Одна таблетка содержит:
Активное вещество: лозартан калия 50,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка-, гипромеллоза, тальк, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).
Описание
Желтые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II типа ATi. Ангиотензин II связывается с ATi-рецепторами в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокируя ATj-рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса.
Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин- ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение артериального давления (АД). При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Одновременное применение лозартана и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным эффектом.
Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида | применяется в случаях, когда каждый препарат по отдельности недостаточно эффективетг, или когда монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных явлений. Данная комбинация позволяет улучшить терапевтический эффект и снизить вероятность нежелательных явлений. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Инструкция по применению Лориста
Купить в аптеке Лориста Н таб. 50мг+12,5мг №90
Лекарственные формы
таблетки 12,5мг+50мг
Синонимы
Блоктран ГТ
Вазотенз Н
Гизаар
Гизаар форте
Лозап плюс
Лозарел Плюс
Лозартан-Н Рихтер
Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева
Лориста Н
Лориста НД
Группа
Комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II и диуретиков
Международное непатентованное название
Лозартан+Гидрохлоротиазид
Состав
Активные вещества: лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.
Производители
Крка д.д., Ново место (Словения)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Лориста Н - комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (< 65 лет). Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Фармакокинетика. Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Лозартан. Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Время максимальной концентрации - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью - 58%, почками -35%. Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто: головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто: мигрень. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко:васкулиты. Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: редко: гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: крапивница, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: миалгия, боль в спине; нечасто: артралгии. Прочие: часто: астения, слабость, периферические отеки, боль в груди. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени и билирубина.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гиперкалиемия, дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка), одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, ингибиторов циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторы). Применение при беременности и в период лактации. Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин -ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия должна быть немедленно прекращена. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка препарата (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение трех недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2-х таблеток (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем - увеличить до 2-х таблеток препарата 50/12,5 мг всего (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).
Передозировка
Лозартан. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Гидрохлоротиазид. Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Лозартан. В клинических исследованиях взаимодействий фармакокинетики не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено). Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии. НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан. У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина. Гидрохлоротиазид. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и наркотические средства, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Другие гипотензивные средства - аддитивный эффект. Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Кортикостероиды, АКТГ (адренокортикотропный гормон) - выраженное снижение уровней электролитов, в частности гипокалиемия. Прессорые амины (например, эпинефрин, норэпинефрин) - снижение выраженности ответа на прием прессорных аминов. Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) - усиление эффекта миорелаксантов. Литий - диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется. НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) - может снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
Особые указания
Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение объема циркулирующей крови, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата. Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоците пении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности. Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ. Препарат содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение, таким образом, косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности, перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С.
Лориста Н – это комбинированный антигипертензивный препарат, применяющийся при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении. Действующие вещества – лозартан калия и гидрохлоротиазид.
Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы. Косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, обладает антигипертензивными свойствами. Гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол, и при этом практически не воздействует на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2ч, максимума достигает через 4ч и продолжается 6-12ч.
Оказываемые эффекты Лориста Н – снижает давление в малом круге кровообращения и общее периферическое сопротивление сосудов, сокращает постнагрузку, оказывает мочегонный эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антигипертензивный эффект от лечения препаратом можно заметить через несколько дней. Однако, следует отметить, что может понадобиться около месяца на то, чтобы достичь необходимого терапевтического результата.
Выпускают Лористу Н 12.5 мг +50 мг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг., гидрохлоротиазид – 12,5 мг.
Таблетки Лориста НД содержат такую же комбинацию действующих веществ, только в два раза большее – 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида.
Показания к применению
От чего помогает Лориста Н? Назначают препарат в следующих случаях:
- Артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
- Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Инструкция по применению Лориста Н, дозировки
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н 12.5 мг+50 мг. можно сочетать с другими средствами для снижения давления.
Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая дозировка - 1 таблетка \ 1 раз в сутки. У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таблеток Лориста Н (50/12,5 мг) \ 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата.
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка
С целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки).
При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.
По отзывам врачей кардиологов, Лористу Н при риске сердечно-сосудистых заболеваний целесообразно принимать в том случае, если монотерапия лозартаном не помогла достичь целевого уровня артериального давления.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Лориста Н может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- дозозависимая гипотензия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, васкулит;
- головная боль, утомляемость, бессонница, головокружение, расстройство памяти, астения, мигрень, тремор, депрессия;
- кашель, бронхит, фарингит, отдышка, отек и заложенность носа;
- инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек, увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, неконтролируемые позывы к мочеиспусканию;
- боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, гастрит, анорексия, метеоризм, рвота, запор, зубная боль, гепатит и нарушение печеночных функций;
- импотенция и уменьшение полового влечения;
- боль в спине и грудной клетке, судороги, боль в ногах и мышцах, артралгия и артрит; нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, нарушение вкуса;
- эритема (покраснение кожи, вызванное расширением капилляров), сухость кожи, повышенное потоотделение, чрезмерное выпадение волос, фотосенсибилизация (высокая чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
- кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд; анемия, подагра, гиперкалиемия.
Противопоказания
Противопоказано назначать Лориста Н в следующих случаях:
- выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
- анурия;
- дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
- гиперкалиемия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- рефрактерная гипокалиемия;
- дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.
Передозировка
Случаи о передозировке лекарственным препаратом не зарегистрированы. К симптомам передозировки относят снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС и брадикардию.
Терапия – форсированный диурез, устранение симптомов.
Аналоги Лориста Н, цена в аптеках
При необходимости, заменить Лориста Н можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД,
- Лозарел Плюс,
- Лозартан-Н,
- Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева,
- Симартан-Н,
- Презартан Н.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лориста Н, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Лориста Н 50 мг + 12,5 мгю, 30 шт – от 240 до 275 рублей, 60шт. – от 430 до 507 рублей.
Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контроля медицинской и
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»___¬¬_______201__ г
Инструкция по медицинскому применению
ЛОРИСТА® Н
ЛОРИСТА® НД
Лориста® Н
Лориста® НД
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг /12.5 мг и 100 мг/25 мг
Состав
Лориста® Н
Одна таблетка содержит
активные вещества - лозартана калия 50.00 мг
Гидрохлоротиазид 12.50 мг,
Пленоночная оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
Лориста® НД
Одна таблетка содержит
активные вещества - лозартана калия 100.00 мг
Гидрохлоротиазида 25.00 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета и риской на одной стороне (для дозировки 50 мг/12.5 мг).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 100 мг/25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин II антагонисты в комбинации с другими препаратами.
Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками.
Лазартан в комбинации с диуретиками.
Код АТX С09DA01
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан
После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетках составляет примерно 33 %. Средняя пиковая концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в течение 1 часа и 3-4 часов, соответственно. Клинически значимого воздействия лозартана на профиль концентрации плазмы при приеме препарата с пищей нет.
Распределение
Лозартан
Лозартан и его активный метаболит более чем на ≥ 99 % связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Исследования на крысах показали, что лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту, но не проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Лозартан
Примерно 14 % лозартана, вводимого внутривенно или перорально, трансформируется в его активный метаболит. После перорального и внутривенного приема лозартана калия с отметкой 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы в основном объясняется лозартаном и его активным метаболитом.
Минимальная конверсия лозартана в его активный метаболит отмечалась примерно у 1% исследуемых пациентов.
Помимо активного метаболита формируются неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, формируемых путем гидроксилирования бутиоловой боковой цепи и неосновного метаболита, N-2 тетразол глюкоринида.
Выведение
Лозартан
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4 % дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6 % от дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита сходна с дозировками лозартана калия до 200 мг.
После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоционально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно.
При приеме один раз в день в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не акумулируются в плазме в больших количествах.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приёма внутрь лозартана 14С у мужчин около 35 % радиоактивности восстанавливается в моче и 58 % в кале.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но выводится быстро через почки. При наблюдении за уровнями плазмы в течение минимум 24 часов полувыведение плазмы по наблюдениям изменялось от 5,6 до 14,8 часов. Минимум 61 % принятой дозы выводится в неизменном виде в течение 24 часов.
Специальные группы пациентов
Лозартан-гидрохлоротиазид
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме и абсорбция гидрохлоротиазида у лиц пожилого возраста, имеющих диагноз артериальная гипертензия не отличаются значительным образом от лиц молодого возраста
С таким же диагнозом.
Лозартан
После перорального применения у пациентов с легким и средним алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови составили в 5 и 1,7 раз больше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан ни его активный метаболит не выводятся гемодиализом.
Фармакодинамика
Лозартан-гидрохлоротиазид
Компоненты Лориста® Н и Лориста® НД оказывают аддитивное воздействие на снижение артериального давления, снижая давление более эффективно, чем каждый компонент по отдельности. Полагается, что данный эффект вызван благоприятным действием обоих компонентов. Более того, в результате своего диуретического эффекта, гидрохлоротиазид усиливает активность ренина плазмы, увеличивает секрецию альдостерона, снижает уровень калия в плазме крови и увеличивает уровни ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые воздействия ангиотензина II, и посредством ингибирования альдостерона может снизить потери калия, вызываемые диуретиками.
Лозартан оказывает легкое и преходящее урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид вызывает умеренное увеличение мочевой кислоты; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида имеет тенденцию смягчения гиперурикемии, вызываемой диуретиками.
Антигипертензивный эффект комбинации лозартан/гидрохлоротиазид поддерживается в течение 24 часов. При клинических исследованиях продолжительностью один год минимум, антигипертензивный эффект поддерживался посредством продолжительного лечения. Несмотря на значительное снижение артериального давления, применение комбинации лозартан /гидрохлоротиазид не показало клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях после 12 недель лечения лозартаном 50 мг/гидрохлоротиазидом 12,5 мг, минимальное диастолическое артериальное давление было снижено в среднем на уровень до 13,2 мм рт.ст. Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид эффективен при снижении артериального давления независимо от пола, расового происхождения, и возраста (молодых(<65 лет) и пожилых (≥65 лет)) пациентов, и эффективен при всех степенях гипертензии.
Лозартан
Лозартан является синтетически произведенным пероральным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II, сильнодействующее сосудосуживающее средство, является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важной детерминантой патафизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, имеющимися во многих тканях (например, в гладкой мышце сосудов, надпочечной железе, почках и сердце) и вызывает несколько важных биологических действий, включая сужение кровеносных сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует рецептор АТ1. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбонокислотный метаболит E-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или направления его синтеза.
Лозартан не имеет эффекта агониста и не блокирует другие гормонные рецепторы или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Более того, лозартан не ингибирует ангиотензин превращающий фермент (кининаза II), энзим, который разрушает брадикинин. Следовательно, отсутствует эффект увеличения неблагоприятных воздействий, связанных с брадикинином.
Во время применения лозартана устранение отрицательного эффекта ангиотензина II при секреции реннина приводит к усилению активности ренина плазмы (АРП). Усиление АРП приводит к увеличению ангиотензина II в плазме. Несмотря на такое увеличение, поддерживаются антигипертензивное действие и подавление концентрации альдостерона плазмы, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения приема лозартана АРП и показатели ангиотензина II снижаются в течение 3 дней до обычных показателей.
Лозартан и его основной активный метаболит имеют более высокую связь с рецептором АТ1, чем с рецептором АТ2. Активный метаболит от 10 до 40 раз активнее, чем лозартан, в пересчете на вес.
В исследовании, целью которого была оценка частоты возникновения кашля у пациентов, получающих лечение лозартаном, по сравнению с пациентами, получающими лечение ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля у пациентов, получающих лозартан или гидрохлоротиазид была сходной, и значительно меньшей, чем у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.
У недиабетических гипертензивных пациентов с протеинурией применение лозартана калия значительно снижает протеинурию, фракционную экскрецию альбумина и IgG (иммуноглобулин класса G). Лозартан поддерживает уровень гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. В целом, лозартан вызывает снижение мочевой кислоты в плазме крови (обычно <0.4 мг/дл), что является устойчивым в хронической терапии.
Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет поддерживающего эффекта норэпинефрина плазмы.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью дозы лозартана в 25 и 50 мг дают положительный гемодинамический и нейрогормональный эффекты, что характеризуется увеличением сердечного индекса и снижением давления в концевых лёгочных капиллярах, системного сосудистого сопротивления, среднего артериального системного давления и частоты сердечных сокращений, а также снижением уровней циркуляции альдостерона и норэпинефрина, соответственно.
У пациентов с сердечной недостаточностью возникновение гипотензии зависит от дозировки.
Исследования гипертензии
Клинические исследования подтвердили, что однократный прием лозартана в сутки у пациентов с легкой и средней степенью эссенциальной гипертензии вызывает значительное снижение систолического и диастолического артериального давления. Прекращение приема лозартана пациентами с артериальной гипертензией не приводило к резкому увеличению артериального давления (обратная реакция). Несмотря на отмеченное снижение артериального давления лозартан не имеет клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений.
Лозартан одинаково эффективен для мужчин и женщин, молодых (в возрасте до 65 лет) и пожилых пациентов с артериальной гипертензией.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков до конца не известен. Тиазиды воздействуют на почечноканальцевые механизмы реабсорбции электролитов, напрямую увеличивая экскрецию натрия и хлора примерно в одинаковых количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы, увеличивает активность ренина плазмы и увеличивает секрецию альдостерона, с последовательным увеличением мочевого калия и потерь бикарбонатов, а также снижает уровень калия в плазме крови. Ренин-альдостероновая связь поддерживается ангиотензином II, и поэтому совместный прием антагониста рецепторов ангиотензина II препятствует потере калия, вызываемой тиазидными диуретиками.
После перорального применения диуретический эффект начинается в течение 2 часов, достигает пика через примерно 4 часа и продолжается около 6-12 часов, антигипертензивный эффект длится до 24 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, при которой монотерапия лозартаном или
Гидрохлоротиазидом неэффективна
Способ применения и дозы
Лориста H или Лориста HD можно принимать с другими антигипертензивными
Препаратами. Таблетки Лориста H или Лориста HD следует проглатывать целиком,
Запивая стаканом воды. Таблетки Лориста H или Лориста HD можно принимать с
Пищей или без пищи.
Лозартан и гидрохлортиазид не показаны для применения в качестве начальной
Терапии, а показаны для лечения пациентов, у которых артериальное давление не
Контролируется должным образом только лозартаном калия или гидрохлоротиазидом в
(лозартан и гидрохлоротиазид).
При клинической необходимости, у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, можно рассмотреть прямую смену монотерапии на фиксированную комбинацию.
Обычная начальная и поддерживающая доза лозартана/гидрохлортиазида составляет одну таблетку Лориста H 50 мг/12.5 мг (лозартан 50 мг / ГХТЗ,
12,5 мг/ ГХТЗ) один раз в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза Лориста H 50 мг/12.5 мг может быть увеличена до одной таблетки Лориста HD 100 мг/25 мг (лозартан 100 мг / ГХТЗ 25 мг), принимаемой один раз в сутки. Максимальная доза составляет одну таблетку Лориста HD 100 мг/25 мг один раз в сутки.
В целом, антигипертензивный эффект достигается в течение трех-четырех недель после начала терапии.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Коррекция начальной дозы у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (т.е. с клиренсом креатинина 30-50 мл/мин) не требуется. Таблетки лозартан и гидрохлоротиазид не рекомендуются для пациентов, находящихся на гемодиализе. Таблетки лозартана/гидрохлоротиазида противопоказан для применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (т.е. с клиренсом креатинина <30 мл/мин).
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Лозартан/гидрохлоротиазид противопоказан для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение у пациентов с истощением внутрисосудистого объема
Перед применением таблеток лозартан/гидрохлоротиазид необходимо предварительно скорректировать объем жидкости и/или уровень натрия.
Пожилым пациентам
Для пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется.
Детям и подросткам (до18 лет)
Опыта применения у детей и подростков нет. Поэтому комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид не следует применять у детей и подростков.
Чтобы не пропускать приема препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время.
Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
Очень часто ( 1/10)
Головокружение
Редко ( 1/10,000 дo <1/1,000)
Гепатит
Гиперкалиемия
Повышенние АЛТ
Лозартан
Часто ( 1/100 дo <1/10)
Боль в области живота, тошнота, диарея, диспепсия
Астения, усталость, боль в области грудной клетки
Мышечные судороги, боль в спине, боль в ногах, миалгия
Головная боль, головокружения, бессонница
Нарушения функции почек, почечная недостаточность
Кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит,
Заболевания пазух
Гиперкалиемия, умеренное снижение гематокрита и гемоглобина, гипоглике-
Не часто ( 1/1,000 дo <1/100)
Анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз
Гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, АВ-блокада
II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, усиленное
Сердцебиение, аритмии (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия,
Тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков)
Головокружение и шум в ушах, связанные расстройством функции лабитринтов
Затуманенное зрение, чувство жжения или острой боли в глазах, конъюнкти-
Вит, снижение остроты зрения
Сухость и боли в ротовой полости, запор, метеоризм, гастрит, рвота
Отеки, отёчность лица, лихорадка
Анорексия, подагра
Опухание суставов, артралгия, артрит, тугоподвижность в суставах, боль в
Коленях, боль в руке, боли в плечах, скелетно-мышечные боли, мышечная
Слабость, фибромиалгия, коксалгия
Нервозность, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень,
Обмороки
Беспокойство, синдром тревоги, паническое расстройство, спутанность
Сознания, депрессия, патологические сновидения, нарушения сна,
Сонливость, ухудшение памяти
Никтурия, частые мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей
Снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция
Дискомфорт в носоглоточной области, заложенность носа, ринит, затруднение
Дыхания, фарингит, ларингит, бронхит, носовое кровотечение
Алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, светочувствительность, гипере-
Мия, зуд, сыпь, крапивница, потливость
Васкулит
Умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме крови
Редко ( 1/10,000 дo <1/1,000)
Повышенная чувствительность: анафилактические реакции, ангионевротичес-
Дыхательных путей, и/или отеки лица, губ, глотки и / или языка; у некоторых
Пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением
Других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ
Очень редко (<1/10,000)
Повышение активности печеночных ферментов и билирубина
Не известно
Гипонатриемия
Тромбоцитопения
Панкреатит
Гриппоподобный симптом
Чувство тревоги
Нарушения функции печени
Синдром длительного сдавления
Гидрохлортиазид
Часто ( 1/100 дo <1/10)
Головная боль
Не часто ( 1/1,000 дo <1/100)
Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения,
Тромбоцитопении, капилярные кровоизлияния
Анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия
Бессонница
Преходящее затуманенное зрение, ксантопсия
Некротический васкулит (васкулит, кожный васкулит)
Респираторные заболевания, включая пневманию и отёк легких
Воспаление слюнной железы, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота,
Диарея, запор
Желтуха (внутрипечёночный холестаз), панкреатит
Светочувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз
Мышечные судороги
Гликозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная
Недостаточность
Лихорадка
Головокружение
Редко ( 1/10,000 дo <1/1,000)
Анафилактическая реакция
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
Резистентная к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия
Тяжелая печеночная недостаточность, холестаз и обструкция желчных путей
Рефрактерная гипонатриемия
Симптоматическая гиперурикемия/подагра
Беременность и период лактации
Тяжелая почечная недостаточность (т.е. клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка
Лекарственные взаимодействия
Лозартан
Рифампицин и флуконазол имеют низкие уровни активных метаболитов, согласно отчетам. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.
Как и при применении других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтирена, амилорида), калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, может привести к увеличению уровня калия в плазме крови. Совместное применение не желательно.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, выведение лития может быть снижено. Поэтому уровни лития в плазме крови следует тщательно контролировать, если соли лития применяются параллельно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2,
Ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах) и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами, может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии.У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Такой эффект обычно обратим.Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует ограничить, индивидуально рассматривая каждую ситуацию, с тщательным мониторингом функции почек. Некоторые исследования показали, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Другие вещества, вызывающие гипотензию, такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: совместное применение этих лекарств, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, могут увеличить риск развития гипотензии.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении с тиазидными диуретиками могут вступать во взаимодействие следующие препараты:
Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты:
Может возникнуть усиление ортостатической гипотензии.
Противодиабетичекие лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин)
Лечение тиазидом может повлиять на толерантность к глюкозе. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетического средства. Метформин следует назначать с осторожностью в связи с существующим риском развития лактатного ацидоза, вызываемого возможным функциональным нарушением почек, связанным с гидрохлоротиазидом.
Другие антигипертензивные лекарственные средства
Аддитивный эффект.
Холестираминовые и колестиполовые смолы
При наличии смол анионного обмена абсорбция гидрохлоротиазида ухудшается. Однократная доза холестираминовых или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта вплоть до 85 и 43 процентов, соответственно.
Кортикостироиды, гормоны коры надпочечников
Усиленное снижение электролитов, в частности гипокалиемия.
Прессорные амины (например, адреналин)
Возможно снижение эффекта прессорных аминов, но не достаточно, чтобы исключить их использование.
Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц, (например, тубокурарин)
Возможная повышенная ответная реакция на мышечные релаксанты.
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск литиевой токсичности; совместное применение не рекомендуется.
Лекарственные препараты, используемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)
Может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в плазме крови. Может возникнуть необходимость в увеличении дозировки пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение тиазида может увеличить частоту возникновения реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден)
Увеличение биологической доступности тиазидных диуретиков путем снижения подвижности желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат)
Тиазиды могут снизить почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усилить их миелосупрессивное действие.
Салицилаты
При высоких дозах салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.
Метилдопа
Существуют некоторые данные о гемолитической анемии, возникающей при совместном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Циклоспорин
Совместное лечение с циклоспорином может увеличить риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.
Гликозид наперстянки
Гипокалиемия или гипомагниемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, могут способствовать возникновению сердечных аритмий, связанных с дигиталисом.
Лекарственные препараты, на которые оказывает влияние нарушения калия в плазме крови
Во время применения лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на которые оказывают влияние нарушения сывороточного калия (например, гликозид наперстянки и антиаритмические препараты), рекомендуется проводить периодический мониторинг уровней калия в плазме крови и электрокардиограмму, а также при применении следующих препаратов, вызывающих трепетания-мерцания (желудочковую тахикардию) (включая некоторые антиаритмические препараты), гипокалиемия является предрасполагающим фактором к трепетаниям-мерцаниям (желудочковой тахикардии):
Антиаритмические препараты класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин,
Дизопирамид)
Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол,
Дофетилид, ибутилид)
Некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин,
Хлорпромазин, левомепромазин,
Трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд,
Тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV,
Галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин IV).
Соли кальция
В результате снижения экскреции тиазидные диуретики могут повысить уровни кальция в плазме крови. При необходимости назначения кальциевых добавок необходимо контролировать уровни кальция в плазме крови, и соответствующим образом корректировать дозировку кальция.
Лабораторные исследования взаимодействий
Благодаря своему воздействию на кальциевый обмен тиазиды могут препятствовать проведению тестов паращитовидной функции.
Карбамазепин
Риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клинический и биологический мониторинг.
Йодное контрастное вещество
В случае гипогидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах йодного препарата.
Перед применением у пациентов следует восстановить водный баланс.
Амфотерицин B (парентерально), кортикостероиды, гормоны коры надпочечников или стимулирующие слабительные средства или глицирризин (содержится в лакрице)
Гидрохлоротиазид может усиливать электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемию.
Особые указания
Лозартан
Ангионевротический отек
Пациентам с ангиоэдемой в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует находиться под тщательным наблюдением врача.
Гипотензия и истощение внутрисосудистого объема
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом жидкости и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном/гидрохлоротиазидом.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном/гидрохлоротиазидом не рекомендуется.
Нарушение функции печени
Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, лозартан/гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому комбинация лозартан/ГХТЗ противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно, у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, с тяжёлой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, наблюдались повышения уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, перенесшим трансплантацию почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана/гидрохлоротиазида не рекомендуется для этой группы пациентов.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Этнические особенности
Как установлено в отношении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из-за низкой активности ренина в группе негроидных пациентов с артериальной гипертензией.
Беременность
Комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид нельзя применять во время беременности. До тех пор пока лечение лозартаном/гидрохлоротиазидом считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое должно иметь утвержденный профиль безопасности для применения во время беременности.
При диагностировании беременности, лечение комбинацией лозартан/гидрохлоротиазид следует немедленно прекратить и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение.
Гидрохлортиазид
Гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, у некоторых пациентов может возникнуть симптоматическая гипотензия. Пациентов необходимо наблюдать на предмет клинических признаков жидкостного или электролитного дисбаланса, например, истощение объёма жидкости, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии, или гипокалиемии, которые могут возникнуть при случайной диарее или рвоте. У таких пациентов необходимо периодически, через соответствующие промежутки времени, определять электролиты в плазме крови. У отечных пациентов в жаркое время года может возникнуть дилюционная гипонатриемия.
Метаболические и эндокринные эффекты
Лечение тиазидом может ухудшить толерантность к глюкозе. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов, включая инсулин. При тиазидном лечении может проявиться латентный сахарный диабет. Тиазиды могут снизить выделение кальция с мочой, и могут вызвать периодическое незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоидизме. Перед проведением тестов паращитовидной железы прием тиазидов необходимо прекратить.
Повышение уровней холестерина и триглицерида может быть связано с тиазидной диуретической терапией.
У некоторых пациентов тиазидная терапия может усилить гиперурикемию и/или подагру. Поскольку лозартан снижает уровень мочевой кислоты, лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом ослабляет гиперурикемию, вызванную диуретиками.
Печеночная недостаточность
Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, и незначительные изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому.
Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
При наличии, либо отсутствии аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе у пациентов, принимающих тиазиды, может возникнуть реакция повышенной чувствительности. После использования тиазидов наблюдались обострение или активация системной красной волчанки.
Информация о вспомогательных веществах
Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Беременность и лактация
В период беременности и лактации не применяется.
Применение в педиатрии
Для лечения детей и подростков до 18 лет препарат не применяется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы не проводилось. Однако при управлении транспортным средством или использовании различных механизмов необходимо учитывать, что иногда при принятии антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно, в начале лечения или при увеличении дозировки.
Передозировка
Никакой специфической информации о лечении передозировки лозартаном/гидрохлоротиазидом не имеется. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Лечение лозартаном/гидрохлоротиазидом необходимо прекратить и тщательно наблюдать за пациентом. Предлагаемые меры включат вызывание рвоты, если лекарство было принято недавно, и восстановление водного баланса, электролитного баланса, печеночной комы и гипотензии согласно утвержденным процедурам.
Лозартан
Имеются ограниченные данные в отношении передозировки лозартаном у людей. Наиболее возможными признаками передозировки являются гипотензия и тахикардия; после парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия. Если возникает симптоматическая гипотензия, необходимо начать поддерживающую терапию. Посредством гемодиализа вывести лозартан или активный метаболит невозможно.
Гидрохлоротиазид
Наиболее частыми признаками и симптомами являются признаки и симптомы, вызываемые снижением уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), а также обезвоживанием, возникающим в связи с
Избыточным мочеиспусканием. При одновременном приеме дигиталиса гипокалиемия может обострить сердечную аритмию.
Степень выведения гидрохлоротиазида из организма с помощью гемодиализа не установлена
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 3838989541262; № ЛСР-001564/08, 2008-03-14 от KRKA (Словения)
Латинское название
Действующее вещество
АТХ:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное .
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки. Препарат Лориста ® Н можно принимать одновременно с другими гипотензивными препаратами.
Артериальная гипертензия. Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан показана пациентам, у которых при применении гидрохлоротиазида или лозартана в монотерапии не обеспечивается адекватный контроль АД .
Рекомендуется титрование дозы лозартана и гидрохлоротиазида перед переводом пациента на терапию препаратом Лориста ® Н. При необходимости (при неадекватном контроле АД ) может быть рассмотрен вопрос перевода пациента с терапии препаратом Лориста ® (лозартан) на терапию препаратом Лориста ® Н.
Начальная и поддерживающая доза - 1 табл. препарата Лориста ® Н (гидрохлоротиазид, 12,5 мг + лозартан, 50 мг). Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата Лориста ® Н. Максимальная суточная доза - 2 табл. препарата Лориста ® Н 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–50 мл/мин) коррекция начальной дозы препарата не требуется. Лозартан и гидрохлоротиазид не рекомендуются пациентам, находящимся на гемодиализе.
Пациенты с низким ОЦК . Рекомендуемая начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Перед началом лечения препаратом Лориста ® Н следует восстановить ОЦК и/или содержание ионов натрия в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы обычно не требуется.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут , требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг). При необходимости - увеличить дозу лозартана до 100 мг/сут одновременно с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут , в дальнейшем - увеличить до 2 табл. препарата Лориста ® Н (всего гидрохлоротиазид, 25 мг + лозартан, 100 мг) однократно в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД следует добавить другие гипотензивные препараты.
Загрузка...