Конкор кор 1.25 мг инструкция по применению. Конкор кор - инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему.

Действующее вещество

Бисопролол (Bisoprolol).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

Применяется при:

артериальной гипертензии,
хронической сердечной недостаточности,
ИБС (стабильная стенокардия).

Противопоказания

Противопоказан при:

синоартериальной блокаде,
острой сердечной недостаточности,
кардиогенном шоке,
декомпенсированной хронической сердечной недостаточности,
AV-блокаде 2-й и 3-й степени,
выраженном понижении давления,
тяжелых формах бронхиальной астмы,
слабости синусового узла,
выраженной брадикардии и хронической легочной обструктивной болезни.

Препарат противопоказано принимать при болезни Рейно, выраженных патологиях артериального периферического кровообращения, метаболическом ацидозе, феохромоцитоме, а также при повышенной чувствительности. Лекарственное средство не назначается детям до 18 лет.

Следует принимать с осторожностью пациентам со стенокардией Принцметала, при диабете с большими колебаниями глюкозы в крови, блокаде AV I степени, гипертиреозе, диабете сахарном I типа, выраженной почечной недостаточности, врожденном сердечном пороке, нарушениях печеночной функции, рестриктивной кардиомиопатии, пороке сердечного клапана, а также во время строгой диеты и десенсибилизирующего лечения.

Инструкция по применению Конкор (способ и дозировка)

Таблетки Конкор принимают внутрь 1 раз в день с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Курс лечения обычно долговременный.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Доза корректируется индивидуально с учетом ЧСС и состояния пациента. Начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Назначается при стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.
Лечение начинается в соответствии со следующей схемой титрования. В зависимости от переносимости дозы ее можно увеличивать.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол по 2,5 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. При хорошей переносимости ее следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день с интервалом между изменениями дозы в 2 недели. Если доза переносится плохо, она снижается. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.
При плохой переносимости максимальной рекомендованной дозы ее постепенно снижают.
Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае требуется коррекция доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы средства или его отмена. После стабилизации состояния требуется повторное титрование дозы, либо продолжение лечения.

Побочные эффекты

Может вызвать усугубление хронической сердечной недостаточности и брадикардии. Прием препарата может сопровождаться понижением давления, нарушением проводимости AV, головными болями, бессонницей, потерей сознания, кошмарами, нарушением слуха, галлюцинациями, головокружением, депрессией, уменьшением слезоотделения, конъюнктивитом.

У пациентов с бронхиальной астмой и обструктивными болезнями дыхательных путей, которые наблюдались у пациента в прошлом, препарат может вызвать бронхоспазмы.

Среди побочных действий, которые наблюдаются в результате приема Конкор, следует отметить тошноту, диарею, ухудшение потенции, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, гепатит, аллергические кожные реакции, мышечные судороги, обострение псориаза, алопецию, астению и утомляемость.

Передозировка

При передозировке может отмечаться AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к дозам препарата сильно варьируется.

При признаках передозировки следует прекратить прием препарата и начать поддерживающую терапию. При выраженной брадикардии показан атропин внутривенно. При недостаточном эффекте с осторожностью вводится средство с положительным хронотропным действием, иногда требуется временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении артериального давления требуется введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AC-блокаде требуется постоянный клинический контроль за пациентом, назначаются бета-адреномиметики, при необходимости устанавливается искусственный водитель ритма.
При обострении хронической сердечной недостаточности показаны диуретики внутривенно, а также препараты с положительным инотропным действием и вазодилататоры.
При бронхоспазме назначаются бронходилататоры.
При гипогликемии показана глюкоза или декстроза внутривенно.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Арител, Биол, Бисопролол, Корбис, Нипертен.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Конкор – бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных бета1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение препарата в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. Максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа после приема и сохраняется на протяжении суток. Не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

Особые указания

Резкая отмена дозы может привести к временному ухудшению деятельности сердца. При необходимости отмены дозу снижают постепенно.
На начальном этапе применения требуется медицинский контроль.
Пациентам при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, а также пациентам, находящимся на строгой диете, проходящим десенсибилизирующую терапию, имеющим AV-блокаду I степени, стенокардию Принцметала, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз в том числе в анамнезе, препарат назначается с осторожностью.
При бронхиальной астме или ХОБЛ препарат сочетают с бронходилататорами. При бронхиальной астме может потребоваться повышение дозы бета2-адрономиметиков.
Может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. терапия адреналином не всегда дает ожидаемый эффект.
При общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. При проведении плановых операций следует прекратить терапию препаратов Конкор постепенно, завершив прием за 48 часов до вмешательства. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме Конкора.
У пациентов с феохромоцитомой препарат назначается только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Может маскировать симптомы гипертиреоза.
Не влияет на способность управления транспортными средствами, но вследствие индивидуальных реакций она может быть нарушена. Риск особенно вели в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности назначается только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адренорецепторы снижают кровоток в плаценте и может повлиять на развитие плода. После родов требуется тщательное обследование новорожденного, в первые 3 дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется прием Конкора с антиаритмическими средствами I класса при лечении хронической сердечной недостаточности. Также не рекомендуется сочетание с блокаторами медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, гипотензивными центрального действия.
При сочетании с антиаритмическими средствами I класса в терапии артериальной гипертензии и стенокардии требуется соблюдать особую осторожность.
В сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов производными дигидропирина повышен риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной функции сердца.
В сочетании с антиаритмическими средствами III класса возможно усиление нарушения AV-проводимости.
В сочетании с бета-адреноблокаторами местного применения возможно усиление системных эффектов бисопролола.
В сочетании с парасимпатомиметиками возможно нарушение AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Может усиливать гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии могут подавляться.
Препарат может повышать риск кардиодепрессивного действия и привести к артериальной гипотензии.
При сочетании с сердечными гликозидами возможно увеличение времени проведения импульса, что может привести к развитию брадикардии.
НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
При сочетании Конкора и бета-адреномиметиков может быть взаимное снижение эффекта препаратов.
В сочетании с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы возможно усиление вазоконстрикторных эффектов этих средств.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата.
Мефлохин в сочетании с Конкором может увеличить риск брадикардии.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Сочетание таких препаратов может привести к развитию гипертонического криза.

Действующим веществом таблеток Конкор является бета1-адреноблокатор бисопролол (точнее бисопролола гемифумарат, смешанный с бисопролола фумаратом в соотношении 2:1).

Кроме того, в состав таблеток входят вспомогательные вещества, которые обеспечивают данной лекарственной форме необходимый объем и способствуют длительному сбереганию действующего вещества в активном состоянии (безводный кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал и др.).

Международное непатентованное название (МНН)

Международное непатентованное название препарата Конкор соответствует общепринятому названию действующего вещества (бисопролол ).

Фармакологическая группа

Препарат Конкор относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это очень многочисленная группа разнородных медикаментов, которые по механизму фармакологического действия относятся к различным классам.

При этом Конкор относится к так называемым бета1-адреноблокаторам (кардиоселективным адреноблокаторам) – лекарственным средствам, блокирующим воздействие стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы на сердечную мышцу.

Кроме того, бета1-адреноблокаторы блокируют воздействие на клетки миокарда стрессовых гормонов , поступающих из кровеносного русла (таких как адреналин , норадреналин и др.).

Конкор как лекарственное средство из группы адреноблокаторов: действие препарата на сердечно-сосудистую систему

Как препарат из группы бета1-адреноблокаторов, Конкор оказывает щадящее воздействие на сердечно-сосудистую систему, проявляя следующие эффекты:

снижает частоту сердечных сокращений;
уменьшает скорость проведения импульсов по сердечной мышце, нормализуя ритм сердца ;
уменьшает силу сердечных сокращений, и таким образом снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Конкор являются следующие патологии:

повышенное артериальное давление ;
нарушение питания сердечной мышцы (ишемическая болезнь сердца);
хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации.

Противопоказания

Как достаточно сильный препарат, лекарство Конкор имеет достаточно длинный список противопоказаний. Так же как и другие медикаменты, таблетки Конкор противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности к какому-либо из компонентов препарата.

Следует отметить, что все адреноблокаторы имеют сходное строение, так что если у пациента наблюдалась непереносимость одного из них (к примеру, анаприлина), то назначать таблетки Конкор не рекомендуется.

Механизм действия препарата предполагает значительное снижение сердечного выброса, поэтому таблетки Конкор не назначают при шоковых состояниях, сопровождающихся резким снижением функции сердца (кардиогенный шок, коллапс), при хронической сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, а также при выраженном снижении артериального давления (90/60 мм.рт.ст и ниже).

Поскольку Конкор уменьшает частоту сердечных сокращений, угнетает сердечный автоматизм и негативно влияет на проводимость импульсов по миокарду, таблетки не используют при низкой частоте сердечных сокращений (ниже 50 ударов в минуту), при синдроме слабости синусового узла, синусовой и атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени (если нет электрокардиостимулятора).

Как бета1-адреноблокатор, Конкор воздействует преимущественно на соответствующие рецепторы сердца, однако нельзя исключить развития такого побочного эффекта, как блокирующее воздействие на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов с усилением сокращения их мышечных элементов.

Поэтому данный препарат не назначают при легочных заболеваниях, протекающих с бронхоспазмом (бронхиальная астма , обструктивный бронхит и т.п.), а также при поражениях периферических сосудов, в основе развития которых лежит спазм артериол (болезнь Рейно и др.).

Оглавление

Конкор Кор: показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
- Показания, противопоказания к применению и побочные действия
Что снижает давление лучше Конкора? Комбинированный препарат Конкор АМ: инструкция по применению, цена, отзывы
- От чего помогают таблетки Конкор АМ (Конкор + амлодипин)
Таблетки Конкор и аналогичные препараты: показания к применению, инструкция, цена, отзывы и рекомендации врачей
- Что лучше понижает давление: Конкор или Эгилок (метопролол)?
- Что лучше снижает пульс при высоком давлении: Конкор или Беталок ЗОК?
- Что лучше действует при повышенном давлении: Конкор или Карведилол?
- Что лучше использовать как лекарство от давления: Конкор или Нипертен?
- Что лучше использовать от давления при тахикардии и экстрасистолии: Конкор или Локрен?
- Что лучше купить в Москве: Конкор или его синоним Бидоп?
- Что лучше принимать при тахикардии: Конкор или его аналог Бипрол?

Препарат таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Отличие препаратов Конкор и Конкор Кор

Препараты Конкор и Конкор Кор являются полными аналогами, поскольку активным веществом обоих препаратов является селективный бета-адреноблокатор бисопролол .

Отличие состоит в дозировке действующего вещества: если Конкор выпускается в лекарственных формах, содержащих 5 и 10 мг бисопролола, то таблетки Конкор Кор содержат всего 2.5 мг активного вещества.

Производитель позаботился о том, чтобы препараты имели внешнее отличие: таблетки Конкор Кор отличаются белым цветом, в то время когда таблетки Конкор окрашены в желтоватый цвет, насыщенность которого зависит от содержания активного вещества (таблетки, содержащие 10 мг, имеют более темную окраску).

Так же как и препарат Конкор, таблетки Конкор Кор имеют характерную форму сердечка и разделены бороздкой таким образом, что каждую таблетку легко можно переломить на две равные части.

Лекарство Конкор Кор: показания, противопоказания к применению и побочные действия

Таблетки Конкор Кор используются в тех случаях, когда требуется малая доза бисопролола (1.25-2.5 мг), а именно:

в начале приема препарата при постепенном повышении дозы до максимальной поддерживающей;
при отмене препарата, когда необходимо постепенно снижать дозу;
при заболеваниях, не требующих высоких доз бисопролола (к примеру, при легкой степени артериальной гипертензии достаточно поддерживающей дозы в 2.5 мг).

Состав

Описание лекарственной формы

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бета 1 -адреноблокирующее .

Фармакодинамика

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Конкор ® Кор

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная (AV ) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV -блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Конкор ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV -проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV -проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV -проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV -блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV -проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV -проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь , 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор ® Кор 1 раз в день.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV -блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV -блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор ® Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор ® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV -блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® Кор.

Феохромоцитома : у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор ® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор ® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают сегодня едва ли не первое место по смертности населения во всем мире. Причем с каждым годом эти проблемы молодеют. Если раньше говорили об инфарктах миокарда, то речь шла о возрасте как минимум 45-50 лет, сегодня это заболевание может поразить и 30-летнего.

Современная фармация обладает массой лекарственных препаратов для борьбы с «сердечными» проблемами на разных стадиях развития этих заболеваний. Одной из групп этих медикаментов являются бета-блокаторы. Принцип действия этих средств заключается в блокировании бета-адренорецепторов в сердце. Следствием является уменьшение частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению артериального давления и общему улучшению состояния человека.

Бета-блокаторов в настоящее время разработано великое множество. Одним из достаточно широко используемых при развитии кардиологических проблем является «Конкор Кор». Показания к применению, отзывы о медикаменте характеризуют лекарственное средство как достаточно эффективное и пользующееся спросом у пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Основные компоненты и форма выпуска медикамента

Основная составляющая препарата «Конкор Кор» - бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных выступает достаточно большой перечень веществ: кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, безводный гидрофосфат кальция.

Препарат предлагается потребителям в форме сердцевидных, покрытых пленочной белой оболочкой таблеток (в ее составе - макрогол 400, диметикон 100, гипромелаза, диоксид титана). Риска с обеих сторон делит на две части таблетки «Конкор Кор». Упаковка лекарственного средства производится в фольгированные блистеры, в каждом из которых может быть запаяно 10, 14, 25 или 30 штук.

Пациенты достаточно часто могут увидеть в аптеках и медикамент «Конкор». Поскольку наименования этих двух препаратов очень похожи, фармацевтам нередко приходится отвечать на вопросы о том, чем отличается "Конкор" от "Конкор Кор". Так вот: разница только в объеме содержания основного действующего компонента - бисопролола. «Конкор» потребители могут приобрести в таблетках, имеющих в своем составе 5 или 10 мг активного вещества, в то время как «Конкор Кор» - 2,5 мг.

Потребителям надо знать, что для приобретения медикаментов-блокаторов в аптеке провизору необходимо будет предоставить рецепт от врача.

Фармакодинамика

«Конкор Кор» оказывает селективное бета-1-адреноблокирующее влияние. Суть его воздействия - в способности подавить передачу нервных импульсов в адренорецепторах. По этой причине медикамент способен оказать гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное воздействие.

Гипотензивное влияние «Конкор Кор» отзывы врачей связывают с тем, что бисопролол снижает Кроме того, параллельно осуществляется ингибирование активности ренин-ангиотензиновой системы. Наибольший клинический эффект будет достигнут по прошествии 5 дней с момента начала приема препарата. АД стабилизируется к концу второго месяца терапии медикаментом «Конкор Кор».

Ппоказания к применению лекарственного средства гарантируют также стабильное антиангинальное воздействие за счет снижения потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения частоты сердечных сокращений. Также надо сказать, что применение этого медикамента способствует удлинению периода диастолы.

Антиаритмическое воздействие средства «Конкор Кор» обусловлено блокированием негативно влияющих факторов, к которым относят частичное подавление воздействия симпатического отдела ЦНС, подавление процессов создания электрических импульсов в синусовом узле, торможение электрической активности миокарда.

Кому показан прием препарата, а кому - нет?

Каковы же у средства «Конкор Кор» показания к применению? Отзывы потребителей подтверждают высокую эффективность этого лекарства. Его рекомендуют принимать для лечения сердечной недостаточности и предотвращения развития таких состояний на ранних стадиях. Если быть точным, то медицинские работники назначают этот бета-блокатор к приему для терапии стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка. Обычно «Конкор Кор» прописывают параллельно с препаратами-диуретиками,

Чтобы ни у кого не возникало желания назначить этот медикамент себе самостоятельно, без указания врача, стоит ознакомиться с впечатляющим перечнем противопоказаний к приему средства «Конкор Кор».

Кроме обязательного для любого медикамента указания о запрете при наличии непереносимости компонентов, входящих в состав препарата, и возрасте пациентов (до 18 лет включительно - нет информации об эффективности и безопасности), есть еще масса причин и заболеваний, при которых это лекарственное средство принимать недопустимо.

«Конкор Кор» инструкция по применению (аналоги - современные бета-блокаторы - имеют близкие указания о недопустимости приема) запрещает принимать пациентам с сердечной недостаточностью в острой форме и при декомпенсированной хронической недостаточности. Не назначают к приему препарат при коллапсах и кардиогенном шоке (состояние, спровоцированное нарушением функций сердца). Нельзя принимать этот бета-блокатор при больших отклонениях AV-проводимости (II, III степень AV-блокады) без наличия электрокардиостимулятора. Также основанием для отказа от приема являются наличие брадикардии (ЧСС (частота сердечных сокращений) меньше 50 ударов/мин.), (ухудшение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение). Противопоказан медикамент пациентам, страдающим стенокардией Принцметала (спазмы сосудов, питающих сердце, с одновременным подъемом сегмента S-T) и синдромом слабости синусового узла (СССУ).

Нельзя принимать «Конкор Кор» при низком систолическом АД (ниже 90 мм рт. ст.), при наличии бронхиальной астмы в тяжелой форме, тем, у кого в анамнезе имеются записи о хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Далее препарата «Конкор Кор» применение недопустимо при наличии отклонений от нормы в системе периферического кровообращения (в большей степени касается поздних стадий), при болезни Рейно, феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль АПУД-системы), при метаболическом ацидозе (смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности в связи с накоплением кислых продуктов в тканях, недостаточным их связыванием или разрушением).

Схема лечения и допустимые объемы бисопролола

Согласно инструкции, этот бета-блокатор принимают один раз в сутки, желательно утром, после еды. Таблетки «Конкор Кор» (от чего бы медикамент не применялся - будь то ИБС, хроническая форма сердечной недостаточности или гипертензия) не нужно пережевывать или измельчать, их проглатывают целиком и запивают небольшим объемом воды.

Для проведения лечебных мероприятий по поводу хронической сердечной недостаточности с использованием медикамента «Конкор Кор» сначала рекомендуется провести титрование дозы. Суть процесса в следующем: в течение 1-й недели объем принимаемого бета-блокатора в пересчете на бисопролол составляет 1,25 мг, на 2-й неделе дозировка удваивается (2,5 мг), на 3-й составляет 3,75 мг. В течение периода с 4-й недели и до окончания 7-й доза составляет 5 мг бисопролола в день; с 8-й недели по 11-ю - 7,5 мг. Начиная с 12-й недели принимаются максимально возможные 10 мг. Дозировку надо (и можно) увеличивать только убедившись, что предыдущая переносится нормально и не вызывает негативных ощущений.

Здесь на поверхности - суть ответа на вопрос, чем отличается «Конкор» от «Конкор Кор»: второй вариант (2,5 мг бисопролола) идеален для начала терапевтических мер по поводу стойких хронических состояний сердечной недостаточности, в то время как первый (5 или 10 мг) более подходит для поддерживающего лечения.

Если в какой-то момент подбора дозы появилась симптоматика сердечной недостаточности, специалисты-медики рекомендуют откорректировать дозировку принимаемых параллельно диуретиков или ингибиторов АПФ. Когда спустя какое-то время наступит улучшение состояния, надо продолжить процесс титрования «Конкор Кор».

Терапия с использованием этого медикамента носит длительный характер. Отмену этого бета-блокатора надо осуществлять медленно, особенно это касается пациентов, страдающих от ИБС.

Превышение допустимой дозы: последствия и лечение

Инструкция к препарату всегда сопровождает таблетки «Конкор Кор». От чего их принимают и каковы противопоказания, было описано ранее. Сейчас речь пойдет о том, что делать, если по каким-то причинам была принята недопустимо большая доза.

Симптоматика выглядит следующим образом: развивается артериальная гипертензия и брадикардия, высока вероятность бронхоспазмов и гипогликемии, возможно наступление острой сердечной недостаточности.

Последствия приема большой дозы у разных людей могут существенно отличаться. Вероятно, те, кто страдает сердечной недостаточностью, обладают высокой чувствительностью к превышению рекомендованной врачом дозировки. Самое правильное решение для пациента - обратиться к доктору (если это возможно сделать самостоятельно) или вызвать «скорую». В зависимости от того, в каком объеме был принят медикамент, врач определится с мерами, которые нужно предпринять для облегчения состояния пациента.

В качестве срочных мероприятий обычно производится промывание желудка и прием абсорбентов (активированный уголь или его аналоги). Далее, в зависимости от ситуации, лечение бисопрололом может быть прекращено, и в течение необходимого периода времени в условиях стационара будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.

Инструкция к «Конкор Кор», показания к применению, отзывы медиков и другие источники информации доводят до сведения специалистов и потребителей, что бисопролол достаточно тяжело поддается диализу.

Негативные проявления применения «Конкор Кор»

Как практически любой медикамент, способен оказать «Конкор Кор» побочные действия разной интенсивности на системы и органы человека.

Что касается сердечно-сосудистой системы, то наиболее часты жалобы пациентов на возникновение брадикардии и артериальной гипертензии (в большей степени у людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью), может развиться ангиоспазм. В меньшей степени есть вероятность нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной деятельности, сопровождающаяся периферическими отеками.

Реакция на медикамент ЦНС проявляется менее выраженно и может заключаться в повышенной утомляемости, головных болях и головокружениях, астении, нарушении периодов сна и бодрствования. Очень редко пациенты жалуются на судороги, ночные кошмары и галлюцинации. В большинстве случаев все эти симптомы не имеют интенсивной окраски и проходят спустя 1-2 недели от момента начала терапии препаратом «Конкор Кор».

Показания к применению и перечень противопоказаний заостряют внимание пациентов, имеющих в анамнезе информацию о ХОБЛ и бронхиальной астме, что есть вероятность развития бронхоспазмов. Редко говорят о появлении аллергического ринита.

Со стороны ЖКТ чаще всего возможно появление тошноты, рвоты, запоров, диареи, ощущение сухости слизистых в ротовой полости. Реже говорят о развитии гепатита и изменении показателей ферментов печени.

Кроме всего выше сказанного, пациенты сообщают о нарушениях зрения и конъюнктивитах (редко), о судорогах в икроножных мышцах и мышечной слабости, о нарушении потенции (очень редко).

Из аллергических проявлений чаще всего возможны сыпь, кожный зуд и покраснения кожи.

«Конкор Кор» и беременность

Прием бета-блокатора «Конкор Кор» при беременности возможен только в тех случаях, когда ожидаемая польза его для здоровья матери превышает возможный риск для развивающегося младенца.

Любые бета-адреноблокаторы (и «Конкор Кор» в их числе) уменьшают интенсивность кровотока в плаценте и тем самым могут оказать негативное влияние на внутриутробное развитие малыша. Если все-таки медикамент назначен к приему беременной женщине, медработникам следует постоянно проводить мониторинг кровотока в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием ребенка. В случае появления каких-либо негативных факторов для женщины и ребенка надо перейти к другим, альтернативным методам лечения.

После рождения ребенок должен быть тщательно обследован. В течение первых 3 суток у младенца может снизиться уровень содержания глюкозы в крови, возможно также развитие симптомов брадикардии (уменьшение ЧСС).

Что касается кормящих женщин, то информации о выделении бисопролола с грудным молоком или о его безопасности для ребенка не имеется. Поэтому при необходимости приема средства «Конкор Кор» в этот период надо решать вопрос о прекращении лактации.

Аналогичные медикаменты

У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту - бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии. Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» - Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» - Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».

В общем, перечень аналогов (синонимов) достаточно широк и разнообразен, но решать вопрос о том, чем заменить «Конкор Кор», самостоятельно недопустимо. Право выбора того или иного медикамента для замены принадлежит только лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На хорошую эффективность и переносимость бета-блокаторов может негативно повлиять применение одновременно двух лекарственных средств. Что касается препарата «Конкор Кор» (показания к применению, отзывы медработников и пациентов подтверждают такую реакцию) непереносимость может возникнуть даже в том случае, если близкие по принципу воздействия медикаменты были приняты через маленький промежуток времени друг после друга.

Далее пациентам, принимающим бисопролол, надо знать, что аллергены для иммунотерапии или даже экстракты для проведения кожных проб могут спровоцировать развитие тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксий. К анафилактическому шоку может привести и одновременное применение бисопролола и йодсодержащих контрастных веществ для внутривенного введения.

Диуретики, симпатолитики и другие гипотензивные медикаменты, применяемые совместно с бисопрололом, могут стать причиной чрезмерного снижения артериального давления.

Тетрациклиновые антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные медикаменты угнетают ЦНС. Влияние инсулина или других подобных ему гипогликемических лекарственных средств для перорального применения на фоне лечения медикаментом «Конкор Кор» может усиливаться. Симптоматика развивающейся гипогликемии (тахикардия в частности) могут подавляться или маскироваться.

На что обратить внимание?

Людям, которым «Конкор Кор» назначен для применения, недопустимо самостоятельно прерывать лечение или менять рекомендованную дозировку, предварительно не проконсультировавшись с лечащим врачом. В таких случаях возможно ухудшение деятельности сердца. Особенно это касается пациентов с ИБС. Если возникла необходимость в прекращении лечения медикаментом «Конкор Кор», производитель рекомендует делать это, постепенно снижая дозировку.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у тех, кто не курит.

Тем, кто носит контактные линзы, следует иметь в виду, что бета-блокаторы могут стать причиной уменьшения продукции слезной жидкости.

Если у пациента возникает необходимость в проведении планового хирургического вмешательства, прием «Конкор Кор» необходимо прекратить принимать полностью не менее чем за 48 часов до проведения общей анестезии. Если хирургическое вмешательство потребовалось в экстренном порядке, а пациент уже принял бета-блокатор, то для проведения общей анестезии ему надо подобрать медикамент с минимально отрицательным инотропным влиянием.

В завершении хочется сказать о том, что какие бы ни были для медикамента «Конкор Кор» показания, отзывы о высокой эффективности со стороны пациентов и медработников, решение о назначении каждому конкретному человеку именно средства «Конкор Кор», а не какого-либо другого бета-блокатора, должно принадлежать только лечащему врачу.