Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса
C.01.B.A.02 Прокаинамид
Фармакодинамика:Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Фармакокинетика:Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.
После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Показания:Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия
IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия
IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.
Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.
Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.
Передозировка:Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Взаимодействие:Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.
Антимиастенические средства - снижение эффективности.
Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.
Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.
Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.
Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.
Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия.
тиоридазин - усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.
Особые указания:При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.
Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.
Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.
Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.
Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.
У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
ИнструкцииПовышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.
Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.
Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:
- ампулы;
- 10% раствор во флаконе.
Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:
- Новокаинамид;
- Новокаинамид буфус;
- Новокаинамид-Ферейн;
- Прокаинамид-Эском.
Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.
Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.
Новокаинамид буфус
Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.
Новокаинамид-Ферейн
Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:
- гиперчувствительности к прокаинамиду;
- бронхиальной астме;
- хирургических вмешательствах;
Прокаинамид-Эском
Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.
Механизм действия
Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:
- подавление импульсов в эктопических очагах;
- незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
- местноанестезирующий эффект.
Показания
Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.
Ритмы сердца
Применение растворов для инъекций
Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.
Инструкция по приему таблеток
Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.
Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.
При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.
Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.
Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).
Побочные эффекты
Побочные действия прокаинамида касаются:
- нервной системы;
- органов желудочно-кишечного тракта;
- сердечнососудистой системы;
- состояния крови;
- аллергических реакций.
Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.
Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.
Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:
- гемолитической анемии;
- лихорадки;
- кожной сыпи;
- микробных инфекций;
- кровоточивости десен и т. д.
Рецепт на латинском
Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:
Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20
S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).
Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.
S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.
Аналоги
Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:
- Амидопрокаин;
- Кардиоритмин.
Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.
Полезное видео
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:
Заключение
- Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
- К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
- Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
- Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.
Последняя актуализация описания производителем 01.06.2011
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
в ампулах нейтрального стекла по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным или скарификатором; в коробке картонной 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое .Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.
Желудочковая экстрасистолия: 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г).
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5-1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.
Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м . Взрослым, в/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ . При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).
Условия хранения препарата Новокаинамид
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Новокаинамид
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл — 2 года.
таблетки 250 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Именно к таким препаратам относится Прокаинамид. Он имеет кремово-желтоватый оттенок и выпускается в виде таблеток или растворов в ампулах или флаконах.
Методы использования и разновидности препарата
Прокаинамид используется в качестве лечебного средства для пациентов разных возрастных групп, включая детей. Препарат имеет таблетированную форму, но чаще всего его вводят внутримышечно, капельно или внутривенно.
Рассматриваемый антиаритмический препарат имеет несколько видов, среди самых популярных такие:
- . Способствует снятию возбудимости сердечной мышцы, предотвращает развитие дополнительных очагов возбуждения. Лекарство в виде таблеток, раствора в флаконах или ампул назначается людям с такими заболеваниями, как , фибрилляция предсердий и иные нарушения сердечного ритма. Этот препарат противопоказан тем, кто страдает патологией внутрисердной проводимости, повышенной чувствительностью к компонентам лекарства и ярко выраженной сердечной недостаточностью.
- Новокаинамид буфус. Устраняет . Он выпускается в тех же формах, что и предыдущий препарат и применяется такими же способами. Пациентам детского возраста данное лекарство не назначается. Не рекомендуется его принимать и пациентам с лейкопенией и интоксикацией сердечными гликозидами.
- Новокаинамид-Ферейн. Показан при . Его назначают и взрослым, и детям. Он оказывает цитостатический, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Исключениями для назначения являются: гиперчувствительность к основному компоненту – прокаинамиду, – бронхиальная астма, гипотония, атеросклероз, проведение хирургических операций.
- Прокаинамид-Эском. Помогает при синдроме преждевременного возбуждения мышцы сердца. Его также прописывают пациентам с , фибрилляцией предсердий. Его принимают натощак за 60 минут до приема пищи или через несколько часов после. Внутривенное введение проводится в разбавленном виде и должно быть медленным, не более 50 мг в минуту.
Как действует Прокаинамид?
Главным действием данного лекарственного средства является снижение проводимости мышцы сердца, снятие возбудимости и автоматизма. Прокаинамид также оказывает на организм такое влияние:
- в эктопических очагах происходит подавление импульсов;
- сократимость миокарда уменьшается и АД снижается;
- анестезирующее воздействие на отдельный участок человеческого тела.
При введении в вену результат достигается моментально, при пероральном – через 1-1,5 часов, внутримышечном – от 15 минут до 1 часа. Всасывание препарата при приеме таблеток происходит до 95% от полученной дозы. Полувыведение – в течение 2,5-4,5 часов.
Применение препарата
Курс лечения больных с наджелудочковой и желудочковой аритмией проводится с использованием рассматриваемого лекарства. Оно способствует переводу фибрилляции в синусовый ритм. При наличии синдрома Вольфа-Паркинсона-Вайта, фибрилляции предсердий, при быстрой реакции желудочков можно вызвать блокаду, принимая Прокаинамид.
При внутривенном использовании лекарство разводят в физрастворе (0,9%) или глюкозе (5-процентный раствор). Введение проводится только в стационарном отделении и в крайне медленном темпе – до 50 мг/мин. Одновременно осуществляется контроль АД, частоты сердечных ударов и проведение электрокардиограммы. Разовая доза внутривенного введения – не более 10 мл раствора.
В таблетированной форме Прокаинамид назначается в разных дозах, размер которых зависит от диагноза, возраста пациента и формы болезни. Если пациент страдает желудочковой экстрасистолией, ему необходимо принимать по 0,25-1 г через 3-6 часов.
Мерцательная аритмия требует единоразовой дозы 1-1,5 г Прокаинамида. При необходимости можно повторить прием 1-2 раза. При этом важно учесть, что суточная доза не должна превышать 3 г лекарства.
Противопоказания
Препарат может вызвать опасность для здоровья у тех, кто страдает такими патологиями, как синоартериальная и АВ-блокада І-ІІІ степени, кардиогенный шок, удлиненный интервал QT, мерцание и трепетание желудочков. Отдельные разновидности лекарства имеют противопоказания для пациентов в возрасте менее 18 лет.
При наличии некоторых болезней, препарат принимается с особой осторожностью и под строгим контролем врача. К ним относятся:
- бронхиальная астма;
- атриовентрикулярная блокада І степени;
- окклюзия коронарной артерии;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- преклонный возраст;
- красная волчанка.
Стоит приостановить применение таблеток перед предстоящей поездкой за рулем автотранспорта или выполнением работы с требованием повышенного сосредоточения либо на опасном производстве.
Прокаинамид при беременности и лактации
Однозначно утверждать о противопоказаниях приема данного лекарственного средства для беременных и кормящих женщин достаточно сложно, ведь основательных исследований не проводилось. Однако ввиду того, что Прокаинамид способен проникнуть через барьер плаценты, существует вероятность осложнений при развитии плода. Препарат накапливается в организме и может спровоцировать резкую гипотензию, на фоне которой проявится плацентарная недостаточность и желудочковая аритмия.
Побочные действия
Препарат относится к сильнодействующим, поэтому необходимо проконтролировать состояние больного после первого приема и учесть все особенности или отклонения в организме. Прокаинамид может оказать воздействие на такие системы:
- Центральная и периферическая нервная система.
- Органы пищеварения.
- Сердечнососудистая система.
- Состав крови.
- Аллергические проявления на кожных покровах.
К перечню основных побочных эффектов относятся: головная боль, депрессия, галлюцинации, судорожные проявления, медленное заживление ран, миастения, атаксия, ощущение горечи в полости рта, тошнота и диарея.
Следует проявлять осторожность пациентам с гипотензией. Прокаинамид может вызвать сердечную недостаточность. При неправильном введении препарата внутривенно может возникнуть нарушение проводимости предсердной и внутрижелудочковой.
Кроме основных, могут быть и такие последствия приема препарата:
- Анемия гемолитическая.
- Лихорадочное состояние.
- Сыпь на коже.
- Инфекции, вызванные микробами.
- Кровотечение в полости рта.
Говоря о побочных эффектах, следует отметить, что они чаще всего возникают в результате передозировки. Если Прокаинамид принимать бесконтрольно, риск ухудшения общего состояния значительно повышается.
Передозировка сопровождается такими симптомами :
- сознание путается;
- мочеотделение с задержками;
- обморочное состояние после сильного головокружения;
- сердечный ритм учащен или со сбоями;
- сократимость сердечной мышцы снижена;
- артериальное давление критически снижено;
- тошнота с рвотой;
- отек легких;
- асистолия.
При передозировке необходимо принять срочные меры:
- Промыть желудок.
- Вызвать рвоту.
- Применить средства, сужающие сосуды.
- Предпринять действия для поддержки проходимости дыхательных путей.
- Ввести натрий гидрокарбонат.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном поступлении в организм Прокаинамида с другими фармакологическими препаратами происходит определенная реакция:
- Если он принимается вместе с антигипертензивными препаратами, эффект усиливается. Особенно ярко он выражен при внутривенном введении.
- Если вместе с Прокаинамидом используются антимиастенические средства, эффект заметно снижается.
- При совмещении с антихолинергическими и антигистаминными лекарствами происходит потенцирование холиноблокирующего воздействия.
- Совместный прием с Ципрофлоксацином, Офлоксацином и Левофлоксацином вызывает повышение концентрации Прокаинамида в плазме по причине ингибирования почками его секреции.
- Продление периода полувыделения происходит при совмещенном приеме Ранитидина или Циметидина.
Преимущества Прокаинамида
Главным положительным эффектом, который возникает после приема рассматриваемого препарата, является его быстрое воздействие, способность мгновенно купировать приступы пароксизмальной мерцательной аритмии при введении в вену. Он не вызывает проблем с функцией левого желудочка.
Перечисленные выше побочные эффекты проявляются крайне редко. При условии строгого контроля состояния пациента во время приема данного лекарства негативные последствия сводятся к нулю.
Если препарат используется пациентом без присутствия медработника, он должен очень подробно изучить инструкцию к применению.
Прокаинамид является эффективным антиаритмическим средством. Его прием будет иметь положительный эффект без негативных последствий, если будут соблюдены рекомендации врача и строгий контроль состояния организма в момент воздействия лекарства.
р-р д/в/в введения 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 18/03/1081 от 01.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в введения 10% бесцветный или светло-желтый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НОВОКАИНАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.
Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. T 1/2 прокаинамида у детей – 1.7 ч; у взрослых равен 2.5-4.5 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 ч. T 1/2 N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 ч. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.
Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м введении 15-60 мин.
Раствор новокаинамида вводится в/в или в/м.
Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят в/в (после предварительного разведения в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы) в дозе 0.2-0.5 г (редко -1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.
Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг новокаинамида, разведенного в 0.9% растворе NaCl, в течение 25-30 мин, поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (1-10 мл 10% раствора) до 2-3 г/сут, однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.
В/в введение производится медленно со скоростью не более 1 мл/мин при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Максимальные дозы для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении:
- разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).
Детям вводят в/м в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей - 4 г.
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
- индивидуальная непереносимость;
- AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
- трепетание или мерцание желудочков;
- аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
- сердечная недостаточность;
- желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes);
- лейкопения;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- период лактации;
- детский возраст (для в/в введения).
С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности: при применении препарата существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25%.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.
Лечение: сразу же после передозировки - промывание желудка, индукция рвоты. При наличии выраженных побочных эффектов немедленное проведение симптоматической терапии.
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.
Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет T 1/2 . Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.
Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин:
- возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.
Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33%, соответственно.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Загрузка...