Полусинтетический антибиотик группы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S-субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении некоторых микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ), Streptococcus pneumoniae ;
- анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis , B. melaninogenicus ), Fusobacterium spp .;
- анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium , Eubacterium , Actinomyces ;
- анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp .
К клиндамицину чувствительны Chlamydia trachomatis
. Большинство штаммов Clostridium perfringens,
Cl. sporogenes
и Cl. tertium
часто устойчивы к действию клиндамицина.
После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная концентрация в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1-3 ч после инъекции. После в/в введения 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин максимальная концентрация клиндамицина, составляющая соответственно 7 и 10 мкг/мл, достигается к концу введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения.
После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (около 90%) абсорбция клиндамицина. У взрослых после перорального введения клиндамицина в дозе 150 мг максимальная концентрация его в плазме крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме составляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг каждые 6 ч максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 60 мин после первого приема и составляет соответственно 1,2, 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 5-го приема.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-90%. Не кумулирует в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40% концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 30-75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%, в гное — 30%, в грудном молоке — 50-100%, в крови плода — 40%. Клиндамицин не проникает в СМЖ . Почти полностью метаболизируется в печени (70-80%). Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-3,5 ч. Выводится преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10-20% клиндамицина экскретируется с мочой.
После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введенной дозы. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови составляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis
, Mobiluncus spp.
, Bacteroides spp.
, Mycoplasma hominis
, Peptostreptococcus spp.
Не активен в отношении Trichomonas vaginalis
и Candida albicans
.
При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро гидролизируется с образованием клиндамицина. После повторного применения клиндамицина фосфата в виде 1% геля степень резорбции в системный кровоток составляет 1,6 и 2,5% от утренней и вечерней доз соответственно. Содержание клиндамицина в моче при этом составляет соответственно 0,053 и 0,07% от утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накапливается в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes
— возбудителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жирных кислот на поверхности кожи (с 14 до 2%), что также способствует ее очищению от угрей.
Показания к применению препарата Клиндамицин
Системное применение: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов , в том числе тонзиллит, фарингит, синусит , средний отит, скарлатина;
- инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции кожи и мягких тканей , в том числе акне, фурункулез , целлюлит, импетиго, панариций, абсцессы , инфицированные раны, рожистое воспаление;
- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
- гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, кольпит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит;
- инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости;
- септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бактерицидной концентрации препарата);
- инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс;
- профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).
Интравагинальное применение:
бактериальный вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Наружное применение:
юношеские вульгарные угри (acne vulgaris
).
Применение препарата Клиндамицин
Системное применение:
доза зависит от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику.
Взрослым при инфекционных заболеваниях брюшной полости, осложненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400-2700 мг клиндамицина фосфата в сутки в 2-4 введения. Существует опыт успешного применения клиндамицина в дозе 4800 мг/сут. При более легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к антибиотику возбудителя лечебный эффект достигается при назначении клиндамицина в более низких дозах — 1200-1800 мг/ сут в 3-4 введения. Не рекомендуется вводить в/м одномоментно более 600 мг. Детям старше 1 мес парентерально назначают 20-40 мг/кг в сутки только в случаях острой необходимости.
При аднексите/пельвиоперитоните вводят в/в капельно в дозе 900 мг с интервалом 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей). В/в введение указанных средств проводят не менее 4 дней и затем — в течение 48 ч после улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами клиндамицина — по 450 мг с интервалом 6 ч до завершения 10-14-дневного курса терапии.
Внутрь назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степени тяжести. Взрослым назначают по 150-450 мг каждые 6 ч. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при инфекциях, вызванных β - гемолитическим стрептококком, терапию следует продолжать не менее 10 дней.
Для лечения инфекций шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis
, назначают по 450 мг клиндамицина гидрохлорида внутрь 4 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Для детей в возрасте старше 1 мес суточная доза должна составлять 8-25 мг/кг в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать 37,5 мг клиндамицина пальмитата 3 раза в сутки.
Наружное применение:
тонкий слой 1% геля наносят на чистую и сухую кожу в месте поражения 2 раза в сутки — утром и вечером.
Интравагинальное применение:
5 г 2% крема с помощью аппликатора вводят во влагалище перед сном. Курс лечения — 3 дня.
Противопоказания к применению препарата Клиндамицин
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину; указания в анамнезе на псевдомембранозный колит, обусловленный применением антибиотиков.
Побочные эффекты препарата Клиндамицин
Со стороны пищеварительного тракта
— возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции
— макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, кореподобная сыпь, эозинофилия , анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения
— описаны случаи нейтропении , агранулоцитоза и тромбоцитопении , но достоверной причинной связи между этими изменениями и приемом клиндамицина не обнаружено.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем
— при слишком быстром в/в введении клиндамицина отмечены редкие случаи остановки дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии.
Со стороны половой системы
— цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
Местные реакции
— при в/м введении р-ра клиндамицина могут отмечать местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения, при в/в ведении — тромбофлебит.
Особые указания по применению препарата Клиндамицин
При назначении больным с выраженным нарушением функции печени и/или почек дозу подбирают с осторожностью, а при назначении высоких доз нужно контролировать концентрацию клиндамицина в сыворотке крови.
Если лечение проводят в течение продолжительного периода, то необходимо контролировать функцию печени и почек.
Лечение клиндамицином может осложняться развитием псевдомембранозного колита как во время лечения антибиотиком, так и через 2-3 нед после окончания антибактериальной терапии. Это осложнение тяжелее протекает у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита необходимо прекратить лечение клиндамицином и назначить колестирамин. При развитии тяжелой формы колита следует назначить ванкомицин в дозе 125-500 мг 4 раза в сутки или бацитрацин в дозе 25 000 ЕД 4 раза в сутки в течение 7-10 дней, или метронидазол по 500 мг 3 раза в сутки. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуют введение электролитов, плазмозаменителей, белковых р-ров.
Риск развития местных побочных эффектов снижается при глубоком в/м введении и при как можно более редком применении постоянных в/в катетеров.
Безопасность применения клиндамицина у беременных и новорожденных не доказана. Однако по жизненным показаниям клиндамицин назначают новорожденным в дозе 15-20 мг/ кг/ сут в 3-4 приема. В некоторых случаях может быть эффективной и более низкая доза. В период кормления грудью клиндамицин назначают только по строгим показаниям.
Взаимодействия препарата Клиндамицин
При одновременном применении с аминогликозидами спектр противомикробного действия расширяется.
Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, в связи с чем не рекомендуется одновременное назначение этих средств.
Клиндамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов.
Клиндамицин в форме раствора совместим со следующими антибиотиками (назначаемыми в средних терапевтических дозах): амикацином, азтреонамом, цефамандолом, цефазолином, цефотаксимом, цефокситином, цефтазидином, цефтизоксимом, гентамицином, нетилмицином, пиперациллином и тобрамицином.
Клиндамицина фосфат не совместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, эуфиллином, кальция глюконатом или магния сульфатом.
Список аптек, где можно купить Клиндамицин:
- Санкт-Петербург
Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания. С белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных - 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты. In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Клиндамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes - микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.
Показания
Системное использование:
инфекционные заболевания, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (пневмония, включая и аспирационную, бронхит, абсцесс легких, фиброзирующий альвеолит, эмпиема плевры), инфекции лор-органов (включая и фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (включая и угри, флегмону, фурункулы, импетиго, инфицированные раны, панариций, абсцессы, рожу), септицемия (в основном анаэробная), внутрибрюшные инфекции и инфекции тазовых органов (включая и перитонит, абсцессы органов брюшной полости, только при условии совместного использования препаратов, которые активны против грамотрицательных аэробных микроорганизмов), инфекции ротовой полости (включая и периодонтальный абсцесс), гинекологические болезни (включая и эндометрит, абсцессы фаллопиевых яичников труб, аднексит, пельвиоперитонит, сальпингит), тропическая малярия (которая вызвана Plasmodium falciparum и резистентная к хлорохину без или в сочетании с хинином), токсоплазменный энцефалит, сепсис, пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), скарлатина, бактериальный эндокардит, дифтерия.
Интравагинальное использование:
вагиноз, который вызван микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.
Наружное применение (гель):
угревая сыпь.
Способ применения клиндамицина и дозы
Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения инфекции. Внутрь (не зависимо от приема пищи), взрослым - каждые 6 – 8 часов по 150–450 мг, детям в 3 – 4 приема 8–25 мг/кг/сут. Внутривенно капельно или внутримышечно 2 раза за день 300 мг, при тяжелых инфекциях - до 1,2–4,8 г/сут (в 2–4 введения), детям - 10–40 мг/кг/сут (в 3–4 введения). Наружно 2 раза за сутки тонким слоем наносят гель на сухую чистую кожу области поражения. Интравагинально, 3 – 7 дней 100 мг на ночь.
При пропуске очередного приема клиндамицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При появлении реакции гиперчувствительности лечение клиндамицином необходимо прекратить. Антибактериальные средства угнетают нормальную флору кишечника, это может способствовать повышенному размножению клостридий. Псевдомембранозный колит различной степени тяжести, даже угрожающий жизни, наблюдались при использовании почти всех антибактериальных препаратов, в том числе и клиндамицин. Колит, диарея, симптомы псевдомембранозного колита могут появиться как при приеме клиндамицина, так и через 3 недели после прекращения терапии. При псевдомембранозном колите появляются диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боли в животе, возможно выделение кала с кровью. Поэтому рассматривать возможность данного диагноза стоит во всех случаях появления диареи во время и после приема антибактериальных препаратов. Необходимо помнить, что при применении местных форм препарата возможно развитие системных эффектов (в том числе и псевдомембранозного колита). У пациентов старше 60 лет колит и диарея на фоне приема клиндамицина развиваются чаще и протекают тяжелее. При использовании клиндамицина возможен избыточный рост микроорганизмов, нечувствительных к нему, в особенности дрожжеподобных грибов. При появлении суперинфекции необходимо в зависимости от клинической ситуации принять соответствующие меры. При использовании высоких доз препарата необходим контроль за уровнем клиндамицина в плазме. Если терапия проводится в течение длительного периода времени, то необходимо регулярно наблюдать за работой почек и печени. До вагинальных свечей или крема с помощью лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, вируса Herpes simplex, Candida albicans, которые часто вызывают вульвовагинит. Совместное использование вагинальных свечей или и крема с прочими вагинальными препаратами не допустимо. При лечении пациенткам не рекомендуется вступать в половые отношения (также не рекомендовано использовать влагалищные противозачаточные диафрагмы или презервативы, так как компоненты крема или свечей снижают прочность изделий из латекса и каучука). Также не стоит применять изделия для интравагинального введения (например, тампоны). При наружном использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистую оболочку полости рта и глаз. Следует хорошо вымыть руки после нанесения геля на кожу. Если произошел случайный контакт с чувствительными поверхностями, то необходимо обильно промыть эту область прохладной водой. Гель для наружного использования не стоит применять вместе со средствами, которые вызывают слущивание и шелушение кожи, с дезинфицирующими средствами или мылами, которые содержат абразивные вещества, так как возможно развитие кумулятивного раздражающего или высушивающего эффекта и чрезмерного раздражения кожи. При терапии необходимо соблюдать осторожность при работе водителям и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к линкомицину), наличие в анамнезе регионарного энтерита, антибиотик-ассоциированный колит или язвенный колит.
Ограничения к применению
Миастения, выраженные нарушения работы почек или/и печени, возраст до 1 месяца, для использования геля - возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно применение клиндамицина, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин не проводились). При терапии клиндамицином стоит отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия клиндамицина
Системные эффекты
– нервная система:
нарушение нервно-мышечной проводимости; система пищеварения: боли в животе, эзофагит, псевдомембранозный колит, тошнота, диарея, рвота, желтуха, дисбактериоз, нарушения работы печени, гипербилирубинемия, металлический или неприятный привкус во рту;
система кровообращения и крови:
проходящая эозинофилия и нейтропения (или лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистая недостаточность (остановка сердца, коллапс), гипотензия;
аллергические реакции:
макулопапулезная сыпь, генерализованная кореподобная сыпь различной степени выраженности, зуд, крапивница, редко - везикуло-буллезный и эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие:
азотемия, протеинемия или/и олигурия, развитие суперинфекции, полиартрит; реакции в месте введения - уплотнение, болезненность, абсцесс (при введении внутримышечно), тромбофлебит (при введении внутривенно).
При интравагинальном применении, для крема:
мочеполовая система:
цервицит/вагинит, вульвовагинит, раздражение вульвы, нарушения менструального цикла, боли во влагалище, маточное кровотечение, выделения из влагалища, дизурия, аномальные роды, инфекции мочевыводящих путей, эндометриоз, протеинурия, глюкозурия; нервная система: головокружение, вертиго, головная боль;
общие системные:
бактериальные и грибковые инфекции, боль в спине, генерализованная боль, воспалительный отек; система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, запор/ диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, метеоризм, боли в животе, спазмы в животе, боли внизу живота;
прочие:
кандидоз, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, извращение вкуса, гипертиреоз, носовое кровотечение, крапивница, сыпь;
для свечей:
мочеполовая система:
раздражение слизистой влагалища и вульвы, боли во влагалище, вагинальные инфекции, вагинальный кандидоз, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, пиелонефрит, дизурия;
общие системные: лихорадка, грибковые инфекции, генерализованная боль, боль в боку, головная боль; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли и спазмы в животе;
кожа:
кожный зуд, боли и зуд в месте введения, сыпь.
При наружном использовании (гель):
раздражение и сухость кожи (в месте использования), контактный дерматит, фолликулит, ощущение жжения в глазах, увеличение функции сальных желез; при системном всасывании возможны нарушения работы желудочно-кишечного тракта (легкая диарея, боли в животе), редко – псевдомембранозный колит.
Взаимодействие клиндамицина с другими веществами
Клиндамицин несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом, аминофиллином, барбитуратами, ампициллином, фенитоином, аминогликозидами, растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. In vitro был показан антагонизм клиндамицина с хлорамфениколом и эритромицином. Так как клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, то он может усиливать действия периферических миорелаксантов. При совместном использовании клиндамицина с опиоидными анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания и даже развитие апноэ. Совместное применение клиндамицина с противодиарейными препаратами уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, а это повышает возможность развития псевдомембранозного колита.
Передозировка
При передозировке клиндамицином усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.
П N014781/02Торговое название: Клиндамицин
Международное непатентованное название (МНН): клиндамицин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения; капсулы.Состав
Состав 1 ампулы:
2 мл раствора
содержат: действующее вещество:
клиндамицина 300 мг (в форме клиндамицина фосфата); вспомогательные вещества:
бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода для инъекций.
1 капсула содержит:
действующее вещество:
клиндамицина 150 мг (в форме клиндамицина гидрохлорида); вспомогательные вещества:
кукурузный крахмал - 35,00 мг, лактозы моногидрат - q.s., тальк - 15,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг; оболочка капсулы: корпус капсулы:
краситель азорубин Е 122 - 0,036945 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 - 0,013815 мг, желатин - до 45 мг, крышечка капсулы:
титана диоксид Е 171 - 0,24 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 - 0,02529 мг, краситель азорубин Е 122 - 0,1314 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 - 0,02184 мг, краситель бриллиантовый черный Е 151 - 0,00231 мг, желатин - до 30 мг.
Описание
прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Капсулы:
желатиновая капсула № 1, корпус капсулы фиолетового цвета, крышечка - красного цвета.
Содержимое капсулы:
порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик - линкозамид.Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клиндамицин - препарат из группы антибиотиков - линкозамидов, обладает широким спектром действия, бактериостатик, связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в микроорганизмах. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Bacteroides melaningenicus), анаэробных грамположительных, не образующих спор, бацилл (включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию препарата, поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2–10 раз более активен).
Фармакокинетика
Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя концентрации препарата в плазме. Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности); через гемато-энцефалический барьер проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость гемато-энцефалического барьера повышается). Максимальная концентрация в крови достигается при пероральном приеме через 0,75–1 ч, после внутримышечного введения (в/м) - через 1 ч у детей и 3 ч у взрослых, при внутривенном введении (в/в) - к концу инфузии.
В терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8–12 ч, период полувыведения составляет около 2,4 ч; метаболизируется преимущественно в печени (70–80 %) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов; выводится в течение 4 суток почками (10 %) и через кишечник (3,6 %) в виде активного препарата, остальное - в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит), нижних дыхательных путей (пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, эмпиема плевры, бронхит), скарлатина, дифтерия; инфекции урогенитального тракта (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление); инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы, фурункулы, панариций), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования (в комбинации с аминогликозидами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), диарея, беременность, пери¬од лактации, редкие наследственные заболевания, такие как: непереноси¬мость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул), детский возраст до 3-х лет - для раствора для внутривенного и внутримышечного введения (из-за от¬сутствия данных по безопасности при¬менения бензилового спирта), детский возраст до 8-ми лет для капсул (сред¬ний вес ребенка менее 25 кг).
С осторожностью
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет
(средний вес ребенка 50 кг и выше) при заболеваниях средней тяжести
назначают по 1 капсуле (150 мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
При тяжелых инфекциях
взрослым и детям старше 15 лет разовая доза может быть увеличена до 2–3 капсул (300–450 мг).
Для детей от 8 лет до 15 лет
способ применения капсул отражен в таблице.
При в/м и в/в введении рекомендуемая доза для взрослых - 300 мг 2 раза в день. При тяжелых инфекциях - до 1,2–2,7 г/сут, разделенные на 3–4 введения. Не рекомендуется в/м назначение однократной дозы, превышающей 600 мг. Максимальная разовая доза для в/в введения - 1,2 г в течение 1 ч. Детям старше 3-х лет - 15–25 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 равные дозы. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 25–40 мг/кг массы тела, разделенную на 3–4 одинаковых введения.
Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования в случае назначения препарата с интервалом не менее 8 часов.
Для в/в введения препарат разводят до концентрации не выше 6 мг/мл; разбавленный раствор вводят в/в капельно в течение 10–60 мин.
Не рекомендуется вводить препарат внутривенно струйно.
Разведение и продолжительность инфузии рекомендуется выполнять по схеме доза - объем растворителя - длительность инфузии (соответственно): 300 мг - 50 мл - 10 мин; 600 мг - 100 мл - 20 мин; 900 мг - 150 мл - 30 мин; 1200 мг - 200 мл - 45 мин. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: 0,9 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор декстрозы.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропенйя, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, эозинофилия, анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
при быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, вплоть до коллапса; головокружение, слабость.
В месте инъекции возможны:
раздражение, болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие:
развитие суперинфекции.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение:
симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клиндамицин усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника).
Усиливает действие конкурентных миорелаксантов, а также усиливает миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами.
Несовместим с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, фенитоином.
Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление вызываемого ими угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Особые указания
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2–3 недели после прекращения лечения (3–15 % случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Безопасность применения препарата у детей до 3-х лет не установлена.
При длительной терапии детям необходим периодический контроль формулы крови и функционального состояния печени.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени ("печеночные" ферменты).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл.
По 2 мл раствора в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. На ампулу нанесены: краской белого цвета - первое кольцо, краской синего цвета - второе кольцо и точка для разлома ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую ПВХ - упаковку с покрытием из алюминиевой фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Капсулы 150 мг.
По 8 капсул в блистер из ПВХ/А1. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Капсулы:
хранить при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- 2 года.
Капсулы
- 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Представительство в РФ/организаиия принимающая претензии от потребителей:
107023, г. Москва, ул. Электрозавод¬ская д. 27 стр. 2.
Фото препарата
Латинское название: Clindamycin
Код ATX: J01FF01
Действующее вещество: Клиндамицин (Clindamycin)
Производитель: Hemofarm (Сербия), ВЕРТЕКС (Россия)
Описание актуально на: 16.10.17
Клиндамицин – лекарственное средство, принадлежащее к группе антибиотиков-линкозамидов. Применяется при тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к клиндамицину бактериологическими микроорганизмами.
Действующее вещество
Клиндамицин (Clindamycin).
Форма выпуска и состав
Показания к применению
Применяется для системной терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний: перитонит, пневмония, аднексит, эмпиема плевры, абсцесс легкого, эндометрит, остеомиелит.
Препарат используется для предупреждения развития перитонита и внутрибрюшных абсцессов после травмы или перфорации кишечника. Кроме того, назначают в качестве профилактического препарата при экстракции зубов и в качестве антибиотика резерва при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами стафилококка и другими микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину.
Формы препарата для наружного применения (крем Клиндамицин, гель и свечи) применяются для лечения инфекций и поражений мягких тканей и кожи.
Крем Клиндамицин также используется в дерматологии для лечения угревых заболеваний кожи. Гель и свечи предназначены для лечения инфекционных гинекологических заболеваний, поражающих кожу и слизистые оболочки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к клиндамицину или другим компонентам препарата, а также к линкомицину и антибиотикам группы линкозамидов;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст до одного месяца;
- пожилой возраст;
- миастения;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма.
Инструкция по применению Клиндамицин (способ и дозировка)
Таблетки
Таблетки следует принимать внутрь. Рекомендуемая терапевтическая дозировка – 150 мг препарата каждые 6–8 часов. При особенно тяжелом течении инфекции разовая доза может быть увеличена до 300–450 мг. Суточная доза таблеток для детей от одного месяца определяется из расчета 8–25 мг/кг и разбивается на 3–4 приема.
Раствор
Раствор для инъекций применяется внутривенно или внутримышечно. Доза препарата для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении составляет 300 мг дважды в сутки. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 1,2–2,7 г в сутки с разделением на 3–4 приема. Максимальная разовая доза для внутривенного введения составляет 1,2 г в течение часа, для внутримышечного введения – 600 мг.
Суточная доза препарата для новорожденных не должна превышать 15–20 мг/кг (разбивается на 3–4 приема). Детям от одного месяца назначают 10–40 мг/кг в сутки, также в 3–4 введения.
Свечи
Свечи применяют интравагинально. Стандартная схема дозирования – одна свеча (100 мг препарата) на ночь, лечение проводят в течение 3–7 дней. Крем также применяют интравагинально на ночь в течение 3–7 дней.
Гель
Гель предназначен для наружного применения. Схема дозирования и длительность терапии устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекционного процесса.
Побочные эффекты
Способен вызывать следующие побочные действия:
- неприятный металлический привкус во рту, флебит (при внутривенном введении в высоких дозах);
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
- явления эзофагита (при применении таблеток Клиндамицин);
- повышение билирубина и активности печеночных трансаминаз;
- головокружение, слабость, понижение артериального давления (при быстром внутривенном введении);
- псевдомембранозный колит;
- кандидоз.
Кроме того, в единичных случаях препарат может спровоцировать развитие желтухи и заболеваний печени, а также обратимой тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Кроме того, в редких случаях возможны местные реакции (раздражение в месте введения, развитие абсцесса или инфильтрата).
Гель Клиндамицин способен вызывать раздражение в месте нанесения, а также развитие контактного дерматита. При длительном применении возможно развитие системных побочных воздействий.
Формы препарата для местного применения (свечи и крем) обладают такими побочными эффектами, как вагинит, цервицит и вульвовагинальное раздражение.
Помимо этого, в результате применения таблеток, раствора, крема, свечей и геля Клиндамицин могут развиться аллергические реакции – крапивница, многоформная эритема, лихорадка, отек Квинке или анафилактический шок.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение включает симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют терапевтического эффекта.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Далацин, Климицин, Клиндафер.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
При применении в терапевтических дозах проявляется выраженное бактериостатическое действие препарата. При использовании более высоких доз наблюдается бактерицидный эффект.
Проявляет активность в отношении аэробных и анаэробных грамположительных бактерий Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium, Peptococcus, Eubacterium, Clostrtidium tetani и Clostrtidium perfringens.
Также к препарату чувствительны некоторые анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp., Veillonella и Fusobacterium spp. (кроме штамма F.varium).
Особые указания
- Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Включает такие симптомы как диарея, лейкоцитоз, лихорадка. боли в животе. В таких случаях иногда достаточно отмены препарата, а иногда требуется возмещение потери жидкости, электролитов и белка, а также назначения внутрь ванкомицина или метронидазола.
- Нельзя сочетать со средствами, тормозящими перистальтику кишечника.
- При высоких дозах препарата необходим контроль клиндамицина в плазме.
- При тяжелой печеночной недостаточности требуется контроль функции печени
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказано при беременности и лактации.
В детском возрасте
Противопоказано введение раствора внутривенно и внутримышечно детям до 3 лет. Прием капсул не рекомендован детям до 8 лет или весом менее 25 кг.
В пожилом возрасте
Назначается с осторожностью.
При нарушениях функции почек
Назначается с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Назначается с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- Препарат усиливает эффект рифампицина, аминогликозидов стрептомицина, гентамицина, а также действие конкурентных миорелаксантов и n-холиноблокаторов.
- Препарат нельзя сочетать с ампициллином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
- Активное вещество подавляет действие эритромицина и хлорамфеникола.
- Не рекомендуется сочетание с растворами витаминов группы В, аминогликозидов, фенитоина.
- В сочетании с противодиарейными средствами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
- В сочетании с опиоидными анальгетиками может угнетать дыхательную функцию.
; Клиндамицина гидрохлорид; Клиндамицина гидрохлорида моногидрат; Клиндамицина гидрохлорида пальмитат; Клиндамицина фосфат; Клиндафер; Клиндацин; Клиноксин.
Клиндамицин - антибиотик группы линкозамидов для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в т.ч. инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, инфекций в гинекологии, септицемии, эндокардита. Высокоактивен в отношении аэробных грамположительных (исключая энтерококки) и анаэробных микроорганизмов.
Активное-действующее вещество:
Клиндамицин / Клиндамицина гидрохлорида моногидрат / Клиндамицина гидрохлорида пальмитат / Клиндамицина фосфат/ Clindamycin.
Лекарственные формы:
Капсулы.
Гранулят для приготовления сиропа во флаконе.
Крем вагинальный.
Гель для наружного применения.
Раствор для инъекций.
Клиндамицин
Свойства / Действие:
Клиндамицин – полусинтетический антибиотик группы линкозамидов.
Клиндамицин ингибирует внутриклеточный биосинтез белка бактерий путем обратимого связывания с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
В зависимости от концентрации антибиотика и чувствительности микроорганизма Клиндамицин оказывает как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Клиндамицин высокоактивен в отношении аэробных грамположительных (исключая энтерококки) и анаэробных микроорганизмов:
Грам-положительные:
Streptococcus Group A, B, C, G;
(Enterococcus spp. устойчивы);
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, кроме метициллин-резистентных MRSA);
Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, кроме метициллин-резистентных MRSE);
Bacillus anthracis;
Corynebacterium diphteriae;
Nocardia asteroides;
Грам-отрицательные:
Haemophilus ducreyi;
Анаэробные:
Actinomyces spp.;
Bacteroides spp. (включая B. fragilis, B. melaninogenicus, в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);
Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfingens (кроме Cl. difficile, Cl. tertium, Cl. sporogenes);
Eubacterium spp.;
Fusobacterium spp.;
Peptococcus spp.;
Peptostreptococcus spp.;
Porphyromonas spp.;
Prevotella melaninogenica;
Propionibacterium acnes;
Другие:
Chlamidia trachomatis (умеренно чувствительна);
Leptospirae;
Mycoplasma spp. (M. pneumoniae умеренно чувствительна);
Plasmodium falciparum;
Toxoplasma gondii;
Грамотрицательные аэробные микрорганизмы резистентны к клиндамицину:
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако, так как другие виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию клиндамицина, то при инфекциях, вызванных клостридиями рекомендуется определение антибиотикограммы.
Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к клиндамицину и линкомицин у. In vitro наблюдалась перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином, с одной стороны, и макролидами (эритромицин ом, олеандомицином и спирамицин ом) - с другой.
Фармакокинетика:
Клиндамицин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема (90%); одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию клиндамицина. У взрослых, после перрорального введения клиндамицина в дозе 150 мг, максимальный уровень в сыворотке крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 минут; через 3 часа после перрорального применения концентрация в сыворотке крови составляет 1,5 мкг/мл; через 6 часов составляет 0,7 мкг/мл.
У детей при приеме внутрь клиндамицина в виде сиропа в дозах 2, 3 и 4 мг на кг массы тела через каждые 6 ч максимальная концентрация клиндамицина в сыворотке крови через 60 мин после первого приема препарата составляет соответственно 1.2; 2.2 и 2.4 мкг/мл. Равновесная концентрация в плазме достигается после пятого приема.
После внутримышечного введения клиндамицин фосфат всасывается в неизмененном виде и относительно медленно гидролизуется щелочной фосфатазой. В крови до 10% введенной дозы может оставаться в виде фосфата через 8 часов после инъекции. После в/м инъекции 300 мг максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 5-6 мг/л; 600 мг - 9 мг/л; и достигается через 1-3 часа. Постоянный уровень препарата в организме достигается после третьей дозы.
После в/в вливания 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин максимальные концентрации препарата (7 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно) достигаются в конце введения. Равновесная концентрация достигается после третьего введения.
Клиндамицин характеризуется большим объемом распределения по жидкостям и тканям организма. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мокроте (30-75% от плазменной концентрации), бронхах, легких, плевральной жидкости (50-90% от плазменной концентрации), перитонеальной жидкости (50% от плазменной концентрации), печени, стенке желчного пузыря, желчи, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, простате, синовиальной жидкости (50% от плазменной концентрации), мышцах, костной ткани (20-75% ~ 40% от концентрации в сыворотке крови), в крови плода (40%). В грудном молоке концентрация препарата составляет 50-100% концентрации в сыворотке крови. Не проникает в терапевтических концентрациях через гематоэнцефалический барьер, не проникает в спинномозговую жидкость, даже в случае менингита.
Проникновение в нейтрофилы быстрое, зависящее от температуры, носит насыщаемый характер и снижается в кислой среде. Клиндамицин накапливается в лизосомах в концентрациях в 40 раз превышающих внеклеточные. Клиндамицин не проникает в нейтрофилы в виде гидрохлорида и в виде фосфата. В виде фосфата он вообще микробиологически неактивен, активный клиндамицин образуется в результате гидролиза щелочными фосфатазами.
Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5-4 часа, у новорожденных – 8,7 часов. Связывание с белками плазмы 40-94%. Кумуляции препарата в организме не отмечается.
Клиндамицин почти полностью метаболизируется в печени (70-80%). Менее 10% принятой дозы клиндамицина выделяются почками в виде активного препарата, но противомикробное действие препарата в моче продолжается до 4 дней после окончания приема, вследствие медленного высвобождения препарата из тканей и жидкостей организма. 3-5% принятой дозы препарата выводятся в активном виде с фекалиями. Остальная часть метаболизируется в печени путем биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно через кишечник, частично почками (10-20%).
Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа.
Показания:
Лечение клиндамицином эффективно при инфекционных заболеваниях вызванных чувствительными к нему анаэробными бактериями и грамположительными аэробными бактериями, микрофильными стрептококками, стафилококками и пневмококками:
Способ применения и дозы:
Дозы Клиндамицина зависят от тяжести заболевания, состояния больного и чувствительности возбудителя инфекции к препарату.
Внутрь:
Клиндамицин для приема внутрь применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести.
Для предупреждения раздражения слизистой пищевода капсулы Клиндамицина следует принимать с пищей или полным стаканом воды.
Взрослые: 1 капсула 150 мг каждые 6 часов, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 300-450 мг каждые 6 часов, т.е. 1 капсула 300 мг или 2-3 капсулы 150 мг каждые шесть часов.
Для лечения инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, назначают по 450 мг Клиндамицина 4 раза/сут в течение 10-14 дней.
Дети: 8-25 мг/кг массы тела в сутки (в зависимости от степени тяжести инфекции), разделенные на 3-4 приема.
Детям предпочтительнее назначать Клиндамицин в форме сиропа. Для приготовления сиропа во флакон с ароматизированными гранулами добавляют 60 мл воды. Для детей старше 1 месяца суточная доза составляет 8-25 мг/кг массы тела в 3-4 приема. У детей с массой тела 10 кг и менее минимальной рекомендуемой дозой следует считать по 1/2 чайной ложки сиропа (37.5 мг) 3 раза в сут.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально, но при инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, его следует продолжать не менее 10 дней, для предупреждения развития острой ревматической атаки.
Парентерально:
Взрослые: в/в или в/м введение Клиндамицина проводят в течение, по крайней мере, 4 дней и затем в течение 48 ч после наступления улучшения состояния пациентки. После достижения клинического эффекта лечение можно продолжить пероральными формами Клиндамицина - по 450 мг каждые 6 ч до завершения 10-14 дневного курса терапии. В/в капельно со скоростью не более 30 мг/мин. Не рекомендуется вводить в/м одномоментно более 600 мг Клиндамицина.
При среднетяжелых инфекциях 150-300 мг 2-4 раза в сутки, при тяжелых инфекциях: 1200-2700 мг/сут, разделенные на 2-4 приема. При опасных для жизни инфекциях дозировка увеличивается до 4800 мг/сут внутривенно.
При инфекционных заболеваниях брюшной полости в дозе 2400 - 2700 мг/сут, разделенных на 2-3-4 введения.
При наличии инфекционных заболеваний органов малого таза у женщин (аднексите, пельвиоперитоните) вводят в/в капельно в дозе 2400-2700 мг/сут - 600 - 900 мг каждые 6 - 8 ч (при одновременном назначении антибиотиков, активных в отношении грамотрицательных возбудителей).
Дети: старше 1 месяца Клиндамицин для парентерального введения назначают в дозе 10-40 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3-4 приема.
Правила приготовления и введения инъекционного раствора:
В качестве растворителя используют воду для инъекций, физиологический раствор , 5% раствор декстрозы . Приготовленные растворы сохраняют активность в течение 24 ч. Концентрация Клиндамицина в растворе не должна превышать 12 мг/мл, а скорость вливания не должна превышать 30 мг/мин. Продолжительность вливания - 10-60 мин. Для обеспечения желаемой скорости поступления Клиндамицина в организм 50 мл раствора с концентрацией 6 мг/мл вводят в течение 10 мин; 50 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл - в течение 20 мин; 100 мл раствора с концентрацией 9 мг/мл - в течение 30 мин. Для введения 100 мл раствора с концентрацией 12 мг/мл потребуется 40 мин.
Схема разведения и продолжительность инфузии:
Передозировка:
Вследствие короткого периода полувыведения (2,4 часа) нет необходимости в специальных мерах. Меры при возникновении аллергических реакций: кортикостероиды (гидрокортизон , преднизолон , дексаметазон), адреналин и антигистаминные препараты.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции печени и почек, грудной возраст (до 1 мес), указания в анамнезе на колит, связанный с применением антибиотиков, беременность, кормление грудью.
Применение в период беременности и лактации:
Безопасность назначения Клиндамицина беременным и новорожденным не доказана. Однако, по жизненным показаниям новорожденным назначают в дозе 15-20 мг/кг/сут в 3-4 приема. В некоторых случаях может быть эффективной и меньшая доза.
В период лактации Клиндамицин назначают только по строгим показаниям. При применении во время лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие:
Со стороны ЖКТ и печени: возможны боль в животе, тошнота, рвота и диарея; при назначении препарата внутрь возможны явления эзофагита. Отмечались случаи желтухи и повышения активности в крови печеночных трансаминаз. При тяжелой диарее необходима отмена препарата, продолжение приема только под строгим контролем врача. Возможное побочное действие – развитие псевдомембранного колита (как во время лечения, так и через 2-3 недели после его окончания), который особенно тяжело протекает у пожилых и ослабленных пациентов.
Аллергические реакции: в некоторых случаях отмечалась макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях - эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит. Появление легкой генерализованной и средневыраженной кореподобной сыпи также, возможно, связано с назначением клиндамицина. Отмечены случаи эозинофилии. Описаны анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения: отмечены случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопении. Достоверной причинной связи между этими изменениями и приемом препарата не обнаружено.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При слишком быстром в/в введении препарата отмечались редкие случаи остановки дыхания и сердечной деятельности, а также развитие артериальной гипотензии, головлкружения, слабости.
Со стороны половой системы: цервицит, вагинит, раздражение вульвы.
Местные реакции. При в/м введении возможны местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в области введения. При в/в введении иногда отмечались явления тромбофлебита. Риск подобных осложнений можно свести к минимуму глубоким введением в мышцу и избеганием долговременного применения внутривенного катетера.
Прочие: в редких случаях возможно нарушение нервно-мышечной проводимости. Описаны случаи развития суперинфекции, в частности грибковой, дисбактериоза. При применении раствора для инъекций были отмечены случаи развития синдрома удушья у недоношенных детей, что могло быть связано с наличием бензилового спирта в составе раствора.
Особые указания и меры предосторожности:
При назначении препарата больным с выраженным нарушением функции печени и/или почек, которые сопровождаются значительными нарушениями метаболизма, дозу препарата подбирают с осторожностью (уменьшение дозировки или увеличение интервала между приемами), а при назначении клиндамицина в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в сыворотке крови.
При длительном применении Клиндамицина необходим систематический контроль функции печени и почек, формулы крови.
С осторожностью назначают клиндамицин пожилым пациентам и пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитами в анамнезе. При назначении клиндамицина возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести как во время лечения, так и спустя 2-3 недели после его окончания. Это осложнение тяжелее протекает у пожилых или истощенных больных.
В случае развития легкой формы колита рекомендуется отмена Клиндамицина и назначение колестирамина. При развитии тяжелой формы колита рекомендуется назначение ванкомицин а в дозе 125-500 мг 4 раза/сут или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД 4 раза/сут в течение 7-10 дней, или метронидазол а по 500 мг 3 раза/сут. Для коррекции нарушений гомеостаза рекомендуется введение электролитов, плазмозаменителей, белковых растворов.
С осторожностью назначают Клиндамицин пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. При возникновении реакций гиперчувствительности или диареи Клиндамицин отменяют.
Риск возникновения местных побочных эффектов уменьшается при глубоком в/м введении и при как можно более редком применении постоянных в/в катетеров.
При применении раствора для инъекций были отмечены случаи развития синдрома удушья у недоношенных детей, что, вероятно, было связано с наличием бензилового спирта в составе раствора.
Лекарственное взаимодействие:
Клиндамицин не совместим со следующими препаратами в растворе (in vitro): аминофиллин
рифампицин а.
Примахин. В экспериментах комбинация проявляет большую активность в отношении Pneumocystis carinii.
Цефтазидим. Синергизм в отношении многих анаэробных и аэробных микроорганизмов.
Эритромицин,
хлорамфеникол (левомицетин) конкурируют с клиндамицином
за связь с субъединицами 50S бактериальных рибосом или препятствуют его связи с ними, противодействуя тем самым проявлению противомикробного эффекта клиндамицина. Одновременное применение не рекомендуется.
Одновременный прием клиндамицина и препаратов, замедляющих нервно-мышечную передачу, усиливает действие последних.
Адсорбирующие противодиарейные препараты: замедляют всасывание линкозамидов, принятых одновременно внутрь, и, как следствие, увеличивается риск развития псевдомембранозного колита. При необходимости принимать не менее, чем за 2 часа до или через 3-4 часа после приема клиндамицина внутрь.
Клиндамицин не назначается одновременно с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 o С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Отпускается по рецепту врача.
Загрузка...