Отзывы к тизанидин. Подробная инструкция по применению тизанидина

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин , а также вспомогательные компоненты:

безводная лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
коллоидный диоксид кремния;
стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию , усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

дегенеративные заболевания спинного мозга;
хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 , такие как или .

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как , сухость во рту , гипотензия , снижение артериального давления, брадикардия , слабость или астения , мышечные спазмы, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

синдром Стивенса-Джонсона;
эксфолиативный ;
желудочковая ;
судороги;
боль в суставах;
сыпь;

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, спутанность сознания и . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон , Фторхинолон следует избегать.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Спазмы скелетных мышц доставляют массу неудобств , а также могут стать причиной развития патологических процессов. Миелопатия различной этиологии требует использования миорелаксантов, предотвращающих спазм.

Одним из таких препаратов является Тизанидин.

Как воздействует препарат Тизанидин, его состав и противопоказания, разберем далее.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Производитель

Препарат производится торговой маркой Тева в Израиле. Средняя стоимость упаковки составляет 160 рублей.

Состав и форма выпуска

Средство, обладающее миорелаксантным воздействием, производят в виде белых круглых таблеток, разделенных полоской посередине. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт. Каждая упаковка содержит 3 блистера и инструкцию по применению.

В состав одной таблетки входит основное действующее вещество – тизанидина гидрохлорид, которого может быть 2 или 4 мг, в зависимости от дозировки препарата.

Также имеются вспомогательные компоненты, обеспечивающие эффективность основного компонента, а также максимальную его усвояемость в организме:

стеариновая кислота;
диоксид кремния;
лактоза и целлюлоза.

Основное вещество лекарства оказывает прямое воздействие на скелетную мускулатуру, путем снижения синтеза аминокислот, отвечающих за нарастание спазма. Таблетки практически полностью всасываются в кровь, метаболизируясь в печени.

Продукты распада выводятся почками.

Схема применения и дозировка

Максимально допустимая суточная доза препарата не должна превышать 36 г . Дозировку и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, учитывая личные особенности каждого пациента.

Лечение начинают с 2 г вещества, постепенно доводя до 10 г. Обычно такой терапевтической дозы бывает достаточно, чтобы добиться стойкого спазмолитического и миорелаксантного действия.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.

Показания

Поскольку лекарство оказывает воздействие на скелетные мышцы, его показания к применению следующие:

инсульт головного мозга;
хроническая миелопатия различной этиологии;
дегенеративные изменения спинного мозга;
рассеянный склероз.

В составе комплексной терапии препарат используют в качестве вспомогательного лекарства при лечении остеохондроза позвоночника.

Широко применяется в постоперационном периоде, когда речь идет о хирургии позвоночника и его отростков.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию данного лекарства являются такие патологии, как:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
хронические патологии печени и почек на последних стадиях прогрессирования;
беременность и кормление грудью;
в сочетании с такими лекарствами, как Флувоксамин и Ципрофлоксацин.

В каких случаях средство не поможет?

Тизанидин тева неэффективен для купирования спастических болей внутренних органов, а также при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат оказывает целенаправленное воздействие на полисинаптические рефлексы, блокируя их, тем самым оказывая расслабляющий эффект.

Особые указания

При наличии заболеваний печени курс лечения начинают с минимальной дозировки в 2 мг. Постепенно дозу доводят до 20 мг в день, вначале увеличивая суточную норму, а затем кратность приемов. Важно контролировать уровень ферментов печени, а также ее работоспособность, поскольку именно этот орган испытывает повышенную нагрузку при использовании Тизанидина.

Почечные патологии требуют постоянного контроля, поскольку замечены случаи снижения клубочковой фильтрации, что в несколько раз увеличивает нефротоксичность самого препарата. Следует ежедневно исследовать мочу, а также кровь на уровень тизанидина гидрохлорида в организме, что поможет недопустить развитие передозировки и интоксикации.

Поскольку Тизанидин оказывает ярко выраженное гипотензивное воздействие и способен вызывать сонливость, не рекомендуется его использовать при необходимости выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Сюда относят вождение автомобиля, а также механическую монотонную работу.

Нюансы применения для особых категорий пациентов

В детском возрасте данный препарат не используют, поскольку нет достоверных данных о способности влиять на формирование растущего организма.

Поскольку Тизанидин практически полностью всасывается в кровь , его не используют при беременности и лактации, так как высока вероятность развития патологий у ребенка.

В пожилом возрасте прием препарата осуществляется под контролем специалистов, поскольку есть риски развития почечной и печеночной недостаточности. Контроль за состоянием здоровья осуществляется ежедневно.

При необходимости доза и кратность приемов корректируется лечащим врачом.

Передозировка и побочные реакции

При случайном или намеренном увеличении дозировки данного препарата могут развиваться симптомы передозировки, которые проявляются такими клиническими признаками, как:

головокружение;
тошнота;
шум в ушах;
обморочное состояние;
боли в эпигастральной части живота;
брадикардия;
гипотония.

В особо тяжелых случаях может развиваться кома , при которой без своевременного оказания медицинской помощи наступает летальный исход.

В случае выявления передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций организма. В плане мероприятий входит ряд таких действий, как:

снизить концентрацию токсинов в организме, путем промывания желудка и кишечника, а также введения сорбента;
нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений;
ввести солевые растворы, которые необходимы для поддержания организма.

При наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также несоблюдении рекомендаций относительно приема таблеток, могут развиваться побочные реакции. Самыми распространенными из них являются:

сухость во рту;
снижение качества зрения;
сонливость;
снижение концентрации внимания;
синдром хронической усталости;
мышечные спазмы;
галлюцинации;
резкое снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления до критических отметок.

Несколько реже встречаются и такие клинические проявления, вызванные индивидуальной непереносимостью препарата, как:

желудочковая тахикардия;
состояние глубокой депрессии;
психо-эмоциональное расстройство;
ломота в суставах;
головная боль;
отсутствие аппетита;
тремор;
снижение температуры тела, озноб;
судороги конечностей;
парез лицевого нерва.

В случае выявления побочных реакций необходимо остановить курс лечения, а также провести симптоматическое лечение.

В большинстве ситуаций препарат заменяют аналогичным по воздействию, но другим по составу и способу воздействия.

Когда отмена препарата происходит резко, увеличиваются риски развития аритмии, тахикардии и гипертонии. В некоторых случаях может развиваться нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Ципрофлоксацин;
Флувоксамин;
Фторхинолон;
Верапамил;
Фамотидин;
Ацикловир;
Амиодарон;
Пропафенон.

В случае данного лекарственного взаимодействия отмечается резкое снижения артериального давления до критических показателей, что является опасным для жизни и может провоцировать развитие комы.

Следует контролировать уровень тизанидина гидрохлорид в крови, при условии, если пациент принимает другие лекарства, основным действующим компонентом которых является именно это вещество.

Взаимодействие с алкоголем

Действующее вещество при взаимодействии с этанолом провоцирует усиление интоксикации организма , что усиливает интенсивность побочных реакций. Поэтому увеличиваются риски развития летального исхода, который наступает в результате резкого снижения артериального давления и замедления сердцебиения.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат хранят не более 3 лет с даты изготовления, в сухом прохладном месте.

Отпускается строго по рецепту врача.

Аналоги

Препарат имеет массу аналогов, которые оказывают идентичное миорелаксантное воздействие на организм. Самыми распространенными из них являются:

Сирдалуд – 45 рублей;
– 120 рублей;
Является ли Тизанидин аналогом Мидокалма?
Да, препараты можно назвать аналогами, несмотря на их различный состав. Они оказывают миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы, устраняя спазмы. Однако Мидокалм проявляется комплексное воздействие, также оказывая противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Выбор препарата в первую очередь зависит от типа самого заболевания, а также от возрастных и индивидуальных особенностей пациента.

Является ли Сирдалуд аналогом и синонимом Тизанидина?

Да, является. Таблетки Сирдалуд имеют аналогичный состав, поэтому и терапевтическое воздействие одинаковое. Эти два препарата синонимы и аналоги. Разница только в фармакологическом названии. Поэтому нельзя сказать, что лучше Тизанидин или Сирдалуд, так как они идентичны.

Как препарат влияет на потенцию?

Достоверных данных относительно прямого влияния на потенцию и половое влечение нет, однако, исходя из проявляемого релаксационного эффекта, высока вероятность, что сексуальная активность может несколько снизиться. При выявлении снижения потенции рекомендуется снизить дозировку препарата или перейти на его аналоги.

Почему нельзя одновременно принимать Дигоксин и Тизанидин?

Дигоксин способен влиять на гладкую мускулатуру сердечной мышцы, снижая частоту ее сокращений. При одновременном приеме с Тизанидином, который также способен провоцировать гипотонию и брадикардию, могут проявляться побочные реакции в виде патологически низкого давления и замедления частоты сердечных сокращений.

Как применять препарат при болезни Бехтерева?

При наличии болезни Бехтерева препарат разрешен к использованию исключительно под контролем специалистов, поскольку высока вероятность развития побочных реакций, которые способны усилить проявление хронического системного заболевания.

Бывает ли препарат в форме для инъекций?

Укол Тизанидина не ставят, поскольку данный препарат и без того хорошо абсорбируется из органов ЖКТ, практически полностью связываясь с белками крови.

Соответственно нет необходимости в использовании медикаментов в виде инъекций.

Формула: C9H8ClN5S, химическое название: 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики; нейротропные средства/ средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.
Фармакологическое действие: центральное миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, главным образом, на уровне спинного мозга. В результате этого снижается выброс из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Так тизанидин селективно подавляет полисинаптические механизмы, которые отвечают за мышечный гипертонус. Тизанидин устраняет клонические судороги и острые болезненные мышечные спазмы. При хронических спастических состояниях церебрального и спинального происхождения тизанидин расслабляет скелетную мускулатуру. Увеличивает силу произвольных мышечных сокращений, при пассивных движениях снижает сопротивление мышц. Тизанидин не влияет на передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Так же тизанидин оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миорелаксирующий эффект и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления) тизанидина зависят от концентрации препарата в сыворотке крови.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%, так как при первом прохождении через печень тизанидин подвергается выраженному метаболизму. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема препарата и составляет 15,6 нг/мл и 12,3 нг/мл при многократном и однократном применении 4 мг тизанидина соответственно. Максимальная концентрация увеличивается на 1/3 при приеме препарата после еды, но это не считается клинически значимым. Прием пищи существенного действия на площадь под кривой концентрация – время не оказывает. При внутривенном введении препарата среднее значение объема распределения в период равновесного состояния составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы тизанидин связывается примерно на 30%. Тизанидин в значительной степени (примерно 95%) и быстро метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 до малоактивных или неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2 – 5 часов. С мочой выводится на 70% в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится примерно 4,5%.
У больных с нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в сыворотке крови в 2 раза выше, чем у здоровых людей, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что увеличивает (приблизительно в 6 раз) системную биодоступность, препарата, измеренную по площади под кривой концентрация – время.
Специфических исследований по оценке параметров фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Так как тизанидин метаболизируется, главным образом, в печени при участии цитохрома CYP1А2, то при нарушении функционального состояния печени может возрасти системное воздействие препарата.

Показания

Боли и спастичность, которые обусловлены неврологическими заболеваниями: хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения; болезненные спазмы мышц после хирургических операций по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвоночного диска, а также при заболеваниях позвоночника (в том числе спондилез, остеохондроз, гемиплегия, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы).

Способ применения тизанидина и дозы

Тизанидин принимается внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Тизанидин имеет высокую вариабельность концентрации в сыворотке крови больных и узкий терапевтический индекс, поэтому дозу необходимо подбирать тщательно. Начальная доза составляет 2 – 4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях назначается дополнительно 2 – 4 мг на ночь. При спастических состояниях, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным повышением на 2 – 4 мг через интервалы от 3 – 4 до 7 дней. Обычно при дозе 12 – 24 мг в сутки в 3 – 4 приема через равные промежутки времени достигается оптимальный терапевтический эффект. Не превышать дозу 36 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы с дальнейшим ее увеличением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Опыт использования препарата тизанидина у больных старше 65 лет ограничен.
Терапию пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Увеличение дозы проводят малыми "шагами", учитывая эффективность и переносимость. При необходимости получения более выраженного эффекта, следует вначале повысить дозу, которая назначается один раз в сутки, а затем увеличивают кратность применения.
Применение тизанидина противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У больных с нарушением функции печени легкой или средней выраженности тизанидин должен использоваться с осторожностью. Лечение рекомендовано начинать с минимальной дозы, с дальнейшим повышением до достижения оптимального соотношения эффективности и переносимости терапии.
Дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены препарата, так как при резкой отмене препарата (в особенности после длительного лечения или/и применения высоких доз, а также после совместного использования с гипотензивными препаратами) отмечались развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Во время лечения тизанидином необходимо периодически контролировать функциональное состояние почек и снижать дозу препарата или отменять его при его ухудшении.
Есть сообщения о нарушении функционального состояния печени, которое развивалось во время лечения тизанидином. При использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени во время лечения тизанидином, а также такой контроль необходим при появлении признаков, которые позволяют предположить о наличии нарушения функционального состояния печени (необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости и другие). При непрерывном увеличении активности печеночных трансаминаз или стойком превышении верхней границы нормы в 3 и более раз необходима отмена лечения.
Гипотензия может развиваться на фоне использования тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия тизанидина с антигипертензивными препаратами или/и ингибиторами CYP1А2. Выраженное снижение артериального давления может приводить к коллапсу и потере сознания.
У курящих мужчин (более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена приблизительно на 30%, что может потребовать применение более высоких доз тизанидина при продолжительном лечении курящих мужчин.
Во время лечения тизанидином не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций почек или/и печени, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности), совместное использование с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин).

Ограничения к применению

Нарушение функции почек или/и печени, возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование тизанидина возможно, если предполагаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Контролируемые исследования использования тизанидина у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных показано, что тизанидин не оказывал тератогенного действия в дозе 30 мг/кг (в 16 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека) у кроликов и в дозе 3 мг/кг (эквивалентно максимальной рекомендуемой дозе для человека, в мг/кг) у крыс. В дозах, которые в 8 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, тизанидин увеличивал длительность периода беременности у крыс, вызывал пренатальную и постнатальную гибель детенышей и задержку развития. У кроликов постимплантационные потери были повышены при дозах более 1 мг/кг, эквивалентно половине максимальной рекомендуемой дозе для человека. На время терапии тизанидином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком).

Побочные действия тизанидина

Нервная система и органов чувств: чувство усталости, сонливость, головокружение, мышечная слабость, вертиго, тревога, галлюцинации, бессонница, расстройства сна, спутанность сознания, затуманивание зрения.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, коллапс, потеря сознания, брадикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, расстройства желудочно-кишечного тракта, временное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гепатит, печеночная недостаточность.
Прочие: аллергические реакции, мышечная слабость, повышенная утомляемость, астения, синдром отмены (включая тахикардию, гипертензию, которая может привести к острому нарушению мозгового кровообращения).

Взаимодействие тизанидина с другими веществами

Антигипертензивные средства, в том числе диуретики, усиливают брадикардию и гипотензию.
При совместном использовании тизанидина и флувоксамина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 12 раз, площадь под кривой концентрация – время в 33 раза, период полувыведения в 3 раза. Оценка действия флувоксамина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина и ципрофлоксацина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 7 раз, площадь под кривой концентрация – время в 10 раз. Оценка действия ципрофлоксацина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина с ципрофлоксацином или флувоксамином отмечалось повышение сонливости, значимое снижение артериального давления, снижение скорости психомоторных реакций. Противопоказано совместное использование тизанидина с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).
Не проводилось клинических исследований по оценке действия других ингибиторов CYP1A2 (за исключением ципрофлоксацина и флувоксамина) на эффекты и фармакокинетику тизанидина. Не рекомендуется совместное использование тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2: верапамил, антиаритмические препараты (мексилетин, амиодарон, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), фамотидин, рофекоксиб, ацикловир, пероральные контрацептивы, тиклопидин, так как возможно увеличение уровня тизанидина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к симптомам передозировки, включая удлинение интервала QTc.
Совместное использование тизанидина с гипотензивными препаратами может вызывать брадикардию и выраженное снижение артериальное давление (в некоторых случаях вплоть до потери сознания и коллапса). При резкой отмене тизанидина после совместного использования с гипотензивными препаратами отмечалось повышение артериального давления, которое в некоторых случаях приводило к острому нарушению мозгового кровообращения, и развитие тахикардии.
При совместном использовании тизанидина и рифампицина концентрация тизанидина в сыворотке крови снижается на 50%. Это может привести к снижению терапевтического действия тизанидина, что для некоторых пациентов может быть клинически значимым. Необходимо избегать продолжительного одновременного использования рифампицина и тизанидина, если этого избежать невозможно, то следует тщательно подбирать дозу тизанидина.
При совместном использовании тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) возросли следующие показатели тизанидина: площадь под кривой концентрация – время в 3,9 раза. Оценка действия комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 15 здоровых женщин. Период полувыведения тизанидина при этом не изменялся. При совместном использовании тизанидина с пероральными контрацептивами снижение артериального давления увеличивалось на 12/8 мм ртутного столба. Ретроспективный анализ показал, что при многократном и однократном использовании 4 мг тизанидина у женщин, которые принимали совместно с тизанидином пероральные контрацептивы, клиренс тизанидина был меньше на 50% при сравнении с таковым показателем у женщин, которые не использовали пероральные контрацептивы. Механизм взаимодействия тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) может быть обусловлен тем, что в метаболизме тизанидина принимает участие изофермент CYP1А2 цитохрома Р450, а стероидные контрацептивы являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 цитохрома Р450.
Необходима осторожность при совместном использовании тизанидина с азитромицином, амитриптилином, цизапридом (удлиняют интервал QT).
Следует избегать использования тизанидина с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (в том числе с клонидином) из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
Седативные, снотворные (баклофен, бензодиазепины), антигистаминные препараты и другие средства с седативным эффектом, могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Терифлуномид действует как слабый индуктор изофермента CYP1A2. Поэтому тизанидин, который метаболизируется при участии изофермента CYP1A2, во время терапии с использованием терифлуномида необходимо применять с осторожностью, так как это может снизить эффективность тизанидина.
При лечении тизанидином необходимо избегать приема алкоголя, так как этанол может повысить риск развития нежелательных реакций (например, заторможенность, снижение артериального давления). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.
При передозировке тизанидином развиваются тошнота, рвота, миоз, головокружение, удлинение интервала QT, сонливость, беспокойство, снижение артериального давления, нарушение дыхания, кома. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Тизанидин – центрального действия, который применяется для снижения спазмов мышц, вызываемых различными неврологическими заболеваниями.

Активные компоненты лекарства оказывают прямое воздействие на нервную систему, что в результате способствует облегчению состояния пациентов при , и различных дегенеративных заболеваниях позвоночника.

В какой форме выпускается, состав препарата

Лекарство производится в форме круглых таблеток белого или желто-белого цвета, которые содержатся в контурных ячейковых пластинках по 10 штук, а те упакованы в картонную коробку. Также в продаже встречается лекарство Тизанидин в баночках из полимерной основы по 30 и 100 штук.

Составляющие элементы:

основное действующее вещество – тизанидин;
безводная лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
коллоидный диоксид кремния;
стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Активный компонент лекарства оказывает расслабляющее воздействие на поперечнополосатую мускулатуру. Препарат снижает и устраняет . За счет этого воздействия повышается двигательная активность мышц. Кроме этого

Структурная формула Тизанидина

лекарственное средство снижает болевые ощущения и понижает спазмолитическое влияние.

Препарат имеет быстрое всасывание. Уровень наибольшей концентрации достигается через 2-3 часа после применения. Процесс приема пищи не влияет на степень всасывания лекарства. Уровень биодоступности составляет 40 %.

Основное выведение препарата происходит через почки, а именно через мочевыделительную систему, и составляет примерно 60%. Через желудочно-кишечный тракт выводится около 20 %.

Сфера применения и противопоказания

Таблетки Тизанидин необходимо использовать для устранения спастического и судорожного состояния скелетных мышц, которые возникают на фоне следующих неврологических заболеваний:

Помимо этого, лекарство принимают при появлении болезненных спазмов скелетных мышц, которые возникают в результате поражения позвоночника.

Препарат не стоит использовать при следующих состояниях:

при возникновении повышенной восприимчивости к составляющим компонентам лекарства;
женщинам в период вынашивания ребенка;
при грудном вскармливании;
детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Также лекарство нужно с осторожностью применять в таких случаях:

если имеются тяжелые патологические нарушения деятельности печени;
с осторожностью препарат принимается людьми старше 65 лет;
не стоит использовать лекарство одновременно с алкогольными напитками, потому что алкоголь повышает седативное воздействие препарата.

Особенности применения и дозировки

Согласно рекомендациям, которые изложены в инструкции, начальная доза лекарства при спазмах в мышцах составляет 2-3 мг. Интервал между принятыми дозами должен составлять 8 часов, в сутки допускается 3 приема. Если наблюдаются тяжелые состояния, то на ночь рекомендуется принять еще одну таблетку.

Во время неврологических нарушений, при которых возникает болезненность мышечных волокон, дозировка Тизанидина прописывается индивидуально каждому больному.

Обычно, на первых порах назначают не более 6 мг действующего вещества в день. Через некоторый период дозировка повышается, но это должно происходить под присмотром врача. При этом максимальная доза не должна превышать 36 мг в сутки.

Примем в период беременности и при грудном вскармливании

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

Передозировка и побочные эффекты

При превышении дозировки могут возникнуть следующие неприятные симптомы:

возникновение состояния сонливости;
ощущения слабости, повышенной усталости;
состояние брадикардии;
гипотония;
помутнение сознания.

Возможные побочные реакции при приеме лекарства:

В редких случаях во время лечебной терапии с использованием данного медикамента могут проявиться следующие нежелательные побочные реакции:

синдром Стивена-Джонсона;
возникновение анафилактического шока;
появление дерматита эксфолиативного характера;
состояние желудочковой тахикардии;
гепатит;
мышечные судороги;
депрессивное состояние;
болевые ощущения в суставах;
появление сыпи;

Особые указания

При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.

Во время одновременного использования этанола и с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.

Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.

В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Как дело обстоит на практике?

Обзор врача и отзывы пациентов, которые знают, что такое Тизанидин не понаслышке.

Тизанидин – это лекарственное средство, которое оказывает спазмолитическое воздействие на скелетные мышцы. Этот медикамент помогает снизить спазмы мышц и болевые ощущения, которые проявляются при неврологических заболеваниях – при инсульте, рассеянном склерозе, при дегенеративных заболеваниях позвоночника.

В целом препарат переносится хорошо, а побочные явления возникают редко. Правда, некоторые мои пациенты во время применения медикамента отмечали состояние сонливости и усталости, сухость во рту, головокружение. Через определенный период после начала применения все эти симптомы проходят самостоятельно.

Врач невролог

У мамы на фоне инсульта стали возникать спазмы скелетных мышц, которые просто не давали ей покоя. Я не стала тянуть и сразу повела ее к врачу.

В целом, после применения этого средства ей стало намного лучше, все неприятные ощущения прошли. Да и побочных симптомов я особых не заметила. Правда, первое время у нее была сонливость и повышенная слабость, но это все быстро прошло.

Валентина, 33 года

Из-за невралгии в мышцах появилась сильная боль. Первое время применял различные растирания с согревающим эффектом. Однако мне это не помогло.

Хорошо один знакомый врач посоветовал препарат Тизанидин, стоит отметить, что инструкция понятная и подробная, поэтому с его использованием у меня не возникло особых сложностей.

Принимал по 3 таблетки. Через неделю применения все неприятные ощущения прошли. От симптоматики невралгии не осталось и следа. Даже особых побочных эффектов не было.

Михаил, 48 лет

Стоимость препарата и его аналоги

Стоимость лекарственного средства соответствуют его качеству, поэтому многие врачи для лечебной терапии прописывают своим пациентам именно этот медикамент.

В среднем цена таблеток составляет от 110 до 160 рублей, стоимость препарата Тизанидин зависит от уровня содержания в нем активного компонента.

Хранится медикамент в темном месте, которое недоступно для детей. Температура должна быть не более 30 градусов. Период хранения должен составлять не больше 5 лет.

Тизанидин не всегда можно найти в аптеке, поэтому его можно заменить аналогами:

Также к аналогам относятся и другие, менее популярные, лекарственные средства:

Тизанил;
Баклосан;
Тизанил-Тева.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Одна таблетка содержит:

Дозировка 2 мг

действующее вещество : тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг (в пересчете на тизанидин - 2,0 мг);

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 55,000 мг;целлюлоза микрокристаллическая - 50,312 мг; повидон К-30 - 1,100 мг; стеариновая кислота 1,100 мг; кремния диоксид коллоидный гидрофобный - 0.200 мг.

Дозировка 4 мг

действующее вещество : тизанидина гидрохлорид - 4,576 мг (в пересчете на тизанидин - 4,0 мг);

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 110,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 100,624 мг; повидон К-30 - 2,200 мг; стеариновая кислота 2,200 мг; кремния диоксид коллоидный гидрофобный - 0,400 мг.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской (для дозировки 2 мг) или с фаской и крестообразной риской (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия АТХ:

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

Фармакодинамика:

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа 2 -рецепторы. он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N -метил- D -аспартату (NMDA -рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика:

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. С mах тизанидина равна 12,3 нг/мл и 15,6нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени. In vitro метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение С mах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) С mах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличению (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания:

Болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

- после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

Нарушение функции печени тяжелой степени;

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP 1 A 2, такими как или ;

Опыт применения тизанидина у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата у пациентов данной популяции не рекомендовано.

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, ).

Беременность и лактация:

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендованную дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Период грудного вскармливания

В исследованиях у животных выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Тест на беременность

Перед началом применения препарата у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность

В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендованную дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

Способ применения и дозы:

Гипотензивные препараты

Одновременное применение препарата с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение табака

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может требовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения ЛД и заторможенности). может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, ) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренореценторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Особые указания:

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP 1 A 2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные "печеночные пробы" 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT ) в плазме крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Контрацепция

Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии тизанидина на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1 %).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: