Аналептик с угнетающим действием на кору головного мозга. Аналептические средства

К препаратам аналептикам относятся налорфин, бемегрид, кордиамин, коразол, лобелин, прозерин, цититон, тензилон, сугамин.

НАЛОРФИН . Этот препарат аналептик есть антагонистом морфина, других опиоидных анальгетиков. Синонимы: Lethidron, Nalorphini, Naline. По своему химическому строению анторфин близок к морфину, отличается тем, что атом азота вместо метильной группы имеет аллиловую.

Ослабляет или снимает такие действия морфина, фентанила, промедола, изопромедола, как угнетение дыхания, рвота, гипотония, сердечные . Ослабляет гипергликемическую реакцию после введения морфина. У людей, не получивших морфина, анторфин в клинических дозах не влияет на дыхание, кровообращение. Довольно часто после его введения, особенно после больших доз, наблюдается миоз, повышение потоотделения, сонливость, тошнота или зрительные галлюцинации.

Механизм действия налорфина: он в 100 раз ускоряет удаление морфина из организма, тормозит процесс образования антидиуретического фактора гипофиза, который стимулируется морфином.

Применяется как антидот морфина, опиоидных анальгетиков, когда имеется резкое угнетение дыхания этими препаратами, а также другие признаки отравления, передозировка. Показан и при асфиксии новорожденных, если в период родов роженица получила большое количество анальгетиков.

При угнетении дыхания, признаках передозировки барбитуратами, эфиром, циклопропаном и при хроническом морфинизме анторфин неэффективен. Применение его может вызвать приступ абстиненции (беспокойство, тоска, рвота, резкая слабость, иногда возбуждение, возникающее при воздержании морфиниста от морфина).

Однократная разовая взрослая доза 5-10 мг. Если эффекта нет, через 8-10 минут повторяют ту же дозу. Для получения эффекта можно вводить до 50 мг анторфина. Эффективность препарата определяется главным образом по его действию на дыхание. Уже через секунды после введения налорфина дыхание выравнивается и становится достаточно глубоким.

Новорожденным налорфин вводят в пупочную вену по 5 мг. Если эффекта нет, инъекции препарата повторяют. Профилактически роженицам, получившим большие дозы анальгетиков, за 10-12 минут до начала родов вводят 10-20 мг внутримышечно.

БЕМЕГРИД (МЕГИМИД). Этот препарат аналептик есть антагонистом барбитуратов и возбудитель дыхания. Белый порошок с температурой плавления 124-125°. Растворяется в 200 объемах воды. Стимулирует ЦНС, значительно уменьшает депрессию нервной системы, вызванную барбитуратами (гексенал, тиопентал-натрий, люминал). В меньшей степени снижает депрессию ЦНС, вызванную эфиром и некоторыми другими наркотиками.

Значительно ослабляет глубину барбитурового наркоза и ускоряет пробуждение. Показан, когда желательно прекратить барбитуровый наркоз, ускорить пробуждение после него, а также после комбинированного наркоза с применением барбитуратов, других наркотических веществ, при отравлении барбитуратами. Появление судорог в конечностях (следует отличать от движений, связанных с пробуждением) - сигнал для прекращения введения бемегрида.

Эффективность препарата зависит от глубины наркоза, степени отравления барбитуратами. Зависимо от исходного состояния больного, при котором вводился препарат, он вызывает появление или усиление глазных рефлексов, углубление дыхания, движения головой и конечностями, восстановление сознания. Серьезных побочных явлений бемегрид не вызывает. Изменения пульса и дыхания, наблюдаемые иногда после его введения, связаны с начинающимся пробуждением больных.

КОРАЗОЛ . Дыхательный аналептик, стимулятор сердечно-сосудистой, центральной нервной системы. Синонимы: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Кристаллический белый порошок. Температура плавления 60°. Для клинического применения этот препарат аналептик выпускается в таблетках, порошке, ампулах. Чаще всего используют раствор коразола и вводят его внутримышечно, внутривенно.

По фармакологическому действию коразол близок к камфаре и кофеину. Однако вследствие хорошей растворимости и всасываемости действие его наступает быстрее, менее продолжительно.

Применяется, когда происходит падение сердечной деятельности, ослабление дыхания, связанное с угнетением дыхательного центра при затянувшемся пробуждении после наркоза, при отравлении наркотиками или анальгетиками.

При затянувшемся пробуждении и передозировке наркотиков коразол вводится внутривенно, по 200-300 мг, медленно, 1 мл в минуту, можно капельно с раствором глюкозы или с кровью. Для продолжительного действия можно ввести такую же дозу препарата аналептика внутримышечно. Для стимуляции сердечной деятельности коразол вводится внутривенно 1-2 мл 10% раствора.

КОРДИАМИН . Дыхательный аналептик, стимулятор центральной нервной, сердечно-сосудистой систем. Синонимы: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Удельный вес 1,023; хорошо смешиваем с водой, спиртом. Для клинического применения выпускается в ампулах 1-2 мл. По своему фармакологическому действию очень близок к коразолу. Показания к применению, дозировки его такие же, как коразола.

ЛОБЕЛИН . Препарат аналептик, стимулятор дыхания. В клинической медицине применяется 1% раствор хлоргидрата лобелина в ампулах 1 мл. Хотя препарат дыхательный аналептик, он не ускоряет пробуждение и не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Действие кратковременное. Применяется при угнетении, рефлекторной остановке дыхания. Наиболее эффективным является внутривенное введение 10 мг. Вводить нужно медленно, 1 мл в минуту, поскольку при быстром введении возможны сердечно-сосудистые изменения.

ПРОЗЕРИН . Аналептический препарат, угнетающий фермент холинэстеразу. Этот аналептик используется как антагонист мышечных релаксантов. Синонимы: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Выпускается в таблетках, порошке, глазных каплях, ампулах 1 мл для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

Ослабляет, а иногда и полностью прерывает эффект недеполяризующих мышечных релаксантов или деполяризующих релаксантов.

Антагонистическое действие этого препарата аналептика на мышечные релаксанты основано главным образом на том, что прозерин угнетает выработку холинэстеразы. Вследствие этого быстро накапливается ацетилхолин, который вытесняет мышечные релаксанты с рецепторов концевой пластины и делает возможным переход возбуждения с нервного окончания на мышцу и, следовательно, сокращение мышцы. Менее выражено так называемое прямое, непосредственное действие прозерина на мышечное волокно, улучшающее реакцию мышцы на возбуждение.

Применение прозерина как антидота миорелаксантов показано, когда наблюдается мышечная слабость после окончания действия недеполяризующих миорелаксантов, ослабление дыхательной амплитуды после недеполяризующих миорелаксантов, изменение действия деполяризующих релаксантов (вызывают недеполяризующий блок, ослабление мышечного тонуса или дыхания).

Не следует применять прозерин для прекращения действия релаксантов, когда дыхание полностью отсутствует, поскольку при этом концентрация релаксантов велика и потребуются чрезмерно большие дозы прозерина, которые сами могут вызвать нервно-мышечный блок. Кроме того, при наличии большой концентрации релаксантов в крови после того, как действие прозерина заканчивается, может вновь наступить полное расслабление мускулатуры (рекураризация).

Методика применения: вначале вводят внутривенно 0,5 мг атропина. Если после введения атропина пульс участился или остался без изменений, то через 2 минуты после атропина внутривенно вводят 2 мг прозерина. Когда эффект после первой дозы недостаточный, через 3 минуты вводят повторно аналогичную дозу. Всего можно ввести 5 мг прозерина за 20 минут. Обычно через 2 минуты после введения препарата аналептика отмечается восстановление мышечной деятельности, появляется или резко усиливается сила движения конечностями, увеличивается дыхательная амплитуда. Прозерин усиливает действие деполяризующих релаксантов типа дитилина. Однако когда дитилин вызывает чрезмерно продолжительную релаксацию и нет видимых причин для этого (гипервентиляция, резкое истощение и обезвоживание больного), можно предположить наличие «двойного блока» и применять прозерин для его ослабления. Практически, если через 30 минут после последнего введения дитилина (если он вводился несколько раз) имеется еще расслабление мускулатуры, спонтанное дыхание ослаблено и мышечная деятельность восстанавливается постепенно, как это бывает при использовании недеполяризующих релаксантов, можно считать, что дитилин действует по типу недеполяризующих релаксантов.

Введение сравнительно больших доз прозерина, которые применяются для купирования действия миорелаксантов, может вызвать повышенную саливацию, провоцировать ларингоспазм или бронхоспазм, брадикардию вплоть до остановки сердца. Поэтому не следует применять прозерин у больных с астмой, заболеваниями. Для профилактики брадикардии необходимо перед применением прозерина ввести атропин и обязательно убедиться, что препарат не вызвал так называемого ваготонического эффекта (урежения пульса). Кроме того, наиболее надежным профилактическим мероприятием, предупреждающим брадикардию и аритмию, является поддержание необходимой легочной вентиляции (если нужно - искусственное дыхание) в течение всего времени, когда действует прозерин.

После введения прозерина в течение 45-60 минут больной должен находиться под наблюдением, так как после окончания действия прозерина при достаточной концентрации релаксантов в крови может наступить рекураризация.

ТЕНЗИЛОН (эдрофоний). Это препарат аналептик, антагонист недеполяризующих релаксантов. В противоположность прозерину оказывает главным образом непосредственное прямое влияние на мышцу, увеличивая амплитуду потенциала концевой пластины и способствуя сокращению мышцы.

Важной особенностью тензилона является кратковременность его действия. Так, через 5-8 минут после введения тензилона действие его полностью заканчивается. Такая малая продолжительность действия дает возможность использовать его с целью выяснения, имеется ли «двойной блок» после применения дитилина: если на фоне действия дитилина введение тензилона усилит релаксацию, следовательно, имеется обычное для релаксанта деполяризующее действие и применять прозерин и тензилон не следует. Диагностическое введение тензилона не будет опасным, так как действие его быстро закончится. Если же тензилон уменьшил релаксацию, вызванную дитилином, то можно смело вводить прозерин, так как ясно, что имеется недеполяризирующая блокада.

Тензилон вводят внутривенно, однократная доза 5-10 мг. Предварительно внутривенно также вводится 0,5 мг атропина.

ЦИТИТОН . Дыхательный препарат аналептик, представляет собой раствор алкалоида цитизина. Прозрачная жидкость. В используется 0,15% раствор в 1 мл ампулах.

Показанием к применению цититона является рефлекторное угнетение дыхания, ослабление дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности при передозировке наркотиками. В этих случаях обычно вводят внутривенно 1 мл.

Цититон несколько повышает артериальное давление, поэтому введение этого препарата аналептика показано при падении сердечно-сосудистой деятельности, противопоказано при гипертонии, атеросклерозе.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов ; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин ) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты , умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

Камфора - обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляю

щие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и

рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД,

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Организм человека может сильно слабеть и терять резистентность к инфекциям в результате развития заболеваний. Это мешает нормальному функционированию всех систем и приводит к сбоям в обеспечении организма полезными веществами. Чтобы восстановить все функции и вернуть телу жизненные силы, была разработана особая группа лекарственных средств, которая получила название аналептики. Однако помимо лечебного эффекта, у таких препаратов есть множество довольно серьезных противопоказаний, что сильно ограничивает их применение в терапевтической практике.

Аналептики - это медикаменты, основная цель которых - простимулировать и восстановить функции головного мозга.

Как они работают?

В большинстве своем данные медикаменты воздействуют на продолговатый мозг, который отвечает за дыхательную функцию и кровообращение. Есть также аналептические препараты, которые способны возбуждать другие области мозга. Активные элементы вынуждают рецепторы оживленно реагировать на вещества, которые попадают в организм или вырабатываются им самим.

Если принять больше назначенной дозы, нужно учитывать, что вещества, содержащиеся в аналептиках, способны влиять на моторные функции человека, что, в свою очередь, может привести к судорожному синдрому.

Что это за средства?

Аналептики - это группа препаратов, последовательность воздействия которых на мозг и центральную не вполне понятна и изучена. До недавнего времени они применялись довольно широко, однако сейчас отходят на второй план, так как на фармацевтический рынок вышли более современные и безопасные аналоги. Специалисты часто критикуют аналептики за высокую вероятность побочных эффектов в виде гипоксии и судорог.

Классификация аналептиков

Чаще всего можно встретить классификацию аналептиков по эффекту, который их прием оказывает на дыхательный центр головного мозга:

Прямые стимуляторы или дыхательные аналептики. Воздействуют непосредственно на нейроны мозга, а именно на дыхательный центр. К ним относятся «Кофеин», «Стрихнин», «Бемегрид», «Секуринин» и т. д.
Н-холиномиметики. Они оказывают рефлекторный эффект, возбуждая соответствующие рецепторы в ЦНС. К таковым относятся «Цитизин», «Лобелин» и другие.
Препараты-аналептики комплексного воздействия, сочетающие два предыдущих вида. Самыми распространенными среди них являются «Кордиамин» и «Камфора».

Самые популярные препараты

На фармацевтическом рынке представлен широкий выбор лекарств данной фармакологической группы, однако наибольшую популярность и распространение получили следующие:

Как они действуют?

Аналептики - это особая группа лекарств. Выше уже было сказано, что медицина не изучила до конца процессы воздействия их на мозг и центральную нервную систему человека. Единственным очевидным фактом является их противоположное действие: у одних пациентов они стимулируют работу некоторых областей мозга, а у других - наоборот, угнетают. Однако главной задачей этих медикаментов является облегчение нейронных связей и активизация передачи нервных импульсов между ними.

Действие аналептиков фактически распространяется на все области головного мозга и ЦНС. В зависимости от типа принимаемого препарата воздействие происходит в отношении продолговатого мозга, коры головного мозга и т. д. Эффект оказывается примерно следующим образом: после приема аналептик возбуждает область нервной системы, за которую он отвечает, что делает нейроны в нем более чувствительными. Таким образом, возрастает и восприимчивость выбранного участка мозга к веществам, раздражающим его. Как результат, происходит нормализация дыхания и повышение артериального давления. Несмотря на то что каждый аналептик стимулирует свою часть мозга, сам процесс воздействия примерно аналогичный.

Скрытое влияние

Помимо очевидных эффектов, препараты аналептического ряда могут и иначе влиять на организм:

Повышение резистентности сосудов.
Угнетение эффекта от приема наркотических средств, способных подавлять психику.
Подавление эффекта от приема снотворных препаратов.

Аналептики: показания к использованию

Терапия асфиксии новорожденных младенцев. Данный вид лечения уже отошел на второй план, так как появились иные методы без применения синтетических лекарственных средств.
Интоксикация наркотическими, снотворными средствами, а также этиловым спиртом и алкогольными напитками.
Депрессивное состояние после применения у пациента наркоза.
Сердечно-сосудистая недостаточность.
В исключительных случаях данные препараты применяют для лечения импотенции, паралича и пареза, так как они стимулируют мышечную активность.
Иногда назначают нейролептики и пациентам с патологиями слуха и зрения.

Вывод

Аналептики - это средства, которые довольно широко используются для решения разных задач, направленных на улучшение состояния пациента. Они все еще часто назначаются врачами для восстановления функции дыхания и запуска восстановительных процессов по всему организму. Некоторые из них постепенно заменяются более современными и безопасными аналогами. Однако аналептики все еще играют значительную роль при лечении пациентов с разными диагнозами, и в ближайшее время ситуация вряд ли кардинально изменится.

Analepsis - восстанавливающая, оживляющая действие. Аналептики - препараты скорой помощи. Они являются антагонистами наркозных, снотворных и других препаратов, угнетающих ЦНС, и, главным образом, эта группа лекарств действует на центры продолговатого мозга: возбуждает подавлен дыхательный и сосудодвигательный центр, тем самым восстанавливает нарушенные функции дыхания и кровообращения.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

В зависимости от дозы аналептики могут влиять на различные отделы ЦНС, поэтому они делятся на:

С преимущественным действием в малых дозах на кору головного мозга, в больших дозах - на продолговатый мозг, в токсических дозах - на спинной мозг (кофеин)

С преимущественным действием на продолговатый мозг, но в высоких дозах возбуждают кору головного мозга (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин, этимизол)

С преимущественным действием на спинной мозг; в больших дозах они действуют на продолговатый мозг и кору головного мозга (стрихнин).

механизм действия

Одни аналептики непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга и относятся по механизму действия к аналептиков первой группы - прямого действия (бемегркд, егимизол, кофеин).

Вторая группа аналептиков рефлекторно (через каротидный синус) возбуждает центры продолговатого мозга (цитизином, лобелин).

Третья группа - рядом с прямым действием вызывает и рефлекторное воздействие с хеморецепторов сосудов на жизненно важные центры продолговатого мозга (сульфокамфокаин, камфора, углекислота, никегамид). Аналептики также стимулируют моторные зоны головного и Вставочные нейроны спинного мозга. (Рис.9.)

Стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (главным образом глицина), которые играют роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге, и облегчают проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга.

Рис. 9

Механизм действия бемегрида, никетамид - угнетение ГАМК-А-рецепторов.

Фармакологические

Наиболее характерной особенностью препаратов этой группы является возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга. При введении аналептиков, особенно на фоне предыдущего подавления, отмечается повышение глубины и частоты дыхания. В то же время с центром дыхания аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Практически это проявляется в повышении тонуса периферических сосудов, уменьшении депонирование крови в органах и повышении венозного возврата ее к сердцу, вследствие чего повторно улучшается работа сердца. Кроме камфоры, сульфокамфокаину и кофеина, препараты этой группы не имеют прямой дии на сократительные свойства миокарда и его проводящую систему.

Действие анапептикив не ограничивается влиянием на центры продолговатого мозга.

В фармакодинамици анапептикив выделяют центральную (на ЦНС) и периферическое действие (прямое действие на сосуды и сердце).

Бемегрид и кордиамин стимулируют ЦНС, имеют "пробуждающий эффект" на фоне подавления нервной системы большими дозами снотворных, наркотических анальгезинив, алкоголя и наркозных веществ, что проявляется в уменьшении глубины наркоза и сокращении его продолжительности, восстановлении сгтнальних и других рефлексов.

Аналептики повышают AT (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин), возбуждают дыхание (все аналептики), являются антагонистами снотворных (бемегрид), наркотических средств (бемегрид, сульфокамфокаин, этимизол) усиливают сократимость миокарда (никетамид, камфора, кофеин, сульфокамфокаин) стимулируют рефлекторную функцию спинного мозга, повышают тонус скелетных и непосмугованих мышц, остроту зрения, вкуса, обоняния, слуха, доску (стрихнин).

Активируют адренокортикотропную функцию гипофиза и наделены спазмолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием (этимизол) в больших дозах вызывают судорожную действие (все аналептики).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Острые отравления снотворными и наркотическими средствами (бемегрид сульфокамфокаин, этимизол, кофеин бензоат натрия, никетамид).

2. Острые и хронические расстройства кровообращения (никетамид, цитизином, кофеин бензоат натрия).

3. Шок, коллапс, асфиксия (никетамид, сульфокамфокаин, этимизол, цитизином, кофеин бензоат натрия).

4. Острая и хроническая сердечная недостаточность (сульфокамфокаин, камфора, кофеин бензоат натрия).

5. Функциональное нарушение зрения, слуха, обоняния, парезы, параличи, атония желудка (стрихнин).

6. Для судорожной терапии (бемегрид).

Побочное действие

1. Повышенная возбудимость ЦНС, беспокойство, бессонница, гипертензия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. При длительном использовании возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол).

2. После введения растворов камфоры под кожу возможно возникновение инфильтрата (Олегом), для ускорения рассасывания которого применяют физиотерапевтические процедуры.

3. Снижение артериального таскать за счет новокаина, который входит в состав сульфокамфокаину, ригидность скелетных мышц, затруднение дыхания (стрихнин).

4. При применении никетамид возможна рвота, нарушение сердечного ритма, болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаина, никетамид - при склонности к судорожным реакциям, бемегрид - при психомоторном возбуждении.

Стрихнин противопоказан при гипертонической болезни, бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, остром и хроническом нефрите, гепатите, склонности к судорожным реакциям, беременности, базедовой болезни.

Применение цитизина противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Фармакобезпека

Аналептики несовместимы с адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, стрептомицином.

Никетамид несовместим с камфарой.

Аналептическая действие никетамид уменьшается под влиянием натрия пара аминосалицилата, фтивазида, производных фенотиазина.

При резком угнетении ЦНС аналептики употребляют в больших дозах.

Высокие концентрации бемегрида быстро образуются в крови только при внутривенном введении.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых средств.

Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаину больным с низким артериальным давлением .

Кофеин и стрихнин не назначают детям до двух лет. Кофеин входит в состав Аскофена, цитрамона, кофеина.

После еды принимают этимизол до еды - никетамид.

Сравнительная характеристика препаратов

Кофеин - алкалоид, относится к производным ксантина. Последние образуются в организме, входят в состав клетки и являются продуктами ее метаболизма. Для него характерна большая широта терапевтического действия, сравнительно быстрое разрушение в организме и отсутствие кумуляции при длительном применении. Кофеин - триметилксантин. Теобромин и теофиллин - диметилксантин, отличаются друг от друга положением метильных радикалов. Несмотря на химическую сходство, кофеин, теобромин и теофиллин отличаются друг от друга главным образом тем, что для диметилксантин характерна периферическая действие сосудорасширяющее, спазмолитическое, диуретическое.

Действие кофеина на кору: снимает сонливость, усталость, повышает умственную работоспособность, вызывает бодрое настроение, то есть возбуждает психическую деятельность, улучшает память, мышление, восприятие внешних впечатлений, уменьшает количество ошибок.

Для аналептические действия кофеина необходимы более высокие дозы, особенно в условиях резкого снижения функций дыхательного и сосудодвигательного центров. Как аналептик кофеин значительно уступает кордиамин и бемегрида. Это действие кофеина на нервную систему называется центральной, но есть периферическая - непосредственно на сосуды - расширяющая. Особенно это касается сосудов головного мозга, скелетных мышц, почек, сердца. Эффект зависит от дозы, состояния кровообращения: AT не меняется под действием кофеина, если он нормальный; повышается, если был снижен. Сосуды брюшной полости сужаются. При воздействии кофеина на сердце венечные сосуды расширяются, увеличивается сила сокращений, улучшается сердечная проводимость.

Бемегрид - дыхательный аналептик с резорбтивным центральным действием. Особенно эффективен при отравлениях средствами наркотического действия и барбитуратами.

Етимаол - дыхательный аналептик, сочетает свойства дыхательного аналеглика и транквилизатора. Оказывает центральное, резорбгивну действие. Поскольку этимизол стимулирует адренокортикотропную функцию гипофиза, его применяют как противовоспалительное и гипоаллергенное вещество. Кроме того, при бронхиальной астме он умеренное спазмолитическое действие.

Стрихнин - алкалоид из семян чилибухы (рвотного ореха), оказывает местное, резорбгивну и рефлекторное действие. Местное действие связано с горьким вкусом и раздражением рецепторов языка, повышением аппетита. Резорбтивное действие связано с его влиянием на ЦНС. Стрихнин стимулирует рефлекторную функцию спинного мозга. Продолговатый мозг более чувствителен к стрихнина, чем кора, но при дозах, близких к токсическим. Препарат стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. В коре головного мозга повышает активность анализаторов зрения, слуха, вкуса, обоняния. Под влиянием стрихнина увеличивается поле зрения, острота зрения, анализ оттенков.

Для стрихнина характерна небольшая широта терапевтического действия. Главные симптомы отравления наблюдаются со стороны спинного мозга. Он является рефлекторной судорожной ядом. Центральное место занимают судороги. Под действием токсических доз нарушается процесс реципрокного торможения мышц антагонистов. Поэтому посираждалий принимает позу Опистотонус (голова запрокинута назад, спина выгнута, вытянутые конечности, сардоническая улыбка).

Причиной гибели является прекращение дыхания на стадии максимального вдоха.

Никетамид возбуждает прямым и рефлекторным путем жизненно важные центры через хеморецепторы каротидных клубочков. Прямого действия на сердце и сосуды не имеет. При глубоком наркозе мало эффективен и даже усиливает наркоз. В связи с тем, что никетамид является производным никотиновой кислоты, он имеет слабую противопеллагрическим действие.

Камфора - продукт окисления спирта борнеола. Применяется также синтетическая левовращающий изомер камфора, которую добывают из пихтового масла. Естественная камфора (правообертаюча) входит в состав эфирного масла камфорного дерева. Рацемическая камфора (с скипидара) используется для наружного применения.

Камфора оказывает местное, резорбгивну и рефлекторную действия, центральную и периферическую.

Местное действие: раздражает кожу (чувство холода, жара, покраснение, уменьшение бсшю), который используется при воспалениях среднего уха, при ревматизме, артрите, мышечных болях, подагре, в дерматологии. Местно камфора действует как слабый антисептик, противовоспалительное средство.

Камфора усиливает обменные процессы в сердечной мышце, расширяет венечные сосуды, повышает чувствительность сердца к воздействию адреналина. Вследствие рефлекторного и прямого действия камфора возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга, особенно при их подавлении, камфора оказывает успокаивающее действие при неврозах. Выделяясь с мочой, подавляет микрофлору, улучшает мочеотделение.

Сульфокамфокаин - препарат, близкий к камфоры, но более быстрый по действию. Хорошо растворяется в воде. Можно вводить.

Углекислота - природный стимулятор дыхания и кровообращения, содержится в воздухе (0,03%). Для дыхания имеет такое же значение, как и кислород, потому что возбуждает дыхательный центр. Последний углекислота возбуждает непосредственно и рефлекторно с хеморецепторов сосудов. Первый механизм имеет ведущее значение. Углекислота оказывает местное, резорбтивное и рефлекторное действия.

Местное действие: в малых дозах вызывает раздражение тканей, в больших - их некроз. Применяется в дерматологии для выведения бородавок и лечения проказы. Напитки, содержащие углекислоту, вызывают умеренную гиперемию слизистой оболочки желудка, увеличивают секрецию желез желудка, улучшают всасывание из кишечника. Углекислые ванны приводят к рефлекторной изменения деятельности сердечно-сосудистой системы и обмена веществ.

При назначении СО 2 нужно всегда помнить, что если в течение 5-8 минут действия СО 2 эффекта нет, то его уже не будет.

Цититон (0,15% раствор алкалоида цитизина) - рефлекторный стимулятор дыхательного центра, возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков, поэтому по механизму действия является холиномимегиком. Цитизин повышает AT (возбуждает Н-холинорецепторы симпатических узлов и надпочечников) и может применяться при шоках и коллапс. Вводят препарат в вену медленно. Цитизин входит в состав таблеток "Табекс", которые применяются для отвыкания от курения. При их применении возникает неприятное ощущение. Возбуждает центр дыхания кратковременно - "толчками".

Таким образом, по силе возбуждающего действия данные препараты расположены в такой последовательности:

На дыхательный центр СО 2 - бемегрид - никетамид, камфора;

На сосудодвигательный центр: никетамид - бемегрид - камфора;

За "пробуждающим" эффектом: бемегрид - никетамид.

перечень препаратов