Циннаризин для детей: инструкция по применению. Циннаризин – лучшее средство от мигрени и головокружения

Нуждаются в дополнительной поддержке.

С этой целью пациентам назначают расширяющие сосуды и укрепляющие их стенки препараты, одним из которых является Циннаризин.

Рассмотрим, что из себя представляет Циннаризин: инструкция по применению, при каком давлении его использовать и когда его применение крайне не желательно.

Циннаризин – препарат, обладающий сосудорасширяющим эффектом, а также улучшающий кровообращение в тканях мозга и в периферических сосудах.

Таблетки Циннаризин

Прием таблеток обеспечивает блокирование медленных кальциевых каналов, благодаря чему происходит ослабление тонуса гладкомышечных тканей артериол, повышается устойчивость стенок сосудов к нехватке кислорода, а также происходит разжижение крови.

Снижает ли Циннаризин давление? Лекарство не оказывает влияния на , поэтому оно идеально подходит для комплексной терапии.

Показания к применению

Набор диагнозов, при которых допускается прием Циннаризина, достаточно широк.

Как правило, это заболевания, связанные с нарушением работы кровеносных сосудов и процесса кровообращения. В их число входит:

цереброваскулярная недостаточность;
нарушения периферического кровообращения;
мигрень;
вестибулярные расстройства;
синдром укачивания;
многие другие виды заболеваний.

Помимо всего прочего, также назначают Циннаризин при гипертонии. Прямого влияния на артериальное давление лекарство не оказывает, поскольку оно не относится к числу . Однако постоянный прием препарата все же способствует снижению и стабилизации давления за счет набора свойств, которыми обладают ингредиенты таблеток.

После всасывания организмом основных действующих веществ происходит расширение сосудов, благодаря чему уровень АД автоматически понижается. Также медикамент способствует укреплению стенок сосудов и улучшению процесса кровообращения в периферическом и мозговом отделе. По этой причине назначение Циннаризина при гипертензии достаточно часто встречается в медицинской практике.

Для достижения оптимального, устойчивого результата необходимо непрерывно принимать препарат не менее 30 дней.

Как принимать?

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Для улучшения усвоения составляющих рекомендовано употребление препарата после еды.

Прием лекарственного средства может длиться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Длительность периода лечения выбирает доктор, опираясь на состояние, возрастные признаки и особенности развития заболевания пациента. Также врач в индивидуальном порядке определяет и дозировку, необходимую для улучшения состояния больного.

Так, при ухудшении мозгового кровообращения и вестибулярных нарушениях назначают по 25 мг лекарственного средства 3 раза в сутки. При нарушениях в периферическом кровообращении препарат принимают по 50-75 мг 3 раза в сутки.

Циннаризин при гипертонической болезни обычно назначают от 25 до 75 мг 3 раза в сутки.

Однако в зависимости от особенностей организма, течения болезни и прочих моментов доктор в индивидуальном порядке может также увеличить или уменьшить дозировку.

Максимальное количество средства, которое можно принимать в течение суток без возникновения побочных эффектов, составляет 225 мг (это 9 таблеток).

В тех случаях, когда у пациента наблюдается повышенная чувствительность к каким-то отдельным компонентам препарата, необходимо начинать прием, разделив дозировку пополам и постепенно повышать количество принимаемого лекарства до максимально допустимого.

Рекомендуется тщательно следить за своим состоянием и при обнаружении каких-либо негативных проявлений сразу же обратиться за советом к специалисту. В подобных случаях врач подбирает для пациента аналог, не наносящий здоровью пациента вреда.

Передозировка

Превысив допустимый суточный предел по объему употребляемого препарата (225 мг или 9 таблеток), возможно появление таки симптомов, как:

общая слабость;
тремор конечностей;
рассеянное внимание;
некоторые другие симптомы.

В особо сложных случаях возможно наступление комы или потери сознания. Если перечисленные состояния были замечены, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь, после чего провести симптоматическое лечение.

Отдельного препарата, способного быстро устранить действие Циннаризина, в современной фармакологии не существует. Поэтому выход из тяжелого состояния будет постепенным, требующим регулярного применения реабилитационных мер.

Противопоказания

Циннаризин, в отличие от многих других лекарственных средств, имеет небольшое число противопоказаний:

беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 5 лет;
индивидуальная непереносимость каких-либо отдельных ингредиентов, входящих в состав препарата.

К числу относительных противопоказаний, при которых употреблять таблетки следует с особой осторожностью, относят болезнь Паркинсона.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, рекомендуется не нарушать предложенный в инструкции список противопоказаний к приему медицинского средства.

Побочные эффекты

Как правило, при условии соблюдения предписанной врачом дозировки побочных эффектов при лечении препаратом не наблюдается.

В некоторых случаях в силу индивидуальных особенностей организма или каких-либо других факторов возможно появление некоторых осложнений, в числе которых:

нехарактерное снижение давления, увеличение массы тела;
кожная сыпь, гипергидроз, красный плоский лишай;
гипокинезия, тремор конечностей, головные боли, повышенная утомляемость;
боли в области желудка, сухость во рту, холестатическая желтуха.

Также возможны и некоторые другие негативные проявления, свидетельствующие о том, что препарат необходимо заменить аналогом, не вызывающим подобных реакций.

При обнаружении тревожных симптомов желательно сразу же обратиться к врачу. В противном случае возможно ухудшение состояния здоровья больного или обострение хронических недугов. Также при условии продолжения лечения Циннаризином возможно развитие болезней, которыми ранее пациент не страдал.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В большинстве случаев прием Циннаризина при беременности и грудном вскармливании отменяют, поскольку составляющие препарата могут негативно повлиять на развитие будущего плода или уже родившегося ребенка.

Однако в тех случаях, когда прием лекарства женщине необходим, лечение при беременности проводится под постоянным контролем лечащего врача.

В тех ситуациях, когда кормящая мама не может обойтись без препарата, процесс вскармливания прекращают, переводя ребенка на искусственные смеси.

Стоимость

Циннаризин относят к числу бюджетных препаратов, поэтому его покупку может позволить себе пациент с любым уровнем дохода.

Наиболее выгодные цены на таблетки предложены в интернет-аптеках.

Если же вы не имеете желания приобретать лекарства через Сеть, всегда можно прибегнуть к помощи онлайн-сервиса сравнения цен, пользуясь которым, можно найти аптеку в своем городе, где стоимость средства будет минимальной.

Видео по теме

Отзыв кандидата медицинских наук о препарате Циннаризин:

Циннаризин, как и любой другой препарат, может дать положительный эффект только при условии правильного выбора дозировки и грамотного определения интенсивности лечения. Поэтому делать назначения должен только специалист, изучивший результаты обследования, которое прошел больной. Делать самостоятельные назначения с опорой на советы знакомых или представленную в интернете информацию не рекомендуется.

Циннаризин – лекарственное средство, блокирующее т.н. «медленные» кальциевые каналы, главным образом – в церебральных сосудах. Препарат тормозит процесс поступления кальция в клетки, снижает их концентрацию в плазмолеммовых депо, оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный каркас мелких артерий, потенцирует вазодилатирующее действие углекислого газа. Напрямую воздействуя на гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает их чувствительность к биогенным сосудосуживающим соединениям (катехоламинам). Проявляет вазодилатирующий эффект (особенно в отношении церебральных сосудов), практически не влияя при этом на показатель артериального давления. Проявляет свойства антигистамина, снижая реактивность вестибулярного аппарата и симпатический тонус. Циннаризин эффективен у пациентов со скрытой недостаточностью мозгового кровообращения, только-только зарождающимся атеросклерозом церебральных сосудов, хроническими сосудистыми заболеваниями и признаками постинсультного очагового поражения. У пациентов с поражениями периферических сосудов циннаризин улучшает кровоснабжение пострадавших органов и тканей (включая сердце), усиливает постишемическую вазодилатацию. Препарат повышает эластичность эритроцитарных мембран, их деформационные способности, улучшает реологические характеристики крови, повышает устойчивость мышц к кислородному голоданию. Максимальная концентрация действующего вещества в крови после перорального приема достигается спустя 1-3 часа. Препарат полностью метаболизируется микросомальными ферментами печени. Период полувыведения циннаризина составляет 2-4 часа. Выводится кишечником (большая часть) и почками.

Циннаризин выпускается в таблетках. Принимать препарат следует после приема пищи. При нарушениях церебрального кровообращения - по 25-50 мг трижды в сутки, при нарушениях кровообращения в периферических сосудах - по 50-75 мг трижды в сутки, при лабиринтно-вестибулярных дисфункциях - по 25 мг трижды в сутки, при кинетозах перед планируемой поездкой взрослые принимают по 25 мг с возможностью приема дополнительной дозы через 6 часов, дети принимают половину от указанной дозы.

Максимальная суточная доза циннаризина составляет 225 мг. При повышенной чувствительности к препарату медикаментозный курс начинают с половинчатой дозы, постепенно повышая ее до получения оптимального терапевтического ответа. Длительность фармакотерапии варьируется от 2-3 недель до нескольких месяцев. На начальном этапе лечения следует отказаться от приема этанола в любом его виде. В связи с присутствием у циннаризина антигистаминной активности, препарат может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов, а также замаскировать положительные реакции диагностических кожных проб (в этой связи за 4 дня до проведения исследования лечение следует прервать). В ходе продолжительных медикаментозных курсов рекомендуется периодически контролировать функциональные показатели печени и почек, а также картину периферической крови. Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать с особой осторожностью. Препарат потенцирует действие этанола, седативных средств и антидепрессантов. При совместном использовании с ноотропами, вазодилататорами и гипотензивными средствами, циннаризин усиливает их эффект. Особо важную роль препарат играет в гериатрической практике. Прогрессирующая с возрастом недостаточность мозгового кровообращения препятствует нормальному кровоснабжению тканей головного мозга, результатам чего является постепенное отмирание нейронов головного мозга. Одной из причин, от которых зависит выраженности нарушений мозговых функций, являются атеросклеротические сосудистые изменения. В некоторых случаях данный фактор начинает играть определяющую роль, как, например, при старческом слабоумии. Целью лечения пожилых пациентов является замедление связанных с возрастом структурных и функциональных изменений. Учитывая прямое влияние циннаризина на сосуды головного мозга, он является одним из самых назначаемых препаратов пациентам данного профиля.

Фармакология

Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T 1/2 - 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

	1 таб.
циннаризин	25 мг

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Показания

период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
дисциркуляторная энцефалопатия;
лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
мигрень (профилактика приступов);
болезнь Меньера;
морская и воздушная болезнь (профилактика);
нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Применение при нарушениях функции почекПри длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Циннаризин – это лекарственное средство, положительно влияющее на систему обращения крови мозговой, коронарной, периферической зон, улучшающее процессы микроциркуляции.

Нормализует питание клеточной ткани кислородом, повышает гипоксийную устойчивость. Увеличивает показатели пластичности эритроцитов, оказывает на кровь разжижающий эффект. Активно уменьшает спазматические эффекты сосудов, снижает результаты их реагирования на препараты сужающего действия.

Во время применения препарата отмечается снятие спазмов гладкой мускулатуры сосудов и уменьшению их восприимчивости к лекарственным препаратам, а также других веществ, обладающие сосудосуживающими эффектами. Также отмечается незначительное блокирование рецепторов гистамина (находящихся, в основном в центральной нервной системе).

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Циннаризин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 55 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Циннаризина – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой R на одной из сторон (либо без нее); цвет – от белого до белого с кремоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных/оранжевого стекла, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: циннаризин – 25 мг;
вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, повидон, аэросил, крахмал картофельный, вазелиновое масло.

Фармакологический эффект

Циннаризин улучшает периферическое и мозговое кровообращение путём блокады кальциевых каналов. Лечение данным лекарственным препаратом способствует расширению сосудов головного мозга, не вызывая понижения артериального давления. Инструкция по применению Циннаризина подробно описывает фармакологические свойства лекарственного средства. Медикамент также понижает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус нервной системы. Наибольшая концентрация лекарства отмечается через 2-3 часа после приёма внутрь.

Препарат активно подавляет поступление ионов кальция в клетки организма. При этом повышается способность эритроцитов к пластичности и значительно сокращается вязкость крови. Прекращается недостаточность снабжения тканей кислородом, что способствует значительному улучшению общего самочувствия больного человека. Лекарственное средство эффективно снимает спазмы, оказывая спазмолитическое воздействие на сосуды и сокращая их реакцию на биогенные вещества. Не оказывает влияния на проводимость сердца и частоту сердечных сокращений. Препарат также имеет ангистаминную активность и подавляет непроизвольное движение глазного яблока.

Собой данный лекарственный препарат представляет таблетки белого цвета, каждая из которых содержит 25 мг циннаризина. В состав лекарства также включены моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, поливинилпирролидон. Данные вещества являются вспомогательными.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к Циннаризину являются следующие недуги:

Нистагм.
Проблемы с концентрацией внимания.
Снижение или потеря памяти.
Профилактика кинетозов (воздушной и морской болезней).
Нарушение кровообращения в головном мозге ( , дисциркуляторная энцефалопатия, атеросклероз, последствия и черепно-мозговых травм).
Нарушение периферического кровообращения (синдром «перемежающейся» хромоты, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит).
Шум в ушах лабиринтного происхождения, тошнота или рвота.
Сенильная деменция.
Болезнь Меньера.
Нарушение мышления.
Профилактика приступов мигрени.

Еще одним показанием к Циннаризину является симптоматическая терапия цереброваскулярных патологий, которые сопровождаются головокружением, головными болями, шумом в ушах и приступами раздражительности.

Противопоказания

Абсолютные:

беременность и период грудного вскармливания (лактации);
детский возраст до 5 лет;
повышенная индивидуальная чувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: с осторожностью препарат принимают при болезни Паркинсона.

Назначение при беременности и лактации

Для кормящих допускается прием препарата после отказа от грудного вскармливания. Решение о возможности приема Циннаризина беременными принимает лечащий врач после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.

Циннаризин детям

В педиатрической практике Циннаризин для детей разрешен с возраста старше 5 лет. Некоторые педиатры могут назначить применение таблеток малышам младше указанной цифры, потому что имеется положительный опыт лечения без проявления побочных эффектов. Также под воздействием лекарства состояние ребенка улучшается. Показаниями к применению медикамента становятся нарушения кровообращения головного мозга, задержка развития в плане овладения речью, хорошей концентрацией внимания, памятью, координацией движений, сообразительностью.

Инструкция разрешает использовать препарат для детей при черепно-мозговых травмах, для ликвидации недостаточности кровообращения в мозге. Грубой ошибкой считается использование лекарства родителями, чтобы повысить интеллектуальные способности ребенка или для «подпитки». Циннаризин на такое не способен, и применение его без показаний грозит проявлением побочных эффектов (снижение давления, нарушения работы печени и почек, тремор).

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Циннаризин назначают внутрь, после еды.

при нарушениях мозгового кровообращения — по 25-50 мг 3 раза в день;
при нарушениях периферического кровообращения — по 50-75 мг 3 раза в день;
при лабиринтных расстройствах — по 25 мг 3 раза в день;
при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым — 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч.

Детям назначают половину дозы для взрослых.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

Побочные реакции

Применение лекарственного средства может вызывать у человека побочные действия. В инструкции по применению выделены негативные реакции:

синдром Паркинсона, депрессия;
снижение давления, гипертензия;
усиленное потоотделение, реакции по типу волчанки, красный плоский лишай;
аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, раздражения;
набор веса;
дискомфорт в области желудка, кишечника, сухость во рту, боль в животе, холестатическая желтуха, диспепсия (запор, отрыжка, вздутие живота, понос);
сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, дисциркуляторные тики, волнообразные движения пальцами, тремор конечностей, нарушение равновесия, повышение мышечного тонуса, дезориентация.

Передозировка

Передозировка Циннаризином возможна и проявляется следующими симптомами:

Рвота;
Сонливость;
Тремор;
Гипотония (сильное снижение артериального давления);
Кома.

При появлении признаков передозировки Циннаризином следует промыть желудок и в течение часа принять сорбент (например, активированный уголь, Полифепан, Полисорб, Фильтрум, Энтеросгель и т.д.). После этого проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Совместимость с другими препаратами

Циннаризин усиливает действие ноотропов, седативных, сосудорасширяющих, гипотензивных средств, этанола. Снижает эффективное действие гипертензивных средств.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение.

Циннаризин эффективно усиливает кровоснабжение головного мозга, снижает вязкость крови, делая красные кровяные клетки более эластичными и поддающимися деформации. Кроме того он стимулирует работу вестибулярного аппарата и повышает сопротивляемость тканей к гипоксии. Препарат быстро адсорбируется в ЖКТ, а процесс метаболизма протекает через 3-6 часов. Выводится через кишечник в неизменном виде.

Выпускается в виде таблеток.

Аналогами Циннаризина являются Вертизин, Стугерон, Цинедил, Циннарон, Циннасан.

Показания и противопоказания к применению Циннаризина

Врачи рекомендуют применение Циннаризина в случаях, когда нарушено мозговое кровообращение, наблюдаются лабиринтные расстройства и болезненность движений. Кроме того это отличная профилактика и лечение систематических приступов мигрени, болезни Меньера, атеросклероза, болезни Рейно, облитерирующего тромбангиита, диабетической ангиопатии и акроцианоза.

Среди противопоказаний к применению описана только повышенная чувствительность организма к активным компонентам используемого лекарства.

Побочное действие и передозировка Циннаризином

Лечение Циннаризином может неожиданно спровоцировать такие аномальные явления, как повышенная сонливость, систематические головные боли, тремор конечностей, мышечный гипертонус, явные признаки диспепсии, усиленная потливость, аллергические проявления на коже, спады артериального давления, ожирение и прочие. При обнаружении таких побочных явлений следует обратиться к специалисту.

При передозировке Циннаризином из-за резкого спада давления не исключено наступление коматозного состояния. Пациент нуждается в срочной медицинской помощи, которая состоит в домашнем промывании желудка, приеме сорбентов и симптоматическом лечении.

Инструкция к применению Циннаризина

Курс лечения и суточные дозы определяются в индивидуально порядке.

В общей схеме продуктивного лечения инструкцией по применению Циннаризина показано трижды в сутки по 25-50-75мг, принимать которые желательно после еды. Предписанную дозу можно увеличивать постепенно, а употреблять непрерывно до наступления ощутимого терапевтического эффекта, если даже это займет более трех месяцев.

Особенности применения Циннаризина

Применение Циннаризина в периоды беременности и лактации должен согласовываться с врачом и не вредить развивающемуся плоду.

Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией.

При продолжительном лечении целесообразно проведение качественного обследования функции почек, печени, а также получение полной картины периферической крови.

На ранней стадии лечения Циннаризином воздержаться от управления транспортом и занятий интеллектуальной деятельностью.

Ограничения имеются и при лекарственном взаимодействии. Так, в комплексе со снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами, демонстрирующими седативный эффект, этанолом наблюдается усиление действия на ЦНС. А вот в сочетании Циннаризина с антигипертензивными препаратами имеет место усиление гипотензивного действия; с ноотропами, сосудорасширяющими средствами — усиливается активность последних. Одновременное применение фенилпропаноламина снижает седативный эффект Циннаризина.

Отзывы о Циннаризине, цена

Как не крути, но отзывы о Циннаризине свидетельствуют о том, что препарат является морально устаревшим, а многие пациенты находят ему более современную замену. Итак, чаще всего препарат назначают маленьким детям и пожилым людям с одной и той же целью – улучшить мозговое кровообращение. Так вот отзывы о таком лечении в корне противоположные.

Вера, 28 лет: «Назначили сыну в два года Циннаризин для улучшения мозгового кровообращения. Так от такой профилактики малыш все время ходил сонный, да еще и постоянно капризничал. Прекратила прием препарата, и его состояние нормализовалось ».

Леонид, 41 год: «Назначили Циннаризин маме в качестве профилактики склероза. После десятидневного кура состояние памяти у нее значительно улучшилось, а побочные явления так и не появились, несмотря на то, что у мамы нестабильное давление ».

Маша, 43 года: «У меня от Циннаризина только давление скажет. Ужасный препарат ».

Цена на Циннаризин таблетки. №50 – 25 рублей.

14:12 -

Медицинский препарат Циннаризин в особом представлении не нуждается, поскольку уже не первый год широко используется в медицине для улучшения мозгового кровообращения. Общее описание Циннаризина Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение. [...]