Амитриптилин-зентива раствор - официальная инструкция по применению. Амитриптилин зентива инструкция, применение

Антидепрессант

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Фармакодинамика

Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистамино-блокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адрено-блокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30 - 60%, его активного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50 - 150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 0,04 - 0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнце-фалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов -нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичным плазменным.

Показания к применению

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в том числе в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Применение совместно с ингибиторами МАО и за 14 дней перед началом лечения; Инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды); Острая алкогольная интоксикация; Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами; Закрытая глаукома; Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости (AV блокада II степени, блокада ножек пучка Гиса); Период лактации (грудного вскармливания); Детский возраст до 12 лет. С осторожностью следует применять амитриптилин у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, внутриглазной гипертензий, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), беременность (особенно I триместр). Способ применения и дозировка
Назначают внутримышечно.
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно (вводить медленно!) вводят в дозе 10 - 20 - 30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Побочные эффекты
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко -экстрапирамидальные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома "отмены": головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинер-гическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина, препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приеме амитриптилина и цемитидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидальные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Амитриптилин с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

П№ 015860/01

Торговое название препарата: Амитриптилин

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество:
Амтриптилин 20,00 мг (в виде амитриптйлина гидрохлорида 22,63 мг)
Вспомогательные вещества:
Декстроза (глюкоза) - 80,00 мг, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, не содержащий механических включении.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинертка
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению
Депрессии тяжелой степени. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Выраженная артериальная гипертензия.

Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Гипертрофия предстательной железы.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).

Беременность, период грудного вскармливания.

Детский возраст до 6 лет.

Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики). Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно или внутривенно.
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на приём препарата внутрь.
Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Побочные действия
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость. Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней! Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя. Форма выпуска
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Условия хранения
При температуре от 10 до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
"ЗЕНТИВА а.с", Чешская Республика Адрес Московского представительства:
119034, Москва ул. Пречистенка д.40/2, стр.1.

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант . Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации , тревожности при тревожно-депрессивных состояниях . Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе , хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии ), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при . Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется при , непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме , острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах , хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии , задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром , атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение , нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия , затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости , аритмия, ортостатическая гипотензия , головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия , поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность . При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, .

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы : кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз , гиперрефлексия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность , редко – остановка сердца.

Также отмечается , олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия , рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез , а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания , угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме , антигистаминных средств , биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов , фенитоина. , повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы , бетанидина, гуанетидина, снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, . Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему , норэпинефрина, , изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены» . Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие . Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид .

Состав :

действующее вещество: amitriptyline;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 28,3 мг (эквивалент 25 мг амитриптилина);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 6 000, краситель Сепифилм желтый 3048, диметикону эмульсия SE-2.

Лекарственная форма . Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа . Антидепрессанты.

Код АТС N06AA09.

Клинические характеристики. .

Показания . Лечение

Депрессии (дистимии, комплексного тревожно-депрессивного расстройства, депрессивных синдромов, что является реакцией на сильный стресс, или проявлениями расстройства аккомодации);

Депрессий слабого, умеренного или тяжелой степени с/или без психотических симптомов при всех типах аффективных расстройств, то есть при биполярных аффективных расстройствах, рекуррентной депрессии и органических аффективных расстройствах;

Депрессий, развивающихся в течение терапии резерпином, энурез (первичный), что не сопровождается гипотонусом мочевого пузыря, неорганический энкопрез, ментальная анорексия и синдром раздражения толстого кишечника;

Шизоафективних расстройств депрессивного типа, депрессии, ассоциированной с шизофренией (также на фоне приема нейролептических препаратов);

Психотических расстройств, ассоциированных с депрессивным синдромом и/или тревожностью, что относятся к классу эмоциональных расстройств, которые обычно развиваются в детстве и входят к классу комплексных поведенческих и эмоциональных нарушений.

Противопоказания .

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

Острые отравления препаратами, угнетающими активность центральной нервной системы (ЦНС);

Отравление алкоголем;

Острый делирий;

Глаукома и паралитический илеус;

Эпилепсия;

Пилорический стеноз;

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

Беременность и лактация;

Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы . Дозировка, которого следует строго придерживаться, определяет врач индивидуально для каждого больного. Лечение начинают, как правило, с дозы 25 – 50 мг перед сном, а затем дозы постепенно повышают (в зависимости от восприимчивости препарата) в течение 5 – 6 дней до 150 – 200 мг на сутки. Если через две недели лечения не наблюдается никакого улучшения, дозу постепенно увеличивают до 300 мг в сутки, а затем, после исчезновения симптомов депрессии, дозу постепенно уменьшают до 50 – 100 мг в сутки. Такая доза остается без изменений, как правило, на протяжении не менее 3 месяцев.

Пациентам пожилого возраста или пациентам с легкими формами депрессивных синдромов, которые лечатся амбулаторно, назначают 50 – 100 мг в сутки, в основном в один прием на ночь.

Дети старше 12 лет получают, как правило, 25 мг 1 раз в сутки. Дальнейшее дозирования корректируется в зависимости от клинической реакции.

Как правило, амитриптилин не принимают больше 6 – 8 месяцев. Начало антидепресантнои действия может быть усиленным комбинацией амитриптилина и нортриптилина. С тем, чтобы предупредить ожидаемую фазу периодической депрессии, конечно целесообразнее применять литий. С этой целью амитриптилин следует применять только пациентам, которым противопоказан литий.

Таблетки следует принимать регулярно в одно и то же время, глотать целой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочные реакции .

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: подавление активности костного мозга.

Со стороны нервной системы: сонливость, дезориентация, возбуждение, антихолинергические эффекты (сухость во рту, горький и кислый привкус во рту, чрезмерное потоотделение, паралитический илеус, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, ощущение сердцебиения, тахикардия), тремор (в основном в начале лечения).

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушения сердечной проводимости, экстрасистолия, ухудшение существующей сердечной недостаточности, фибрилляция предсердий и желудочков, остановка сердца, ортостатическая гипотония.

Со стороны репродукцийнои системы: эректильная дисфункция, снижение либидо, гинекомастия, галакторея.

Психиатрические расстройства: психозы, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, невнятная речь, повышенный конвульсивный порог).

Расстройства слуха и ушного лабиринта: вертиго.

Гепатобилиарные расстройства: пониженный уровень печеночных трансаминаз, желтуха.

Общие расстройства: утомляемость (в основном в начале лечения).

Передозировка . Симптомы: возбуждение, психомоторное беспокойство с резкими симптомами холинолитического картины (сухость во рту, мидриаз, тахикардия, задержка мочеиспускания, гипотония кишечника). При более тяжелых отравлениях – потеря сознания, судороги, миоклонус, гиперрефлексия, угнетение дыхания и сердечной деятельности с появлением тяжелых аритмий, которые могут снова появиться при реконвалесценции.

Лечение является симптоматическим и ад"ювантним. Заключается в назначении симптоматической и поддерживающей терапии. Мониторинг сердечной деятельности (ЭКГ) и давления крови. При тяжелых отравлениях вводят внутривенно 1 – 3 мг физостигмину салицилата. Для нормализации жизненно важных функций (при аритмиях, судорогах, коме) физостигмин вводят повторно, поскольку в оргинизми он быстро разрушается. Учитывая его токсичность, введение проводят под контролем клинического состояния. При сосудистом коллапсе и метаболическом ацидозе проводят стандартное симптоматическое лечение. Мониторинг сердечной деятельности продолжают не менее 5 суток, поскольку кардиотоксична действие амитриптилина может проявиться через 3 – 5 суток латентного периода, после введения токсической дозы. Концентрация амитриптилина не снижается при гемодиализе.

Особенности применения . Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Во время лечения амитриптилином целесообразно периодически проверять кровяное давление, ЭКГ, формулы крови, функциональные печеночные тесты.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Амитриптилин усиливает антихолинергические свойства некоторых противопаркинсонических средств, производных фенотиазина, вазодилататоров и тиазидных диуретиков. Усиливает центральное действие наркотических анальгетиков и барбитуратов, алкоголя и других лекарств, влияющих на ЦНС, а также усиливает эффекты симпатомиметиков и психостимуляторов. Применение ингибиторов МАО необратимого типа в любом случае следует прекратить как минимум за 14 суток до начала терапии. Амитриптилин может повышать эффективность некоторых антиаритмических средств первого и третьего типов. Снижает гипотензивную активность резерпина и гуанетидина и активность противосудорожных средств. Действие препарата усиливается веществами, злужують мочу, и метилфенидатом. Барбитураты снижают концентрацию амитриптилина до 1/20.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика. Амитриптилин – трициклический антидепрессант группы неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Снижает обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах, что приводит к их высшей биологической доступности. Оказывает выраженное тимоаналептичну и седативное действие.

Преимуществами препарата являются надежность действия даже при тяжелых формах и седативная активность при возбуждении и тревоге.

Фармакокинетика. Амитриптилин почти полностью всасывается в кишечном тракте, максимальные концентрации достигаются в течение 4 – 8 часов, примерно 95% амитриптилина связывается с протеинами плазмы. В организме амитриптилин метаболизируется в основном как дезметиламитриптилин (основным метаболитом является нортриптилин). Биологический период полувыведения составляет 10 – 28 часов, для нортриптилина – 16 – 80 часов. Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к высшим плазматических концентраций и удлиненного биологического периода полужизни по сравнению с молодыми взрослыми людьми. Амитриптилин в основном выводится почками в виде нескольких метаболитов – в конъюгированной или некон"югований форме, менее 5% препарата выводится в неизмененной форме. Некоторое количество препарата выводится с калом.

Амитриптилин и нортриптилин проникают сквозь плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Фармацевтические характеристики. .

Основные физико-химические свойства . Желтые линзообразные таблетки, покрытые оболочкой, без пятен.

Несовместимость . Не известна.

Срок годности . 4 года.

Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 ºС.

Ключевые слова: амитриптилин зентива инструкция, амитриптилин зентива применение, амитриптилин зентива состав, амитриптилин зентива отзывы, амитриптилин зентива аналоги, амитриптилин зентива дозировка, лекарство амитриптилин зентива, амитриптилин зентива цена, амитриптилин зентива инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.

Побочное действие

нечеткость зрения;
мидриаз;
повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
сонливость;
обморочные состояния;
утомляемость;
раздражительность;
беспокойство;
дезориентация;
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
тревожность;
мания;
нарушение памяти;
снижение способности к концентрации внимания;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
астения;
головная боль;
атаксия;
учащение и усиление эпилептических припадков;
изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
головокружение;
ортостатическая гипотензия;
аритмия;
лабильность АД (снижение или повышение АД);
сухость во рту;
запоры;
тошнота, рвота;
изжога;
гастралгия;
увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
стоматит;
изменение вкуса;
диарея;
потемнение языка;
увеличение в размерах (отек) яичек;
гинекомастия;
увеличение размеров молочных желез;
галакторея;
снижение или повышение либидо;
снижение потенции;
кожная сыпь;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
крапивница;
выпадение волос;
шум в ушах;
отеки;
гиперпирексия;
увеличение лимфатических узлов;
задержка мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность;
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
период лактации;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амизол;
Амирол;
Амитриптилин Лечива;
Амитриптилин Никомед;
Амитриптилин-АКОС;
Амитриптилин-Гриндекс;
Амитриптилин-ЛЭНС;
Амитриптилин-Ферейн;
Амитриптилина гидрохлорид;
Апо-Амитриптилин;
Веро-Амитриптилин;
Саротен ретард;
Триптизол;
Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.