Противоаллергические препараты последнего поколения. Антигистаминные препараты последнего поколения

Антигистаминные препараты четвертого поколения имеют большую длительность действия, низкую стимулирующую активность центральных Н3-рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы. Для облегчения тяжелой аллергии показано симптоматическое лечение, целью которого является снятие отеков, зуда и сыпи. Обычно для этого используют антигистаминные препараты четвертого поколения.

Антиаллергические средства - препараты для профилактики и лечения аллергических заболеваний, занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка. Заболеваемость аллергозами неуклонно растет. Высока частота остро развивающихся тяжелых аллергических реакций, где от своевременной фармакотерапии зависит жизнь пациента. Увеличивается и число хронических больных, качество и длительность жизни которых определяются уровнем и адекватностью проводимой терапии. Результаты анкетирования врачей и провизоров показывают, что у специалистов высока потребность в информации о клинической фармакологии антиаллергических препаратов.
Противогистаминные препараты представляют собой противоаллергические средства действительно неисчерпанных возможностей. Направление исследовательских усилий на повышение сродства этих соединений к Н1-рецепторам, с одной стороны, и расширение и усиление способностей угнетать функцию клеток-мишеней – с другой, позволит продуктивно реализовать идею противоаллергических полифункциональных препаратов, которые могут потеснить клюкокортикостероиды как препараты более удачного профиля безопасности.
Антигистаминные, противоаллергические, противовоспалительные препараты 4-го поколения - это современные блокаторы Н1-рецепторов, отвечающие за развитие аллергических реакций в организме.

Антигистаминные препараты 4-го поколения селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

Препараты четвертого поколения - эбастин (кестин), бамипин, лоратидин, цитиризин, фенсперид (по данным д.м.н., профессора Лесиовской Е.Е.). Они имеют большую длительность действия, низкую стимулирующую активность центральных Н3-рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы. Одним из этих препаратов является Эбастин. Для производства эбастина была адаптирована структура дифенилпиралина; в атом азота пиперидинового кольца была введена длинная алифатическая боковая цепь. Эта цепь была тщательно подобрана, чтобы придать молекуле большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н3-рецепторов и безопасность для сердечно-сосудистой системы. Кроме того, алифатическая боковая цепь была выбрана таким образом, чтобы молекула эбастина не образовывала стереоизомеров. Этим эбастин отличается от своих главных конкурентов, имеющих рацемический состав. Таким образом, эбастин, в отличие от его основных оптически активных конкурентов, попадает в организм в виде простого соединения, а не смеси рацематов

Препарат в разовой дозе обладает быстрым антигистаминным действием, максимум антигистаминного действия эбастина совпадает с пиком концентрации в плазме и достигается через 2 часа после приема. В одном из исследований было установлено, что эбастин и астемизол, используемые на протяжении недели в суточной дозе 10 мг, в равной степени подавляют гистамин-индуцированную реакцию (образование волдырей и гиперемию кожи) на протяжении 24 часов. В противоположность этому лоратадин, цитиризин и терфенадин, рекомендуемые для однократного применения в сутки в дозе 120 мг, продемонстрировали в тех же исследованиях заметные колебания антигистаминного потенциала.

Современный препарат 4-го поколения:

Дезлоратадин-Тева | Teva (desloratadine | дезлоратадин) Таблетки.
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор IV поколения.

Аллергию не зря называют болезнью 21 века – сегодня с ней приходится сталкиваться людям всех возрастов, причем не только в весенне-летний период, когда зацветают растения, а зачастую круглый год. Аллергические реакции провоцируются чем угодно: продуктами питания, медикаментами и бытовой химией, шерстью домашних питомцев, пыльцой растений, обычной пылью, солнцем и даже холодом. Потому вопрос, какое же лекарство от аллергии предпочесть из всех предлагаемых в аптеках, весьма актуален.

Проявления аллергии не болезненны, но очень неприятны: слезотечение, чихание, выделения из носа, высыпания на лице и теле, которые чешутся и воспаляются. Особенно тяжело переносят такое состояние маленькие дети. В сложных случаях возникает отек Квинке и развивается анафилактический шок. Потому так важно знать, какие препараты против аллергии, в каких случаях лучше применять, в чем их различие и особенности. Ведь каждое средство от аллергии имеет свой состав и механизм действия, дозировки и противопоказания тоже различны. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное самочувствие, стоит подробно изучить рейтинг и выбрать лучшее средство от аллергии.

Какие бывают средства от аллергии

В современной терапии применяются таблетки против аллергии трех поколений. Представители последнего поколения имеют несравнимо меньше побочных действий и противопоказаний, отличаются быстрым и более продолжительным эффектом даже при небольших дозировках. Но наряду с ними используются и традиционные средства против аллергии для детей и взрослых первого поколения – иногда только они могут улучшить состояние пациента.

Кроме антигистаминных медикаментов, также против аллергии для детей и пациентов старшего возраста могут назначаться:

кортикостероиды – гормональные уколы или таблетки;
стабилизаторы мембраны тучных клеток.

Ниже будут более подробно рассмотрены самые популярные препараты против аллергии из перечисленных категорий. Рейтинг составлен с учетом эффективности препарата, количества побочных явлений и стоимости.

Антигистаминные препараты разных поколений

Чтобы снять симптомы аллергии, действовать требуется в двух направлениях: устранить источник аллергии, и подавить выброс гистамина – вещества, которое организм начинает активно вырабатывать в ответ на раздражитель. Последнее достигается с помощью лекарственных средств из этой группы, они с разной скоростью и эффективностью снимают раздражение и воспаление слизистой глаз и носоглотки, лечат высыпания и отеки, прочие симптомы. Сегодня применяются препараты против аллергии четырех поколений.

В современной практической медицине и тем более – в педиатрии, эти противоаллергенные средства используются в редких случаях. Но иногда именно они становятся единственно возможным спасением, потому стоит узнать подробнее и о них тоже. Минусов у таких медикаментов намного больше, чем преимуществ, основной – длинный список противопоказаний и побочных явлений.

Негативное воздействие на ЦНС – почти все таблетки из этого класса оказывают выраженное снотворное и успокоительное действие.
За редким исключением – непродолжительность терапевтического эффекта.
Такие лекарства могут снижать тонус мышц.
Может наступить психомоторное возбуждение при продолжительном приеме этих средств или случайной передозировке.
Во время терапии этими лекарствами нельзя выполнять задания, требующие повышенной концентрации внимания.
Противоаллергенные медикаменты этого поколения усиливают действие спиртного, анальгезирующих медикаментов и некоторых других средств.
При курсе лечения более трех недель развивается тахифилаксия – привыкание к активному компоненту препарата, вследствие чего снижается его эффективность. По этой причине, если через три недели терапии симптомы аллергии не исчезли, используемое средство требует замены.

В США и Европе многие из медикаментов данной категории попали под запрет и больше не применяются. Обусловлено это слишком частыми негативными действиями, среди которых – тахикардия, пересыхание слизистой рта, задержка мочеиспускания, запоры, снижение четкости зрения.

Преимущества

Едва ли не единственное преимущество, которое имеют эти антигистаминные препараты при кожной аллергии – доступность. В сравнении с новыми медикаментозными средствами последних поколений, эти стоят в разы дешевле. Эффект проявляется быстро, но и сохраняется ненадолго. Некоторые из таблеток применяются как противорвотное средство или как альтернативное при снижении эффекта основного препарата.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии первого поколения

Рейтинг

Название

Цена

3 Руб.

157 Руб.

55 Руб.

Баллы

Мягкое действие на организм

Легкость использования

Доступность в сети аптек

Быстрый результат

Супрастин

Все еще достаточно часто прописывается для лечения аллергии, особенно в экстренных ситуациях – в этом случае его вводят в виде раствора внутримышечно или внутривенно. В сравнении с аналогами из этого класса имеет немного побочных действий и противопоказаний. Активный компонент – хлоропирамин, он не задерживается надолго в крови, не депонируется в клетках и почти полностью выводится через почки вместе с мочой. По этой причине Супрастин нельзя принимать тем пациентам, у которых помимо аллергии отмечается также почечная недостаточность любой формы. Оказывает седативное действие, провоцирует сонливость, но достаточно эффективен при крапивнице, конъюнктивите аллергической природы, атопическом дерматите, отеке Квинке.

Невысокая стоимость.
Проверенная эффективность.

Вызывает сонливость и тормозит рефлекторные реакции.
Не назначается маленьким детям и беременным, водителям, врачам.

Это проверенный многолетним опытом препарат, сегодня используется как вспомогательное средство при лечении псевдоаллергических реакций и анафилактического шока. Доступен в форме таблеток или жидкости для инъекций. Несмотря на то, что Тавегил относится к первому поколению, он популярен и сегодня, наряду с более щадящими аналогами.

Невысокая цена – от 100 рублей за одну упаковку.
Высокая эффективность – Тавегил действительно помогает быстро справиться с зудом, отеками, чиханием и насморком, слезотечением.
Действие может сохраняться до восьми часов – из всех таблеток данной категории только эти обладают таким длительным действием.

Иногда аллергию вызывает сам Тавегил.
Нельзя применять для устранения аллергии у беременных и маленьких детей в возрасте до одного года.
После приема таблеток запрещено садиться за руль и выполнять прочие ответственные здания, требующие повышенного внимания и точности движений.

Активный компонент этого препарата – вещество дифенгидрамин. Димедрол без преувеличений называют прародителем всех антигистаминных препаратов. Помимо противоаллергического, оказывает также противовоспалительное действие, включается в состав тройчатки – комбинации препаратов, используемых бригадами «скорой помощи» при неотложной терапии.

Невысокая стоимость.
Быстрое действие.
Хорошо комбинируется с другими лекарственными препаратами.

Сонливость, вялость, заторможенность реакций или наоборот, чрезмерное возбуждение, бессонница.
Активное вещество влияет на сокращения сердца, вызывает анемию.
Димедрол лучше не использовать для системного лечения детей и беременных или кормящих женщин.

Активный компонент этого препарата – мебгидролин.

Подходит для всех возрастных категорий.
Стоит недорого.
Действует быстро и достаточно долго сохраняет эффект.
Может использоваться в целях профилактики.

Неэффективен при тяжелых формах аллергии как основной препарат.
Имеет противопоказания и побочные эффекты.
Противопоказан при беременности и кормлении грудью, сердечной недостаточности, эпилепсии, глаукоме, аденоме простатиты.

Перитол

Это средство эффективно почти при всех видах аллергии, быстро устраняет проявления сенной лихорадки, крапивницы, нейродермита, дерматита за счет подавления выброса гистамина. Также применяется для лечения мигреней, анорексии, кахексии. Активное вещество – соли ципрогептадина.

Выпускается в таблетках для взрослых и в сиропе для детей от двух лет.
Оказывает широкий спектр действия.
Стимулирует всасывание питательных веществ, что важно для пациентов, страдающих анорексией, имеющих проблемы с питанием и прибавкой в весе.

Приводит к нарушениям оттока мочи и отечности.
Не назначается беременным и кормящим.
Вызывает прибавку в весе, что подходит не всем.
Оказывает седативный эффект, вызывает сонливость.

Антигистаминные средства от аллергии второго поколения

Основное отличие и преимущество этих медикаментозных средств – незначительное воздействие на ЦНС. Сонливость или замедленность реакций возникают значительно реже, только при нарушении дозировок или индивидуальной гиперчувствительности пациента к активным компонентам. Также они меньше влияют на сердечные ткани и пищеварительный тракт. Если требуется подобрать хорошее, недорогое средство против аллергии для детей, врачи часто обращаются к препаратам именно этой категории.

Недостатки

Не все средства применимы для женщин в период вынашивания и кормления ребенка, грудных младенцев.
Нельзя принимать при заболеваниях почек.
Высокая стоимость.

Преимущества

Быстрое действие, сохраняющееся на протяжении 8–12 часов;
Значительно меньшее количество побочных явлений.
Возможность применения в педиатрии.

Ниже приводится обзор наиболее часто покупаемых лекарств из этой группы.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии второго поколения

Рейтинг

Название

Цена

366 Руб.

792 Руб.

550 Руб.

Баллы

Мягкое действие на организм

Легкость использования

Эффективное устранение аллергической реакции организма

Доступность в сети аптек

Быстрый результат

Кларитин

Лидер в своем классе. Прописывается для устранения проявлений аллергии у пациентов всех возрастов, в том числе людей преклонного возраста и грудничков от года.

Не угнетает нервную систему, не снижает концентрацию внимания.
Действует уже спустя 20–30 минут после приема и сохраняет свою эффективность до 8 часов.
Таблетки быстро помогают уменьшить донимающий зуд, отечность и покраснения кожи, не менее действенны при ларингоспазмах и бронхоспазмах.

Воздействие на почки.
Достаточно высокая стоимость – за ту же сумму можно купить более безопасное средство последнего поколения.

Еще одно популярное средство второго поколения, несмотря на обилие современных улучшенных медикаментов. Согласно отзывам, по своей действенности Фенистил уступает Кларитину. Но, тем не менее, очень популярен среди молодых мам, так как выпускается в разных фармацевтических формах. Его удобно применять для лечения аллергии у грудничков: капли принимают перорально, а мазь используют наружно против зуда и покраснений.

Быстро останавливает приступ аллергии и блокирует дальнейшее продуцирование гистаминов.
Эффективен при любых видах аллергии – на продукты питания, солнце, холод, химические вещества, растения и шерсть животных.

Слабый седативный эффект.
Несочетаемость со спиртным и определенными лекарственными средствами.
С осторожностью прописывают беременным, кормящим и маленьким детям.

Сильнодействующее, но и не самое безвредное средство против сильной и стойкой аллергии. Отличается пролонгированным действием – у некоторых пациентов оно сохраняется до десяти суток и более. Поэтому Гисталонг является препаратом выбора в лечении хронических аллергий пациентов разных возрастов.

Серьезным побочным эффектом является воздействие на мышцу сердца и частоту ее сокращений.
Препарат нельзя назначать лицам, имеющим пороки сердца и прочие патологии сердечно-сосудистой системы.
Противопоказан беременным, кормящим, маленьким детям, не используется для подавления острой аллергии.
Высокая стоимость, до 460 рублей за упаковку. Но, учитывая то, что большинству пациентов достаточно принять одну–две дозировки в месяц, его вполне можно себе позволить.

Принимая Гисталонг, можно отказаться от прочих антигистаминных медикаментов.
Достаточно одной дозы, чтобы забыть об аллергии на несколько недель.
Подходит для лечения аллергии хронического характера в запущенной форме.

Семпрекс

Это еще один антагонист гистаминных рецепторов Н1. Используется для лечения любых видов аллергии, в том числе и холодовой, эффективен при атопической экземе. Активное вещество препарата – акривастин.

Не воздействует на психомоторную активность и эмоциональное состояние пациента.
Не вызывает сонливости.
Может использоваться при таких диагнозах, как глаукома и аденома простаты.

При превышении дозировки сам препарат может стать причиной аллергии – кожных высыпаний, зуда, отеков и т. д.

Антигистаминные лекарства третьего поколения

Являются метаболитами средств предыдущего поколения. При воздействии не затрагивается нервная система и сердце, почти не сказывается на функциях почек. Соответственно, на них выше цена.

Недостатки

При высокой стоимости их нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2–6 лет (за редким исключением).
Не все могут себе позволить такие дорогие средства.

Преимущества

Минимум побочных явлений.
Отличная эффективность.
Длительность действия.
Для детей изготавливаются в форме сиропов и суспензий с приятными вкусами.

Цетрин

Это признанный лидер среди медикаментозных средств, выпускаемых на сегодняшний день. Он не вызывает сонливости, не тормозит реакции и рефлексы, не ухудшает внимание и зрение, функции печени, почек и сердца. При этом стоимость одной упаковки – не более 200 рублей. Подходит для ликвидации проявлений аллергии любого вида, действовать начинает уже спустя четверть часа после приема. Для поддержания стабильного состояния пациента, хватает одной дозы в сутки. И самое главное – практически не имеет противопоказаний, назначается в любом возрасте.

Аналоги Цетрина из этой категории: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Телфаст, Фексофенадин, Эриус.

Глюкокортикоиды при аллергии

Как правило, к ним прибегают при серьезных формах патологии, назначаются как местно, так и системно, в форме таблеток и инъекций. В составе этих средств те же гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Потому кортикостероиды помогают снять воспаление и аллергию там, где классические средства бессильны. Наиболее распространены из этого класса такие лекарства:

Преднизолон;
Дексаметазон;
Бекламетазон.

Кортикостероиды назначаются для лечения бронхиальной астмы, побочные эффекты выражаются менее ярко, если применять их для ингаляций. Самый главный недостаток – непредсказуемость возможных побочных действий. Потому гормональные таблетки и растворы категорически нельзя начинать применять самостоятельно.

Средства, блокирующие мембраны тучных клеток

Это Кетотифен, Кромоглин, Кромогексал, Интал. Доступны в форме таблеток, ингаляций, сиропов, спреев. Редко назначаются детям младше двух лет. Активные компоненты стабилизируют мембраны тучных клеток и тем самым останавливают выработку гистамина – вещества, запускающего аллергическую реакцию. Применяют их также исключительно по рекомендации врача, особенно в педиатрии.

Выводы

Универсального средства против аллергии не существует. Каждый пациент имеет свои физиологические особенности, потому для каждого существуют свои лучшие таблетки от аллергии, которые ему подходят идеально, а другого пациента могут не устроить по тем или иным причинам. Иногда уходят месяцы и годы на поиск оптимального средства. Но ассортимент современных противоаллергенных медикаментов позволяет в конечном итоге найти именно то, что требуется – вопрос, как правило, в цене и доступности хорошо укомплектованной аптеки.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Любой человек, хотя бы однажды столкнувшийся с аллергией, знает основные принципы борьбы с этим заболеванием.

И главный из них – применение антигистаминных препаратов : лекарств, угнетающих действие гистамина, который провоцирует аллергические реакции.

Сегодня перечень этих средств (и не только медикаментозных) довольно обширен. И даже подразделяется на несколько поколений.

Что значит поколения?

Препараты этого вида начали применяться с 30 годов прошлого века. С тех пор медицина в этом направлении стала бурно развиваться и эволюционировать. Классифицируют уже 4 поколения антиаллергических лекарств, которые различаются по признаку действия, времени активизации и, увы, по наличию побочных эффектов:

Форма выпуска

Они могут быть различными:

таблетки и капсулы: самая распространённая и удобная в применении форма. Единственный недостаток – для быстрого всасывания в организм их требуется чем-то запивать или разжёвывать;
сиропы. Их применяют при лечении детей. Они обладают приятным вкусом какой-нибудь ягоды или фрукта, что не вызывает у ребёнка предубеждения перед лекарством;
ампулы для уколов. Они используются для сильнодействующих средств и при остром течении болезни;
мази и гели. Применяются при зуде и высыпаниях кожи, сопутствующих дерматологических заболеваниях;
зубные пасты. Применяются при аллергическом стоматите, классический пример – паста LACALUT;
спреи. Применяются при воспалении слизистой оболочки носовой полости и отёках. В этих случаях бывают очень действенными, когда таблетки являются не эффективными из-за широкого спектра влияния на организм.

Рейтинг лучших антигистаминных препаратов по поколениям

Сразу оговоримся – антигистамины любого поколения противопоказаны при беременности, новорождённым и детям, как правило, до 2 лет. Пациенты, у которых непереносимость лактозы, также должны предварительно проконсультироваться у врача.

В остальных случаях следует строго соблюдать врачебные рекомендации.

Первое

Димедрол

Уже кажется, что эти таблетки существовали всегда – настолько давно и эффективно они применяются. Выпускается чаще всего в таблетках, поэтому оно удобно в применении. Действующим веществом Димедрола является дифенгидрамин. Он блокирует h1 рецепторы, которые отвечают за выработку гистамина, и обладает успокаивающим действием. Может использоваться, как болеутолящее и снотворное.

К несомненным плюсам димедрола относится его доступность и относительная быстрота действия – препарат начинает активно действовать через 20-30 минут после приёма . Действует до 4х часов.

Побочные эффекты выражаются в сонливости и заторможенности реакции.

Передозировка препарата способна привести к галлюцинациям.

Супрастин

Действующее вещество этого препарата – хлоропирамин.

Обладает действием, схожим с Димедролом, блокируя рецепторы организма. Начинает своё воздействие через 15-20 минут и достигает предельной активности в течение часа.

Оказывает лекарственное влияние от 3 до 6 часов. К побочным эффектам негативного характера относят сонливость, вялость, кратковременное возможно изменение структуры крови.

Противопоказан при острых приступах бронхиальной астмы.

Диазолин

Действующее вещество – мебгидролин.

Помимо антиаллергического действия хорошо и быстро устраняет зуд. Среди выраженных побочных эффектов – негативное воздействие на слизистую оболочку желудка.

Начинает действовать через 15 минут после приёма и активно влияет на процессы в организме до 5 часов. Несовместим с алкоголем.

Тавегил

Активное вещество — клемастин. Чаще всего выпускается в виде раствора в ампулах для введения, поэтому начинает действовать в течение нескольких минут. Продолжительность действия для этой группы почти рекордная – 12 часов.

Показан при анафилактическом шоке. Вызывает сухость во рту, утомляемость. Противопоказан при непереносимости фруктозы.

Пипольфен

Действующее вещество — прометазин. Выпускается в виде раствора для инъекций.

Активизация этого лекарственного средства происходит в течение 4-6 часов.

К побочным эффектам, помимо седативных, может отнестись и появление кошмаров во время сна. В качестве успокаивающего средства часто применяется до и после хирургических операций.

Второе

Зодак

Действующее вещество этого чешского препарата – цетиризин.

Выпускается в виде капель. Применяется при аллергическом рините и конъюнктивите, способен купировать отёк Квинке.

Фармакологическое действие особенно заметно в первые 1,5 часа . Иногда вызывает сонливость и сухость во рту (но не в такой степени, как средства 1 поколения), быстро проникает в грудное молоко.

Кларитин

Действующее вещество лоратадин. Производится в виде таблеток или сиропа, что особенно подходит для назначения детям.

Начинает действовать через 30 минут после приёма и лекарственно влияет на организм в течении 24 часов, поэтому кларитин принимается 1 раз в сутки.

К побочным его эффектам можно отнести возникающую периодически головную боль и неожиданное повышение аппетита у взрослых пациентов.

Трексил

Основной компонент – терфенадин. Фармакологический эффект достигается через 1-2 часа и длится до 4 часов. Выпускается в виде таблеток и суспензии.

В отличие от многих антигистаминных препаратов не противопоказан при глаукоме.

Негативное воздействие на ЦНС почти отсутствует. Возможны расстройство ЖКТ и даже рвота, но в редких случаях. Редко может наблюдаться и кровотечение из носа.

Фенистил

Лидер состава этого лекарства – диметинден. Производители выставляют его в виде капель и геля, сейчас нередко применяется в капсулах.

В виде геля препарат особенно действенен при кожных аллергических реакциях, в виде капсул – при пищевых и лекарственных видах аллергии.

К нечастым негативным реакциям организма на это средство относят сыпь и затруднение дыхания.

Гисталонг

Активно действующее вещество – астемизол, представляет собой таблетки.

Препарат длительного, даже отложенного действия – начинает активизироваться в течение от 1 до 3 суток и продолжает участвовать в метаболизме 9-12 часов.

Способен вызвать судороги, а при передозировке даже остановку сердца, поэтому лекарство нужно использовать под контролем врача.

Третье

Зиртек

Основной компонент – цетиризин. Производится в виде капель и таблеток.

Не имеет негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему. Особенно показан при дерматозах, также быстро купирует отёк Квинке.

Начинает участвовать в метаболизме уже через 30 минут.
Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью, беременным и кормящим женщинам.

Цетрин

Производитель из Индии в качестве основного компонента тоже указывает цетиризин. Форма выпуска – таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Особенно эффективен на ранних стадиях аллергических реакциях,
развивается в организме уже через 20 минут после приёма.

Отличительное качество – лекарство сохраняет своё действие в течение 3х суток после прекращения употребления. Может сопровождаться диареей и болями в животе в случае плохой переносимости компонентов.

Телфаст

главная составляющая – феноксофинадин. Имеет таблетированную форму.

Снимает отёки, показан при крапивнице, преимущественно в острой форме.
Максимальной концентрации в организме достигает через 1-3 часа , а выводится с прекращением действия через 11 часов.

Возможно головокружение, нарушение функционирования ЖКТ, повышенное сердцебиение. Пожилым людям следует применять с осторожностью, но без коррекции обычной дозировки.

Фенкарол

Действующее вещество в этом препарате – хифенадин, есть так же и лекарство с таким названием. Средство принимается внутрь в виде таблеток или вводится с помощью уколов внутримышечно.

Фенкарол показан при любых видах аллергических реакций. Его действие начинается с 1 часа и может длиться до суток.

Препарат может вызвать негативную реакцию со стороны ЖКТ, поэтому пациентам с язвенной болезнью его назначают с осторожностью.

Левоцетризин

Основной компонент носит такое же название. Чаще всего таблетирован.
Предпочтителен при поллинозе.

Максимального спектра действия достигает в течение часа. Часто применяется у детей от 2 лет для лечения сенной лихорадки.

Может вызвать кожный зуд и даже крапивницу, следует строго следить за дозировкой .

Четвертое

Некоторые фармацевты и медики считают эту группу несуществующей, объясняя это тем, что в группу препаратов новейшего действия вводят только новые названия. В самом деле, скажем, Левоцетризин в разных сборниках и работах разных авторов встречается в 3 и 4 группе, то же самое касается Цитиризина.

Не вникая в научные споры, признаем, что доля истина в этом есть. Но есть и современные препараты, которые действительно можно отнести к новейшим антигистаминам . Среди них бесспорно первенствует Эриус:

Список бюджетных препаратов

Приводим список недорогих, но действенных препаратов по возрастающей, если судить по поколениям лекарств:

Димедрол (цена от 65 руб);
Дибазол (от 75 руб);
Супрастин (120 руб);
Трексил (от 97 руб);
Кларитин (175 руб);
Цетиризин (105 руб);
Зиртек (199 руб).

Сироп Эриус стоит в различных аптеках в пределах 500 рублей.

Народные антигистаминные средства

Существуют и не медикаментозные средства для лечения аллергии, но обычно наружного применения. Традиционно к ним относятся:

ванны с использованием трав — календулы, тысячелистника, шалфея и ромашки;
примочки и компрессы с тем же составом;
отвары с ромашкой, калиной и её верхними ветками;
порошок из яичной скорлупы на соке нескольких лимонов;
настой корня сельдерея. При этом виде лечения нужно учитывать, что переизбыток корня в таком снадобье может вызвать резкий скачок аллергической реакции. Готовить средство должен только знающий человек;
мумиё.

При этом нужно помнить, что однозначного натурального средства или травы, как и природного лекарства, от аллергии не бывает, поскольку эта болезнь многообразна. Лучше вовремя обратиться к врачу для эффективного и своевременного лечения, чтобы купировать аллергическую реакцию на начальной стадии.

Видео по теме

Какими препаратами мы лечимся от аллергии расскажет врач в видео-ролике:

Вконтакте

Аллергия – это реакция организма на внешние раздражающие факторы, такие как препараты бытовой химии, цветочная пыльца, лекарства, бытовая пыль и многие другие. Зуд, насморк, чихание, слезливость, различные высыпания на коже – все это признаки аллергии.

В современном мире таблетки от аллергии пользуются наибольшей популярностью у людей, которые страдают такой проблемой. Они неспособны самостоятельно убрать проявления аллергических реакций, но могут предупредить их развитие.

Дабы не навредить себе, следует помнить, что, если возбудитель все еще поступает в организм, то даже самые большие дозы лекарства не помогут прекратить этот процесс и все будет неэффективно.

Таблетки от аллергии: список и цены

При выборе препаратов мы задаем себе вопрос: «Какие таблетки от аллергии на коже лучше?» Чтобы ответить на этот вопрос, нужно убедиться в том, что перед приемом любого средства от аллергии устранен главный аллерген. Если этого не произошло, любые препараты не дадут желаемый результат даже при условии повышения дозы.

Список самых эффективных противоаллергических таблеток:

Лордестин;
Эриус;
Лоратадин;
Фенкарол;
Телфаст;
Диазолин;
Зодак;
Кестин.

Благодаря широкому ассортименту таблеток против аллергии, можно выбрать любой препарат, подходящий именно вам. Средняя цена таких лекарств от 200 до 600 руб. Разновидность препаратов позволяет приобрести как дешевый аналог, так и самое лучшее из последнего поколения.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Сегодня препараты данной группы врачами практически не назначаются, но всё же предлагаем изучить список:

Супрастин, Хлоропирамин — наиболее безопасные из 1 группы. Цена 128.00 руб.
Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты. Цена 159.00 руб.
Димедрол – влияет на центральную нервную систему. Цена 75.00 руб.
Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта. Цена 69.00 руб.
Перитол – повышает аппетит.
Пипольфен – снижает перистальтику кишечника.
Дипразил – влияет на деятельность нервной системы.
Фенкарол – низкая лекарственная эффективность. Цена 376.00 руб.

Эти препараты на сегодняшний день используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения, поскольку имеют ряд побочных эффектов:

сухость во рту.
возбуждение.
запоры.
снижение остроты зрения.
угнетение центральной нервной системы: сонливость, заторможенность реакции, снижение концентрации внимания.

Супрастин и хлоропамин — единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Второе поколение препаратов с антигистаминным эффектом было разработано относительно недавно. Существенным плюсом этих лекарств считается отсутствие негативного влияния на ЦНС, то есть они не вызывают сонливости и заторможенности.

Самыми популярными медикаментами второго поколения являются

- популярный препарат, который даже людям пожилого возраста и для детей от года. Действует быстро и долго, не оказывает воздействия на работу сердца и не имеет седативного эффекта. Цена 174.00 руб.
Семпрекс - лекарство, сочетающее в себе высокое антигистаминное и минимальное седативное воздействие.
Трексил – первое лекарство против аллергии второго поколения. Действует эффективно, но угнетает работу ССС. Цена 97.45 руб.
Фенистил - таблетки от аллергии, не вызывающие сонливость и седативного эффекта. Цена 319.00 руб.
Гисталонг – эффективный препарат при борьбе с хронической аллергией, так как оказывает антигистаминный эффект до трех недель.

При использовании в лечении детей часто назначается Кларитин, это лекарство разрешено к применению в терапии заболеваний у грудных детей и имеет наименьшую группу возможных побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Для эффективной борьбы с аллергией были разработаны лучшие препараты третьего поколения. Они самые прогрессивные и совершенные и отлично помогают. Для таких средств не характерно влияние на работу сердца, а также негативного воздействия на центральную нервную систему человека. Они, по своей сути являются активными метаболитами лекарств второго поколения.

Список и цены:

Телфаст — метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет. Цена 570.00 руб.
Фексофенадин — аналог предыдущего препарата. Он тоже не оказывает воздействия на мозг и нервную систему, не вступает во взаимодействие с препаратами и алкоголем и является эффективным и безопасным средством. Цена 281,79 руб.
Цетиризин — эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет. Цена 105.00 руб.
Зиртек — практически не имеет побочных эффектов, действует на протяжении суток (эффект наступает примерно через 1-2 часа). Так как вещества средства выводятся почками, то при почечной недостаточности и других проблемах применять препарат стоит осторожно и под контролем специалиста. Цена 199.00 руб.
— его применение возможно при лечении, как взрослых, так и маленьких пациентов аллерголога, начиная с двухлетнего возраста. Считается наиболее безопасным и эффективным средством для снятия симптомов аллергии. Препарат не угнетает функционирование ЦНС и практически не вызывает седативного эффекта. Цена 164.00 руб.

Подбирать и выписывать таблетки против аллергии на коже может только специалист. Он должен учитывать имеющиеся заболевания, а также проявления и степень тяжести аллергии.

Таблетки от аллергии последнего поколения: список

Подобных лекарств не так много, однако, результат от их применения говорит сам за себя:

Эриус способствует блокировке периферических рецепторов гистамина, в результате чего происходит торможение целого каскада негативных реакций организма.
Зиртек предотвращает развитие, и существенно облегчает течение аллергической реакции. Кроме этого, препарат отлично борется с зудом.
Телфаст можно использовать длительное время без какого-либо вреда здоровью. Действие лекарства начинается спустя час после приема и достигает максимума примерно часов через шесть.

Несмотря на такие положительные качества, противоаллергические таблетки последнего поколения должен назначать специалист. Это позволит более эффективно проводить лечение и не тратить лишние деньги на приобретение ненужных дорогостоящих препаратов.

Глюкокортикоиды

Могут назначаться местно и системно при очень тяжелых формах аллергии. Местно – в виде мазей и гелей, системно – в виде инъекций и таблеток.

От аллергии прием глюкокортикоидов спасает в большинстве случаев, ведь по своей сути это гормоны стероидной природы, вырабатываемые корой надпочечников и оказывающие мощное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

К гормональным средствам относится:

Дексаметазон;
Бекламетазон.

Независимо от препарата, который использует пациент, делать это нужно с особой осторожностью и ни в коем случае самостоятельно не назначать себе то или иное лекарство. В случае с антигистаминными препаратами еще можно угадать, но самостоятельный прием гормонов в большинстве случае заканчивается пагубно для здоровья.

Программа лечения аллергии

При лечении любой аллергической реакции на коже, нужно придерживаться определенной программы терапевтических мероприятий:

Частичное или абсолютное устранение поступление возбудителя аллергической реакции любым возможным способом.
Ограничение влияния раздражающих факторов (перегревания, переохлаждения, пересушивания и переувлажнения кожи).
Отказ от тех продуктов питания, которые могут приумножить риск развития аллергии. К таким относят сладкую пищу, цитрусовые, молочные продукты, шоколад и кофе;
Исключение чрезмерного физического и психического перенапряжения.

Использовать таблетки против аллергии целесообразно только в том случае, когда воздействие этих факторов сводится к минимуму – при несоблюдении этого правила приходится постоянно повышать дозу лекарственных препаратов, но ожидаемый эффект получить не получится.