Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
Инфекции кожи и мягких тканей;
Инфекции костей и суставов;
Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
Воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
Инфекции органов малого таза;
Перитонит;
Бактериальный менингит;
Бактериальный эндокардит;
Острая неосложненная гонорея;
Болезнь Лайма;
Шигеллез;
Сальмонеллез.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко - бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).
Цефтриаксона натриевая соль - Способы применения и дозы
В/м: 1 г препарата развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести
Полученный раствор нельзя вводить в/в.
В/в: 1 г препарата развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и
вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
В/в инфузия: продолжительность инфузии не менее 30 мин. Для в/в инфузии 2
г порошка развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция (например, в 0,9%
растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулозы).
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза — 1
2 г 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых
умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г, но
тогда чаще суточную дозу делят на 2 инъекции (по 2 г 2 раза в сутки).
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) суточная доза составляет 20
50 мг/кг (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной
системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-75
мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует использовать дозировку для взрослых. Дозу более
50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии по крайней мере в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза
составляет 100 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный
микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в
соответствии с полученными данными.
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими
Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное
введение в дозе 1-2 г за 30-90 мин до операции (чаще в/в).
Комбинированная терапия: имеет место синергизм между цефтриаксоном и
аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии; хотя заранее предсказать
потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций
(например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение. В связи с
фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции
печени, уменьшать дозу нет необходимости. Только при недостаточности функции почек в претерминальной
стадии (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза не превышала 2 г. У
больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, уменьшать дозу также нет
необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек надо регулярно
контролировать концентрацию препарата в сыворотке. У больных на гемодиализе нет необходимости
изменять дозу препарата после процедуры.
Передозировка
Симптомы : возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов.
Лечение : проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственные Формы выпуска
во флаконах.
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: J01DA13
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 0,5 г или 1 г цефтриаксона в виде натриевой соли (в пересчете на цефтриаксон).
Противомикробное средство, обладающее антибактериальным (бактерицидным действием).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Обладает антибактериальным (бактерицидным действием). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембранносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликаных цепей, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки бактерий.
Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов- Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. и штаммы, образующие бета-лактамазы), Citobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы образующие пенициллиназу), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробов- Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (кроме Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону устойчивы штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину; штаммы Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами, а также большинством хромосомных пеницилиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).
Фармакокинетика. Не всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. После внутримышечного введения быстро и полно всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в течение 24 часов и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные и хрящевые ткани. Проходит через плаценту и в незначительных количествах проникает в грудное молоко (3-4 %). Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. Смах после в/м введения достигается через 2-3 часа, после в/в введения - в конце инфузии. Смах после в/м введения цефтриаксона в дозе 0,5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при в/в введении 0,5 г - 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У взрослых после введения 50 мкг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей . Обратимо связывается с альбумином (59-83 %). Т1/2 составляет 6-9 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Т1/2 у детей с менингитом - 4,3-4,6 часов; у больных находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 0-5мл/мин) -14,7 часов; при Cl креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 часов; при Cl креатинина 16-30 мл/мин - 11,4 часа; при Cl креатинина 31-60 мл/мин - 12,4 часа.
Объем распределения 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей 0,3 л/кг, плазменный Cl 0,58-1,45 л/ч, почечный 0,32-0,73 л/ч.
У новорожденных, пожилых людей и больных с нарушением функции печени и почек Т1/2 значительно удлиняется, возможна кумуляция. Выводится почками (50-60 % препарата в неизмененном виде, (40-50 %) экскретируется вместе с желчью в кишечник), где далее биотрансформируется в неактивный метаболит. У новорожденных через почки выводится более 60 % препарата.
Показания к применению:
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. , эмпиема плевры); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и мочевыводящих путей (в т.ч. , ); и , болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллоносительство, тифозная лихорадка; острая и осложненная , и другие инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. и ); профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
В/м (глубоко в мышцу), в/в путем инъекции длительностью 2-4 минуты. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 1-2 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней по 20-50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней и до 12 лет - 20-80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой 50 кг и более препарат применяется в рекомендованных для взрослых дозах. Дозы более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Лечение следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии - от 4 до 14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.
При бактериальном менингите - в дозе 100 мг/кг 1 раз в сутки, (но не более 4 г в сутки). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neiseria meningitis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriactae.
Инфекции кожи и мягких тканей: детям - 50-75 мг/кг/сутки один раз в день или 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При тяжелых инфекциях другой локализации 25-37,5 мг/кг/сутки каждые 12 часов (не более 2 г/сутки). При среднем отите - в/м 50 мг/кг один раз в день, не более 1 г в сутки.
При гонорее - в/м, однократно 250 мг.
Пациентам с нарушением функции почек (Сl креатинина < 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Особенности применения:
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10 (0,5 г препарата растворяют в 5 мл; 1 г препарата в 10 мл стерильной воды).
Для внутривенной инфузии препарат растворяют в растворе, свободном от ионов кальция. Продолжительность в/в инфузии не более 15-30 минут.
Для в/м введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г препарата в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл). Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! При внутримышечном введении, в одну ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата.
Свежеприготовленные растворы препарата стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при 2-8 градусов С.
Меры предосторожности. При одновременной почечной и , у больных, находящихся на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении контролировать гематологические показатели крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пожилым и ослабленным может потребоваться назначение витамина К.
Ограничения к применению. Почечно-печеночная недостаточность, и заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный , или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов), недоношенные дети.
Применение во время беременности и лактации. Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
Аллергические реакции: , сыпь, зуд, эритема, лихорадка,
Представлены аналоги лекарства цефтриаксона натриевая соль, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Цефтриаксона натриевая соль - Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Цефтриаксона натриевая соль, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Азаран | |
| Флаконы 1 г, 10 шт. | 715 |
| Аксоне | |
| Бетаспорина | |
| Биотраксон | |
| Ифицеф | |
| Лендацин | |
| Пор. д / приг р - ра для в / вен.и в / мыш.введ.1 г фл, 10 шт | 2493 |
| Лифаксон | |
| Лонгацеф | |
| Мегион | |
| Медаксон | |
| 1г №1 пор.для пр.в / в в / м раствора (Медокеми Лтд (Кипр) | 16387.70 |
| Мовигип | |
| Офрамакс | |
| 1г (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) | 180.20 |
| Роцефин | |
| 1г комплект с растворителем 3,5мл N1 в / м (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария) | 549.50 |
| 1г комплект с растворителем 10мл N1 в / в (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария) | 563.30 |
| Стерицеф | |
| Терцеф | |
| Торнаксон | |
| Тороцеф | |
| Триаксон | |
| Форцеф | |
| Хизон | |
| Цефаксон | |
| Фл 1г (Люпин Лтд (Индия) | 155.80 |
| Цефатрин | |
| Цефограм | |
| Цефсон | |
| 1г №1 пор.д / пр.в / в в / м р - ра+р - ль (Мустафа Невзат Илач Санаи A.Ш. (Турция) | 294.90 |
| Цефтриабол | |
| Цефтриаксон | |
| Фл 1г Синтез. (Синтез ОАО (Россия) | 17.40 |
| Фл 1г ЛЕККО (Лекко ФФ ЗАО (Россия) | 18.60 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) | 19 |
| Фл 1г Биосинтез пач.карт. (Биосинтез ОАО (Россия) | 19 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Рафарма | 20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Биосинтез (Биосинтез ОАО (Россия) | 23.20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра Рузфарма (Рузфарма ООО (Россия) | 24.20 |
| Фл 1г Красфарма (Красфарма ОАО (Россия) | 25.80 |
| Фл 1г Синтез пач.карт (Синтез ОАО (Россия) | 30.20 |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра №1 (Красфарма ОАО (Россия) | 989.70 |
| Цефтриаксон Дансон | |
| Цефтриаксон ДС | |
| Цефтриаксон Каби | |
| 1000мг №10 пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Лабесфал Лабораториос Алмиро (Португалия) | 1241.60 |
| Цефтриаксон натрия | |
| Цефтриаксон натрия стерильный | |
| Цефтриаксон Протекх | |
| Цефтриаксон Эльфа | |
| Цефтриаксон* (Ceftriaxonum) | |
| Цефтриаксон-АКОС | |
| Цефтриаксон-Виал | |
| Цефтриаксон-Джодас | |
| Цефтриаксон-КМП | |
| Цефтриаксон-ЛЕКСВМ | |
| 1г пор.д / пр.в / в в / м р - ра (Редкинский опытн.з - д (Россия) | 24.50 |
| Цефтриаксона натриевая соль | |
| Цефтриаксона натриевая соль стерильная | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве цефтриаксона натриевая соль. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о дозировке
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о возрасте пациента
Информация еще не была предоставленаОтзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейЦЕФТРИАБОЛ ®
Регистрационный номер :Торговое название препарата : Цефтриабол ®
Международное непатентованное название (МНН) : Цефтриаксона натриевая соль
Химическое название : динатрий (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-аминотиазол-4-ил) (метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-oоксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоксилат
Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав : на один флакон:
Активное вещество : Цефтриаксона натриевая соль натрия(в пересчете на Цефтриаксона натриевая соль) 2,0 г
Описание : порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Чувствителен к действию света.
Фармакотерапевтическая группа : антибиотик - цефалоспорин
Код ATX J01DD04
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаЦефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Цефтриаксона натриевая соль активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans ;
грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae ) Moraxella catarrhali s (включая штаммы-продуценты бета-лактамаз), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (включая Serratia marcescens ), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы);
анаэробов - Bacteroides fragilis, Clostridium spр. (кроме C. difficile ), Peptostreptococcus spр.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spр . (включая Providencia rettgeri ), Salmonella spр. (включая S. typhi ), Shigella spр., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Многие штаммы перечисленных выше грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивые к цефалоспоринам I-II поколений, природным и полусинтетическим пенициллинам, аминогликозидам, чувствительны к цефтриаксону.
Устойчивы к цефтриаксону: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры, кроме периода полувыведения (Т½), зависят от введенной дозы. Через ½ часа после однократного внутривенного (в/в) введения 0,5 г, 1 г и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л, 151 мг/л и 257 мг/л, соответственно. Через 2 часа концентрации снижаются, соответственно, до 48 мг/л, 67 мг/л и 154 мг/л. Через 24 часа сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1 г максимальные концентрации наблюдаются через 2 часа после инъекции и составляют 38 мг/л и 81 мг/л, соответственно. Биодоступность при в/м введении составляет 100%. При повторных в/в или в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. После в/в или в/м введений Цефтриаксона натриевая соль быстро проникает в различные жидкости и ткани организма в концентрациях, превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов. В течение минимум 24 часов после введения концентрации выше МПК наблюдаются в легких, сердце, желчи и желчных путях, печени, небных миндалинах, среднем ухе, слизистой оболочки носа, костях, а также спинномозговой, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях и секрете предстательной железы. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Цефтриаксона натриевая соль обратимо связывается с альбуминами плазмы, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, достигая 95% при концентрации антибиотика менее 25 мг/л и снижаясь до 85% при концентрации 300 мг/л.
Цефтриаксона натриевая соль имеет двойной путь выведения. От 33% до 67% от введенной дозы выделяется почками в неизмененной форме. Остальная часть экскретируется в неизмененном виде с желчью, превращается в кишечнике в неактивные метаболиты и выделяется через кишечник. Концентрации цефтриаксона в желчи во много раз превышают сывороточные. Т½ цефтриаксона у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет от 5,8 до 6,7 ч. Т½ из жидкости среднего уха составляет 25 ч. У новорожденных через почки выводится около 70% от введенной дозы. При нарушении функции печени и почек фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно: если нарушена функция почек, возрастает выделение препарата с желчью; наоборот, при нарушении функции печени увеличивается элиминация через почки. У пациентов старше 75 лет Т½ повышается в 2-3 раза.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: бактериальная септицемия, бактериальный менингит; инфекции органов брюшной полости (включая перитонит); инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, в том числе холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит); острый средний отит; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких; инфекции костей и суставов, в том числе инфекционный (септический) артрит, остеомиелит; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги); неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит); неосложненная гонорея, болезнь Лайма.Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Показан для периоперационной антибиотикопрофилактики.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам; гипербилирубинемия у новорожденных; новорожденным, которым показано в/в введение растворов, содержащих Са 2+ , беременность, период лактацииС осторожностью
У недоношенных новорожденных; при почечной и\или печеночной недостаточности; неспецифическом язвенном колите; колите, связанном с применением антибактериальных лекарственных средств (в анамнезе).
Беременность и период лактации
Применение Цефтриабола ® у беременных возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. На период лечения цефтриаксоном грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозы
Не использовать для разведения Цефтриабола ® растворы, содержащие ионы кальция.Цефтриабол ® может вводиться внутривенно и внутримышечно. При необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения тяжелых инфекций в/в путь введения предпочтителен.
У взрослых и у детей массой тела 50 кг и выше Цефтриабол ® вводится в дозе от 1 до 2 г 1 раз в сутки (или по 0,5-1 г каждые 12 ч), в зависимости от формы и тяжести инфекции. В тяжелых случаях доза может быть увеличена, но не должна превышать 4 г/сутки.
При болезни Лайма (клещевом боррелиозе) суточная доза у детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимальная суточная доза - 2 г); продолжительность лечения - 14 дней.
Для лечения неосложненной гонореи Цефтриаксона натриевая соль вводят в дозе 250 мг внутримышечно однократно.
Для периоперационной антибиотикопрофилактики инфекционных осложнений у взрослых 1 г цефтриаксона вводят в/в за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендовано одновременное (но раздельное!) введение 2,0 г цефтриаксона и препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Новорожденным вводят в дозе от 20 до 50 мг/кг 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два введения. Максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.
Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, один раз в сутки или разделенная на два приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
Для лечения бактериального менингита у детей назначают в суточной дозе 100 мг/кг (но не более 4 г/сутки), которую вводят в/в 1 раз в сутки, либо суточную дозу делят на два в/в введения (каждые 12 ч). Рекомендуемая продолжительность терапии 7-14 дней.
Для лечения острого среднего отита Цефтриабол ® вводят в/м однократно в дозе 50 мг/кг (не более 1 г).
Для лечения других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг массы тела, которую вводят 1 раз в сутки или делят на 2 приема (каждые 12 ч.). Суммарная суточная доза не должна превышать 2 г.
У детей с массой тела более 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.
Лечение Цефтриаболом ® должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes , длительность терапии должна составлять не менее 10 дней.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции печени. Суточная доза Цефтриабола ® не должна превышать 2 г только у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Больным, находящимся на гемодиализе , не требуется вводить дополнительную дозу цефтриаксона после сеанса диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы.
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной функции почек.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Цефтриабола ® не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Правила приготовления растворов
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 2,0 г препарата необходимо развести в 7,0 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичные мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Цефтриабол ® 2,0 г вводят виде внутривенной инфузии. Для этого 2,0 г препарата растворяют в не менее 50 мл раствора, свободного от кальция: 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% или 10% растворе декстрозы. Полученный раствор вводится медленно, не менее 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции : озноб или лихорадка, сыпь, зуд.Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и органов кроветворения : анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы : кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции : при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие : повышенное потоотделение, “приливы” крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, явления псевдохолелитиаза с или без соответствующей симптоматики, которые проходят самостоятельно после отмены препарата, глюкозурия,.гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги. В случае передозировки снижение концентрации цефтриаксона не может быть достигнуто с помощью гемо- и перитонеального диализа. Специфический антидот отсутствует.Лечение , в основном, симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% растворами декстрозы, раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы, раствором, содержащим 0,45% натрия хлорида и 5% декстрозы, 6% раствором декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% растворами гидроксиэтилированного крахмала, 5% раствором фруктозы. Не использовать как растворитель и не добавлять Цефтриаксона натриевая соль в растворы, содержащие ионы кальция (раствор Рингера и Хартмана).Фармацевтически несовместим с ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. При одновременном применении их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении рекомендуется вводить раздельно, соблюдая последовательность, с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры. In vitro между хлорамфениколом и цефтриаксоном наблюдается антагонизм.
Риск кровотечений повышается при одновременном приеме цефтриаксона с нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами риск нарушения функции почек минимален.
Особые указания
В редких случаях на фоне или после терапии цефтриаксоном при ультразвуковом исследовании желчного пузыря обнаруживаются акустические тени, принимаемые за конкременты, и/или развивается клиника желчнокаменной болезни. Явления обусловлены преципитацией и формированием осадка соединений цефтриаксона с кальцием в желчном пузыре. Следует отменить антибиотик и проводить симптоматическое лечение.При инфекциях, вызванных аэробно-анаэробной флорой (перитонит, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции органов малого таза), рекомендуется комбинировать Цефтриаксона натриевая соль с препаратами, применяемыми при анаэробной инфекции (например, из группы 5-нитроимидазолов). При смешанных инфекциях и вероятной этиологической роли хламидий и микоплазм рекомендуются комбинации цефтриаксона с тетрациклинами или макролидами.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. У больных с печеночной недостаточностью рекомендуемая суточная доза цефтриаксона - не более 2 г.
У пациентов с нарушением метаболизма витамина К (например, печеночная недостаточность) следует регулярно контролировать протромбиновое время. В случае удлинения протромбинового времени до или во время применения цефтриаксона следует назначить витамин К в дозе 10 мг в неделю.
С осторожностью следует использовать Цефтриаксона натриевая соль у лиц, имеющих сопутствующие заболевания кишечника, особенно колит. При возникновении диареи во время лечения цефтриаксоном следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует прекратить введение цефтриаксона и назначить соответствующее лечение.
Как и в случае других антибиотиков, применение цефтриаксона может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2,0 г.2,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл или 100 мл.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту врача.Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Цефтриаксона натриевая соль (Ceftriaxoni natrium)
Общая характеристика:
Международное название: ceftriaxone;
Основные физико-химические характеристики : порошок белого или белого с жёлтым оттенком цвета; легко растворяется в воде, растворе натрия хлорида изотонического и в 5 % растворе глюкозы;
Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натриевой соли - 1г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Цефтриаксон. Код АТС J01D A13.
Действие лекарства .
Фармакодинамика . Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения. Обладает бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной мембраны, in vitro - рост грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Цефтриаксон стойкий относительно беталактамных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, что вырабатывает большая часть грампозитивных и грамнегативных бактерий).
Обычно эффективный: грампозитивные (эпидермальный стафилококк, стрептокок pneumoniae, viridans и bovis) и грамнегативные (энтеробактерии, Е. coli, клебсиела, штаммы протею, морганела, шигелла, возбудители менингита и гонорее, холерный эмбрион). Много штаммов перечисленных микроорганизмов, что в присутствии остальных антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, стойко размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidium чувствительная к цефтриаксону как in vitro, так и в исследованиях на животных. За клиническими данными при первичном и вторичном сифилисе отмечают высокую эффективность цефтриаксона.
Фармакокинетика. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Период полувыведения у здоровых взрослых, которых исследовали, составляет приблизительно 8 часов, у новорожденных - до 8 дней. У взрослых выводится 50 - 60% цефтриаксона с мочой в неизменном виде, и с жёлчью - 40 - 50 %.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону патогенными микроорганизмами: сепсис, менингит, воспалительные процессы брюшной полости, костей, суставов, соединительной ткани, кожи, почек и мочевыделяющих путей, дыхательных путей, особенно пневмонии, инфекционные процессы у больных с пониженной функцией иммунной системы, а также инфекции уха, горла, носа, гениталий, в том числе .
Способ использования и дозы. Цефтриаксона натриевая соль вводится внутримышечно. Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1г в 3, 5 мл воды.
Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы должны быть глубокими. С целью устранения болезненности в месте инъекций возможно использование 1% раствора лидокаина.
Новорожденным – суточная доза 20 - 50 мг/кг массы тела при однократном введении;
Младенцам – суточная доза 20 - 75 мг/кг;
Детям от 1 до 12 лет – суточная доза 20 - 75 мг/кг;
Людям пожилого возраста назначают в обычной дозе для взрослых.
Продолжительность лечения зависит от характера и ступени тяжести патологического процесса. Обычно длительность лечения составляет 4 – 14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более длительная терапия, которую определяет врач.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, глоссит, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопении, застойные явления в желчном пузыре, понос, аллергические реакции, в единичных случаях анафилактические реакции. Могут развиваться явления раздражения в месте инъекции, повышение температуры тела.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов. Не следует назначать женщинам в период беременности, особенно в первые три месяца, и в период лактации, только в случае крайней необходимости.
Передозировка. Слишком высокие концентрации Цефтриаксона натриевая соль в плазме могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованные симптоматические меры.
Особенности использования. При длительном применении необходимый периодический контроль по формуле крови.
У новорожденных с гипербилирубинемией и в недоношенных новорожденных применение препарата требует большого осторожности.
Раствор Цефтриаксона натриевой соли не следует смешивать или вводить одновременно с другими антимикробными препаратами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении препарата в комбинации с антибиотиками - аминогликозидами может быть взаимное усиление действия, поэтому необходимый выбор оптимальных доз препаратов.
Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Международное название: сеftriaxonе ]-7[[(2-амино-4-тиазолил)-(метоксиамино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Основные физико-химические свойства
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен;
Состав
1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа
Антибиотики группы цефалоспоринов.
Код АТС J01D A13.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры препарата обеспечивают его высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий и некоторых микроорганизмов, производящих b-лактамазы. Препарат оказывает широкий спектр бактерицидного действия, угнетает синтез клеточных мембран, эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим химиотерапевтических средств. высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Большинство штаммов энтерококков, например Streptococcus faecalis, не чувствительны к цефтриаксону.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при внутримышечном и внутривенном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 90 мин после инъекции. Период полувыведения составляет 8 ч, у новорожденных - 8 суток. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и проявляется в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) в течение 48 часов.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами инфекции уха, горла, носа; инфекции органов дыхания; инфекции мочевыводящих путей, почек, циститы и простатиты; септицемия, эндокардит, инфекции центральной нервной системы, менингит инфекции кожи; уретральная и цервикальная гонорея негонококковые уретрит и цервицит; инфекции мягких тканей, костей, суставов инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза, перитонит.
Способ применения и дозы
Для внутримышечной инъекций растворяют 250 мг 500 мг преп Арату в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одно место. Раствор лидокаина никогда не вводить в вену.
Для внутривенной инъекции 1 флакон препарата необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения 2 г препарата растворяют в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы. Инфузию выполняют не менее 30 мин.
Обычно взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки в тяжелых случаях дозу увеличивают до 4 г (по 2 г каждые 12 ч).
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 20-50 мг / кг в сутки. Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг / кг.
Пониженную дозу назначают больным с нарушением функции почек. Больным с клиренсом креатинина 5 мл / мин назначают половинную дозу препарата.
Применение цефтриаксона в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 ч не приводит к значительной кумуляции препарата в организме.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, лихорадка, нарушение зрения, раздражение в месте введения препарата.
Противопоказания
Не назначать женщинам в период беременности и лактации, при заболеваниях печени, почек и повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам.
Передозировка
Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение - симптоматическое.
Особенности применения
Возможна перекрестная аллергия на пенициллины. С осторожностью назначать больным с нарушениями функций почек и печени. Препарат следует с осторожностью применять при лечении больных эпилепсией или с нарушением деятельности центральной нервной системы. Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приеме цефтриаксона, особенно при употреблении алкоголя. Цефтриаксон вводят только в условиях стационара!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не смешивать раствор препарата в одном объеме с другими антибиотиками.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 1000 мг, 500 мг, 250 мг порошка для приготовления раствора для инъекций во флаконах.
Производитель
"Джон Дункан Хелткер ПВД. ЛТД ".
Адрес
Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.
Загрузка...