Изосорбида мононитрат представляет собой лекарственное средство, которое широко применяют для лечения патологий сердечно-сосудистой системы. Чаще всего его назначают при хронической сердечной недостаточности и с целью профилактики приступов стенокардии. В этой статье мы выясним, что являет собой такое средство, как оно действует и когда назначается. Также подробно рассмотрим способы его применения, противопоказания и возможные побочные явления.
Что такое Изосорбида мононитрат? Это лекарственный препарат, который имеет в составе активный элемент с аналогичным названием, который активно воздействует на сердечно-сосудистую систему человека, нормализуя ее работу.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Препарат относят к особой лекарственной группе - нитраты и вазодилатирующие средства. Что это означает? Нитратами называют соли азотной кислоты, которые присутствуют во всех живых организмах, а также продуктах питания. Препараты из этой группы способны повышать содержание оксида азота в стенках кровеносных сосудов.
Вазодилатирующими считаются средства, действие которых направлено на снижение тонуса сосудистой стенки, что приводит к увеличению просвета сосудов. То есть они обладают сосудорасширяющим эффектом. Сферой применения лекарства является кардиология. Чаще всего его используют для лечения различных сердечных заболеваний.
Международное непатентованное название - это оригинальное название действующего вещества, которое содержит препарат. В этом случае МНН совпадает с торговым названием - Isosorbide mononitrate.
Формы выпуска и средние цены
На аптечном рынке препарат представлен в нескольких лекарственных формах. Они отличаются способом применения и содержанием активного компонента. Среди них выделяют:
- таблетки;
- капсулы для внутреннего применения;
- раствор для инъекций в ампулах.
Таблетки и капсулы могут иметь различную дозировку. Каждая из таблеток имеет 20, 40 или 50 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества. Они принимаются внутрь. Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1 мл, в котором содержится 10 мг вещества. В картонной упаковке имеется 50 ампул лекарства. Его вводят внутривенно.
В зависимости от содержания действующего вещества, а также страны, в которой производится препарат, цены на него будут несколько отличаться. Ниже представлены средние цены в России (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость
На ценовую политику влияет место приобретения лекарства. Например, в некоторых регионах цены могут быть завышены. Интернет-аптеки всегда предлагают более низкие цены, к тому же среди преимуществ - быстрая и часто бесплатная доставка.
Компоненты
Изосорбида 5-мононитрат - это химическое соединение (нитратоподобное вещество), которое является основным активным метаболитом изосорбида динитрата. В чистом виде оно имеет вид белого кристаллического порошка, имеющего следующие химические характеристики:
- запах отсутствует;
- устойчивый на воздухе;
- плавиться при температуре 90 градусов Цельсия;
- растворяется в воде, этиловом и метиловом спирте, хлороформе и других растворителях.
В зависимости от формы выпуска и производителя лекарство имеет также вспомогательные компоненты. Они являются дополнительными веществами, и практически не имеют фармакологического воздействия на организм.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика препарата зависит от механизма действия активного вещества, что входит в его состав. Он обеспечивает:
- увеличение содержания оксида азота в сосудистых стенках;
- уменьшение содержания калия в гладких мышцах;
- снижение тонуса стенок кровеносных сосудов, что обеспечивает увеличение просвета между ними.
Эти свойства делают вещество незаменимым в лечении различных патологий сердечно-сосудистой системы. Такие процессы приводят к следующим положительным процессам:
- снижение систолического и артериального давления;
- уменьшение нагрузки на миокард и потребности его в кислороде;
- улучшение коронарного кровотока;
- снижение притока крови к левому предсердию;
- снижение давления в малом круге кровообращения;
- уменьшение давления в легочных артериях;
- уменьшение области ишемии, что не сопровождается болевым синдромом;
- повышение способности больных ишемией к физической активности;
- снижение давления в воротной вене (применяется при лечении портальной гипертензии).
Фармакокинетика препарата заключается в процессах всасывания, распределения и выведения вещества из организма. При приеме внутрь происходит быстрое всасывание лекарства, при этом его биодоступность составляет около 100%, что связано с отсутствием первичного метаболизма в структурах печени.
Уже через несколько минут проявляется действие препарата. Его максимальное содержание в крови наблюдается спустя 40-50 минут. При этом он практически не связывается с белками крови. Выводится активное вещество почками вместе с мочой.
Показания к применению и противопоказания
Препарат является достаточно серьезным лекарственным средством, поэтому его следует принимать при наличии соответствующих показаний. Он назначается в составе комбинированной терапии при:
Также применяют препарат в качестве профилактического средства при:
- стенокардии напряжения;
- вазоспастической и постинфарктной стенокардии.
Перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с лечащим врачом, поскольку оно имеет множество противопоказаний. Среди них:
Не назначается препарат беременным женщинам (особенно в первом триместре) и кормящим матерям, поскольку химическое вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко и может нанести ребенку значительный вред.
Пролонгированные формы лекарства в таблетках и капсулах имеют дополнительные противопоказания. Их не назначают пациентам с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции.
Инструкция по применению
Как правильно принимать лекарство, чтобы избежать негативных последствий? В любом случае, следует проконсультироваться со своим лечащим доктором, поскольку медикаменты такого рода назначаются индивидуально для каждого пациента с учетом особенностей его организма и тяжести заболевания.
Дозировка
Инструкция определяет следующие схемы приема лекарства в зависимости от формы выпуска препаратов:
Меры предосторожности
При лечении данным препаратом необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений пациента и его артериальное давление. При длительном применении и высоких дозах лекарства наблюдается развитие толерантности. В этом случае нужно прекратить прием на некоторое время. Также не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать дозировку.
Перед применением препарата следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими лекарствами:
Чтобы не навредить человеку, следует учитывать лекарственные взаимодействия. Также важно соблюдать назначенную дозировку и не превышать ее, поскольку это часто приводит к негативным последствиям.
Возможные побочные явления
Лекарство относят к нитратоподобным средствам, которые часто вызывают различные побочные явления. Среди них чаще всего возникают:
При длительном приеме лекарственного препарата у пациентов возникает метгемоглобинемия, что приводит к тканевой гипоксии.
В некоторых случаях может развиваться передозировка. В этом случае у пациента наблюдаются такие симптомы:
- коллапс;
- потеря сознания;
- учащенное сердцебиение;
- проблемы со зрением;
- повышение температуры тела;
- судороги;
- рвота;
- повышение внутричерепного давления, что приводит к параличу и коме.
При передозировке назначается симптоматическая терапия. Для начала промывают желудок, при снижении кровяного давления внутривенно вводят Фенилэфрин. Также может потребоваться оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.
Лучшие аналоги
Существует множество препаратов на основе вещства. Они отличаются страной-производителем и наличием в их составе некоторых вспомогательных компонентов, а также ценой. Стоимость основных аналогов представлена в таблице (Табл. 2).
Таблица 2 – Стоимость основных аналогов
Самые популярные из таких лекарств;
Эффективные и доступные заменители Конкора
Конкор (Кор и АМ) – серия препаратов с оригинальной формулой бисопролола, используемого в кардиологии. Линейка выпускается немецкой компанией Мерк (Merck), заслужившей международное имя в сфере фармации. Медикамент популярен благодаря хорошим показателям переносимости при длительном его использовании, а также доказательствам о благоприятном влиянии на продолжительность жизни пациентов, страдающих кардионарушениями. Учитывая эти и другие преимущества медсредства, не один десяток производителей запустил в продажу его аналоги, которые вместе с тем более доступны по цене.
Фармэффекты активных компонентов
Конкор Кор (2,5 мг) и Конкор (5 или 10 мг) разнятся только силой дозировки. В качестве действующего вещества содержат бисопролола фумарат .
Линейка Конкор АМ представляет собой комбинированный вариант бисопролола и амлодипина – двух гипотензивных веществ разного механизма действия. Такое взаимодополняющее сочетание наделяет (АМ) более показательными антигипертензивными и антиангинальными свойствами.
Линейка препаратов действует в трех направлениях:
- Гипотензивно;
- Антиаритмически;
- Антиангинально – или противоишемически, предупреждая и купируя приступы стенокардии.
Показания к применению
Данный перечень относится и к моносодержащей, и к комбинированной форме медикамента:
- Повышенное артериальное давление;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца, а именно стенокардия напряжения (возникшая впервые, протекающая хронически, прогрессирующего характера).
Кому противопоказано средство
Некоторые из ограничений:
- Сердечная недостаточность (острая, декомпенсированная);
- Кардиогенный шок;
- Пульс менее 60 сокращений за минуту;
- Выраженная форма гипотензии;
- Бронхиальная астма тяжелой формы;
- Болезнь Рейно.
Детям и подросткам до 18 лет назначение запрещено по причине отсутствия информации о применении данной категории лиц.
Фармпродукт имеет длинный список предостережений и противопоказаний, с которыми полностью нужно ознакомиться в сопроводительной аннотации перед началом лечения.
Применение беременным и кормящим
Решение об использовании лекарства беременным и находящимся на лактационном периоде принимает только компетентный врач, исходя из соображений пользы и вреда.
При крайней необходимости применения медикамента кормящим, лечение сопровождается параллельным прекращением грудного вскармливания.
Как может выражаться побочное действие
Пациентам, только начавшим курс лечения гипертонии или стенокардии Конкором, в большинстве случаев не стоит сильно беспокоиться по поводу появления головной боли, сонливости, головокружения или быстрой утомляемости. Как правило, эти симптомы сопровождают только первые две недели приема и впоследствии исчезают.
Вероятны сбои со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Среди больных стенокардией напряжения наиболее часто встречаются:
- Астения (состояние бессилия);
- Брадикардия;
- Выраженное снижение давления;
- Чувство онемения или холода в конечностях;
- Осложнение заболевания;
- Нарушение зрения (для Конкора АМ).
С особой бдительностью рассматриваемое лекарство, равно и другие препараты бисопролола, назначаются больным сахарным диабетом и гипертиреозом. Вещество способно маскировать симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии или тиреотоксикоза, например, тахикардию.
Режим приема и дополнительные указания
Таблетку принимают внутрь 1 раз в сутки . Затем запивают небольшим количеством воды. Точное дозирование подбирается доктором в индивидуальном порядке . Длительность лечения зачастую носит продолжительный характер.
Прием медсредства производится в первой половине дня: натощак, во время завтрака или сразу после него. При наличии риски таблетку допускается разделить пополам. Разжевывать или измельчать в порошок запрещено.
Печеночно-почечные нарушения легкой и средней степени тяжести, а также пожилой возраст не являются причинами к корректированию дозировки.
Сколько стоит Конкор: цена в аптеках
Примерная цена на медикамент на основе онлайн-сервиса Apteka.ru по Москве:
- Конкор Кор 160 руб.;
- Конкор 5 мг 200 руб., 10 мг – 300 руб.;
Стоимость Конкора АМ начинается от 400 руб. и достигает 760 руб. Отличия в цене обусловлены вариацией дозировок бисопролола и амлодипина.
Купить препарат можно только при наличии предписания от доктора. Все лекарства из линейки доступны к отпуску в любой аптеке.
Список импортных и отечественных дженериков по меньшей стоимости
Таблица основана на актуальных ценниках двух крупных интернет-аптек. Цены по региону Москвы и СПб по сравнению с другими частями страны расходятся незначительно. Приведенные после таблицы описания по каждому аналогу включают в себя отличительные особенности или уточнения по сравнению с оригинальным рядом препаратов. В остальном общая информация совпадает с руководством по применению.
| Название аналогов подешевле препарата Конкор | Apteka.ru | Piluli.ru | ||
| Москва | СПб | Москва | СПб | |
| Кординорм | 169 | 180 | 168 | 154 |
| Нипертен | 166 | 176 | 150 | 130 |
| Нипертен Комби 5+5 | 300 | 322 | - | - |
| Бисогамма 5 мг № 30 | 120 | 128 | 129 | 105 |
| Бисопролол-Тева | 126 | 135 | 130 | 113 |
| Арител | 117 | 133 | 112 | 98 |
| Бипрол | 118 | 125 | 116 | 102 |
| Бисопролол «Вертекс» | 85 | 87 | - | - |
| Эгилок 50 мг №60 табл. | 145 | 155 | 137 | 125 |
| Метопролол – «Акрихин» 50 мг № 30 табл. | - | - | 56 | 46 |
Кординорм – (Германия)
Эффективный заменитель, заслуживший оценку докторов 7,5 из 10 (ссылку на опрос среди врачей дает медицинский ресурс РЛС «Справочник лекарств»).
Инструкция не предписывает применение при аритмии. Назначается только для лечения гипертензии и профилактики приступов стенокардии.
Нипертен – (Словения)
Эффективный зарубежный заменитель. Помимо упаковки по 30 таблеток, имеет удобный формат выпуска по 50 и 100 штук. Это позволяет еще больше экономить, так как стоимость препарата на месяц из большой упаковки обходится дешевле.
Нипертен Комби – (РФ)
Дженериковый ряд, соответствующий Конкору АМ по всем четырем дозировкам. Назначается при потребности усиленного курса кардиотерапии и недостаточной эффективности монокомпонентных препаратов.
Для поддержки стабильного положительного результата и во избежание неблагоприятных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется регулярно измерять частоту пульса и уровень артериального давления.
Бисогамма – (Германия)
Еще один заменитель с более низкой стоимостью. Выпускается дозировками по 5 мг и 10 мг по 30 таблеток в упаковке.
Таблетки принимаются только натощак по 1-ой однократно.
Бисопролол-Тева – (Израиль)
Компания Тева славится производством дженериков, отвечающих запросам граждан по цене и качеству. В большинстве случаев пациенты отмечают хорошую переносимость препаратов-аналогов израильского производителя.
Индивидуальное замедление психомоторной реакции чаще всего временно и может быть сопряжено с:
- Первичной реакцией на лечение;
- Употреблением алкоголя;
- Изменением дозировки.
Арител – (отечественный заменитель)
Арител и Арител Кор – более дешевые по цене заменители московского производителя «Канонфарма» с достаточно высоким спросом среди населения.
Инструкция к Арителу констатирует, что лекарственное вещество препятствует доступу крови к плаценте и матке. Это может вызвать задержку роста плода, а последствия в виде гипогликемии и замедленного пульса могут наблюдаться в течение первых 3-х дней жизни ребенка. Поэтому во время внутриутробного развития и сразу после родов ребенок нуждается в тщательном обследовании.
Бипрол – (Россия)
Популярный российский синоним с более низкой стоимостью. Бывает в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
При пропуске очередной дозировки Бипрола удваивать следующую не требуется. Далее продолжать придерживаться предписанной схемы.
Бисопролол «Вертекс» – (синоним российского производства)
Один из наиболее популярных отечественных аналогов. Однако существует много других наименований российских фармзаводов, занимающихся выпуском недорогих препаратов на основе бисопролола с ценовым диапазоном от 34 руб. до 100 руб.
Эгилок – (Венгрия)
Венгерский дженерик по фармацевтической группе с действующим веществом – метопролол.
Показан при:
- Гипертензии как самостоятельная терапия и как вспомогательное средство;
- Ишемической болезни;
- Для предупреждения приступов стенокардии;
- Нарушенном ритме сердца;
- Для профилактики мигрени;
- В качестве дополнения к терапии гипертиреоза.
Частота приема от 2-х до 3-х раз в сутки. Выпить таблетку можно после еды или вне приема пищи.
Средство Эгилок не рекомендуется при беременности и лактации, но не противопоказан категорически. Поэтому, если препарат необходим кормящей матери, за ребенком требуется особое наблюдение, так как небольшое количество препарата поступает с молоком ребенку и может спровоцировать брадикардию.
Метопролол «Акрихин» – (РФ)
Российское недорогое средство с содержанием метопролола. Вторит описанию импортного Эгилока.
Метопролол «Акрихин» не требует изменения стандартного дозирования для пожилых и лиц с заболеваниями почек. Снижение дозировки может оказаться уместным только для больных с нарушениями функции печени.
Заключительные выводы относительно недорогих аналогов
Несмотря на обилие импортных и отечественных заменителей и схожесть показаний между ними, нельзя однозначно утверждать, что реакция организма будет одинаковой на каждый из них. Также важно помнить, что резкая отмена или изменение дозировки Конкора или его аналогов может привести к возвращению прежних симптомов. Такие действия должны проводиться постепенно под контролем кардиолога.
Аналоги российского производства
Сегодня немецкое средство можно заменить на дешёвый препарат отечественного производителя, который по качеству и эффективности не будет уступать немецкому оригиналу.
Таблица: дешёвые аналоги препарата Конкор российского производства.
Прочие иностранные аналоги
Помимо российских заменителей, существуют ещё и импортные дженерики.
Список зарубежных аналогов:
- Бидоп
. Изготавливается в Венгрии. Средняя стоимость варьируется в пределах 80–200 рублей в зависимости от количества лекарства в упаковке (1, 2, 4 блистера по 14 таблеток).
Бидоп стоит применять при артериальной гипертензии и ИБС.
- Бисограмма
. Выпускается в Польской Республике. Стоимость 176 р.
Показания к применению:
Гипертония.
Стенокардия.При беременности Бисограмм назначается в том случае, если польза для плода и матери превышает риск развития у плода проблем с развитием центральной нервной системы.
- Биол
. Фармакологический продукт, выпускаемый в Словении. Его средняя цена 250 р.
Состав лекарства: бисопролол, дигидрофосфат, целлюлоза, кукурузный крахмал, кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат. Показания к применению идентичны как у Конкора.
- Бисомор . Индийское фармакологическое средство, стоимостью 170 р. Применяется при эссенциальной гипертензии, вторичной гипертензии, хронической ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.
- Бисопролол . Белорусский дженерик Конкора.
- Кординорм
. Исландский заменитель. Средняя цена 280 р. Кондинорм имеет аналогичные показания к применению, как и Конкор.
Но стоит обратить внимание, что людям с печёночной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом и псориазом употреблять данный препарат стоит с осторожностью, так как риск возникновения побочных эффектов у этой группы людей значительно выше.
При астме строго запрещается его употребление.
- Коронал . Цена 230 р. Коронал используется для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также для лечения пролапсов митрального клапана.
- Азопрол Ретард
. Препарат индийского изготовления.
Фармакологический продукт содержит в своём составе метопролол, способный снижать агонистическое влияние на сердечную деятельность катехоламинов, выделяемых при сильных стрессах и переживаниях.
- Атенобене . Немецкий препарат для нормализации нарушений функционирования сердечно – сосудистой системы. Это самый дешёвый немецкий дженерик Конкора. Его цена всего 45 р.
- Бетак . Изготавливается фармакологический продукт на Кипре. Средняя цена 113 р. Используется при гипертонии. Запрещено принимать людям, страдающим бронхиальной астмой и хроническими недугами печени.
- Беталок . Шведский препарат против ишемии миокарда. Цена 130 р. за 1 упаковку.
1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.
Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 20 мг) или таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Фармакодинамика:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика:Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.
Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания: Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). Противопоказания:- П овышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Анемия (тяжелая форма);
Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Констриктивный перикардит;
Тампонада сердца;
Геморрагический инсульт;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
Аортальный и/или митральный стеноз;
Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
Тяжелая почечная недостаточность;
При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
Гипотиреоз;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация:Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.
Во время беременности следует применять только по предписанию врача.
При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Побочные эффекты:Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка:Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и . Особые указания:Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 20 мг и 40 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Применение при беременности и лактации
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.
Показания
Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, содержащие ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE)
. ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE) капс. 40 мг: 30 шт.
. МОНИЗОЛ (MONISOL) таб. 20 мг: 30 шт.
. ЭФОКС® 20 (EFFOX 20) таб. 20 мг: 50 шт.
. ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX LONG) капс. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
. ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.
. МОНО МАК (MONO MACK) таб. 20 мг: 30 или 50 шт.
. МОНОЧИНКВЕ® РЕТАРД (MONOCINQUE® RETARD) капс. ретард 50 мг: 30 шт.
. МОНО РОМ РЕТАРД (MONO ROM RETARD) капс. пролонг. действия 40 мг: 20 шт.
. МОНО МАК (MONO MACK) таб. 40 мг: 30 или 50 шт.
. ОЛИКАРД® 40 РЕТАРД (OLICARD® 40 RETARD) капс. ретард 40 мг: 20, 50 или 100 шт.
. ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX® LONG) капс. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
. ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.
. МОНО РОМ РЕТАРД (MONO ROM RETARD) капс. пролонг. действия 60 мг: 20 шт.
. МОНОЧИНКВЕ® (MONOCINQUE®) таб. 40 мг: 30 шт.
. МОНОЛОНГ (MONOLONG) капс. ретард 60 мг: 30 или 60 шт.
. МОНО МАК 50 Д (MONO MACK 50 D) таб. ретард 50 мг: 20 или 50 шт.
. МОНИЗОЛ (MONISOL) таб. 40 мг: 30 шт.
. ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ РЕТАРД (ISOSORBIDE MONONITRATE RETARD) капс. пролонг. действия 50 мг: 30 шт.
. ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX® LONG) таб. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
. ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.
. ЭФОКС® 20 (EFFOX® 20) таб. 20 мг: 50 шт.
. ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE) капс. 20 мг: 30 шт.
. ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.
. МОНОСАН® (MONOSAN®) таб. 40 мг: 30 шт.
. ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX LONG) таб. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
. МОНОСАН® (MONOSAN®) таб. 20 мг: 30 шт.
. ОЛИКАРД® 60 РЕТАРД (OLICARD® 60 RETARD) капс. ретард 60 мг: 20, 50 или 100 шт.
. МОНОЛОНГ (MONOLONG) капс. ретард 40 мг: 30 или 60 шт.
По его мнению, простые украинцы еще не понимают, что их ждет после повышения цен.
"Если вы до сих пор не осознали масштаба обмана, цинизма и полного отсутствия логики в действиях нынешней власти, то тогда уже ни к кому не обращайтесь. Если вы продолжаете верить в басни про какие-то требования МВФ или экономически объясненную цену, сейчас вот эти коллеги разобьют это все", — заявил Кучеренко.
Кроме того, он рассказал, что украинцы могут в любой момент лишиться тепла в своих домах, поскольку у "Нафтогаза" есть право отключать поставку газа для Теплокомунэнерго в случае долгов.
"Нафтогаз дает команду Облгазу, и Облгаз обязан перестать поставлять газ, иначе все долги будут на нем. Что будет происходить в селах и районных центрах? Не знаю, как люди будут выживать", — подчеркнул экс-министр.
Он также высказался о премьер-министре Владимире Гройсмане, уличив его во лжи во время предыдущих заявлений о цене на газ.
"Так, Владимир Борисович, все-таки, вы два года назад обещали, что цена на газ никогда не увеличится. Теперь вы говорите, что нет другого выхода. Это повышение — элемент комплексной реформы или требование МВФ и ваш откат и поражение?" — задается вопросом Кучеренко.
Накануне интернет-издание "Экономическая правда " со ссылкой на "собеседника, знакомого с позицией МВФ" сообщило, что Украине в рамках договоренности с Фондом придется поднять цену на газ для населения еще на 40 процентов.
Требования МВФ
Повышение цен на газ — одно из условий МВФ для продолжения сотрудничества с Киевом. Миссия фонда работала в украинской столице с 6 по 19 сентября и, как сообщали СМИ, выдвинула четыре условия для получения нового кредита. Помимо увеличения цен на газ, Киев должен провести антикоррупционную реформу, принять сбалансированный бюджет и реорганизовать Государственную фискальную службу.
Причем, по данным СМИ, речь идет о программе stand-by — из-за неспособности выполнить требования существующей программы Киев вынужден договариваться с фондом о кредите на пять-шесть миллиардов долларов сроком на 12-15 месяцев.
Четырехлетняя программа помощи МВФ предусматривает выделение Украине 17,5 миллиарда долларов. Первый транш на пять миллиардов долларов Киев получил в марте 2015 года, второй — на 1,7 миллиарда — в августе того же года, а третий и четвертый — по миллиарду каждый — в 2016 и 2017 годах. Пятый транш украинские власти рассчитывали получить до конца 2017-го, но его до сих пор не выделили. Теперь Киев рассчитывает на него еще в этом году.
Загрузка...