однако если Дивигель наносят на большую поверхность кожи, степень всасывания может изменяться. Некоторое количество эстрадиола накапливается в подкожной жировой клетчатке, откуда постепенно высвобождается в кровь. Трансдермальное применение позволяет избежать пресистемного метаболизма препарата при его первичном прохождении через печень, по этой причине колебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигеля выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови при трансдермальном применении эстрадиола в дозе 1 мг составляет приблизительно 157 пкмоль/л, средняя концентрация в междозовом интервале — 112 пкмоль/л, минимальная концентрация — 82 пкмоль/л. Относительная биодоступность эстрадиола при применении в форме Дивигеля составляет 82% по сравнению с эквивалентной дозой эстрадиола валерата при пероральном применении.
Показания к применению препарата Дивигель
Лечение климактерического синдрома, обусловленного естественной менопаузой или овариоэктомией; профилактика первичного остеопороза ; состояния, сопровождающиеся дефицитом эстрогенов.
Применение препарата Дивигель
Дозу препарата устанавливают индивидуально, рекомендуемые дозы — 0,5-1,5 мг/сут, в дальнейшем дозу можно корригировать. Курс лечения циклический или непрерывный. Обычно начальная доза составляет 1 мг эстрадиола (1 г геля) в сутки. При интактной матке рекомендуют проводить циклические курсы с одновременным назначением прогестинов в течение 10-12 дней каждого цикла (для профилактики гиперплазии эндометрия). После курсового применения гестагена должно начаться менструальноподобное кровотечение. При внеочередных или длительных маточных кровотечениях следует выяснить причину их возникновения. У пациенток в постменопаузальный период продолжительность цикла может составлять 3 мес.
Суточную дозу Дивигеля втирают в кожу нижней части передней стенки живота либо наносят по очереди на кожу ягодиц на площади размером 1-2 ладони, чередуя правую и левую стороны. После втирания кожа должна просохнуть в течение нескольких минут.
Противопоказания к применению препарата Дивигель
Диагностированный, предполагаемый или перенесенный рак молочной железы ; диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые опухоли (например рак эндометрия); влагалищные кровотечения неустановленной этиологии; нелеченая гиперплазия эндометрия; тромбоз и тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) в течение последних 2 лет, повторная тромбоэмболия в анамнезе; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; порфирия.
Побочные эффекты препарата Дивигель
Обычно слабо выражены, редко требуют отмены препарата и отмечаются в первые месяцы лечения. Возможны нагрубание молочных желез , головная боль , отеки, увеличение массы тела, внециклические вагинальные кровотечения, очень редко — мигрень , изменения настроения и либидо, диспептические явления (тошнота и др.), повышение АД, раздражение кожи в месте нанесения препарата.
Особые указания по применению препарата Дивигель
Перед началом или возобновлением заместительной гормональной терапии необходимо провести полное медицинское обследование пациентки (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения следует проводить периодические контрольные обследования, объем которых (включая маммографию) определяется индивидуально.
Дивигель нельзя наносить на кожу в области груди (особенно на молочные железы), лица, промежности, а также на поврежденную кожу. Избегать попадания геля в глаза. После нанесения препарата следует тщательно вымыть руки.
Если пациентка пропустила время нанесения геля, применять его можно лишь в первые 12 ч после пропуска, если в это время гель не нанесли, следует пропустить применение препарата и следующую дозу нанести по расписанию. Необходимо помнить, что во время таких пропусков у пациентки могут появиться кровянистые выделения.
Тщательного наблюдения в период лечения эстрогенами требуют пациентки с эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением мозгового кровообращения , тромбоэмболией в анамнезе, явлениями гиперкоагуляции, АГ (артериальная гипертензия), раком молочной железы в семейном анамнезе, нарушениями функции печени или почек, порфирией, лейомиомой матки, эпилепсией, БА, сахарным диабетом, отосклерозом и рассеянным склерозом, холелитиазом, системной красной волчанкой .
Следует немедленно отменить препарат при развитии нарушения функции печени (в том числе желтухи), выраженном повышении АД, приступах мигренеподобной головной боли , наступлении беременности.
Взаимодействия препарата Дивигель
Эстрогены снижают эффективность гипотензивных, антидиабетических средств и антикоагулянтов. Барбитураты, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин и другие активаторы микросомальных ферментов печени снижают уровень эстрадиола в плазме крови. Ритонавир и нелфинавир при одновременном применении с эстрогенами могут оказывать индуцирующий эффект. Препараты зверобоя продырявленного способны усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов. В связи с отсутствием эффекта первичного прохождения через печень при использовании трансдермальных средств влияние индукторов печеночных ферментов на метаболизм менее выражено.
Передозировка препарата Дивигель, симптомы и лечение
Эстрогены в целом хорошо переносятся даже при их применении в очень высоких дозах. При появлении побочных эффектов проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Дивигель
При температуре не выше 25 °C.
Список аптек, где можно купить Дивигель:
- Санкт-Петербург
Дивигель(гель наруж.0,1%-0,5 N28) Финляндия Orion Corporation
Состав и форма выпуска
Гель для наружного применения 0.1%
эстрадиола гемигидрат 500 мкг
эстрадиола гемигидрат 1 мг
Пакетики (28) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат для наружного применения, представляет собой гель на спиртовой основе, содержащий 17b-эстрадиол. На фоне лечения Дивигелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, потоотделения, сухости влагалища, подавленного настроения). Клиническая эффективность Дивигеля при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.
Применение препарата способствует снижению уровня общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП. Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы. Эффективность применения Дивигеля с целью профилактики постменопаузного остеопороза такая же, как и при приеме эстрогенных препаратов внутрь.
Показания
Купирование симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);
Профилактика постменопаузного остеопороза.
Режим дозирования
Дивигель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Гель назначают в начальной дозе 1 г (1 мг эстрадиола) в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно скорректировать. Средняя доза геля составляет 0.5-1.5 г/сут, что соответствует 0.5-1.5 мг эстрадиола в сутки.
У пациенток в постменопаузе продолжительность непрерывного применения Дивигеля может составлять до 3 мес.
Препарат наносят 1 раз/сут на кожу нижней части передней стенки живота либо поочередно на правую или левую ягодицы. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням.
Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 ч. Если прошло более 12 ч, то нанесение Дивигеля стоит отложить до следующего раза.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения.
Со стороны половой системы: нагрубание молочных желез, нерегулярные менструации, изменения либидо.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ.
Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.
Противопоказания
Тромбоэмболии или острый тромбофлебит;
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Эстрогенозависимый рак молочной железы, яичников или матки;
Тяжелые заболевания печени;
Синдром Дубина-Джонсона;
Синдром Ротора;
Беременность;
Лактация;
Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Дивигель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Перед началом терапии следует пройти тщательное медицинское обследование и в процессе лечения посещать гинеколога не реже 1 раза в год.
С осторожностью следует назначать препарат пациенткам с эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также церебро-васкулярными нарушениями, артериальной гипертензией, указаниями в анамнезе на тромбоэмболии, нарушениями липидного обмена, выраженными нарушениями функции почек, раком молочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе). При необходимости проведения такой терапии эти категории пациенток должны находиться под постоянным медицинским контролем.
При нерегулярном применении препарата могут возникнуть прорывные маточные кровотечения.
Во время лечения эстрогенами возможно возникновение обострения следующих заболеваний и состояний: мигрень и сильные головные боли, доброкачественные опухоли молочной железы, нарушения функции печени, холестаз, холелитиаз, порфирия, миома матки, сахарный диабет, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз, рассеянный склероз. При необходимости проведения терапии Дивигелем у предрасположенных пациенток следует проводить тщательный медицинский контроль.
При длительных маточных кровотечениях следует обязательно установить причину их возникновения.
Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, область гениталий, а также на поврежденные участки кожи. После нанесения препарата следует подождать несколько минут, пока гель не подсохнет.
Загрузка...