Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

Группа цефалоспоринов 3 поколения. Цефалоспорины


По антимикробному действию относятся к антибиотикам широкого спектра действия, устойчивы к пенициллиназе (если забыли, то напоминаю, что это фермент в клетке бактерии, разрушающий пенициллин).

Цефалоспорины - полусинтетические соединения. Все синтезированные производные условно разделяют на 4 поколения. С каждым поколением увеличивается их устойчивость, активность и спектр действия. В основном их используют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями (например, инфекции почек, циститы), или грамположительными бактериями, если пенициллины оказались неэффективными. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из ЖКТ, некоторые принимают внутрь (цефалексин).

Из побочных эффектов на цефалоспорины чаще всего бывает аллергия, особенно часто, если есть аллергия на пенициллины. Также случаются нарушения работы печени и почек, при инъекционном введении может возникнуть боль, жжение, воспалительная реакция. Если применяются препараты внутрь, может нарушаться пищеварение (боль в животе, понос, рвота). Влияние цефалоспоринов на плод еще недостаточно изучено, потому беременным назначают только по жизненным показаниям.


Цефалоспорины 1 поколения:

Цефазолин

Не всасывается при приеме внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается долго (вводят каждые 8-12 часов в зависимости от степени тяжести болезни). Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2-3мл изотонического NaCl (физ. раствора) или воды для инъекций, вводят глубоко в мышцу.

  • Рефлин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия)
  • Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г
  • Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
  • Тотацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Bristol-Myers Squibb)
  • Цефамезин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («KRKA», Словения)
  • Кефзол порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Eli Lilly», США).

Цефалексин


Устойчив в кислой среде желудка, быстро всасывается, особенно до еды.

Принимают 4 раза в день (каждые 6 часов). Если есть заболевания печени, почек, необходимо уменьшить дозу.

  • Цефалексин капс. 250мг №20
  • Лексин капс. 500мг №20 («Hikma», Иордания)
  • Лексин-125 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Hikma», Иордания)
  • Лексин-250 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («Hikma», Иордания)
  • Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Biochemie», Австрия)
  • Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («Biochemie», Австрия)
  • Оспексин капс. 250мг №10 («Biochemie», Австрия)
  • Оспексин капс. 500мг №10 («Biochemie», Австрия)
  • Споридекс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («Ranbaxi», Индия)
  • Споридекс капс. 250мг №30 («Ranbaxi», Индия)
  • Споридекс капс. 500мг №10 («Ranbaxi», Индия).

Цефадроксил

  • Дурацеф капс. 500мг №12 («UPSA», Франция)
  • Дурацеф порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («UPSA», Франция).

Цефалоспорины 2 поколения:

Цефуроксим


Вводят 3-4 раза в день внутривенно или внутримышечно

  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5г («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 750мг («GlaxoWellcome», Великобритания).

Принимают 2 раза в день.

  • Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 100мл («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Зиннат таб.125мг №10 («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Зиннат таб.250мг №10 («GlaxoWellcome», Великобритания).

Цефокситин

Вводят внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов, Сособой осторожностью применяют, если есть нарушения работы печени и почек.

  • Мефоксин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («MSD», США).

Широкий спектр антимикробного действия. Принимают 3 раза в день. Курс лечения обычно 7-10 дней. Из побочных эффектов может быть нарушение пищеварения (тошнота, рвота, понос), головокружение, головная боль, желтуха.

  • Верцеф капс. 250мг №3 («Ranbaxi», Индия).

Цефалоспорины 3 поколения:

Значительно шире спектр действия и противомикробная активность

Цефотаксим


Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 2 раза в сутки (каждые 12 часов). К препарату прилагается растворитель, содержащий лидокаин для уменьшения боли при уколе.

  • Клафоран порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel)
  • Цефотаксима натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel).

Цефтазидим

Хорошо проникает в органы и ткани. Обычно применяют каждые 8-12 часов, в зависимости от тяжести инфекции. Растворяют в изотоническом растворе NaCl (физ. растворе) или 5% растворе глюкозы. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков, давление внутри флакона повышается, потому рекомендуют добавлять растворитель частями и после взбалтывания флакона вставлять в пробку иглу шприца, чтобы газ из флакона вышел и давление нормализовалось. Готовый раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого.

  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг («GlaxoWellcome», Великобритания)
  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг («GlaxoWellcome», Великобритания).

Хорошо проникает в органы и ткани. Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При болезнях печени и почек необходимо уменьшать дозу.

  • Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия)
  • Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг («Ranbaxi», Индия)
  • Офрамакс порошок для приготовления раствора для инъекций 1г («Ranbaxi», Индия).

Цефалоспорины 4 поколения:

Высокая устойчивость. Широкий спектр действия - проявляют активность против большинства известных бактерий.

Цефепим

Вводят 2 раза в день (каждые 12 часов) внутримышечно или внутривенно. Курс лечения обычно 7-10 дней. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина, изотоническом растворе NaCl, 5% и 10% растворе глюкозы. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. Обычно препарат хорошо переносится. Наиболее часто возникают нарушения пищеварительной системы и аллергические реакции. Не рекомендуют применять, если есть непереносимость других цефалоспоринов, пенициллинов или антибиотиков-макролидов. При хранении раствор или порошок может потемнеть, это не влияет на его активность.

  • Максипим порошок для приготовления раствора для инъекций (Bristol-Myers Squibb).

Смотрите также:

  • Аскорбиновой кислоты 0,1 г с глюкозой таблетки (Ascorbic acid 0,1 g with glucose tablets) - инструкция, противопоказания - применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
  • Фенистил ретард (Fenistil retard) - состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
  • Аминоплазмал LS (Аminoplasmal LS) - состав, показания и противопоказания, режим дозирования и условия хранения.
  • Гентамицин - мазь - инструкция по применению, справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.

У нас также читают:


Лекарственный препарат

Цефазолин является

антибиотиком , относящимся к первому поколению группы

цефалоспоринов . Цефазолин вводится только инъекционно, поскольку при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Антибиотик имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться для лечения различных

инфекций

Которые вызваны чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов практически всех систем, например, дыхательной, мочевыделительной, половой, кожи, суставов и т.д.

Формы выпуска и название

Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.

На латинском языке название препарата пишется следующим образом – cefazolin, которое и представляет собой международное название антибиотика. Коммерческие названия могут отличаться от международного, поскольку каждая фармацевтическая фирма может выпускать препарат с действующим веществом цефазолин, но давать ему запоминающееся и простое наименование. Например, антибиотик цефазолин выпускается под следующими коммерческими названиями – Амзолин, Анцеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и т.д. Однако есть антибиотики, название которых совпадает с международным наименованием вещества, например, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Сандоз и т.д. Все перечисленные препараты являются одним и тем же – антибиотиком цефазолином, который применяется стандартно, вне зависимости от названия и фирмы-производителя. Может отличаться только качество самого препарата, произведенного различными фармацевтическими заводами.

ДозировкаНа сегодняшний день различные фармацевтические концерны выпускают Цефазолин в следующих вариантах дозировок:

  • 250 мг;
  • 500 мг;
  • 1 г (1000 мг).

Именно столько (250, 500 или 1000) миллиграмм порошка находится в одном флаконе.
Терапевтические эффекты и спектр действия Цефазолина

Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам из группы бета-лактамов. Данные антибиотики убивают патогенные

бактерии

Разрушая их клеточную стенку. Цефазолин способен уничтожать многие типы микроорганизмов, поэтому относится к антибиотикам широкого спектра действия. По сравнению с другими препаратами из группы цефалоспоринов первого поколения, он является самым безопасным лекарством, поскольку обладает минимальной токсичностью.

Основной и главный терапевтический эффект Цефазолина – это уничтожение патогенного микроорганизма, вызвавшего инфекционно-воспалительное заболевание. Соответственно, препарат эффективно вылечивает инфекции и воспаления, вызванные микробами, на которые Цефазолин действует губительно.

На сегодняшний день Цефазолин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:

  • Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus);
  • Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis);
  • Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
  • Гноеродный стрептококк (Streptococcus pyogenes);
  • Диплококк пневмонийный (Diplococcus pneumoniae);
  • Гемолитический стрептококк (Streptococcus hemolyticus);
  • Виридальный стрептококк (Streptococcus viridans);
  • Кишечная палочка (Escherichia coli);
  • Клебсиеллы (Klebsiella spp.);
  • Протей (Proteus mirabilis);
  • Энтеробактерии (Enterobacter aerogenes);
  • Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
  • Сальмонеллы (Salmonella spp.);
  • Шигеллы (Shigella disenteriae и т.д.);
  • Нейссерии (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
  • Коринебактерии (Corynebacterium diphtheriae);
  • Возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis);
  • Клостридии (Clostridium pertringens);
  • Спирохеты (Spirochaetoceae);
  • Трепонемы (Treponema spp.);
  • Лептоспиры (Leptospira spp.).

Это означает, что Цефазолин способен вылечить инфекцию любого органа, вызванную вышеперечисленными патогенными микроорганизмами. К сожалению, ввиду частого и необоснованного использования антибиотиков, их спектр действия неуклонно сокращается, поскольку появляются устойчивые типы микроорганизмов. Поэтому через 5 лет данный список бактерий, на которые губительно действует Цефазолин, может существенно измениться.

Антибиотик не действует на синегнойную палочку, микобактерию туберкулеза, вирусы, грибки и простейшие микроорганизмы (трихомонады, хламидии и др.).

Показания к применению

Ввиду того, что Цефазолин губительно действует на многие патогенные микроорганизмы, его применяют для лечения инфекций различных органов. На сегодняшний день показаниями к применению Цефазолина являются следующие инфекционно-воспалительные заболевания:

  • острый и хронический бронхит;
  • инфицированные бронхоэктазы;
  • пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами);
  • бронхопневмония;
  • инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.);
  • эмпиема плевры;
  • абсцесс легкого;
  • отит среднего уха;
  • тонзиллит;
  • мастоидит;
  • острый и хронический пиелонефрит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • простатит;
  • гонорея;
  • инфекции кожи;
  • целлюлит;
  • мастит;
  • рожа;
  • карбункулы;
  • инфицированная гангрена;
  • инфекция на раневой или ожоговой поверхности;
  • инфекция кожи или мягких тканей после операции;
  • инфекция глаза;
  • остеомиелит;
  • септический артрит;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • инфекция после аборта;
  • инфекция матки;
  • сальпингиты;
  • тазовый абсцесс;
  • эндокардит;
  • сифилис;
  • сепсис;
  • перитонит.

Вышеперечисленные патологии поддаются успешному излечению при помощи Цефазолина. Однако антибиотик можно применять еще и для профилактики развития инфекции перед и после оперативного вмешательства при удалении матки, желчного пузыря, операциях на сердце, костях и суставах.
Уколы Цефазолин – инструкция по применению

Цефазолин вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворяя необходимую дозу порошка в воде, лидокаине или новокаине. Дозировка и частота инъекций Цефазолина определяются тяжестью состояния человека и потенциальной опасностью инфекции.

Уколы ставят в части тела, где хорошо развит мышечный слой, например, в бедро, плечо, ягодицу и др. Внутривенно Цефазолин может вводиться в виде уколов или капельницы.

Порошок следует разводить в необходимой человеку дозировке. Например, если требуется ввести 0, 5 г, то берется флакон с соответствующей дозировкой порошка Цефазолин. Нельзя взять флакон с дозировкой 1 г и разделить его пополам, чтобы получить дозу в 500 мг. Но для получения дозы в 1 г можно взять два флакона по 500 мг или четыре по 250 мг.

Внутривенно уколы Цефазолин в дозировке менее 1 г вводятся в виде медленной инъекции. Раствор вводят в вену в течение 3 – 5 минут. Если внутривенно вводится Цефазолин в дозировке более 1 г, то следует воспользоваться капельницей. Раствор антибиотика в таком случае вводится не менее 30 минут.

Растворы антибиотика необходимо готовить непосредственно перед применением. Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути. Допускается легкий желтоватый оттенок готового раствора, который является нормой и не свидетельствует о порче препарата. Если же полученный раствор не прозрачный, использовать его нельзя. Также не допускается использование раствора, приготовленного заранее. В исключительных случаях допускается хранение готового раствора в холодильнике не дольше 2 дней.

Дозировка Цефазолина определяется тяжестью патологии. Взрослые, не страдающие почечной недостаточностью, должны получать антибиотик в следующих дозировках: 1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г.

2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (

уретритцистит

и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г.

3. Пневмония

Вызванная

пневмококками

Требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г.

4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г.

5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика.

Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Люди, страдающие почечной недостаточностью, получают Цефазолин в меньших дозах. Конкретная дозировка и интервал введения определяются значением коэффициента фильтрации креатинина (КК) согласно пробе Реберга. Суточная, разовая дозы и интервал введения Цефазолина для людей с почечной недостаточностью отражены в таблице:

Если функция почек у человека - нестабильная, необходимо постоянно контролировать клиренс креатинина с помощью пробы Реберга. В этом случае дозу Цефазолина определяют каждый день, в зависимости от лабораторных показателей.

Уколы Цефазолина назначаются курсом на 7 – 14 дней. Не допускается применение антибиотика менее чем 5 дней, поскольку возбудитель инфекции может быть уничтожен не полностью, и тогда разовьются устойчивые типы, лечить которые очень сложно. Также не рекомендуется применять Цефазолин дольше 14 дней, поскольку в этом случае тоже могут сформироваться устойчивые подвиды микроорганизмов.

Цефазолин применяется не только с лечебной целью, но и для профилактики присоединения инфекции при различных хирургических вмешательствах. Профилактическая дозировка препарата определяется объемом оперативного вмешательства, и его длительностью. Если операция длится менее 2 часов и объем ее небольшой, то для профилактики инфекции вводят 1 г Цефазолина внутримышечно, за 30 – 60 минут до ее начала. Если же операция продолжается более 2 часов, тогда схема введения Цефазолина следующая: 1 г внутримышечно за 30 минут до начала, затем по 0,5 – 1 г внутривенно через каждые 2 часа в течение проведения хирургического вмешательства.

После операции для предотвращения инфекции вводят по 0,5 – 1 г Цефазолина через каждые 6 – 8 часов, в течение суток. Если операция была обширной, сложной и длительной, можно продлить курс профилактического применения антибиотика до 3 – 5 суток. При этом необходимо вводить Цефазолин строго через каждые 6 – 8 часов, чтобы в крови человека постоянно поддерживалась необходимая концентрация антибиотика.

Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики или карбапенемы, необходимо применять Цефазолин осторожно. При развитии признаков аллергической реакции следует немедленно прекратить использование антибиотика, или прекратить введение.

Не рекомендуется одновременно с Цефазолином использовать антибиотики-аминогликозиды (например, Канамицин, Стрептомицин, Гентамицин и т.д.), поскольку в этом случае значительно увеличивается риск повреждения почек.

Чем разводить антибиотик Цефазолин – рецепт

Для внутримышечной инъекции порошок Цефазолин можно развести в стерильной воде, Лидокаине или Новокаине. Поскольку укол антибиотика - очень болезненный, предпочтительнее разводить порошок в Лидокаине или Новокаине, которые являются

обезболивающими препаратами

Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции во флакон с порошком вводят 2 – 3 мл стерильной воды, 0,5% Лидокаина или 2% Новокаина. После чего флакон интенсивно встряхивается, вплоть до полного растворения порошка и образования прозрачной жидкости.

Для внутривенной инъекции порошок Цефазолин растворяют в стерильной воде. При этом необходимо не менее 10 мл воды, чтобы обеспечить введение препарата в течение 3 – 5 минут. Допускается разводить антибиотик минимум в 4 мл воды, из расчета на 1 г порошка.

Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовится с использованием 100 – 150 мл основного растворителя. В качестве растворителя применяется следующие препараты:

  • стерильный физиологический раствор;
  • 5 % или 10 % раствор глюкозы;
  • раствор глюкозы в физиологическом растворе;
  • раствор глюкозы в растворе Рингера;
  • 5 % или 10 % раствор фруктозы на воде для инъекций;
  • раствор Рингера;
  • 5 % раствор бикарбоната натрия.

Чаще всего в бытовых условиях применяются внутримышечные инъекции Цефазолина. Поэтому рассмотрим подробно, как правильно разводить порошок в растворах анестетиков Лидокаина и Новокаина.
Цефазолин с Новокаином и Цефазолин с Лидокаином – как разводить?

Для разведения порошка Цефазолина потребуется 2%

Новокаин

Лидокаин

Которые продаются в аптеках в запаянных ампулах. Также понадобятся стерильные шприцы. Методика приготовления раствора Цефазолина на Новокаине или Лидокаине для внутримышечного введения:

1. Аккуратно надпилить и отломить кончик ампулы с 2% раствором Новокаина или 0,5% Лидокаином.

2. Открыть стерильный шприц, надеть иглу и опустить ее в ампулу с Новокаином или Лидокаином.

3. Набрать необходимо количество Новокаина или Лидокаина в шприц (2 или 4 мл).

4. Вынуть шприц из ампулы с Новокаином или Лидокаином.

5. Снять металлическую крышку с флакона с порошком Цефазолина.

6. Проткнуть иглой шприца резиновую крышку флакона с Цефазолином.

7. Аккуратно выдавить все содержимое шприца во флакон с порошком.

8. Не вынимая шприца, покачать флакон, чтобы порошок полностью растворился.

9. Набрать готовый раствор в шприц.

10. Вынуть шприц из резиновой пробки, перевернуть его вверх иглой.

11. Постучать пальцем по поверхности шприца в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались у основания.

12. Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить воздух.

13. Сделать внутримышечную инъекцию.

Количество Лидокаина или Новокаина определяется дозировкой Цефазолина. Для разведения 500 мг Цефазолина понадобится 2 мл раствора Новокаина или Лидокаина. А для разведения 1 г Цефазолина необходимо 4 мл Новокаина или Лидокаина.

Цефазолин уколы – инструкция по применению детям

Цефазолин у

младенцев

может применяться только при наличии острой необходимости и угрозе жизни ребенка. В данном случае антибиотик применяют только под наблюдением врача.

Дозировка Цефазолина у детей определяется тяжестью патологии и массой тела ребенка. Именно по массе рассчитывается суточная доза антибиотика, которая делится на 2 – 4 введения. Если ребенок при этом страдает почечной недостаточностью, то на дозировку влияет еще и показатель клубочковой фильтрации (КК), определенный согласно пробе Реберга.

Дозировки Цефазолина для детей, не страдающих патологией почек, следующие:

  • При легких и среднетяжелых инфекциях суточная дозировка вычисляется из расчета 25 – 50 мг антибиотика на 1 кг массы ребенка. Полученное количество делят на 2 – 4 введения в сутки.
  • При тяжелых инфекциях дозировка вычисляется из расчета 100 мг Цефазолина на 1 кг массы ребенка. Вычисленная суточная дозировка делится на 3 – 4 введения.
  • Новорожденные и недоношенные с массой тела менее 2 кг получают Цефазолин в разовом количестве 20 мг на 1 кг, через каждые 12 часов. То есть суточная доза антибиотика составляет 40 мг на 1 кг массы тела.
  • Детям старше 7 дней, и с массой более 2 кг, суточную дозу препарата определяют из расчета 60 мг на 1 кг веса.

У новорожденных и детей младше 1 месяца скорость выведения Цефазолина - низкая, поэтому превышать рекомендованные дозировки не рекомендуется.

Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то алгоритм определения дозировки Цефазолина - следующий: 1. Вычислить дозу по массе тела, как для ребенка, не страдающего патологией почек.

2. Провести пробу Реберга и оценить клиренс креатинина.

3. Вычислить дозу Цефазолина, которую можно вводить ребенку, согласно соотношениям, отраженным в таблице:

Однако первую дозу Цефазолина детям, страдающим почечной недостаточностью, вводят полностью. А затем все последующие уменьшают до необходимого количества, зависящего от клиренса креатинина.
Цефазолин уколы детям – как разводить?

Детям уколы Цефазолина следует разводить исключительно на растворах Новокаина или Лидокаина. Причем лучше выбрать тот анестетик, который обладает лучшим обезболивающим действием у данного конкретного ребенка. В большинстве случаев Лидокаин оказывает более выраженное обезболивающее действие, поэтому рекомендуется использовать именно этот препарат для приготовления раствора Цефазолина для уколов. Если есть возможность, можно сделать ребенку один укол Цефазолина с Новокаином, и один – с Лидокаином, чтобы сам малыш оценил, какой раствор оказывает лучшее обезболивающее действие.

Порошок Цефазолин для внутримышечных уколов детям разводят непосредственно перед применением. Дозу антибиотика менее 500 мг разводят в 2 мл Новокаина или Лидокаина. А доза более 500 мг требует 4 мл Лидокаина или Новокаина. Последовательность действий разведения Цефазолина - следующая:

1. Вскрыть ампулу с Лидокаином или Новокаином, опустить кончик иглы шприца в раствор.

2. Набрать необходимое количество раствора – 2 или 4 мл Новокаина или Лидокаина.

3. Проткнуть иглой крышку флакона с порошком Цефазолина.

4. Вылить Новокаин или Лидокаин во флакон и, не вынимая иглы, энергично перемешать содержимое для получения раствора.

5. Аккуратно втянуть в шприц все содержимое флакона.

6. Вынуть шприц из флакона и сделать внутримышечный укол.

Применение при беременности

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при

беременности

может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Как колоть антибиотик Цефазолин?

Внутримышечно следует вводить Цефазолин только в те части тела, где у человека хорошо развит мышечный слой. Обычно это передняя и боковая поверхность бедра, ягодицы, плечи или брюшной пресс. Поскольку укол весьма болезненный, а в месте введения нередко образуется уплотнение, рекомендуется менять области вкалывания по очереди. Например, один укол ставится в ягодицу, второй – в бедро, третий – в плечо, четвертый – в брюшной пресс. Затем снова начинают с ягодицы, и так чередуют места введения Цефазолина до самого конца курса лечения.

Внутримышечную инъекцию следует делать медленно – не менее 3 – 5 минут, постепенно вводя лекарство. Иглу следует вводить глубоко в мышцу, чтобы лекарство не попало в подкожную жировую клетчатку. После введения Цефазолина не следует греть место укола, поскольку это может привести к развитию асептического воспаления. При проведении инъекций Цефазолина следует соблюдать общие требования к выполнению данных медицинских манипуляций:

1. Обработать место укола антисептиком (70 % спирт и т.д.).

2. Использовать только стерильный шприц со стерильной иглой.

3. Выпустить воздух из шприца с готовым раствором.

4. Расположить иглу вертикально к поверхности кожи и ввести ее глубоко в мышцу.

5. Медленно давить на поршень, вводя лекарство в течение 3 – 5 минут.

6. Введя весь раствор, вынуть иглу, придерживая ее за край, надетый на шприц.

7. Обработать место укола

антисептиком

Многие люди применяют для внутримышечных уколов Цефазолина (особенно детям) иглы для внутривенных инъекций, стремясь уменьшить болевые ощущения. Однако этого делать нельзя, поскольку тонкая игла для внутривенных инъекций довольно часто выскальзывает и уходит в толщу мышц, оставаясь там на долгие годы и доставляя человеку неудобство. Хирурги часто сталкиваются с подобными явлениями, когда им приходится доставать иглы от шприцов из ягодиц и бедер, которые отломались и ушли в «мышцу» несколько лет назад. К тому же использование более тонкой иглы не уменьшает болезненности введения Цефазолина.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на

иммунитет

заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может «приобрести» устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные эффекты

По большей части побочные эффекты Цефазолина касаются органов желудочно-кишечного тракта, или ограничиваются повышенной чувствительностью. Если человек страдает гиперчувствительностью в отношении любых других

медикаментов

То риск развития таковой и к Цефазолину также высок. Кроме того, относительно часто развивается повышенная чувствительность к антибиотику у людей, обладающих склонностью к аллергическим реакциям,

бронхиальной астмеполлинозукрапивнице

Рассмотрим конкретные симптомы побочных эффектов Цефазолина со стороны различных систем органов.

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха).

Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы.

Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии.

Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови.

Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита.

Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Противопоказания

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность.

Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

На сегодняшний день антибиотик Цефазолин выпускается под разными названиями, но все эти препараты являются синонимами, поскольку содержат одно и то же действующее вещество. Все синонимы Цефазолина представляют собой порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. На отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие синонимы Цефазолина:

  • Амзолин;
  • Анцеф;
  • Атралцеф;
  • Вулмизолин;
  • Золин;
  • Золфин;
  • Интразолин;
  • Ифизол;
  • Кефзол;
  • Лизолин;
  • Нацеф;
  • Оризолин;
  • Орпин;
  • Прозолин;
  • Рефлин;
  • Тотацеф;
  • Цезолин;
  • Цефазолин-Биохеми;
  • Цефазолин-Ватхэм;
  • Цефазолин-КМП;
  • Цефазолин Никомед;
  • Цефазолин-Сандоз;
  • Цефазолин-Тева;
  • Цефазолин-Эльфа;
  • Цефазолин-АКОС;
  • Цефазолин-Ферейн;
  • Цефазолина натрий;
  • Цефамезин;
  • Цефаприм;
  • Цефезол;
  • Цефзолин;
  • Цефоприд.

К аналогам препарата Цефазолин можно отнести только антибиотики из группы первого поколения цефалоспоринов, которые предназначены для применения внутрь или инъекционно. То есть аналоги – это антибиотики, которые имеют такой же спектр действия, как и Цефазолин, и относятся к той же группе и тому же поколению. К аналогам Цефазолин относятся следующие лекарственные препараты:

  • Гранулы, капсулы, порошок и таблетки Цефалексин;
  • Порошок Цефалотин;
  • Капсулы Экоцефрон.

Отзывы

Цефазолин является мощным и эффективным антибиотиком, поэтому отзывы о нем преимущественно положительные. Часто этот препарат применяют для лечения ангин, когда амоксициллин оказался неэффективен. Особенно часто положительные отзывы о Цефазолине оставляют родители, которым удалось вылечить детей от какой-либо серьезной инфекции после продолжительного периода применения других антибиотиков, оказавшихся неэффективными. Также положительно отзываются о препарате взрослые, применявшие препарат для терапии острых инфекций мочеполового тракта.

Отрицательным качеством Цефазолина, по мнению большинства людей, является болезненность уколов. Однако на фоне высокой эффективности антибиотика люди воспринимают этот фактор в качестве недостатка, который, однако, вполне можно пережить и перетерпеть.

Отрицательные отзывы о Цефазолине встречаются крайне редко. Оставляют их люди, которым препарат не помог вылечить заболевание или вызвал сильную аллергическую реакцию в форме зуда. К сожалению, имеются устойчивые к Цефазолину типы микроорганизмов, а аллергия является одним из побочных эффектов препарата, поэтому он подходит не всем людям.

Стоимость Цефазолина может быть различной, в зависимости от фирмы-производителя. Ориентировочные цены Цефазолина различных дозировок и производителей представлены в таблице:

При покупке Цефазолина следует обратить внимание на целостность упаковки. Если флаконы имеют упаковку с повреждениями, не стоит приобретать препарат, поскольку он может оказаться некачественным.
Цефазолин для кошек

Цефазолин успешно применяется ветеринарами для лечения тяжелых инфекционных заболеваний у кошек. Антибиотик помогает справиться с заражением крови,

менингитомперитонитом

Инфекциями половых, мочевых и дыхательных органов, а также костей, суставов и кожи. Помимо этого Цефазолин излечивает инфекции раневых и ожоговых поверхностей.

У кошек может развиться аллергия на препарат. Также к побочным эффектам у кошек относят понос, рвоту, головокружения и зуд. В месте введения Цефазолина может сформироваться небольшое уплотнение.

Кошкам Цефазолин вводят в мышцу бедра на задней лапке. Препарат разводят в Лидокаине или Новокаине. Длительность курса терапии составляет от 5 до 10 дней. Дозировку высчитывают по весу животного, из расчета 10 мг на 1 кг массы.

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина . Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая - как вспомогательные вещества.

В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор - как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков , эшерихий , протея , клебсиел . Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки .

Разрушается бета-лактамазами , выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами .

При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

Показания к применению

  • инфекции дыхательных путей (пневмония , абсцесс легкого , бронхопневмония , эмпиема );
  • заболевания ЛОР-органов (синусит , фарингит , отит , ангина );
  • инфекция мочеполовой системы (цистит , пиелонефрит , уретрит , эндометрит , простатит , гонорея , вульвовагинит );
  • гнойные заболевания кожи и тканей (флегмона , фурункулез , пиодермия , абсцесс , лимфаденит );
  • остеомиелит ;
  • эндометрит ;
  • гонорея .

Противопоказания

Данный антибиотик нельзя принимать при:

  • выявленной гиперчувствительности ;
  • беременности ;
  • кормлении грудью;
  • дефиците сахаразы;
  • непереносимости фруктозы.

С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

Побочные действия

  • сыпь , крапивница ;
  • отек Квинке ;
  • синдром Стивенса-Джонсона ;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • диарея ;
  • холестаз ;
  • повышение активности трансаминаз печени;
  • кандидоз кишечника и полости рта;
  • колит ;
  • головокружение ;
  • головная боль;
  • галлюцинации ;
  • возбуждение;
  • судороги ;
  • интерстициальный нефрит ;
  • кандидоз половых органов;
  • зуд половых органов;
  • вагинит ;
  • артралгия ;
  • лейкопения , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)

Ориентировочная доза для детей:

  • до 1 года - 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
  • от 1 года до 3 лет - 5 мл 3 раза;
  • от 3 до 6 лет - 7,5 мл 3 раза;
  • от 6 до 10 лет - 10 мл 3 раза;
  • от 10 лет до 14 лет - 10 мл 3 раза.

В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты ) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек максимальная СД - 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу . Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет- только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин , II поколения - Цефуроксим , в III поколении их значительно больше - Цефотаксим , Цефтриаксон , Цефоперазон , Цефтазидим , Цефоперазон/сульбактам .

Передозировка

Передозировка проявляется: рвотой , тошнотой , болями в области желудка, диареей , появлением крови в моче .

Лечение: активированный уголь , мониторинг функций организма и электролитного баланса.

Взаимодействие

Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом , фенилбутазоном , аминогликозидами , этакриновой кислотой , полимиксинами .

При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Цефалексин для детей

В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы - сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины , поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам , отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике - не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах , синуситах , отитах , шейных лимфаденитах , стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи . Отмечено, что пенициллины , которые используют для лечения ангины , не так эффективны, как цефалоспорины , которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины ) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

Аналоги ЦефалексинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин , Цефазолин . Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс , Лексин , Оспексин .

  • 7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.
  • 8. М-холиноблокирующие средства.
  • 9. Ганглиоблокирующие средства.
  • 11. Адреномиметические средства.
  • 14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.
  • 15. Средства для ингаляционного наркоза.
  • 16. Средства для неингаляционного наркоза.
  • 17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.
  • 18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.
  • 19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.
  • 20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.
  • 21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.
  • 22. Противоэпилептические средства.
  • 23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.
  • 24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
  • 32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
  • 33. Отхаркивающие и муколитические средства.
  • 34. Противокашлевые средства.
  • 35. Средства, применяемые при отеке легких.
  • 36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.
  • 37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.
  • 38. Противоаритмические средства.
  • 39. Антиангинальные средства.
  • 40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.
  • 41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.
  • I. Средства, влияющие на аппетит
  • II. Средства при снижении секреции желудка
  • I. Производные сульфонилмочевины
  • 70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.
  • 71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.
  • 72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.
  • 73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.
  • 74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.
  • 75. Пенициллины.
  • 76. Цефалоспорины.
  • 77. Карбапенемы и монобактамы
  • 78. Макролиды и азалиды.
  • 79. Тетрациклины и амфениколы.
  • 80. Аминогликозиды.
  • 81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
  • 82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.
  • 83. Побочное действие антибиотиков.
  • 84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.
  • 85. Сульфаниламидные препараты.
  • 86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.
  • 87. Противотуберкулезные средства.
  • 88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.
  • 89. Противомалярийные и противоамебные средства.
  • 90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.
  • 91. Противомикозные средства.
  • I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
  • II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
  • 92. Антигельминтные средства.
  • 93. Противобластомные средства.
  • 94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.
  • 76. Цефалоспорины.

    Цефалоспорины

    а) первого поколения - высокоактивные против грамположительных бактерий (цефалотин ; цефадроксил ; цефазолин ; цефрадин ; Cefalexinum - капс. по 0,25 г - 4 р/д, т. по 0,5 г, пор. для сусп. - 2,5 (+ 80 мл дист. воды); цефапирин );

    б) второго поколения – широкого спектра действия (цефамандол ; цефуроксим ; Cefaclor - капс. по 0,25 и 0,5 г - 3 р/д; цефметазол ; цефоницид ; цефоранид ; цефотетан ; цефокситин ; цефпрозил ; цефподоксим ; лоракарбеф );

    в) третьего поколения - высокоактивные против грамотрицательных бактерий (Ceftazidimum - фл. по 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 г - в/в, в/м ч/з 8-12 час + изот. р-р; цефтазидим ; цефоперазон ; цефтриаксон ; цефотаксим ; цефтизоксим ; цефиксим ; латамоксеф );

    группы β-лактамных антибиотиков.

    1) пенициллины

    2) цефалоспорины и цефамицины

    3) монобактамы

    4) карбапенемы

    Классификация цефалоспоринов

    Цефалоспорины

    Для парентерального введения

    Для перорального введения

    I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр + бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр - флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)

    Цефазолин

    Цефрадин

    Цефалексин

    Цефрадин

    II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр - микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к  - лактамазам)

    Цефуроксим

    Цефокситин

    Цефамандол

    Цефуроксим аксетил

    Цефаклор

    III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр - бактерий, в том числе продуцирующих  - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)

    Цефотаксим

    Цефтазидим

    Цефтриаксон

    Цефиксим

    Цефподоксим

    IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр - флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр + флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)

    Цефепим

    Цефпиром

    Антибиотики – цефаллоспорины.

    К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Од­нако имеются существенные различия. Структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они уг­нетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе кле­точной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.

    Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии. Спектр действия цефалоспоринов П поколения включает таковой для пре­паратов I поколения, который дополняется индолположительными протеями. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дей­ствия в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кок­ки действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины П поколения. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий антимикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероидов влияют незначительно.

    Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

    /. Для парентерального применения

    Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

    2. Для энтералъного применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

    Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практиче­ски не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга и крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками (фильтрацией и сек­рецией), отдельные препараты - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

    Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергиче­ские реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты обладают местным раз­дражающим действием (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримы­шечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Иногда це­фалоспорины вызывают псевдомембранозный колит. Энтерально применяе­мые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении не­которых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

    Цефазолин, цефрадин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефепим.

    ЦЕФАЗОЛИН (Сер hazolin )*. -карбоновая кислота.

    Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.

    Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

    Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).

    Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.

    Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.

    Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.

    Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

    Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

    Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

    Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).

    ЦЕФУРОКСИМ (Се furoxim ).

    Цефалоспориновый антибиотик второго поколения.

    Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim, Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех, Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др.

    Выпускается в виде натриевой соли.

    При приеме внутрь практически не всасывается. Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром антимикробного действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы. Эффективен также в отношении b -лактамазообразующих гонококков.

    Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфекциях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др.

    Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других антибиотиков цефалоспоринового ряда.

    За рубежом выпускается производное цефуроксима - цефуроксим аксетил (Сеfurохimе aхеtil) - препарат, предназначенный для приема внутрь.

    Синонимы: Махitil, Zinnat.

    Замена карбоксигруппы на более сложный эфирный радикал позволила получить соединение, устойчивое в кислом содержимом желудка и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима.

    Препарат эффективен при разных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму штаммами микроорганизмов.

    ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim).

    Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

    Выпускается в виде натриевой соли.

    Синонимы: Клафоран, Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimаfen, Rаlopar и др.

    По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

    Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

    Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

    При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

    Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

    ЦЕФТАЗИДИМ (Се ft а zidim е).

    Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

    По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

    Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.

    При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа - образуется раствор для инъекций.

    Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно. При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечного введения).

    Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

    Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

    Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0, 5 г каждые 48 ч).

    Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.

    Цефалоспорины 3 поколения — это группа антибиотиков, которые во многом превосходят цефалоспорины двух предыдущих поколений. Цефалоспорины 3-го поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий, относящихся к семейству энтеробактерий. Также антибиотики 3 поколения имеют активное воздействие на синегнойную палочку. Парентеральные цефалоспорины 3-го поколения изначально применялись в качестве лечения тяжелых инфекционных заболеваний в стационарных условиях.

    Основными антимикробными препаратами цефалоспоринов третьего поколения являются «Цефтриаксон» и «Цефотаксим». Эти антибиотики обладают высокой степенью воздействия на стрептококки, менингококки, гонококки, гемофильную палочку и т. д.

    Антибиотик «Цефтриаксон» применяют в комплексе для лечения многих заболеваний, как у взрослых, так и у детей.

    Цефалоспорины 3-го поколения в таблетках применяются для лечения самых разнообразных инфекций, вызванных бактериями. Пероральные цефалоспорины удобны в использовании, так как подходят для комплексной терапии болезней в домашних условиях, а также назначение их детям поможет избежать негативных эмоций, которые часто возникают во время применения инъекционных препаратов.

    Часто в лечении заболеваний применяют ступенчатую схему, при которой вначале используют парентеральное введение антибиотиков, а затем назначают пероральные, которые удобны для использования дома, когда можно проводить лечение амбулаторно. Такая схема удобна как для больного, так и для самой больницы — человек экономит деньги на шприцах, спирте и т. д., а у больницы есть возможность сберечь место в условиях стационара для более тяжелых больных.

    Цефалоспорины 3 поколения оказывают незначительное воздействие на бифидобактерии и лактобактерии, обитающие в кишечнике, поэтому риск развития различных расстройств, типичных для антибиотикотерапии, минимальный. И все же, чтобы не заработать дисбактериоз, рекомендовано применять препараты с лакто- и бифидобактериями вместе с антибиотиками.

    Антибиотики 3-го поколения не оказывают негативное влияние на иммунную систему организма, в результате чего интерферон выделяется в нормальном количестве, и защитные функции не снижаются. Цефалоспорины 3 поколения относятся к безопасным и эффективным средствам, поэтому их разрешено применять для лечения эндокринных заболеваний, поджелудочной железы и т. д.

    Пероральные цефалоспорины группы три в таблетках:

    • Цефсулодин;
    • Цефподокашпроксетил;
    • Цефтазидим;
    • Спектрацеф;
    • Панцеф и др.

    Цефалоспорины 3 поколения в редких случаях могут вызывать такие побочные действия, как аллергическая реакция в виде сыпи или крапивницы, озноб, кровотечения и т. д. Применять антибиотики самостоятельно нельзя, так как можно нанести серьезный вред организму.

    Беременным применять антибиотики данной группы можно, если есть риск угрозы жизни матери или ребенка, превышающий риск развития возможных побочных эффектов.

    При кормлении грудью на фоне приема антибиотиков могут развиться нежелательные последствия, такие как дисбактериоз у детей, молочница, так как часть препарата поступает в грудное молоко. Дети и люди зрелого возраста должны принимать препарат в меньшей дозировке, ввиду недостаточной функциональности внутренних органов, в особенности почек.

    При различных нарушениях функционирования почек или печени прием препарата, дозировка и его воздействие должно строго контролироваться, так как есть риск развития серьезных нарушений, в виде кровотечения или нефротоксического эффекта.

    В полости рта в результате длительного приема антибиотиков возможно развитие стоматита. При возникновении любого побочного эффекта необходимо немедленно сообщить врачу.

    Антибиотики в таблетках необходимо принимать во время еды, запивая большим количеством жидкости. Принимать препарат нужно строго в одно и то же время, с соблюдением правильной дозировки. Пропускать прием антибиотиков нельзя, но и не нужно принимать двойную дозу в случае пропуска предыдущего приема. На время лечения антибиотиками и по истечении трех дней необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя.

    Применение цефалоспоринов третьего поколения

    Применение антибиотиков зависит от особенности их воздействия на различные бактерии. Чаще всего их назначают больным с бактериальными инфекциями, такими как:

    1. Тонзиллит, вызванный стрептококковыми бактериями (применяют антибиотики для лечения тонзиллита или ангины не только у взрослых, но и у детей). Чаще всего назначают «Цефтриаксон» или «Цефалексин».
    2. Пневмония.
    3. Острый бронхит или отит.
    4. Пиелонефрит.
    5. Бактериурия, протекающая бессимптомно.
    6. Синусит.
    7. Диарея.
    8. Брюшной тиф.
    9. Цистит в острой форме.
    10. Стафилококковые инфекции и т. д.

    Воздействуют антибиотики на грамотрицательные бактерии на клеточном уровне, что помогает им в относительно короткие сроки справиться с патогенной микрофлорой в организме человека.

    Цефтриаксон: инструкция

    Цефтриаксон относится к антибиотикам цефалоспориновой группы. Этот препарат успешно назначают как маленьким детям, так и взрослым людям, ввиду его эффективности, безопасности и недорогой ценовой политики. Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора, используемого для внутримышечных инъекций. Поскольку препарат обладает длительным эффектом воздействия на бактерии, его назначают один раз в сутки.

    Инструкция к препарату сообщает, что, в зависимости от тяжести болезни и улучшения состояния на фоне антибиотикотерапии, препарат назначают от 4 до 12 дней приема. Если симптоматика улучшается по истечению одного или двух дней, отменять антибиотик нельзя как минимум 4 дня от начала приема. Это необходимо для того, чтобы бактерии в организме были полностью уничтожены. Известны случаи, когда больные прекращали принимать антибиотики, не пройдя полный курс, в результате чего у определенной группы бактерий вырабатывался иммунитет к препарату, и в следующий раз он никакого воздействия на них не оказывал.

    Препарат «Цефтриаксон» применяется в профилактических целях однократно перед хирургическим вмешательством, чтобы предотвратить возможное инфицирование во время операции или в период реабилитации.

    Для внутримышечного введения препарат «Цефтриаксон» предварительно разводят с лидокаином, а для внутривенного — разводят с дистиллированной стерильной водой, которая продается в аптеке в специальных ампулах.

    Чтобы правильно открыть ампулу с антибиотиком, необходимо по намеченной линии или в самой узкой части ампулы потереть специальной пилочкой или пилочкой для ногтей, после чего постучать ногтем по верхушке ампулы и аккуратно отломать ее.

    Антибиотик Цефотаксим

    «Цефотаксим» — антибиотик, относится к цефалоспоринам 3 поколения. Причисляется к наиболее эффективным препаратам, применяемым против грамотрицательных бактерий, в том числе и кишечной палочки. Применяется для лечения менингита, тонзиллита, различных заболеваний мочевыводящей системы. Его назначают и при различных инфекциях кожи, при перитоните, сепсисе, гонорее и т. д. Препарат часто используется для устранения негативных воспалительных процессов после операций на органах ЖКТ и после родов.

    Выпускается в виде порошка в ампулах для приготовления раствора. Применяют препарат внутримышечно или внутривенно (капельница).

    Возможные побочные эффекты: головные боли, слабость, расстройства со стороны ЖКТ, аритмия, флебит, озноб, бронхоспазм, аллергические реакции и т.д. Препарат нельзя применять во время беременности, маленьким детям, при индивидуальной непереносимости компонентов.

    Любые антибиотики, помимо негативного воздействия на бактерии, отрицательно влияют и на полезные микроорганизмы. Чтобы избежать появления диареи, которая часто возникает в первые дни приема препарата, необходимо начать принимать «Йогурт», «Лактобактерин», «Бифидумбактерин» и т.п.

    Если во время курса лечения антибиотиком понадобится сдать мочу на сахар, необходимо сообщить о применении препарата, так как на фоне его приема уровень глюкозы в урине может не соответствовать действительности. Употреблять спиртные напитки вместе с антибиотиком нельзя, так как есть риск развития различных расстройств, в виде тошноты, рвоты, может наблюдаться понижение артериального давления, сильная головная боль, одышка и т.бд.

    Аналоги препарата: «Кефотекс», «Спирозин», «Талцеф», «Цефабол», «Цефотоксим Сандоз» и т.д.

    «Цефотоксим» отличается от антибиотика «Цефтриаксон» главным образом тем, что он менее болезненный при введении, что является немаловажным фактором, учитывая длительный курс приема антибиотиков.

    После первого введения препарата «Цефотоксим» может наблюдаться незначительное повышение температуры тела. Пугаться этого не стоит, так как данный симптом возникает как реакция организма на гибель бактерий, продукты жизнедеятельности и частички которых попадают в кровь, провоцируя подъем температуры. По истечению 5 дней неприятная симптоматика уйдет.

    Если препарат назначили в период кормления грудью, то ребенка на время введения антибиотиков лучше перевести на смесь, а молоко сцеживать, чтобы не спровоцировать различные расстройства у малыша. После последней инъекции, по истечении 2 часов, грудное вскармливание можно возобновить, так как препарат выводится из организма очень быстро.

    Лечение антибиотиками — самое лучшее средство в борьбе со многими бактериями, но результат достигается только при соблюдении всех правил и дозировки препарата.

    Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

    Историческое развитие группы цефалоспоринов

    В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

    Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

    Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения. В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

    Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

    Общие свойства цефалоспоринов

    • Мощное бактерицидное действие.
    • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
    • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
    • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
    • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
    • Взаимное усиление с аминогликозидами.
    • Низкая токсичность.
    • Широкий терапевтический диапазон.
    • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

    Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

    В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов. При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

    • Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
    • Гематологические реакции - положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
    • Повышение активности трансаминаз.
    • ЖКТ - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

    Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда
    Пять поколений цефалоспоринов
    Первое поколение
    Парентеральные:

    • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

    Пероральные:

    • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

    Второе поколение
    Парентеральные:

    • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

    Пероральные:

    • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
    • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

    Третье поколение
    Парентеральные:

    • Цефотаксим.
    • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
    • Цефтазидим.
    • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
    • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

    Пероральные:

    • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
    • Цефтибутен (Цедекс).
    • Цефдиторен (Спектрацеф).

    Четвертое поколение
    Парентеральные:

    • Цефепим (Максипим, Максицеф).
    • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

    Пятое поколение
    Парентеральные:

    • Цефтаролин (Зинфоро).
    • Цефтобипрол (Зефтера).

    Характеристика цефалоспоринов первого поколения

    Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных - цефалексин.
    Характеристика цефалоспоринов второго поколения

    Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения - более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.
    Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

    Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
    Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
    Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
    При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.
    Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

    К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
    По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.
    Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

    К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика - цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности. Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка. При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы), Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

    Загрузка...