Инструкция по применению таблеток и уколов витаксон. Противопоказания к применению Изосорбида мононитрат

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

Аортальный и/или митральный стеноз;

Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;

При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

Тяжелая почечная недостаточность;

При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

Гипотиреоз;

Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;

Недостаточное и неполноценное питание.

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.

Во время беременности следует применять только по предписанию врача.

При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибитора­ми ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средства­ми (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями.

По его мнению, простые украинцы еще не понимают, что их ждет после повышения цен.

"Если вы до сих пор не осознали масштаба обмана, цинизма и полного отсутствия логики в действиях нынешней власти, то тогда уже ни к кому не обращайтесь. Если вы продолжаете верить в басни про какие-то требования МВФ или экономически объясненную цену, сейчас вот эти коллеги разобьют это все", — заявил Кучеренко.

Кроме того, он рассказал, что украинцы могут в любой момент лишиться тепла в своих домах, поскольку у "Нафтогаза" есть право отключать поставку газа для Теплокомунэнерго в случае долгов.

"Нафтогаз дает команду Облгазу, и Облгаз обязан перестать поставлять газ, иначе все долги будут на нем. Что будет происходить в селах и районных центрах? Не знаю, как люди будут выживать", — подчеркнул экс-министр.

Он также высказался о премьер-министре Владимире Гройсмане, уличив его во лжи во время предыдущих заявлений о цене на газ.

"Так, Владимир Борисович, все-таки, вы два года назад обещали, что цена на газ никогда не увеличится. Теперь вы говорите, что нет другого выхода. Это повышение — элемент комплексной реформы или требование МВФ и ваш откат и поражение?" — задается вопросом Кучеренко.

Накануне интернет-издание "Экономическая правда " со ссылкой на "собеседника, знакомого с позицией МВФ" сообщило, что Украине в рамках договоренности с Фондом придется поднять цену на газ для населения еще на 40 процентов.

Требования МВФ

Повышение цен на газ — одно из условий МВФ для продолжения сотрудничества с Киевом. Миссия фонда работала в украинской столице с 6 по 19 сентября и, как сообщали СМИ, выдвинула четыре условия для получения нового кредита. Помимо увеличения цен на газ, Киев должен провести антикоррупционную реформу, принять сбалансированный бюджет и реорганизовать Государственную фискальную службу.

Причем, по данным СМИ, речь идет о программе stand-by — из-за неспособности выполнить требования существующей программы Киев вынужден договариваться с фондом о кредите на пять-шесть миллиардов долларов сроком на 12-15 месяцев.

Четырехлетняя программа помощи МВФ предусматривает выделение Украине 17,5 миллиарда долларов. Первый транш на пять миллиардов долларов Киев получил в марте 2015 года, второй — на 1,7 миллиарда — в августе того же года, а третий и четвертый — по миллиарду каждый — в 2016 и 2017 годах. Пятый транш украинские власти рассчитывали получить до конца 2017-го, но его до сих пор не выделили. Теперь Киев рассчитывает на него еще в этом году.

Изосорбида мононитрат представляет собой лекарственное средство, которое широко применяют для лечения патологий сердечно-сосудистой системы. Чаще всего его назначают при хронической сердечной недостаточности и с целью профилактики приступов стенокардии. В этой статье мы выясним, что являет собой такое средство, как оно действует и когда назначается. Также подробно рассмотрим способы его применения, противопоказания и возможные побочные явления.

Что такое Изосорбида мононитрат? Это лекарственный препарат, который имеет в составе активный элемент с аналогичным названием, который активно воздействует на сердечно-сосудистую систему человека, нормализуя ее работу.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относят к особой лекарственной группе - нитраты и вазодилатирующие средства. Что это означает? Нитратами называют соли азотной кислоты, которые присутствуют во всех живых организмах, а также продуктах питания. Препараты из этой группы способны повышать содержание оксида азота в стенках кровеносных сосудов.

Вазодилатирующими считаются средства, действие которых направлено на снижение тонуса сосудистой стенки, что приводит к увеличению просвета сосудов. То есть они обладают сосудорасширяющим эффектом. Сферой применения лекарства является кардиология. Чаще всего его используют для лечения различных сердечных заболеваний.

Международное непатентованное название - это оригинальное название действующего вещества, которое содержит препарат. В этом случае МНН совпадает с торговым названием - Isosorbide mononitrate.

Формы выпуска и средние цены

На аптечном рынке препарат представлен в нескольких лекарственных формах. Они отличаются способом применения и содержанием активного компонента. Среди них выделяют:

• таблетки;
• капсулы для внутреннего применения;
• раствор для инъекций в ампулах.

Таблетки и капсулы могут иметь различную дозировку. Каждая из таблеток имеет 20, 40 или 50 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества. Они принимаются внутрь. Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1 мл, в котором содержится 10 мг вещества. В картонной упаковке имеется 50 ампул лекарства. Его вводят внутривенно.

В зависимости от содержания действующего вещества, а также страны, в которой производится препарат, цены на него будут несколько отличаться. Ниже представлены средние цены в России (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость

На ценовую политику влияет место приобретения лекарства. Например, в некоторых регионах цены могут быть завышены. Интернет-аптеки всегда предлагают более низкие цены, к тому же среди преимуществ - быстрая и часто бесплатная доставка.

Компоненты

Изосорбида 5-мононитрат - это химическое соединение (нитратоподобное вещество), которое является основным активным метаболитом изосорбида динитрата. В чистом виде оно имеет вид белого кристаллического порошка, имеющего следующие химические характеристики:

• запах отсутствует;
• устойчивый на воздухе;
• плавиться при температуре 90 градусов Цельсия;
• растворяется в воде, этиловом и метиловом спирте, хлороформе и других растворителях.

В зависимости от формы выпуска и производителя лекарство имеет также вспомогательные компоненты. Они являются дополнительными веществами, и практически не имеют фармакологического воздействия на организм.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата зависит от механизма действия активного вещества, что входит в его состав. Он обеспечивает:

• увеличение содержания оксида азота в сосудистых стенках;
• уменьшение содержания калия в гладких мышцах;
• снижение тонуса стенок кровеносных сосудов, что обеспечивает увеличение просвета между ними.

Эти свойства делают вещество незаменимым в лечении различных патологий сердечно-сосудистой системы. Такие процессы приводят к следующим положительным процессам:

• снижение систолического и артериального давления;
• уменьшение нагрузки на миокард и потребности его в кислороде;
• улучшение коронарного кровотока;
• снижение притока крови к левому предсердию;
• снижение давления в малом круге кровообращения;
• уменьшение давления в легочных артериях;
• уменьшение области ишемии, что не сопровождается болевым синдромом;
• повышение способности больных ишемией к физической активности;
• снижение давления в воротной вене (применяется при лечении портальной гипертензии).

Фармакокинетика препарата заключается в процессах всасывания, распределения и выведения вещества из организма. При приеме внутрь происходит быстрое всасывание лекарства, при этом его биодоступность составляет около 100%, что связано с отсутствием первичного метаболизма в структурах печени.

Уже через несколько минут проявляется действие препарата. Его максимальное содержание в крови наблюдается спустя 40-50 минут. При этом он практически не связывается с белками крови. Выводится активное вещество почками вместе с мочой.

Показания к применению и противопоказания

Препарат является достаточно серьезным лекарственным средством, поэтому его следует принимать при наличии соответствующих показаний. Он назначается в составе комбинированной терапии при:

Также применяют препарат в качестве профилактического средства при:

• стенокардии напряжения;
• вазоспастической и постинфарктной стенокардии.

Перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку оно имеет множество противопоказаний. Среди них:

Не назначается препарат беременным женщинам (особенно в первом триместре) и кормящим матерям, поскольку химическое вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко и может нанести ребенку значительный вред.

Пролонгированные формы лекарства в таблетках и капсулах имеют дополнительные противопоказания. Их не назначают пациентам с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции.

Инструкция по применению

Как правильно принимать лекарство, чтобы избежать негативных последствий? В любом случае, следует проконсультироваться со своим лечащим доктором, поскольку медикаменты такого рода назначаются индивидуально для каждого пациента с учетом особенностей его организма и тяжести заболевания.

Дозировка

Инструкция определяет следующие схемы приема лекарства в зависимости от формы выпуска препаратов:

Меры предосторожности

При лечении данным препаратом необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений пациента и его артериальное давление. При длительном применении и высоких дозах лекарства наблюдается развитие толерантности. В этом случае нужно прекратить прием на некоторое время. Также не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать дозировку.

Перед применением препарата следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими лекарствами:

Чтобы не навредить человеку, следует учитывать лекарственные взаимодействия. Также важно соблюдать назначенную дозировку и не превышать ее, поскольку это часто приводит к негативным последствиям.

Возможные побочные явления

Лекарство относят к нитратоподобным средствам, которые часто вызывают различные побочные явления. Среди них чаще всего возникают:

При длительном приеме лекарственного препарата у пациентов возникает метгемоглобинемия, что приводит к тканевой гипоксии.

В некоторых случаях может развиваться передозировка. В этом случае у пациента наблюдаются такие симптомы:

• коллапс;
• потеря сознания;
• учащенное сердцебиение;
• проблемы со зрением;
• повышение температуры тела;
• судороги;
• рвота;
• повышение внутричерепного давления, что приводит к параличу и коме.

При передозировке назначается симптоматическая терапия. Для начала промывают желудок, при снижении кровяного давления внутривенно вводят Фенилэфрин. Также может потребоваться оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Лучшие аналоги

Существует множество препаратов на основе вещства. Они отличаются страной-производителем и наличием в их составе некоторых вспомогательных компонентов, а также ценой. Стоимость основных аналогов представлена в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость основных аналогов

Самые популярные из таких лекарств;