Препараты в которые входит изониазид. Лекарственная форма Изониазид (Тубазид): таблетки

Лекарственное средство Изониазид относится к противотуберкулезным препаратам. Оно применяется для лечения различных форм туберкулеза, вызванного чувствительными к препарату микобактериями. Медикамент назначается детям и взрослым людям. Возможность использования лекарства для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания определяется лечащим врачом индивидуально.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в лекарственных формах таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки имеют круглую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Они содержатся в упаковках по 30 и 100 штук.

Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Он находится в стеклянных прозрачных ампулах объемом 5 мл. В картонной пачке содержится 5 ампул с раствором.

Описание и состав

Основным действующим компонентом лекарства является изониазид. Его содержание в 1 таблетке составляет 100, 200 или 300 мг, в 1 мл раствора для парентерального введения – 100 мг. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества:

• Кукурузный крахмал.
• Стеарат кальция.
• Повидон.
• Кросповидон.

К вспомогательным соединениям раствора для парентерального введения относятся:

• Лимонная кислота в форме моногидрата.
• Вода для инъекций.
• Цитрат натрия.
• Пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к противотуберкулезным средствам. Основное действующее вещество изониазид подавляет активность фермента ДНК-зависимая РНК-полимераза вследствие чего нарушается синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Это приводит к снижению их роста и размножения (бактериостатическое действие) с последующим постепенным уничтожением клетками иммунной системы человека. В отношении других бактерий изониазид практически не проявляет активности.

После парентерального введения раствора или приема таблетки внутрь действующий компонент быстро всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях. Он метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения лекарства является этиотропная терапия и профилактика различных форм туберкулеза.

для взрослых

Взрослым препарат назначается в следующих ситуациях:

• Этиотропное лечение активных форм туберкулеза в комбинации с несколькими (обычно 3-4) другими противотуберкулезными препаратами.
• Лечение латентной (скрытой) формы туберкулеза, при этом препарат может использоваться в качестве средства для монотерапии.

для детей

Лекарство может использоваться для детей независимо от их возраста по таким же показаниям, что и для взрослых людей.

Беременным и кормящим грудью женщинам лекарство назначается только по строгим медицинским показаниям.

Противопоказания

Выделяется несколько следующих противопоказаний для применения медикаментозного средства:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
• Эпилепсия с выраженными судорогами.
• Наличие предрасположенности к развитию судорожных припадков.
• Тяжелые психозы, в том числе перенесенные в прошлом.
• Токсический гепатит, который развивается на фоне применения лекарственных средств производных гидразина изоникотиновой кислоты.
• Выраженный атеросклероз артериальных сосудов.
• Острая и выраженная почечная или печеночная недостаточность.
• Полиомиелит, в том числе перенесенный в прошлом.
• Цирроз печени.
• Микседема.

Применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

Раствор вводится парентерально внутримышечно или внутривенно медицинским специалистом с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.

для взрослых

Рекомендуемая лечебная доза изониазида для взрослых рассчитывается исходя из показателя 15 мг на 1 кг массы тела пациента. При тяжелом течении инфекционного процесса в условиях специализированного медицинского стационара внутримышечно или внутривенно вводится раствор. По мере улучшения состояния пациент переводится на прием таблеток, в том числе во время амбулаторного лечения дома. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Профилактическая доза изониазида для взрослых людей составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Курс – 2 месяца.

для детей

Средняя лечебная доза в детском возрасте составляет 10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для детей младше 3-х лет может назначаться парентеральное введение раствора. Для более старших детей могут применяться таблетки. Длительность терапии и профилактики определяется тяжестью течения инфекционного процесса, формой и локализацией туберкулеза.

для беременных и в период лактации

Женщинам в период беременности, а также во время грудного вскармливания препарат назначается по строгим медицинским показаниям. При этом дозировка, лекарственная форма и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства могут развиваться негативные реакции со стороны различных систем органов:

• Нервная система – головная боль, периферическая нейропатия, периодические судороги, нарушение чувствительности.
• Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, боль за грудиной и в области сердца, субъективные ощущения сердцебиения.
• Пищеварительная система – тошнота, периодическая , запоры, отсутствие аппетита, острый панкреатит.
• Органы чувств – неврит, атрофия зрительного нерва, шум, звон в ушах, нарушение слуха.
• Гепатобилиарная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов, гепатит, желтуха.
• Мочевыделительная система – затрудненное мочеиспускание.
• Иммунная система – аллергические реакции, кожные высыпания, медикаментозная лихорадка, мультиформная эритема, тяжелые некротические изменения кожи, системные реакции (анафилактический шок).
• Эндокринная система – маточные кровотечения у женщин, гинекомастия у мужчин, синдром Иценко-Кушинга, повышение уровня сахара, метаболический ацидоз, пеллагра, дефицит .
• Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
• Костно-мышечная система – ревматоидный артрит, судорожные подергивания мышц.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении со следующими лекарственными средствами могут изменяться терапевтические эффекты или развиваться негативные реакции:

• Бензодиазепины, ингибиторы МАО, непрямые антикоагулянты, фенитоин, теофилин – изониазид усиливает их воздействие на организм, включая токсические эффекты.
• Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм и выведение изониазида.
• Дифенин – усиление противоаритмического действия.
• Препараты, метаболизирующиеся в печени (рифампицин), повышают вероятность развития тяжелого токсического гепатита.
• Ставудин – повышается риск развития периферической сенсорной нейропатии.
• Вальпроат – повышается концентрация медикамента при одновременном применении с изониазидом.
• , глутаминовая кислота – повышается риск развития побочных эффектов изониазида.

Особые указания

Прием препарата обычно является длительным, поэтому важно учитывать несколько особых указаний:

• Изониазид совместим с практически всеми противотуберкулезными средствами за исключением циклосерина.
• При использовании препарата в качестве средства для монотерапии могут образовываться устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза.
• При комбинированной инфекции дополнительно назначаются антибиотики широкого спектра активности.
• В процессе лечения всем пациентам проводится лабораторный контроль состояния печени, почек, периферической крови.
• При появлении первых признаков развития гепатита применение лекарства следует прекратить.
• Препарат с осторожностью применяется лицам с сопутствующим , хроническим алкоголизмом, патологией печени.
• У людей старше 35 лет, а также на фоне ВИЧ-инфекции существенно повышается риск развития токсического гепатита.
• При наличии высокого риска развития пиридоксиновой недостаточности дополнительно назначается витамин В 6 .
• Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы в течение получаса появляются первые признаки передозировки. Они включают тошноту, ощущения дискомфорта в области живота. По мере прогрессирования интоксикации проявляются нарушения зрения, развиваются зрительные галлюцинации, нарушается сознание, вплоть до комы. Лечение является симптоматическим. Обязательно назначаются высокие дозы . При необходимости проводится гемодиализ.

Условия хранения

Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте. Раствор хранится при температуре воздуха от +1 до +10° С, таблетки – не выше +25° С. Срок годности таблеток составляет 6 лет, раствора – 2 года.

Аналоги

Структурных аналогов для препарата Изониазид на современном фармацевтическом рынке нет. Существуют заменители лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами.

Препарат выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь. Он подавляет синтез миколевой кислоты клеток микобактерий. Лекарство используется для лечения туберкулеза, лепры у взрослых людей и детей старше 5 лет. Не рекомендуется использование препарата беременным и кормящим грудью женщинам.

Фтивазин

Лекарственная форма противотуберкулезного средства в виде таблеток для приема внутрь. Применяется для лечения активной формы туберкулеза у взрослых и детей. Возможно применение препарата для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания после назначения лечащего врача по строгим медицинским показаниям.

Цена

Стоимость Изониазида составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 54 до 99 рублей.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или кислота стеариновая.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) полипропиленовые или полиэтиленовые - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Противопоказания

Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - , меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Беременность и лактация

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изониазид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изониазида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изониазида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза, в том числе туберкулезного менингита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Изониазид - противотуберкулезное средство 1 ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

• лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
• профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
• у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
• у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 200 мг и 300 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг в сутки 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

Внутримышечно взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении составляет 300 мг.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• психоз;
• эйфория;
• нарушения сна;
• периферический неврит;
• тошнота, рвота;
• лекарственный гепатит;
• боли в области сердца;
• гинекомастия у мужчин;
• меноррагии у женщин;
• кожная сыпь;

Противопоказания

• эпилепсия;
• судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе;
• нарушение функции печени и/или почек;
• атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или внутримышечно), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (внутримышечно).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Аналоги лекарственного препарата Изониазид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Изониазид Дарница;
• Изониазид Ферейн;
• Изониазида раствор для инъекций 10%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Изониазид самое распространенное и эффективное противотуберкулезное средство. Он применяется для терапии туберкулезной инфекции любой локализации.

Наиболее чувствительной к Изониазиду микобактерией считается палочка Коха Остальные микобактерии и возбудители атипичных форм MAC-инфекций часто устойчивы или недостаточно чувствительны к препарату.

Изониазид относится к первой линии противотуберкулезных лекарств. Изониазид был впервые получен в начале 20 века, но масштабные изучения его свойств начались только спустя несколько десятилетий. В 1926 году русский врач и химик А.Т. Качугин создал препарат Тубазид , который стал первым в мире лекарственным средством от туберкулезной инфекции. Его широкое применение началось в пятидесятых годах. На сегодняшний день Изониазид входит в перечень жизненно важных лекарственных средств во многих странах мира.

Препарат Изониазид таблетки 300 мг: инструкция по применению, показания к применению

Важно! Схема терапии и дозировки подбираются только врачом-фтизиатром в индивидуальном порядке. Самолечение недопустимо, так как оно нередко приводит к развитию резистентности микобактерии туберкулеза не только к Изониазиду, но и к другим ПТП.

При лечении Изониазидом для достижения максимального терапевтического результата фтизиатры придерживаются нескольких важных принципов. К основным относят:

1. Комплексность. Это принцип гласит, что противотуберкулезная химиотерапия Изониазидом должна сочетаться с другими лекарственными средствами, активными в отношении M. Tuberculosis. В схему обычно включают не менее 3 дополнительных препаратов.
2. Комбинированность. Помимо непосредственно противотуберкулезного лечения Изониазидом проводится целый комплекс мер, направленных на укрепление иммунитета, а также устранение симптомов, доставляющих дискомфорт больному.
3. Непрерывность. Перерывы в лечении Изониазидом приводят к развитию резистентности.
4. Длительность. По современным протоколам противотуберкулезной химиотерапии, принятым во всем мире, лечение Изониазидом должно продолжаться не менее полугода. При необходимости курс продлевают до 9 или 12 месяцев. В некоторых случаях лечение Изониазидом может продолжаться в течение нескольких лет. Длительность терапии зависит от локализации патологического процесса, от его распространенности и адекватности ответа на лечение.
5. Приверженность и контроль. Изониазид принимают под строгим надзором лечащего врача и определяют его концентрацию в моче и крови, чтобы убедиться, что больной получает достаточную дозировку препарата. Следование пациентом предписанной схеме также является важнейшим условием излечения, так как недостаточная дисциплина является причиной терапевтической неудачи примерно в 60% случаев.

В таблетированной форме взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 300 мг в день или 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю.

Если препарат вводится внутримышечно , взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 5 мг Изониазида на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю .

Важно! В тяжелых случаях применяют внутрилегочное введение Изониазида. Препарат распыляют в полости пораженного легкого и бронха. Доказано, что внутрикавернозное введение в 2-3 раза эффективнее, чем другие методы приема Изониазида для больных с резистентными и плохо поддающимися лечению формами болезни. Доза для этой методики — 15 мг на 1 кг веса независимо от возраста.

При ингаляциях средняя доза — 10-15 мг на 1 кг веса.

Максимально возможная суточная доза лекарства 500 мг .

В целях профилактики Изониазид принимают в течение 6-12 месяцев. Профилактическая доза — 5 мг на 1 кг веса.

Фото 1. Препарат Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг.

Изониазид принимают в удобное для больного время суток. Усвояемость препарата не зависит от приема пищи, однако, чтобы минимизировать риски возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лучше принимать средство после еды. Таблетку запивают большим количеством чистой кипяченой воды.

Внимание! Запрещено запивать Изониазид молоком или грейпфрутовым соком , так как вероятно ухудшение всасываемости и снижение концентрации препарата в плазме крови.

При прохождении химиотерапии назначаются витамины группы B как в капсулах, так и в виде инъекций. Это помогает избежать потери дееспособности и снизить вероятность развития нежелательных реакций.

При беременности и лактации

Фото 2. Беременная женщина изучает инструкцию на экране своего ноутбука. Перед применением Изониазида во время беременности необходимо ознокомиться с описанием препарата.

Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Использование лекарства при беременности и в период лактации нежелательно . Однако, если в этом есть крайняя необходимость, Изониазид всё-таки может быть назначен. Терапевтическая доза для беременной женщины и кормящей матери не должна превышать 10 мг на 1 кг веса во всех триместрах беременности. Наиболее опасен прием средства в 1 триместр беременности, когда происходит закладка всех органов и тканей ребенка.

Важно! Авторитетная американская Ассоциация по контролю за продуктами и медикаментами отнесла Изониазид к категории С. Это значит, что препарат должен применяться при беременности и лактации с особой осторожностью , так как исследования на животных и наблюдения за людьми показали, что средство в некоторых случаях вызывает нарушения в развитии плода.

Так, при приеме Изониазида повышается риск: различных аномалий развития, рождения раньше положенного гестационного срока, рождения с низкой массой тела, неврологических расстройств.

И беременные женщины, получавшие в перинатальный период Изониазид, и их новорожденные дети подвергаются тщательному обследованию. Прием препарата также учитывается при выборе метода родоразрешения, так как он должен быть максимально щадящим для младенца. Медицинские учреждения третьего уровня рекомендованы в случае приема Изониазида беременной, поскольку после рождения младенцу может понадобиться наблюдение в палате интенсивной терапии.

Вам также будет интересно:

Инструкция по применению для детей

Применение средства разрешено детям . При необходимости Изониазид назначается в любом возрасте, начиная с новорожденного. Дозировка препарата не зависит от возраста, а рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

При пероральном приеме средняя лечебная доза 10 мг на 1 кг веса в сутки или 20 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. При внутримышечном введении назначают 5 мг лекарства на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. Для ингаляций — 10-15 мг на 1 кг веса. Для профилактики Изониазид показан на срок до 12 недель.

Важно! В детском возрасте прием витаминов группы B особенно необходим.

Пироксидин назначают в дозировке 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

В случае, если у на фоне приема лекарства у ребенка возникло нарушение сознания, развилась психотическая симптоматика или появились эпилептические припадки, требуется немедленное обращение к врачу и срочная отмена препарата .

Противопоказания и побочные эффекты, совместимость с алкоголем

Несмотря на то что Изониазид широко применяемое во фтизиатрической практике средство, существуют заболевания и состояния, при которых его прием противопоказан. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• эпилепсия и судорожная готовность;
• полиомиелитная инфекция в анамнезе;
• выраженные метаболические нарушения (изменения липидного профиля, атеросклероз сосудов);
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• декомпенсированная печеночная недостаточность.

В ряде ситуаций препарат назначают, но с осторожностью и под внимательным наблюдением. К относительным показаниям относятся:

• беременность и период лактации,
• выраженная сердечная недостаточность,
• гипертония 2 и 3 степени,
• стенокардия и ИБС,
• бронхиальная астма,
• атопические заболевания кожных покровов,
• нарушения в работе щитовидной железы как с повышенной выработкой гормонов, так и с пониженной,
• тромбофлебит.

Прием Изониазида нередко сопряжен с развитием среднетяжелых и тяжелых побочных реакций, снижающих качество жизни пациента.

Важно! Именно нежелательные эффекты чаще всего приводят к снижению приверженности больного лечению или вообще к полному отказу от противотуберкулезной химиотерапии.

Более 10% принимающих лекарство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны нервной системы:

• головокружения,
• атаксия,
• бессонница,
• чрезмерная сонливость,
• воспаление нервов,
• давящая боль в голове,
• эйфорические ощущения,
• продуктивная психотическая симптоматика,
• эпилептические припадки.

Возникают и побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы в целом:

Данный препарат – одно из самых эффективных средств против возбудителей туберкулеза, который широкого распространен в мире и способен поражать как людей, так и животных. При этом, риск заражения увеличен в связи с вероятностью распространения инфекционной патологии разными путями: воздушно-капельным при невербальном общении с больным человеком, при поедании мяса пораженных животных, употреблении зараженных продуктов, при прямом контакте с бактериальной инфекцией или внутриутробно.

Что такое Изониазид

Это противотуберкулезный медикамент синтетического происхождения, который применяется для терапии и профилактики активной фазы заболевания. Действующее вещество Изониазида проявляет высокую бактериологическую активность по отношению к возбудителям патологии. Средство назначается для лечения/профилактики туберкулеза разных форм и локализаций у взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент – изониазид – белый порошок с горьким вкусом, оказывающий избирательное действие на бактерии, вызывающие развитие туберкулеза. Кроме этого, таблетки содержат картофельный крахмал, стеариновокислый кальций, кросповидон, ПАВ полисорбат. Состав препарата представлен в таблице:

Механизм действия­

Возбудитель разных форм и типов туберкулеза - микобактерия Mycobacterium tuberculosis, против которого направлено действие препарата, причем к другим микроорганизмам активное вещество Изониазида относится нейтрально. Химиотерапевтические действие в отношении других инфекций выражено слабо. Медикамент негативно влияет на синтез миколиевых кислот, из которых состоят клеточные стенки возбудителя туберкулеза, вследствие чего бактерии погибают.

Препарат Изониазид практически полностью всасывается после попадания в пищеварительный тракт при пероральном приеме. Вещества легко проникают в разные ткани и жидкости организма, кроме того, они способны проходить сквозь защитный барьер головного мозга, оказывая бактерицидный эффект и по отношению микробов, попавших в мозг. Максимальная концентрация лекарства в плазме крови достигается в течение 1-4 часов после приема таблеток, при этом воздействие на патогенные бактерии после употребления разовой дозы продолжается 6-24 часа.

Метаболизируется активный компонент в печени посредством ацетилирования, в это время образуются неактивные вещества. Удаление препарата из организма производят в большей степени почки. Период полувыведения лекарства составляет:

• при медленном метаболизме – 2-5 часов;
• при быстром – от 30 минут до 1,5 часа;
• при тяжелых нарушениях почек – около 6-7 часов.

Показания к применению Изониазида

Как правило, туберкулез поражает органы дыхания, локализируясь в легких, плевре, бронхах. Лечение медикаментом показано при любой активной форме легочного туберкулеза кавернозной, очаговой, милиарной, цирротической пневмонии и туберкулеме. Реже туберкулез поражает кости позвоночника и суставы. В единичных случаях врачи диагностируют и другие разновидности заболевания, которые затрагивают органы ЖКТ (тонкий кишечник, слепую кишку), глаза, кожу, лимфоузлы, ЦНС, головной мозг, мочеполовую систему.

Показаниями к приему средства считаются разные формы туберкулеза, включая первичное (при попадании инфекции в организм) и вторичное (осложнение уже резвившейся болезни) заражение, острую и хроническую стадии патологии, открытый и закрытый тип туберкулеза. Препарат используется также в профилактических целях:

• при наличии положительной реакции на туберкулин в виде уплотнения и покраснения участка больше 5 мм после прививки (если рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса);
• с целью предупреждения заболевания у людей, контактировавший с больными активной формы туберкулеза;
• при реакции на пробу манту у детей до 4 лет больше 1 см и наличии вероятности будущего развития воспаления в легких или других органах.

Способ применения и дозировка

Эффективный способ лечения подбирает врач, он же определяет подходящую дозировку препарата и длительность курса терапии на основе тяжести болезни, возраста, массы тела и состояния пациента. Применение Изониазида происходит разными способами:

• внутримышечно;
• перорально;
• посредством ингаляций;
• внутривенно;
• внутрикавернозным способом (препарат вводится непосредственно в зону поражения, где происходят некротические процессы).

Таблетки

Рекомендуемая средняя доза для взрослых – 15 мг на килограмм веса. При такой дозировке прием осуществляется раз в 2-3 суток. Некоторым пациентам назначают ежедневное применение таблеток Изониазид в количестве 300 мг. Для лечения детей суточная доза колеблется в пределах 20-40 мг на 1 кг веса при условии приема дважды или трижды в течение недели. При ежедневном применении препарата доза составляет 10-20 мг.

Кратность приема лекарства зависит от скорости метаболизма активного вещества в печени в каждом индивидуальном случае. Курс лечения туберкулеза длится длительное время, достигая 6 месяцев. Для профилактики инфекционного заболевания таблетки от туберкулеза Изониазид принимаются по 5-10 мг на килограмм массы тела человека, при этом прием осуществляется раз либо дважды в сутки.

Раствор

При невозможности использовать пероральные средства для лечения активных форм туберкулеза, к примеру, пациентами с болезнями ЖКТ, врач назначает внутримышечные или внутривенные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для взрослых пациентов с разными формами инфекционной патологии, но не исключается и для лечения маленьких детей. Эффективная разовая доза Изониазида для внутримышечного введения взрослым больным составляет 5 мг на 1 кг веса тела (укол делают единожды за сутки).

Альтернативный способ использования лекарства – раз в 2-3 дня, при этом разовая дозировка равна 15 мг на каждый килограмм массы тела. Для деток рекомендуемое количество раствора составляет 20-40 мг на 1 кг веса при схеме применения раз в 2-3 дня, для ежедневного приема – от 10 до 20 мг. Внутривенный способ введения Изониазида показан при формах туберкулеза с повышенным уровнем заразности. После введения медикамента больному рекомендуется постельный режим в течение 1-1,5 часов. Курс лечения в среднем длится от месяца до полугода, профилактика – около 2 месяцев.

Порошок

Дозировка и продолжительность курса устанавливается индивидуально, с учетом характера и формы патологии. Взрослым и подросткам показан прием внутрь в количестве 300 мг 1 раз или 15 мг на килограмм веса 2-3 раза в сутки. Маленьким детям препарат дают по 10-20 мг на 1 кг массы тела раз или по 20-40 мг дважды-трижды в неделю. Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 300 мг (при приеме внутрь или внутримышечном введении после превращения порошка в раствор).

Особые указания

При лечении нельзя употреблять алкоголь, кроме того, важно сочетать терапию медикаментом с приемом витаминов В6 и В1, глутаминовой кислоты, натриевой соли АТФ, чтобы обеспечить профилактику периферической нейропатии (выражается в локальных подергиваниях из-за поражения периферических нервов) или других побочных явлений со стороны нервной системы. Важно соблюдать максимально возможных интервалов между приемом Изониазида, а по прошествии хотя бы 1 часа принимать антациды.

Во время терапии медикаментом следует соблюдать диету, исключающую употребление некоторых продуктов, включая сыр, жирную рыбу, морепродукты. Сочетания такой пищи с препаратом часто сопровождается возникновением озноба, жара, зудом и покраснением кожи, учащенным сердцебиением, головной болью, слабостью, потливостью, головокружением, нарушением метаболизма гистамина и тирамина.

Чтобы предотвратить быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis лекарственное средство применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Для снижения риска появления побочных эффектов и токсического отравления, одновременно с Изониазидом назначается Пиридоксин, глутаминовую кислоту или тиамин. Перед началом приема медикамента больным врач должен определить скорость его инактивации по содержания в крови и мочи активного компонента. Пациентам с быстрым метаболизмом назначают повышенную дозу.

При беременности и грудном вскармливании

Во время вынашивания плода и лактации прием Изониазида противопоказан в суточной дозе больше 10мг на килограмм массы тела. При использовании препарата в меньшем количестве следует учитывать, что активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может вызвать развитие геморрагий по причине гиповитаминоза К, миеломенингоцеле, гипоспадии, психомоторного развития плода. Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, чтобы исключить риск периферических невритов и гепатита у малыша, нужно либо отменить препарат, или же прекратить грудное вскармливание.

Изониазид детям

Как и взрослым, для лечения и профилактики туберкулеза у детей назначается Изониазид в индивидуально подобранной дозировке. При пероральном приеме она равна 5-15 мг/кг веса, при этом указанная доза принимается за 1 или 2 приема. Инъекционно вводят 10-15 мг/кг. Одновременно с препаратом назначают Пиридоксин (витамин В6) в количестве 10 мг на каждые 100 мг средства – это снижает риск побочных реакций (полиневропатий).

Если у ребенка появилась тошнота, боль в области правого подреберья, снижение аппетите, следует обратиться к врачу. Изредка у малышей, принимающих медикамент, развиваются судороги, аллергические высыпания, нарушение памяти и психозы. Некоторые родители, прочитав инструкцию, отказываются давать Изониазид детям для профилактики, поскольку у них нет симптомов заболевания, но они не знают, что в течение 2 месяцев туберкулез не показывает себя, протекая в скрытой форме. Препарат в данном случае поможет иммунитету малыша быстро справиться с микобактерией.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Парацетамолом, Рифампицином, Энфлураном может повышаться гепатотоксичность, что увеличивает риск развития гепатита. Особенно опасным является такое сочетание при наличии у пациента разных патологий печени. С другими веществами препарат против туберкулеза сочетается так:

• голюкокортикостероиды снижают концентрацию препарата в крови, ускоряя метаболизм;
• этанол ускоряет метаболизм, повышая токсическое влияние на печень противотуберкулезного средства;
• Изониазид ухудшает выводимость Теофиллина, Фенитоина, Алфентанила, Этосуксимида, Карбамазепина, бензожиазепинов, антикоагулянтов непрямого действия, производных кумарина или индандиона, вследствие чего их концентрация в организме сильно повышается;
• одновременный прием препарата с другими средствами против туберкулеза приводит к взаимному усилению их действий, такой же эффект дает средство для лечения алкогольной зависимости Дисульфирам;
• медикамент от туберкулеза снижает концентрацию в плазме крови Кетоконазола, повышая количество вальпроевой кислоты;
• при пероральном применении совместно со средствами против ацидоза уменьшается всасывание Изониазида;
• Диазепам, Пиридоксин, Тиамин, глутаминовая кислота снижают нейротоксическое действие препарата.

Побочные действия­

Лечение медикаментом не всегда осуществляется благополучно. У некоторых пациентов наблюдаются побочные реакции организма, при этом чаще средство влияет на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего проявляются такие симптомы:

• рост ЧСС;
• боль в сердце;
• гипертония (повышенное давление, включая легочное);
• признаки стенокардии;
• усиление ишемических процессов в сердце.

Кроме перечисленной симптоматики, прием противотуберкулезного средства иногда оказывает негативное воздействие на нервную систему, выражаясь:

• генерализованными судорожными приступами, которые свойственны эпилепсии;
• интоксикационным психозом (вызванным отравлением);
• воспалением периферических нервов;
• повышенной возбудимостью;
• покалыванием, пониманием разных участков тела, параличом конечностей;
• головными болями, головокружениями;
• временной частичной потерей памяти (амнезией);
• воспалением или ухудшением функций зрительного нерва;
• бессонницей, раздражительностью;
• множественными поражениями нервных тканей из-за отравления (интоксикации) или вследствие употребления больших доз препарата;
• органическим невоспалительным поражением мозга, называемым энцефалопатией.

Возможны и другие изменения в организме со стороны пищеварительной, мочеполовой и других систем, которые диагностируются редко. К ним относятся:

• тошнота, рвота;
• гепатит из-за токсического эффекта препарата;
• сухость слизистых оболочек;
• симптоматика гепатита;
• повышение активности ферментов (АСТ, АЛТ), активная выработка билирубина (гипербилирубинемия);
• дисменорея (сильный болевой синдром при месячных) или меноррагия (обильные менструации) у женщин;
• набухание, увеличение грудных желез у женщин, гинекомастия у мужчин;
• анемия, изменения состава крови;
• аллергические кожные реакции, астма;
• лихорадка;
• воспаление венозной стенки при внутривенном введении препарата;
• мышечная слабость;
• нарушение гемостаза, гемолиз, агранулоцитоз;
• кратковременные мышечные спазмы, подергивания.

Передозировка

При превышении назначенной врачом дозировки возможна интоксикация организма активным веществом, что зачастую происходит по вине пациента, считающего, что повышенное количество лекарства ускорит выздоровление. Разовый прием больших доз медикамента приводит к развитию таких патологий, как:

• тяжелые эпилептические припадки;
• метаболический ацидоз;
• кома.

При остром отравлении (при приеме препарата в количестве20 мг на 1 кг веса), сразу начнутся эпилептические судороги. Это будет сопровождаться:

• повышением температуры (гипертермия);
• появлением ацетона в моче;
• гипотонией;
• ростом количества сахара в крови, моче (гипергликемия);
• психозом;
• почечной недостаточностью;
• атаксией;
• галлюцинациями.

В тяжелых случаях человек впадает в состояние комы на сутки или полтора. Легкая интоксикация проявляется уже спустя полчаса после приема препарата в виде:

• роста ЧСС;
• рвоты, тошноты;
• нарушений речи.

При длительной терапии с приемом максимальных доз возникает хроническая передозировка, из-за которой снижается количество активных гепатоцитов. Сначала это проявляется увеличением числа АЛТ и АСТ, после диагностируется развитие гепатита. Не исключается появление других патологий, к примеру, неврита зрительного нерва или полинейропатии вследствие поражения периферических нервов, что проявляется утратой чувствительности ступней, кистей рук, атаксией и мышечной слабостью.

Легкую интоксикацию устраняют коррекцией дозы лекарства и промыванием желудка с последующим приемом энтеросорбента. Появление гепатита требует отмены медикамента. Если интоксикация выражено ярко и сопровождается судорогами, нарушением метаболизма кислот, комой, пациенту вводят бикарбонат внутривенно. Для удаления остатков изониазида из органов ЖКТ, применяются энтеросорбенты типа активированного угля. Для лечения невралгической симптоматики используют Пиридоксин и Диазепам.

Противопоказания

Запрещается терапия туберкулеза медикаментом при наличии у больного определенных сопутствующих заболеваний. К ним относятся:

• выраженный атеросклероз сосудов с отложением в артериальных просветах холестерина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• детский спинномозговой паралич (полиомиелит);
• судорожные припадки или эпилепсия в анамнезе пациента;
• серьезные заболевания печени, включая токсический гепатит.

Кроме явных противопоказаний, есть условные, при наличии которых врач назначает больному сниженную дозировку лекарства от туберкулеза. К таковым относятся:

• бронхиальная астма;
• гипертония 2 и 3 стадии;
• острая стадия экземы;
• цирроз печени;
• микседема или слизистый отек при последней стадии недостаточности щитовидной железы;
• псориаз;
• патологии зрительных, периферических нервов;
• декомпенсированное легочное сердце;
• распространенный атеросклероз;
• флебит (не используют инъекции).

Условия продажи и хранения

Препарат относится к категории противотуберкулезных средств, отпускаемых исключительно по рецепту врача. Срок годности лекарства составляет 6 лет при таблетированной форме препарата и 2 года для инъекционного раствора.

Аналоги

Активный компонент лекарственного средства – изониазид. Он входит в состав других медикаментов, применяемых для лечения туберкулеза. К аналогам препарата относятся:

1. Протуб-2. Отличается степенью эффективности, помогает лишь на начальных стадиях заболевания. Дополнительно содержит рифампицин и пиридоксин гидрохлорид.
2. Изониазид-Ферейн. Выпускается в форме таблеток и раствора, может использоваться как для лечения, так и с профилактической целью. При длительном применении есть вероятность развития устойчивости микробов к активным веществам.
3. Тубазид. Синоним Изониазида, имеющий такие же свойства. Таблетки Тубазид применяются от туберкулеза с любой формой локализации.
4. Фтизопирам. Таблетки содержат пиразинамид, изредка могут провоцировать невропатию, симптомы которой устраняются витамином В6.
5. Рифакомб. Антибиотик широкого спектра действия, использующийся при инфекционных заболеваниях, включая туберкулез. Препарат не резистентен к другим типам антибиотиков, обладает высокой эффективностью и быстро всасывается кишечником.