Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.
Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.
Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.
Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).
Фармакология
Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).
Дозировка
Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.Взаимодействие
Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.
Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
"Мексидол" - это отечественный препарат нового поколения, обладающий антиоксидантным действием. За счет того, что это лекарство нормализует обменные процессы в организме и защищает клетки от воздействия свободных радикалов, оно обладает широким спектром применения. Чаще всего "Мексидол" используют в неврологии, наркологии, хирургии. Но этот препарат способен нормализовать работу практически всех органов и систем. Несмотря на такие свойства, не всем можно использовать в лечении "Мексидол". Противопоказания к его применению ограничивают его частое назначение. Препарат еще мало изучен, так как широко использовать его стали только с 2003 года.
Характеристика препарата
Разработка этого средства была начата еще в 80-е годы, но в медицинскую практику "Мексидол" был внедрен только через 20 лет. Ученые получили премию за создание такого уникального препарата. Сейчас "Мексидол" признан лучшим средством в неврологической практике. Его свойства позволяют облегчать состояние пациента при многих заболеваниях, применять его для профилактики, а также для купирования острых неврологических расстройств и интоксикаций. Выпускается препарат в таблетках и растворе для инъекций. В аптеке его можно приобрести только по рецепту. Ведь при назначении препарата "Мексидол" противопоказания его учитываются обязательно.
Свойства препарата
Основным действующим веществом лекарства является этилметилгидроксипиридина сукцинат. Это вещество активно участвует во всех обменных процессах в организме, нормализуя их. Поэтому препарат регулирует работу многих органов и систем. Нормализация обмена веществ в организме происходит за счет того, что действующее вещество лекарства обладает такими свойствами:
- подавляет активность свободных радикалов и защищает клетки от их воздействия;
- снижает потребности клеток в кислороде, что позволяет тканям легче переносить гипоксию;
- улучшает состояние стенок сосудов;
- стабилизирует мембраны эритроцитов и томбоцитов, предотвращая образование тромбов и препятствуя разрушению клеток крови;
- улучшает состояние клеток головного мозга и умственные спообности;
- регулирует действие вегетативной нервной системы;
- защищает клетки головного мозга от повреждений;
- усиливает действие транквилизаторов, снотворных, антидепрессантов и нейролептиков, что позволяет снизить их дозировку.
Особенности действия
Перед тем как назначать препарат "Мексидол", противопоказания врач обязательно учитывает. Но низкая токсичность препарата позволяет использовать его во многих случаях. Широкое распространение это средство получило из-за особенностей его действия на организм больного:
- нормализует кровообращение;
- улучшает кровоснабжение и питание тканей;
- повышает степень концентрации внимания;
- улучшает память;
- нормализует уровень холестерина в крови;
- повышает уровень гемоглобина;
- стимулирует выработку гормона дофамина;
- снимает головные боли;
- восстанавливает работу сердечной мышцы;
- повышает устойчивость организма к стрессу;
- нормализует состав и свойства крови, улучшает ее текучесть;
- восстанавливает нормальный сон;
- замедляет процесы старения организма.
Показания к применению
Несмотря на то что препарат появился недавно, спектр его использования довольно широкий. Врачи самых разных специальностей назначают пациентам "Мексидол". Применение и противопоказания позволяют использовать его в таких случаях:
- после черепно-мозговых травм;
- при нарушении мозгового кровообращения;
- при эпилепсии, болезни Альцгеймера и Паркинсона;
- в комплексном лечении гипертонии, атеросклероза и ишемической болезни сердца;
- при частых головных болях;
- при депрессии, стрессе, неврозах и других нерно-психических расстройствах;
- во время восстановления после инсульта или инфаркта миокарда;
- при гипоксии, шоке;
- при алкогольной интоксикации и абстинентном синдроме;
- при острых воспалительных процессах в брюшной полости, например, панкреатите.
Препарат "Мексидол": противопоказания
Побочные эффекты этого средства встречаются редко, что позволяет применять его для многих пациентов. Но тем не менее противопоказания у этого лекарства тоже есть. Прежде всего, это индивидуальная непереносимость. Поэтому перед его применением желательно провести тест на аллергическую реакцию. Кроме того, у препарата "Мексидол" противопоказания такие:
- детский возраст до 14 лет в связи с недостаточной изученностью средства;
- беременность и период лактации;
- нарушения функции почек, воспалтельные заболевания;
- любые болезни печени, особенно гепатит;
- повышенное артериальное давление;
- с осторожностью следует применять препарат больным с бронхиальной астмой.
Особенности применения таблеток
После стихания острого состояния и при легком течении заболеваний "Мексидол" назначают перорально. К особенностям препарата относится то, что его можно применять длительное время - до 3 месяцев. При этом не снижается его действие, не развиваются побочные эффекты и синдром отмены. Часто назначаются пожилым пациентам "Мексидол" (таблетки). Противопоказания при этом нужно учитывать обязательно, так как препарат плохо переносится при повышенном давлении и серьезных нарушениях в работе печени или почек. Таблетки обычно применяют по 1-2 штуки 3 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 5 дней до 2 месяцев. Причем отменять препарат следует с постепенным снижением дозировки. При длительном применении не возрастает риск проявления побочных эффектов, если были учтены все противопоказания.
"Мексидол": уколы
При острых состояниях препарат применяется в виде инъекций. Вводят его внутримышечно или внутривенно. Дозировка определяется индивидуально. Но максимально в сутки нельзя вводить больше 0,8 г. Действующее вещество быстро всасывается и распределяется в тканях. Его свойства сохраняются 4-5 часов, поэтому назначают лекарство 2-3 раза в день. Чаще всего в наркологических, неврологических и хирургических отделениях стационаров применяются уколы препарата "Мексидол". Побочные действия и противопоказания при этом обязательно учитываются.
При гнойных процессах в брюшной полости - панкреатите, перитоните, при тяжелых интоксикациях и острых нарушениях мозгового кровообращения препарат вводится капельно или струйно внтутривенно. При более легком течении заболевания, а также для лечения алкоголизма, старческого слабоумия или болезни Паркинсона используются внутримышечные инъекции. Курс лечения таким способом продолжается обычно от 3 до 10 дней. Но иногда терапия продолжается до месяца, а потом переходят на пероральный прием препарата.
Побочные действия
К положительным свойствам препарата относится то, что он не вызывает привыкания, его в любой момент можно отменить, не боясь последствий. Но так как недавно используется "Мексидол", противопоказания, побочные эффекты и особенности его применения при различных заболеваниях еще мало изучены. Препарат считается безопасным и почти не оказывающим токсичного действия на организм. Замечены были только такие побочные эффекты:
- аллергические реакции при индивидуальной непереносимости;
- тошнота, сухость и при внутривенном введении;
- сильная сонливость, нарушение координации движений и снижение активности при передозировке.
Все эти последствия проходят быстро и обычно не требуют отмены препарата, за исключением аллергических реакций.
Применение препарата в спорте
Свойство "Мексидола" регулировать обменные процессы в организме позволяет использовать его для спортсменов. Но даже этим людям препарат назначается врачом. Следует учитывать такую особенность этого средства, как снижение уровня гормона кортизола. Он образуется при физических нагрузках и способствует активному высвобождению глюкозы из печени. Это приводит к повышению работоспособности и выносливости, что необходимо во время тренировок. Только у некоторых спортсменов уровень кортизола постоянно увеличен, что вызывает головные боли, бессонницу, повышение давления. В этом случае врач назначает "Мексидол", дозировка и особенности применения которого выбираются строго индиводуально.
Лечение алкоголизма
В наркологии часто используют препарат "Мексидол". Применение и противопоказания его в этой области изучены достаточно хорошо. И это средство считается одним из лучших для лечения алкоголизма. "Мексидол" не только выводит токсины и снимает интоксикацию. Он помогает купировать абстинентный синдром, восстанавливает вегетативные функции, применяется при нарушениях поведения. К преимуществам его применения относится то, что он совместим с этанолом и даже уменьшает его токсические эффекты, позволяя пациенту постепенно отказаться от алкоголя. Лечение продолжается от 2 недель до 2 месяцев, причем отмена препарата должна быть постепенной.
Современная медицина использует множество препаратов с антигипоксическим, анксиолитическим, мембраностабилизирующим, ноотропным, противосудорожным действием. Это обусловлено особенностями течения заболеваний с частым повреждающим воздействием этиологических факторов на сосуды, в том числе сосуды головного мозга. Одним из таких препаратов является мексидол.Он представляет собой лекарственное средство, оказывающее фармакологическое действие как минимум на двух уровнях — клеточном и сосудистом (в том числе нейронов и сосудов головного мозга).
Согласно инструкции,его применение показано при таких состояниях, как шок, алкогольная интоксикация, нарушение мозгового кровообращения
, гипоксические состояния (например, при черепно-мозговых травмах, протекающих с явлениями сотрясения головного мозга), ишемии (например, у лиц пожилого возраста с изменениями стенок сосудов, в том числе и сосудов головного мозга) с клиникой инсульта или инфаркта, вегетососудистые дистонии, энцефалопатии, лёгкие когнитивные и интеллектуально-мнестические нарушения,особенно у лиц пожилого возраста.Было доказано клинически эффективное действие мексидола при лечении глаукомы
, способствующее приостановлению течения заболевания (полное выздоровление при глаукоме невозможно).
Учитывая широкий спектр действия препарата мексидол, его применение в комплексном лечении воспалительных хирургических заболеваний брюшной полости (отёчная и некротическая формы панкреатита, перитонит) является более чем обоснованным.
В стоматологии мексидол применяется в виде аппликаций и полосканий инъекционным раствором полости рта. Применение зубной пасты мексидол в нескольких её разновидностях обусловливает широкий спектр свойств средств гигиены полости рта: противовоспалительное, профилактическое, кровоостанавливающее, отбеливающее.
Формы выпуска препарата мексидол. Инъекционная форма
Препарат мексидол выпускается в виде:
- ампул для внутримышечного/внутривенного применения;
- таблеток.
В начале заболевания препарат можно использовать в виде инъекций
.Форма выпуска препарата не влияет на механизм его действия, т. е. независимо от формы лекарственного средства все свойства препарата сохраняются.
Раствор препарата мексидол представляет собой прозрачную бесцветную или светло-жёлтую жидкость в ампулах бесцветного или светозащищенного стекла, на которых расположены точка разлома синего или белого цвета и три маркировочных кольца, верхнее из них жёлтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного. Ёмкость ампул 2 или 5 мл.Препарат выпускается в виде 5% раствора (это означает содержание 50 мг действующего вещества в 1 мл раствора) в контурной ячейной упаковке по 5 ампул; в картонной пачке 2 контурных упаковки.
Ампулы можно использовать:
- для внутривенного введения (в этом случае в качестве растворителя применяется 0,9% раствор хлорида натрия);
- для внутримышечного введения.
Внутривенно препарат может вводиться как струйно, так и капельно. Скорость его введения при капельной инфузии составляет 60 капель в минуту. Время струйного введения препарата составляет 5-7 минут.Внутримышечное применение мексидола мы рассмотрим более подробно, так как на практике часто приходится проводить эту инъекцию вне стен медицинского учреждения.
Перед выполнением любого укола важно удостовериться:
- в правильном выборе лекарственного средства (сверить назначенный и используемый препараты);
- в соблюдении срока годности как применяемого препарата, так и шприца;
- в сохранности ампулы, шприца и их упаковок.
Проведение инъекций (уколов) требует обязательного соблюдения асептики. Перед началом работы необходимо вымыть руки с мылом, тщательно обработать их спиртом,надеть перчатки. После проведения всех этих мероприятий необходимо вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц и выполнить укол.
Как правильно открывать ампулы с мексидолом? Вначале нужно постучать по ампуле, чтобы лекарственный препарат полностью опустился на дно ампулы. Затем, обработав ампулу спиртовым раствором, надо обернуть область точки разлома салфеткой и аккуратно нажать <<от себя>>.
После вскрытия ампулы набрать раствор в шприц,для чего срез иглы погрузить в раствор полностью и потянуть поршень «на себя».Затем,держа шприц вертикально иглой вверх, пустучать пальцем по нему, собрать все мелкие пузырьки воздуха в один и, аккуратно надавливая на поршень, удалить воздух.Надеть колпачок на иглу.
Выполнение укола должно осуществляться в положении пациента <<лёжа>>,что обеспечивает максимальное расслабление мышц и, соответственно,менее болезненную процедуру введения лекарства. Местом внутримышечного укола, как правило, является верхний наружный квадрант ягодицы. Его обрабатывают раствором спирта дважды:сначала площадь до 10 см в диаметре сверху вниз, затем, секунд через 10 — 15, участок до 5 см в диаметре.Через 10 — 15 секунд,когда высохнет поле для инъекции, делают укол, предварительно поменяв иглу на шприце. Канюля иглы удерживается мизинцем, а цилиндр шприца — остальными пальцами.
Укол делается быстро и резко, чтобы вызвать наименьшие болевые ощущения. Игла нужно вводить на 2/3 её длины. Раствор лекарственного средства необходимо вводить медленно, чтобы не образовались инфильтраты, которые затем будут медленно рассасываться, доставляя боль пациенту. Перед извлечением иглы из ягодицы необходимо стерильной салфеткой зажать место инъекции и быстро извлечь иглу. Укол сделан.
Мексидол-таблетки
Другая форма препарата – таблетки мексидол – представлена в виде двояковыпуклых таблеток , покрытых оболочкой белого или слегка кремового цвета. На срезе видны два слоя: внутренний серого цвета,наружный — белого. В одной таблетке содержится 125 мг действующего вещества. Препарат выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук таблеток в каждом (по 3 — 5 блистеров в упаковке) или в пластиковых банках по 90 таблеток. Для стационаров препарат реализуется в пластиковых контейнерах по 450 или 900 таблеток. Таблетки принимают после приёма пищи и запивают небольшим количеством воды.
Учитывая наличие двух форм препарата ,естественен вопрос:»А какую из этих двух форм лучше принимать?» Корректнее было бы говорить о целесообразности применения препарата в тех или иных случаях. Конечно, использование раствора мексидола показано при более тяжёлом течении заболевания, необходимости введения препарата внутривенно/внутримышечно, невозможностью больного принимать таблетки .
Мексидол-раствор определяется в плазме крови через 0,45 — 0,5 часа.Среднее время удержания действующего вещества в плазме крови от 0,7 до 1,3 часа, по некоторым данным, до 4 часов. При использовании таблетированной формы мексидола препарат обнаруживается в организме до 5 часов.Биотрансформация раствора мексидола осуществляется в печени. Экскретируется препарат почками. Эти особенности препарата и определяют возможности его применения
.
Противопоказания к применению мексидола
О показаниях к использованию препарата мексидол мы уже упоминали. Теперь целесообразно обсудить вопрос о противопоказаниях к применению этого препарата. Согласно инструкции по использованию медикамента, категорическим противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени и нарушение функции почек. Как и любой другой медикамент, мексидол может давать аллергические реакции. Появление их в период лечения является противопоказанием к дальнейшему применению этого лекарственного средства.
Кроме того, фармакологическими фирмами не проводилось клинических исследований безопасности применения мексидола у детей , при беременности и кормлении грудью. А это значит,что существует определённый риск использования этого препарата у пациентов этих групп. И тем не менее возможно ли применение мексидола у этой категории пациентов? Если состояние здоровья больной кормящей матери требует назначения мексидола, то можно его применять с одновременным прекращением кормления грудью. В литературе также описаны случаи использования мексидола у детей.
Пациенты с определёнными заболеваниями системы крови (например,гемофилией) не могут применять мексидол в виде внутримышечных инъекций. Имеет смысл оговорить ещё один момент: если приём препарата не носит экстренный характер, то наличие воспалительных заболеваний кожи в местах возможных инъекций также требует осторожности в применении инъекционной формы мексидола.
Несмотря на хорошую переносимость препарата во многих случаях, иногда могут отмечаться побочные явления в виде тошноты, сухости слизистой полости рта. После его отмены эти симптомы купируются самостоятельно. Согласно инструкции, у лиц, страдающих бронхиальной астмой, может развиться тяжёлая аллергическая реакция. Людям с артериальной гипертензией, особенно с кризовым течением, лучше не назначать мексидол до нормализации давления. Необходима осторожность в его назначении лицам, работа которых связана с транспортными средствами или сложными механизмами, требует повышенной концентрации внимания.
Эффективность применения препарата мексидол
Пациента часто интересует вопрос: когда наступает действие мексидола? Мексидол начинает действовать быстро, в среднем от 2 до 7 дней. Его дозу определяет лечащий врач, согласно инструкции. Начальные дозы мексидола зависят от заболевания. Важно своевременное начало терапии с низких доз с подбором оптимальной дозы. Отмена препарата должна быть постепенной. Итак, терапевтический эффект мексидола широк, что подробно освещено в инструкции к применению лекарственного средства. Целесообразны повторные курсы лечения. Когда? Как правило, их можно применять в весенне-осенний периоды . Курсовое применение мексидола позволяет улучшить когнитивные функции, помогает восстановить организм.
Показания препарата связаны с разными областями медицины. И вполне естественно, что средство интересно многим категориям потребителей, даже не имеющих каких-либо серьезных проблем с деятельностью мозга и нервной системы. Чтобы разобраться, в каких случаях наиболее эффективно применять препарат, надо сначала узнать о его назначении.
Показания Мексидола
Основное действие лекарства связано с его ноотропным эффектом. Обладает в первую очередь стресс-протективным воздействием. В составе фармакологического продукта присутствует одно активное вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Оно обладает целым набором свойств, позволяющих улучшить деятельность мозга, обеспечить профилактику склеротических процессов, наладить мозговое кровообращение.
То есть использовать Мексидол можно в первую очередь в профилактических целях. Но также его назначают после инсульта и на начальных стадиях атеросклероза. Если учитывать особенности действия уколов на организм, получится представить показания следующим образом:
- инсульт в анамнезе и ишемическая болезнь в комплексе с другими лекарствами;
- перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, сотрясение мозга легкой степени;
- нарушение функций системы кровообращения (например, ВСД);
- ухудшение когнитивных функций на фоне перенесенных заболеваний и возрастных изменений;
- неврозы, вызывающие повышенную тревожность или чувство страха;
- ярко выраженная раздражительность на фоне накопленного или внезапного стресса;
- последствия употребления наркотических веществ и алкоголя.
Из-за столь внушительного перечня показаний препарат назначают не только больным людям, но и в целях профилактики. Средство помогает поддерживать высокую работоспособность, защищает от стрессогенных факторов и ухудшения деятельности мозга при истощении или употреблении алкогольных напитков.
«Побочными» последствиями становятся улучшение памяти, повышение когнитивных функций, снятие эмоционального напряжения. Таким образом, даже полностью здоровым людям этот препарат может быть прописан. Правда, его необходимо правильно использовать, чтобы добиться такого эффекта.
Инструкция по применению
Стандартная упаковка содержит 5–10 ампул объемом 2 мл. Уколы ставятся внутримышечно. Внутривенное введение допустимо исключительно в условиях стационара через капельницу. Допустимо струйное внутривенное введение. Но, опять же, только под контролем специалиста. В домашних условиях оптимальным вариантом становится выполнение уколов внутримышечно в ягодицу.
В каждом случае дозировку, периодичность и длительность применения должен определять врач. Самостоятельно использовать Мексидол следует только в профилактических целях, чтобы избежать тревожных расстройств и снижения умственных способностей. В этой ситуации надо учитывать следующие правила.
- Максимальная дозировка для внутримышечного введения составляет 600 мг в сутки. Но начинать лучше с 200 мг в сутки. Только при отсутствии результата дозу со временем увеличивают. В ампулах препарата содержатся разные доли активного вещества. Наиболее распространен Мексидол 5%. Но, если планируется использовать максимальную дозировку, стоит приобрести ампулы Мексидола 10%.
- Суточная дозировка делится на 2 введения – утреннее и вечернее. Уколы, как правило, переносятся легко. Введение препарата не вызывает болезненных ощущений или чувства жжения. Неслучайно врачи назначают средство даже детям до 12 лет, а в исключительных случаях – и грудничкам.
- Профилактический курс продолжается 10–14 дней. Дольше ставить уколы без наблюдения врача нельзя. Если хочется усилить эффект, по истечении этого периода лучше перейти на таблетированную форму. Опять же, это возможно только при отсутствии побочных последствий.
Обычно пациенты относятся к внутримышечному введению Мексидола с настороженностью, поскольку считают способ малоэффективным. Но специалисты утверждают, что особой разницы между внутримышечным и внутривенным введением нет. Стоит только заметить, что наиболее выраженный результат можно получить при совместном выполнении уколов и приеме таблеток Мексидол.
Теперь же стоит рассмотреть и отзывы о препарате, которые оказываются куда более полезными, чем «сухие» рекомендации специалистов. Сейчас лекарство назначают часто, поэтому и впечатлений накопилось достаточно, чтобы сделать выводы об эффективности уколов. Как же именно отзываются о нем пациенты?
Отзывы об уколах
«Избавил от постоянных мигреней»
Врач назначил проколоть курс Мексидола по той причине, что меня постоянно беспокоили головные боли. Мигрени на протяжении двух месяцев были почти все время, не прекращаясь. Потом две недели делали уколы внутримышечно. Особых неудобств не чувствовала. Только поначалу появлялись головокружения примерно через полчаса после введения. Потом головные боли стали затихать. После курса мигрени возникали редко – может, раз в месяц, не более. Точно могу сказать, что Мексидол помог. Стало намного легче жить.
«Просто невероятный эффект»
Где-то полгода назад мне поставили диагноз – церебро-васкулярная недостаточность. Кто-то может испугаться такого названия. На самом деле, проявляется болезнь только в периодических головокружениях и головных болях… Как бы то ни было, назначили курс Мексидола внутримышечно. Я просто поражена, какой результат от него можно получить! Сами посудите – практически после каждого укола мне становилось легче. Не только боли прошли, но и слух улучшился. Стало намного больше сил для работы. Настроение тоже на высоте. В общем, впечатления самые положительные. Только хочу предупредить, что самостоятельно его использовать нежелательно. Лучше сначала сходите к доктору и проконсультируйтесь.
«Справился с апатией и нормализовал сон»
Меня с юного возраста преследует гипотония. Постоянная сонливость – это для меня привычно. Но в последнее время становилось все хуже и хуже. Появилась апатия, делать ничего не хотелось. Даже почувствовала, что стала плохо «соображать» – все валилось из рук, эффективно работать не получалось. Спас Мексидол. Врач назначил его для поддержки. Почитала обсуждения на форумах. Начала использовать. Вот какие изменения произошли через пару недель:
- полностью пропала сонливость в течение всего дня;
- стала спать как по распорядку – никаких проблем с засыпанием и пробуждением;
- голова совершенно прояснилась, начала легко справляться с делами;
- появился позитивный настрой, которого раньше никогда не было.
В общем, как понимаете, я полностью довольна. Дома, конечно, уколы выполнять неудобно. Но, если у вас есть, кому делать, то обязательно справитесь. Всего-то пару раз в день колоть, и через 2 недели вы – уже совершенной новый человек.
Не стоит рассматривать Мексидол как какие-то безобидные «витаминки». Это мощное ноотропное лекарство, самостоятельное применение которого не всегда приводит к положительным последствиям. Перед приемом недостаточно прочитать инструкцию. Следует побывать и у специалиста, который даст полноценные рекомендации. В таком случае можно гарантировать, что результат окажется превосходным.
Регистрационный номер:
Р N002161/01 - 171016
Торговое название препарата:
Мексидол®
Группировочное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Химическое рациональное название:
2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Активное вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит - 0,4 мг
Вода для инъекций до 1 мл
Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство
АТС: NO7XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика: При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax - 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания к применению:
Острые нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания:
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Способ применения и дозы.
В/м или в/в (струйно или капельно)
. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения
мексидол применяют в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При дисциркуляторной энцефалопатии
в фазе декомпенсации мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем - в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии
препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях
у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме
мексидол вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами
препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости
(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите
мексидол назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита
- по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести
- по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение
- в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее - по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение
- в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Побочные действия. Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Взаимодействие. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Загрузка...