Амосин - официальная инструкция по применению. Обзор: применение антибиотика Амосин для лечения детей

Амосином называется эффективный антибиотик с широким спектром противомикробного действия. Он используется для борьбы со многими инфекционно-воспалительными поражениями организма. Допускается также применение данного лекарства в профилактических целях.

Другие названия и классификация

Рассматриваемое средство в различных источниках может называться по-разному.

Международное непатентованное название

Согласно правилам ВОЗ, МНН для Амосина - Amoxicillin.

Латинское название

На латыни медикамент называется Amosin.

Торговые названия

Коммерческое наименование лекарства - Амосин.

Состав и лекарственные формы

Препарат производится в нескольких лекарственных формах, но все они предназначены для перорального приема:

Желатиновые капсулы 250 мг.
Таблетированный вариант с дозировкой 250 или 500 мг.
Порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь (1 доза - 125, 250 либо 500 мг).

В качестве действующего вещества в них используется амоксициллин. В виде уколов и средств для местного применения данное лекарство не выпускается.

Капсулы имеют твердый белый корпус, состоящий из желатина, титана диоксида, уксусной кислоты, метил- и пропилгидроксибензоата. Их гранулированное содержимое, помимо тригидратной формы активного компонента в количестве 0,25 г, содержит только картофельный крахмал. Капсулы по 10 шт. фасуются в контурные ячейковые упаковки или распределяют по 10 либо 20 шт. в полимерные баночки. Картонная пачка содержит 1 баночку или 1-2 блистера. Инструкция прилагается.

Таблетки белые, плоские, округлые, имеют фаску и центральную насечку для разлома. Вспомогательный состав в них представлен:

стеаратом кальция;
стеаратом магния;
кросповидоном;
крахмалом;
магниевым гидросиликатом.

Они по 10 либо 20 шт. помещаются в баночки или же фасуются в блистеры, каждый из которых содержит 10 таблеток. Наружная упаковка изготавливается из картона. В нее вкладывают 2 блистерные пластины или 1 полимерную баночку и листок с инструкцией.

Порошковая форма антибиотика имеет желтовато-белый цвет. В ее состав включен тригидрат амоксициллина и вспомогательные вещества:

гидрофосфат натрия;
повидон;
динатрия эдетат;
моногидратный глутамат натрия (Е621);
декстроза;
сахароза;
ароматизатор, ваниль.

Порошок распределяют по пакетикам, которые по 10, 20 либо 40 шт. раскладывают в картонные коробки. Дозировка 250 мг может реализовываться в полиэтиленовых флаконах в комплекте с мерной ложкой.

Фармакологическая группа

Рассматриваемое лекарственное средство является представителем пенициллинового ряда β-лактамных антибиотиков. Его АТХ - J01CA04.

Фармакологическое действие

Амоксициллин обеспечивает все фармакологические особенности препарата. Это соединение - полусинтетический антибиотик с бактерицидным действием. В клетках бактерий он блокирует активность фермента транспептидазы, нарушая синтез пептидогликана (мукопептида), который является основой клеточной оболочки. В результате бактериальные организмы, находящиеся в активной фазе, погибают. Препарат эффективен в борьбе со многими возбудителями, включая:

стрептококки;
некоторые штаммы стафилококков и протея;
кишечную палочку;
хеликобактеры;
клебсиеллы;
сальмонеллы;
шигеллы;
пневмо- и менингококки;
Escherichia coli;
возбудителей инфлюэнцы, гонореи, сибирской язвы.

Но он не подходит для уничтожения грибков, вирусов, риккетсий, простейших, псевдомонад, микоплазмы, энтеробактера, Serratia spp. Еще амоксициллин не влияет на активность индолположительных бактерий и штаммы, способные продуцировать пенициллиназу.

Антибиотик кислотоустойчив, характеризуется высокой степенью и хорошей скоростью всасывания из пищеварительного тракта. Наличие пищи в ЖКТ не влияет на его поглощение. Биодоступность активного компонента составляет около 90%. Максимальное насыщение крови достигается за 1-2 часа, но действовать препарат начинает уже через 20-30 минут после употребления. Плазменные концентрации напрямую зависят от размера введенной дозы.

Амоксициллин хорошо распределяется в организме, проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Его содержание в желчи в 3-4 раза превышает плазменные концентрации. При отсутствии местного воспаления гематоэнцефалический барьер антибиотик не преодолевает. С белками крови связывается около 20% использованной дозы.

Действующее вещество метаболизируется на 30-50% с образованием неактивных продуктов. Основная нагрузка по выведению приходится на почки, поэтому при их дисфункции период полувыведения составляет 4-13 часов, тогда как при отсутствии почечных отклонений для экскреции основной массы лекарства достаточно 2-3 часов. С калом эвакуируется около 1/5 исходного объема.

От чего помогает Амосин?

Лекарство предназначено для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных активностью чувствительной к нему микрофлоры. Показания для применения:

поражение дыхательной системы и лор-органов - простуда, бронхиты, воспаление легких, отиты, гайморит, синусит, тонзиллит, назофарингит, ангина;
инфекционные заболевания ЖКТ, включая сальмонеллез, дизентерию, брюшной тиф, бактериальную диарею;
перитонит, воспаление желчного пузыря и его протоков;
болезни мочеполовых органов - цервицит, оофорит, эндометрит, простатит, цистит, нефриты, уретрит, пиелит, гонорея;
инфекции кожи и мягких тканей - абсцессы, фурункулез, импетиго, рожистое воспаление, инфицирование ран и ожоговых поверхностей;
лептоспироз;
боррелиоз;
листериоз;
менингит;
септицемия:
предупреждение заражения хирургических швов;
профилактика эндокардита.

Как принимать Амосин?

Антибиотик принимают по назначению врача. Только специалист может определить в индивидуальном порядке эффективные дозировки и необходимую продолжительность лечения. Все существующие формы препарата предназначены для перорального приема. Детям до 5 лет рекомендовано давать лекарство в виде сиропа.

Таблетки

Раскусывать или рассасывать таблетки не следует. Их проглатывают целиком, запивая водой.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Сколько дней пить?

Рекомендованный курс лечения составляет от 5 до 12 дней, но при необходимости он может быть продлен до нескольких недель. Для лечения гонореи у мужчин достаточно однократного употребления ударной дозы антибиотика. Женщинам требуется повторный прием медикамента в таком же объеме.

Как разводить?

Для приготовления суспензии требуется кипяченая негорячая вода в количестве:

10 мл - при дозировке антибиотика 500 мг;
5 мл - для дозы 250 мг;
2,5 мл - для 125 мг.

Воду наливают в стакан, затем туда же высыпают содержимое 1 пакетика. Состав размешивают. Готовая суспензия должна быть однородной.

До еды или после?

Наличие пищи в желудке не влияет на уровень и скорость абсорбции амоксициллина. Поэтому пить лекарство можно до еды или же по окончании трапезы.

Дозировка

Для взрослых и детей старше 10 лет с весом более 40 кг разовая дозировка составляет 0,5 г. При тяжелых поражениях она может быть увеличена до 0,75 г. Разовые дозы для детей:

до 2 лет - из расчета 7 мг/кг;
2-5 лет - 125 мг;
5-10 лет - 250 мг.

Для лечения гонореи при отсутствии осложнений однократно принимают 3 г лекарства. При инфицировании пищеварительной системы суточная дозировка составляет 3,5-6 г, ее принимают в 3-4 захода с равными промежутками.

Профилактика эндокардита предполагает однократное употребление взрослыми пациентами 3-4 г препарата, детьми - 1,5-2 г за 1 час до начала хирургической процедуры. При необходимости медикамент принимают повторно через 8-9 часов в том же объеме.

При уровне креатинина ниже 10 мл/мин лекарство принимают раз в сутки или снижают разовую дозу (до 50%). Если этот показатель составляет 10-40 мл/мин, то стандартную дозировку принимают дважды в день. Пациентам с анурией нельзя принимать более 2 г препарата в сутки.

При простатите

Дозировки при воспалении предстательной железы назначаются индивидуально. Рекомендованная суточная доза составляет 1,5 г, стандартный курс - 2 недели. При необходимости лекарство может назначаться повторно.

Особые указания Амосина

После того как исходная симптоматика заболевания исчезнет, нужно продолжать прием лекарства еще 2-3 суток.

Антибиотик может отрицательно сказываться на состоянии почек и печени, влиять на состав крови, поэтому требуется контроль соответствующих показателей.

При непереносимости пенициллина возможна перекрестная аллергия с цефалоспориновыми препаратами.

Если в ходе лечения или после окончания антибиотикотерапии возникла диарея, ее нельзя устранять средствами, блокирующими кишечную перистальтику. Вероятной причиной кишечного расстройства может быть псевдомембранозный энтероколит.

При беременности и в период лактации

Амоксициллин способен преодолевать плацентарный барьер и проникать в ткани плода, поэтому беременным применять антибиотик можно только в крайнем случае. При лечении кормящих матерей следует временно прекратить кормление грудью.

В детском возрасте

Детям до 3 лет давать препарат в виде таблеток или капсул противопоказано. С 12-летнего возраста можно применять взрослые дозировки, но только при условии, что вес пациента превышает 40 кг.

В пожилом возрасте

При отсутствии отклонений со стороны почек и печени корректировать дозы не нужно.

При нарушениях функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность является строгим противопоказанием для назначения данного средства.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (креатинин ниже 40 мл/мин) следует снижать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Побочные действия Амосин

Во время проведения антибиотикотерапии могут возникнуть различные побочные явления:

Тошнота, снижение аппетита, рвотный рефлекс, понос, стоматит, нарушение вкусового восприятия, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Печеночная недостаточность, повышенная активность печеночных трансаминаз.
Дисбактериоз, кандидозы, присоединение вторичной инфекции.
Тубулоинтерстициальный нефрит.
Увеличение частотности сокращений миокарда.
Изменение количественных показателей крови, пурпура.
Тревожность, возбуждение, бессонница, депрессия, спутанность сознания.
Мигрени, астения, головокружения.
Судороги, нарушение координации движений, парестезия, артралгия.
Высыпания на коже, покраснение дермы, зуд, крапивница, отеки, реакции, подобные сывороточной болезни, экссудативная многоформная эритема, некроз кожных покровов.
Конъюнктивит, аллергический ринит.
Одышка, повышение температуры, анафилактический шок.

Противопоказания

Медикамент нельзя принимать при непереносимости составных компонентов и наличии аллергии на пенициллин, карбапенемы или цефалоспориновые антибиотики. Прочие противопоказания:

аллергический риноконъюнктивит;
астма;
доброкачественный лимфобластоз;
хронический лимфоцитарный лейкоз;
аллергический диатез;
болезни пищеварительной системы, лекарственный колит в анамнезе;
заболевания печени;
лактация;
возраст до 3 лет (за исключением суспензии).

Особого контроля требуют пациенты с почечной дисфункцией и склонностью к кровотечениям, а также беременные женщины.

Передозировка

При превышении дозировок появляется тошнота, рвотные приступы, понос. Это может привести к обезвоживанию и нарушению баланса электролитов. В первые 2 часа после передозировки следует очистить пищеварительный тракт. Специальный антидот не выявлен, поэтому проводится симптоматическое лечение. При необходимости выполняют гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие и совместимость

Абсорбция активного компонента Амосина тормозится в присутствии антацидов, слабительных, аминогликозидов и Глюкозамина. Аскорбиновая кислота усиливает его поглощение из ЖКТ, а выведение замедляется при сочетании с мочегонными и негормональными противовоспалительными средствами, Фенилбутазоном и Оксифенбутазоном, Аллопуринолом и блокаторами канальцевой секреции. Синергический эффект наблюдается при комбинации с бактерицидными антибиотиками:

Ванкомицином;
Циклосерином;
Рифампицином;
аминогликозидными средствами;
цефалоспоринами и пр.

Бактериостатические лекарства являются его антагонистами. По назначению врача возможно одновременное использование рассматриваемого медикамента с Метронидазолом.

Амоксициллин усиливает действие Дигоксина, что небезопасно при наличии болезней сердца, поэтому дозировку последнего нужно уменьшить. Это же касается и антикоагулянтов непрямого действия.

Антибиотик ослабляет действие Этинилэстрадиола, что чревато появлением межменструальных маточных кровотечений. Еще он уменьшает надежность пероральных контрацептивов и повышает токсичность Метотрексата.

С алкоголем

Во время лечения Амосином прием алкоголя запрещен.

Условия отпуска из аптек

Медикамент можно приобрести при наличии рецепта.

Производитель

Препарат производится в России фармацевтическими компаниями ОАО «Синтез» и АО «Биохимик».

Цена

Стоимость таблеток 250 мг - от 25 руб. за 10 шт., капсул - от 40 руб. Цена на порошок препарата с такой же дозировкой составляет около 52 руб. за 10 доз.

Условия и срок хранения

Лекарство следует хранить при температуре до +25°С в сухом, затемненном месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурные аналоги препарата:

Амоксициллин;
Флемоксин Солютаб;
Грамокс-Д;
Оспамокс;
Хиконцил и пр.

Часто вместо Амосина назначаются комбинированные средства с клавуланатом, например, Аугментин.

Амоксициллин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амосин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Амосина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амосина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, пневмонии, гайморита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Амосин - антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (стрептококк); аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes (листерия), Helicobacter pylori (хеликобактер), Klebsiella spp. (клебсиелла).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Действие развивается через 15-30 минут после введения и продолжается 8 ч.

Состав

Амоксициллин (в форме тригидрата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амосин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связывание с белками плазмы - 17%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью - 10-20%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);
инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
лептоспироз;
листериоз;
болезнь Лайма (боррелиоз);
дизентерия;
сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
менингит;
эндокардит (профилактика);
сепсис.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг.

Таблетки 250 мг и 500 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела больше 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза в сутки, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг в сутки в 3 приема. Курс лечения - 5-12 дней.

Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии (идеальная детская форма препарата).

Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

Правила приготовления суспензии из однодозового пакета

В чистый стакан наливают прокипяченную и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Доза в пакете 125 мг - необходимое количество воды 2.5 мл;
доза в пакете 250 мг - необходимое количество воды 5 мл;
доза в пакете 500 мг - необходимое количество воды 10 мл.

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.

Побочное действие

крапивница;
гиперемия кожи;
эритема;
ангионевротический отек;
ринит;
конъюнктивит;
лихорадка;
боли в суставах;
эозинофилия;
эксфолиативный дерматит;
многоформная экссудативная эритема;
синдром Стивенса-Джонсона;
реакции, сходные с сывороточной болезнью;
анафилактический шок;
дисбактериоз;
изменение вкуса;
рвота, тошнота;
диарея;
стоматит;
глоссит;
псевдомембранозный энтероколит;
возбуждение;
тревожность;
бессонница;
спутанность сознания;
изменение поведения;
депрессия;
периферическая нейропатия;
головная боль;
головокружение;
судорожные реакции;
интерстициальный нефрит;
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
затрудненное дыхание;
тахикардия;
кандидоз влагалища;
суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

аллергический диатез;
бронхиальная астма, поллиноз;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
печеночная недостаточность;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации противопоказано. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет (для формы выпуска в виде таблеток и капсул). Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.

Особые указания

При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию Амосина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамины, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Запрещено совместное употребление препарата Амосин с алкоголем (гепатотоксическое действие этанола усиливается).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

Аналоги лекарственного препарата Амосин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амоксисар;
Амоксициллин;
Амоксициллина тригидрат;
Гоноформ;
Грюнамокс;
Данемокс;
Оспамокс;
Флемоксин Солютаб;
Хиконцил;
Экобол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия глутамат моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

1.5 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Регистрационный номер Р N000748/02-060812
Торговое название препарата: Амосин®
Международное непатентованное название: амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки

Состав на 1 таблетку:
Активное вещество:
Амоксициллин тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 250 мг 500 мг
Вспомогательные вещества:
*Крахмал картофельный 102,8 мг 170,53 мг
Магния стеарат 1,85 мг 3,5 мг
Тальк 9,0 мг 14,0 мг
Повидон (коллидон 90F) 4,5 мг 8,47 мг
Кальция стеарат 1,85 мг 3,5 мг
*Количество крахмала картофельного может меняться в зависимости от содержания активного вещества в субстанции амоксициллина тригидрата.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - пенициллин полусинтетический.

Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), эндокардит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью - аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3-5 лет назначают по 0.125 г 3 раза в сутки, 5-10 лет - по 0.25 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг/сут 3 раза в сутки. Курс лечения 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска
Таблетки по 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
240 контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона с приложением 1-5 инструкцией по применению для поставки в стационары.

Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия глутамат моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

3 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.