Цефтазидим принадлежит к III поколению цефалоспоринов - антибактериальных препаратов бактерицидного (токсичного для микробов) действия. Препарат применяется в медицинской практике для лечения и профилактики воспалительных процессов инфекционного характера. Антибиотик проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Особенно эффективен против штаммов золотистого стафилококка и синегнойной палочки.
Другие названия и классификация
Код АТХ: J01DD02.
Русское название
Цефтазидим.
Латинское название
Торговые названия
Бестум, Вицеф, Кефадим, Орзид, Тазиц, Тазицеф, Тизим, Фортаз, Фортазим, Фортум, Цефзид, Цефтидин.
Код CAS
Состав и лекарственные формы
Медикаментозное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Допускается внутримышечное и внутривенное введение антибиотика. Визуально лекарство выглядит как кристаллический порошок белого цвета с желтоватым оттенком. Противомикробное средство продается в стеклянных флаконах. 1 ампула содержит 1000 мг действующего вещества - пентагидрата цефтазидима. В качестве вспомогательного компонента при производстве используется карбонат натрия.
Фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Бактерицидный эффект по отношению к патогенным микроорганизмам обусловлен действием противомикробного активного компонента. Химическое соединение подавляет формирование клеточной мембраны бактерий благодаря разрушению пептидогликана, который играет ключевую роль в строении внешней оболочки инфекционного возбудителя. Фермент придает стенке микробов прочность. При блокировании синтеза пептидогликана бактериальная клетка погибает под действием осмотического давления.
После внутримышечного введения 500 или 1000 мг действующее вещество достигает максимальной концентрации в крови (17 и 39 мг/л соответственно) в течение часа. При внутривенной инъекции допускается использовать 2 ампулы (2000 мг) одновременно. Терапевтический эффект сохраняется в течение 8-12 часов после введения укола.
При попадании препарата в кровеносное русло действующее соединение на 15% связывается с белками плазмы и распределяется по тканям. Цефтазидим не способен проникнуть через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспалительного процесса.
Период полувыведения начинается через 2 часа после введения инъекции. У новорожденных полураспад активного вещества длится в 3-4 раза дольше, у пациентов на гемодиализе - от 3 до 5 часов. Пентагидрат цефтазидима не трансформируется в гепатоцитах. 80-90% препарата экскретируется в течение 24 часов через почки, 1% выводится с желчью.
Показания к применению Цефтазидима
Инъекции Цефтазидима предназначены для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, спровоцированных восприимчивыми к антибиотику патогенными микроорганизмами:
- тяжелые состояния при осложненных гнойных заболеваниях;
- инфекционные болезни органов дыхательной системы (абсцесс легких, хроническая и острая форма бронхита, пневмония);
- гнойное содержимое в почках, хронический простатит, острый цистит, бактериальный пиелонефрит;
- воспалительные процессы в женских половых органах (хламидиоз, гонорея);
- менингит, мастит, рожа, мастоидит;
- инфекционные поражения костно-мышечной системы (остеомиелит, воспаления суставов, бурсит);
- сепсис в органах брюшной полости;
- инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- воспалительные процессы лор-органов и верхнего отдела дыхательных путей (гайморит, средний отит, хронический тонзиллит).
Антибактериальный препарат используют в хирургической практике и травматологии для лечения и предупреждения инфекционного процесса в инфицированных ранах, ожогах на коже и в мягких тканях.
Способ применения и дозировка Цефтазидима
Препарат предназначен для приготовления инъекционного раствора. Внутримышечные уколы ставят в крупные мышцы скелетной мускулатуры, преимущественно в дельтовидную или ягодичную область. Внутривенное введение осуществляют струйно или капельно. Дозировку и длительность лечения устанавливает только медицинский специалист на основании данных лабораторных исследований и индивидуальных особенностей (возраст, масса тела) пациента.
Ключевую роль при определении схемы лечения играет степень выраженности, вид и локализация инфекции.
| Заболевание | Схема терапии |
| Инфекции со стороны мочевыделительной системы | 0,5-1 г с интервалом 8 или 12 часов. |
| Пневмония и воспаления кожного покрова, протекающие без осложнений | 500-1000 мг каждые 8 часов. |
| Муковисцидоз и бактериальные поражения дыхательной системы, спровоцированные Pseudomonas spp | Суточную норму определяют из расчета 100-150 мг на 1 кг веса. Дозировку разделяют на 3 укола. Максимально допустимое введение - 9000 мг в сутки. |
| Инфекции опорно-двигательного аппарата | В/в инфузия по 2000 мг каждые 12 часов. |
| Тяжелое течение заболевания, нейтропения | 2 г с перерывом между уколами 8-12 часов. |
| Инфекции, угрожающие летальным исходом | Внутривенно по 2000 мг с интервалом 8 часов. |
При введении инъекции внутримышечно лекарственный порошок в дозировке 1-2 г разводят в 3 мл растворителя, в качестве которого используется вода для инъекций. Объем жидкости при внутривенном введении составляет 10 мл. Раствор для в/в инфузий при необходимости дополнительно растворяют в 50-100 мл:
- раствора Рингера;
- 0,9% раствора натрия хлорида;
- 5% или 10% раствора глюкозы.
При добавлении к порошку растворителя ампулу необходимо тщательно взбалтывать для получения однородной жидкости. Перед использованием препарата нужно убедиться, что нет визуально различимых частиц или осадка. Раствор не должен изменить цвет. Окраска варьируется от светло-желтого до янтарного оттенка, что зависит от концентрации медикаментозного средства и объема. В полученной жидкости могут присутствовать пузырьки углекислого газа. Свежеприготовленную инъекцию необходимо использовать сразу, она не подлежит хранению.
Сколько дней принимать
Период антибактериальной терапии длится в среднем от 7 до 14 дней. Важно помнить, что при необходимости врач вправе изменить продолжительность лечения.
Особые указания
При наличии повышенной чувствительности к пенициллину существует вероятность возникновения аллергической реакции к цефалоспоринам.
При бактерицидном действии препарата происходит гибель естественной микрофлоры в кишечнике. В результате токсического влияния снижается синтез витамина K в организме и развивается нарушение свертываемости крови, которая зависит от количества жирорастворимых витаминов. В редких случаях может развиться гипотромбинемия, увеличивается время кровотечения на фоне гиповитаминоза. При развитии кишечного дисбактериоза дополнительно назначают витамин K.
При появлении диареи (особенно с примесью крови) необходимо сдать анализы, чтобы исключить риск возникновения псевдомембранозного колита. Если результаты лабораторных исследований положительные, то прием антибактериального средства немедленно прекращают. При тяжелом течении заболевания необходимо восстановить белковый обмен и водно-электролитный баланс в организме.
На фоне антибактериальной терапии можно получить ложноположительный результат анализа урины на наличие глюкозы.
При применении внутримышечной инъекции Цефтазидима допускается разведение лекарственного порошка 0,5%, 1% раствором Лидокаина или Новокаина. Местные анестетики позволяют снизить болевые ощущения при введении. Обезболивающие можно комбинировать с физраствором или 5% раствором декстрозы (глюкозы). При сочетании 500 мг Цефтазидима, разведенного в 1,5 мл воды для инъекций, с Метронидазолом в количестве 500 мг на 100 мл растворителя сохраняется активность обоих антибиотиков.
При беременности и кормлении грудью
Действующее вещество Цефтазидима свободно проникает через плацентарный барьер и способно нарушить процесс закладки основных органов и систем. Препарат используют только при проведении экстренных мероприятий, когда польза для беременной женщины превышает риск развития внутриутробных патологий у плода.
В детском возрасте
Новорожденным, не достигшим 1 месяца, назначают внутривенное введение инфузии из расчета 30 мг на 1 кг веса в сутки. Дозировку разделяют на 2 инъекции.
При наличии муковисцидоза, менингита или иммунодепрессивного состояния дозу антибиотика вводят с интервалом в 12 часов из расчета 150 мг/кг.
Максимально допустимая дозировка в детском возрасте не должна превышать 6000 мг.
В пожилом возрасте
У лиц старше 50 лет повышается риск развития кровотечений. Особенно при несбалансированном питании.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции почек
После применения 1 г препарата при почечной недостаточности лечащий врач корректирует дозировку в зависимости от клиренса (Cl) креатинина.
Плазменная концентрация препарата при нарушении работы почек не должна превышать 40 мг/л. При гемодиализе период полувыведения увеличивается до 3-5 часов.
Побочные действия Цефтазидима
| Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение | Негативные реакции |
| Аллергические реакции |
|
| Пищеварительный тракт |
|
| Система кроветворения |
|
| Мочевыделительная система |
|
| Центральная и периферическая нервная система |
|
| Реакции в месте введения инъекции |
|
| Другие |
|
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Противопоказания
Препарат противопоказан в период беременности и при наличии у пациента гиперчувствительности к компонентам антибактериального средства.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом возможно проявление клинической картины передозировки:
- парестезии;
- головокружение;
- мышечные судороги;
- головная боль.
Ввиду отсутствия специального антидота проводят лечение, направленное на устранение симптомов передозировки. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие и совместимость
При одновременном применении аминогликозидов, Клиндамицина, Ванкомицина и петлевых диуретиков снижается экскреция Цефтазидима. При этом повышается токсичные влияние препарата на нефроны.
Ослабляют терапевтический эффект противомикробного средства бактериостатические антибиотики.
Медикамент несовместим при комбинированной терапии с гепарином, аминогликозидами. Гидрокарбонат натрия запрещается использовать в качестве растворителя для лекарственного порошка.
С алкоголем
При приеме этанола в период лечения антибиотиком возрастает риск появления дисульфирамидных реакций:
- боль в эпигастральной области;
- спазмы пищеварительного тракта;
- падение артериального давления;
- затруднение дыхания.
Осуществить замену Цефтазидима следующими фармацевтическими средствами можно только после консультации с лечащим врачом:
- Фортум;
- Цефтриаксон;
- Цефтазидим Сандоз (активное вещество в сочетании с клавулановой кислотой);
- Тазид;
- Авибактам;
- Мироцеф;
- Цефтазидим-АКОС;
- Цефотаксим.
Структурных аналогов, которые выпускаются в таблетках, не существует.
Страна происхождения
Индия Китай РоссияГруппа товаров
Антибактериальные препаратыЦефалоспориновый антибиотик III поколения
Формы выпуска
- 1 г - флакон + растворитель Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г По 1,0 г в пересчете на цефтазидим во флакон из нейтрального бесцветного стекла вместимостью 10 мл закрытый резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой контроля первого вскрытия. упак 50 флак флаконы (для стационаров). флаконы (50) (для стационаров) - коробки картонные. флаконы (10) (для стационаров) - коробки картонные. Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные
Описание лекарственной формы
- белый или белый с желтоватым оттенком порошок Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м инъекций белый или белый с желтоватым или желтовато-бежевым оттенком.
Фармакологическое действие
Цефтазидим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и другим цефалоспоринам. In vitro наблюдается синергизм действия цефтазидима и аминогликозидов в отношении некоторых штаммов микроорганизмов, а также аддитивное действие. Распространенность приобретенной резистентности бактерий к цефтазидиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций. Препарат активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Бактерии, обычно чувствительные к цефтазидиму: грамотрицательные аэробы: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis", Proteus vulgaris", Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp. грамположительные аэробы: Streptococcus pyogenes1 (группа A), Streptococcus agalactiae1 (группа В). Бактерии, для которых вероятно развитие приобретенной резистентности: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas spp., (включая Pseudomonas aeruginosa"), Serratia spp.Morganella morganii, Yersinia enterocolitica. грамположительные аэробы: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae". Streptococcus spp. группы viridans. грамположительные анаэробы: Clostridium spp. (не включая Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефтазидиму: грамотрицательные аэробы: Campylobacter spp. грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis, Enterococcus faecim, Listeria spp. грамположительные анаэробы: Clostridium difficile. грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. включая Bacterioidesfragilis. прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.Фармакокинетика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и др. цефалоспоринам. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину); грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Активен in vitro против большинства штаммов следующих организмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.Особые условия
Перед началом лечения препаратом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на цефтазидим, цефалоспорины, пенициллины и другие препараты. У 3-7% пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам. При развитии аллергических реакций к цефтазидиму препарат следует немедленно отменить, в тяжелых случаях может потребоваться применение эпинефрина, глюкокортикостероидных гормонов, антигистаминных препаратов или проведение других экстренных мероприятий. Одновременное применение цефалоспоринов с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, диуретики (фуросемид), может приводить к увеличению риска нефротоксического действия. Поскольку цефтазидим выводится почками, то у пациентов с нарушением функции почек его доза должна быть снижена в соответствии со степенью нарушения. Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной микрофлоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. У пожилых и ослабленных пациентов, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок. У таких пациентов необходимо контролировать протромбиновое время. Назначение витамина К устраняет гипотромбинемию. У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызванный токсинами, вырабатываемыми Clostridium difficile. Степень тяжести может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диарей во время или после применения препарата. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса; назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. Длительное применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, в том числе цефтазидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Candida), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. Во время лечения необходимо постоянно оценивать состояние пациента. Как и при лечении другими бета-лактамными антибактериальными препаратами широкого спектра действия, при применении цефтазидима у некоторых изначально чувствительных штаммов микроорганизмов (например, Enterobacter spp., Pseudomonas spp, Serratia spp.) может развиваться резистентность. Поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибактериальным препаратам. Возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (тест Бенедикта, Фелинга, Клининтест). Цефтазидим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Во время лечения нельзя употреблять этанол из-за возможности появления дисульфирамоподобных реакций (внезапный «прилив» крови к лицу, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, одышка). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Состав
- 1 фл. цефтазидим 1 г Состав на 1 флакон: Количество, г Действующее вещество: Цефтазидима пентагидрат 1,165 в пересчете на цефтазидим 1,0 Вспомогательное вещество: Натрия карбонат безводный 0,118 цефтазидим (в форме пентагидрата)1 г цефтазидим 1 г Вспомогательные в-ва: натрия карбоната цефтазидим 1,0г
Цефтазидим показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами. Тяжелые инфекции: перитонит, септицемия, инфекции у пациентов с иммунодефицитом, инфицированные ожоги, тяжелые гнойно-септические состояния, менингит. Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы (в том числе у пациентов с муковисцидозом). Инфекции ЛОР-органов: средний отит, мастоидит, синусит. Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит, абсцесс почки. Инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит. Инфекции колеи и мягких тканей: раневые инфекции, флегмона, рожа, мастит. Инфекции желудочно-кишечного тракта, брюшной полости и желчных путей: забрюшинные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря, холецистит, дивертикулит, энтероколит. Инфекции, связанные с проведением диализа: гемо- и перитонеального диализа и непрерывного амбулаторного перитонеального диализа. Инфекции органо
Цефтазидим противопоказания
- -повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам; -беременность; -лактация (грудное вскармливание).
Цефтазидим дозировка
- 0,5 г 1 г 1,0 г 1г 2 г 2г
Цефтазидим побочные действия
- Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, колит, дисбактериоз, нарушение функции печени (транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия), псевдомембранозный колит, желтуха, холестаз, неприятный вкус во рту. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, гипокоагуляция, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины в крови), токсическая нефропатия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судороги, энцефалопатия, "порхающий" тремор, кома, нейромышечная возбудимость, миоклония. Местные реакции: флебит, тромбофлебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении; болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения. Прочие: носовые кровотечения, кандидоз (кандидозный вагинит, орофарингеальный кандидоз), суперинфекция, ложноположительная прямая проба Кумбса, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, снижение артериального давления.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (значительная взаимная инактивация: при одновременном применении эти препараты следует вводить в разные участки тела), ванкомицином (образует осадок в зависимости от концентрации; при необходимости вводить два препарата через одну трубку, между их применением систему для внутривенного введения следует промыть). Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя! Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл -0,9% раствор натрия хлорида; раствор натрия лактата; раствор Хартмана; 5% раствор декстрозы; 0,225% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,45% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; 10% раствор декстрана с молекулярной массой 40 тыс. дальтон в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы; 6% раствор декстрана с молекулярной массой 70 тыс. дальтон в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы. При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1 % (для взрослых). Если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавляют к следующим растворам, то оба компонента сохраняют активность: гидрокортизон 1 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в 0,9% растворе натрия хлорида. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность. «Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают эффективность препарата. Цефтазидим может нарушать кишечную микрофлору, что может приводить к снижению реабсрбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.Передозировка
Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги, отклонения в результатах лабораторных анализов. Лечение: поскольку специфический антидот отсутствует, лечение симптоматическое и поддерживающее. Концентрация цефтазидима в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Амжецефт, Бестум, Вицеф, Кефадим, Мироцеф, Орзид, Тазицеф, Тизим, Фортазим, Фортоферин, Фортум, Цефазид, Цефзид, Цефтазидим-АКОС, Цефтидин
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г C max в плазме крови - 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Т max - 1 ч. C max после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.
После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.
V d составляет 0.21-0.28 л/кг.
Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.
Метаболизм
Препарат не метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.
Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).
Показания
Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— менингит;
— сепсис (септицемия);
— тяжелые гнойно-септические состояния;
— артрит, остеомиелит, бурсит;
— острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;
— мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
— перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
— воспаление органов малого таза;
— инфекции женских половых органов;
— средний отит, синусит, мастоидит;
— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Режим дозирования
Препарат Цефтазидим применяют только парентерально.Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
После разведения содержимого флакона препарат вводят в/м (следует вводить в крупные мышцы) или в/в (струйно или капельно), по 500 мг - 2 г каждые 8 - 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Цефтазидим следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч.
Взрослые и подростки
Осложненные инфекции мочевыводящих путей - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.
Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp . - от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).
Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.
При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.
При перитонеальном диализе Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Дети
Детям в возрасте до 1 мес
Детям
Правила приготовления растворов для парентерального введения
1. Первичное разведение
2. Вторичное разведение
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера; лактированный раствор Рингера; 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы); 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5%раствор натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого.
Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка и в неизмененности цвета лекарственного препарата для парентерального введения. Окраска растворов может варьировать от светло-желтой до янтарной, в зависимости от растворителя и объема.
Использовать только свежеприготовленный раствор!
Побочное действие
Следующие побочные или неблагоприятные эффекты требуют особого внимания врачей. В скобках указаны возможные признаки и симптомы.
Менее часто или редко: гипотромбинемия (необычные кровотечения или кровоизлияния), псевдомембранозный колит (сильные спазмы и боль в животе или в области желудка; болезненность брюшной стенки при пальпации; сильная диарея с водянистым стулом; возможен также кровавая диарея; повышенная температура).
Основные принципы лечения - смотрите раздел "Передозировка".
Редко: аллергические реакции, особенно анафилаксия (бронхоспазм, гипотензия, повышенная температура, кожная сыпь, зуд, покраснение или отечность), многоморфная эритема или синдром Стивена-Джонсона (образование пузырей, шелушение или отслоение кожи и слизистых оболочек; возможно поражение глаз или других органов и систем), аутоиммунная лекарственная гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи), нарушение почечной функции (уменьшение количества мочи или ослабление концентрационной способности почек), судорожные припадки (наблюдаются особенно при применении высоких дозировок и у пациентов с нарушением почечной функции), флебит или тромбофлебит (боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекций).
Более часто или менее часто: кандидоз полости рта, кандидозный стоматит (болезненность слизистой оболочки полости рта, десен или языка), реакции со стороны ЖКТ (диарея легкой степени, спазмы в животе, тошнота или рвота, анорексия), вагинальный кандидоз (вагинальный зуд и наличие выделений), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, головные боли, головокружение, парестезии, вагинит, генитальный и анальный зуд.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам и пенициллинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени достаточного количества адекватных и строго контролируемых исследований по данному препарату у беременных женщин не проводилось. Изучение репродукции на животньгх не выявило риска неблагоприятного действия на плод.
Однако, как и в случае с большинством других цефалоспоринов, проникающих через плаценту, необходимо крайне осторожно подходить к назначению данного препарата беременным женщинам. Если все же существует необходимость такого назначения, то необходимо тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода и пользы для матери от лечения этим препаратом некоторых тяжелых заболеваний и таких состояний, когда существует угроза для жизни матери, или, когда по каким-либо причинам терапия другими препаратами недоступна или неэффективна.
Цефтазидим проникает в грудное молоко в низкой концентрации, и до настоящего времени каких-либо осложнений не зарегистрировано, но несмотря на это следует избегать грудного вскармливания или, как и в случае с применением во время беременности, необходимо крайне осторожно подходить к его назначению при грудном вскармливании.
Применение у детей
Детям в возрасте до 1 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).
Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет – в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).
Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
Передозировка
Симптомы: введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.
Лечение: поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновьгх антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.
Удаление препарата при проведении диализа: а)перитонеальный - полное выведение; б)гемодиализ - полное выведение.
Лекарственное взаимодействие
Смешивание бета-лактамных антибиотиков (пениллины или цефалоспорины) с аминогликозидными антибиотиками может приводить к значительной взаимной инактивации. При их одновременном назначении, препараты необходимо вводить в разные участки тела.
Не допускается смешивание раствора препарата Цефтазидим в одном шприце или в одной из каких-либо емкостей (флакон, пластиковый пакет), предназначенных для в/в введения с этими антибиотиками.
Ванкомицин несовместим с препаратом Цефтазидим и в зависимости от концентрации может образовываться осадок. Если существует необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то требуется между их введением промывать саму систему (или устройство) для в/в введения.
При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксичными препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиления нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Флаконы с еще неразведенным порошком препарата Цефтазидим необходимо хранить в прохладном и темном месте, недоступном для детей, вдали от прямых солнечных лучей и других источников тепла, влаги и пыли. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции почек
После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:
Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
T 1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
Особые указания
При необходимости применения препарата следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения, заболевания ЖКТ, особенно НЯК.
У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины примени без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.
Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию.
У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.
Продолжительное применение препарата Цефтазидим может привести к усиленному росту нечувствительных к цефалоспоринам микроорганизмов. Если во время лечения развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин.
Влияние на диагностические тесты
— реакция Кумбса (антиглобулиновый тест) - у пациентов получавших высокие дозы цефалоспориновых антибиотиков реакция часто бывает положительна. Сообщалось о редких случаях гемолиза. У новорожденных, матери которых до родов получали цефалоспориновые антибиотики, реакция также может быть положительна;
— протромбиновое время может увеличиваться. Цефалоспориновые антибиотики могут тормозить синтез витамина К вследствии подавления кишечной флоры. У пациентов в тяжелом состоянии, с неполноценным питанием или с нарушенной печеночной функцией риск кровотечений наиболее высок.
Влияние на лабораторные тесты
Возможно увеличение активности АЛТ, ЩФ, АСТ в сыворотке крови, повышение содержания биллирубина, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, креатинина. В редких случаях отмечались транзиторные лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфоцитоз или тромбоцитоз.
Использование в педиатрии
При необходимости применения препарата у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска терапии.
Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Назначается специалистами при инфекции, спровоцированной чувствительными к нему микробами (пневмония, средний отит, бронхит, инфекции костей, суставов, моче-, желчевыводящих путей, кожи, органов малого таза и др.).
Активный компонент лекарственного средства - цефтазидим - это антибиотик-цефалоспорин ІІІ поколения, воздействующий на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и др. цефалоспоринам. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Согласно официальной инструкции Цефтазидим, препарат выпускается в форме порошка кристаллического белесого или белого с кремоватым оттенком колера, со специфическим запахом для приготовления инъекционного раствора. Реализуют препарат в прозрачных стеклянных флаконах по 1 или 2 г. В одной емкости содержится один или два грамма активного компонента – цефтазидима. К дополнительным/вспомогательным веществам относится карбонат натрия.
Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо – через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой.
Показания по применению
Цефтазидим широко применяется при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, ассоциированных с чувствительными к действующему веществу микроорганизмами:
- менингит;
- сепсис (септицемия);
- тяжелые гнойно-септические состояния;
- артрит, остеомиелит, бурсит;
- острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, воспаление легких, вызванное грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
- острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;
- при инфекциях, связанных с гемодиализом и перитонеальном диализе;
- мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
- перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
- воспаление органов малого таза;
- инфекции женских половых органов;
- средний отит, синусит, мастоидит и другие ЛОР-патологии;
- гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).
Цефтазидим предназначен только для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно (струйно медленно за 5 минут или капельно в течение 30-60 минут) либо внутримышечно (надлежит вводить в крупные мышцы). Препарат не следует вводить внутриартериально. При таком пути введении цефтазидима возможно развитие некроза дистальных сегментов конечности.
Инструкция по применению Цефтазидим, дозировки
Режим дозирования цефтазидима устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя, возраста, веса, функции почек у пациента.
Стандартная дозировка Цефтазидим для взрослых – 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях – до 6 г в сутки). При менее тяжелых инфекциях и инфекциях мочевых путей назначают, как правило, по 0,5 – 1,0 г каждые 12 ч.
Больным с нарушением функции почек, дозы Цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0,5 г каждые 48 ч). Детям, в зависимости от возраста и тяжести заболевания, вводят препарат в меньших дозах: в возрасте до 2 мес – по 25 – 50 мг/кг в сутки (в 2 приема), старше 2 мес – по 50 – 100 мг/кг в сутки.
Особенности применения
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В случае развития побочных действий со стороны центральной нервной системы во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.
Не следует комбинировать приём данного препарата с аминогликозидами и фуросемидом, так как это повышает вероятность нефротоксического эффекта. Препарат отпускается по рецепту.
Приготовленный раствор Цефтазидима для инъекций следует хранить при температуре не выше 25 °C. При температуре хранения от +15°С до +25°С раствор годен для использования в течение 18 часов. При температуре хранения от +2°С до +8°С раствор годен для использования в течение 120 часов.
Побочные эффекты Цефтазидим
Аллергические реакции организма: крапивница, лихорадка, эозинофилия; у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны АР на цефалоспориновые антибиотики.
Очень редко - отек Квинке, анафилактический шок, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, кандидоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, уровня билирубина, холестаз.
Анемия, лейкопения, нейтропения, лимфоцитоз, тромбоцитопения, гипокоагуляция. Возможны - головная боль, головокружение, парестезии, повышение концентрации креатинина, остаточного азота, содержания мочевины, дизурия. При в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции. Суперинфекция.
Передозировка
Чаще всего возникает у больных с нарушениями функции почек.
Симптомы: введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения и погрешности в результатах лабораторных анализов.
Показаны: поддерживающая и симптоматическая терапия. Касательно специфического антидота – отсутствует. При безуспешности консервативной терапии для уменьшения концентрации препарата в крови используют гемодиализ.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
- повышенная чувствительность к пенициллинам;
- почечная недостаточность;
- колит.
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным в возрасте до 1 мес.
Учитывая, что цефтазидим, как большинство других цефалоспоринов, проникает через плаценту, препарат следует назначать беременным женщинам только в случаях жизненно важной необходимости, при тщательной оценке последствий лечения с точки зрения возможного риска для плода и пользы для матери. При необходимости назначения лекарства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Необходимо проявлять осторожность в случае приема препарата при:
- кровотечениях и НЯК в анамнезе;
- синдроме мальабсорбции;
- функциональных нарушениях почек;
- новорожденным детям.
Аналоги Цефтазидим список
Аналогами Цефтазидима являются следующие лекарственные препараты:
- Ауроцеф,
- Зацеф,
- Тазид,
- Цефтадим.
Синонимы : Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.
Обратите внимание, инструкция по применению Цефтазидим, цена и отзывы к аналогам не подходят и не должны использоваться как руководство к действию. При замене препарата получите консультацию лечащего врача. Возможна необходимость коррекции дозировки или другие побочные эффекты или противопоказания. Это связано с различной концентрацией действующего вещества и вспомогательных средств.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 0,5 г или 1,0 г цефтазидима (в пересчете на 100% сухое вещество, свободное от натрия карбоната) в 1 флаконе.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и др. цефалоспоринам.
Активен в отношении:
Грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину);
Грамположительных микрооорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae;
Анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Фармакокинетика. Всасывание. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г - 17 и 39 мг/л соответственно, ТСmах -1ч. Сmах после внутривенного болюсного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г - 42, 69 и 170 мг/л соответственно. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 8 - 12 ч.
Распределение. После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей (в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний) и жидкостей (включая синовиальную, перикардиальную и перитониальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче). Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения . Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Vd составляет 0,21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.
Выведение. Т1/2 при нормальной почечной функции составляет 1,8 ч. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. T1/2 при нарушениях функции почек составляет 2,2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, поэтому не отражается на фармакодинамике препарата.
Показания к применению:
Инфекции дыхательных путей (бронхит, эмпиема плевры, лечение инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний , злокачественное воспаление наружного уха, и др.); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек); инфекции мягких тканей (флегмона, раневые инфекции, язва кожи); инфекции костей и суставов (остеомиелит, ); , желчных путей и брюшной полости (холангит, перитонит, ); инфекции органов малого таза (гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда); , менингит; инфекции, связанные с диализом.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые 8 - 12 ч или по 2 г с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией), - по 2 г каждые 8 ч или 3 г каждые 12 ч. Разовую дозу препарата свыше 1г вводят только внутривенно.
При инфекциях мочевыводящих путей - 0,5-1 г 2 раза в сутки.
При муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp., - по 30 - 50 мг/кг/сут в 3 приема.
При операциях на предстательной железе в профилактических целях вводят перед индукцией анестезии 1 г, повторяют введение после удаления катетера. Пожилым пациентам максимальная суточная доза - 3 г.
Детям старше 2 мес назначают по 30 - 50 мг/кг/сут (за 3 введения), максимальная доза - 6 г/сут; детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом - 150 мг/кг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 6 г. Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2 приема.
При нарушении функции почек начальная доза - 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости выделения: при клиренсе креатинина (КК) 50-31 мл/мин - 1 г 2 раза в сутки, 30 - 16 мл/мин - 1 г 1 раз в сутки, 15-6 мл/мин - 0,5 г 1 раз в сутки; менее 5 мл/мин - 0,5 г 1 раз в 48 ч.
Пациентам с инфекциями тяжелого течения поддерживающую дозу можно увеличить на 50%, при этом у них следует контролировать концентрацию цефтазидима в сыворотке крови (не должна превышать 40 мг/л).
На фоне гемодиализа поддерживающие дозы рассчитывают с учетом КК, введение проводят после каждого сеанса гемодиализа. На фоне перитонеального диализа помимо внутривенного введения цефтазидим можно включать в диализный раствор (125 - 250 мг на 2 л диализного раствора). У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемые дозы - 1 г/сут ежедневно (за 1 или несколько введений).
У пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления растворов для инъекций. Для внутримышечного и внутривенного болюсного введения порошок цефтазидима растворяют в 3 мл воды для инъекций. Флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен 0,5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.
Для внутривенной инфузии порошок цефтазидима растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем разбавляют 50 - 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Для внутривенного капельного введения порошок растворяют в 50 мл воды для инъекций.
При растворении во флаконе выделяется углекислый газ. Через 1-2 мин получается прозрачный раствор.
Особенности применения:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.
С осторожностью применяют при , беременности (I триместр); в период новорожденности, колите в анамнезе, пациенты с синдромом мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности, особенно у лиц с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью).
Побочные действия:
Местные реакции: при внутривенном введении - ; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Со стороны нервной системы: , судорожные припадки, «порхающий» .
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный .
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая .
Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе,
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином.
Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Фармацевтическое взаимодействие. Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0,9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0,225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%. При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен 0,5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон, (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Противопоказания:
Гиперчувствительность в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Передозировка:
Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, в случае почечной недостаточности -перитонеальный диализ или .
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство не следует использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Во флаконах по 0,5 г и 1,0 г. По 5 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Загрузка...