Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит 50 мг азатиоприна.
50 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие
Азатиоприн - иммунодепрессивное средство. Подавляет реакцию тканевой несовместимости.
Показания
Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит тяжелого течения, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический гепатит.
Способ применнения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы и тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов, гематологической переносимости.
Для профилактики реакции отторжения трансплантата назначают в ударной дозе 5 мг/кг/сут в 2-3 приема в течение 1-2 месяца, затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг/кг/сут в течение нескольких лет. В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения:
миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, в единичных случаях - гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит, у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.
Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.
Прочие:
в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.
Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях
установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.
Особые указания
В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.
При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ
Срок годности:
5 лет.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Иммунодепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Азатиоприн является структурным аналогом гуанина , гипоксантина и аденина , которые входят в структуру нуклеиновых кислот , проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей .
Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию , но в меньшей степени. В сравнении с проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.
После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).
Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге .
T1/2, как самого азатиоприна , так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.
Практически полностью выводится с и всего на 1–2% почками .
Показания к применению
- предупреждение реакции отторжения пересаженного (в комплексе с другими препаратами);
- активный хронический ;
- дерматомиозит ;
- язвенный колит ;
- болезнь Крона ;
- узелковый периартериит ;
- вульгарная пузырчатка ;
- синдром Рейтера;
- аутоиммунный ;
- тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура ;
Противопоказания
- гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
- печеночная недостаточность ;
- состояния угнетенного гемопоэза ;
- детский возраст;
- период .
Побочные действия
- присоединение вторичных инфекций;
- миелодепрессия ;
- макроцитоз ;
- мегалобластный эритропоэз ;
- тошнота;
- рвота;
- на кожных покровах;
- артралгии ;
- поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
- миалгии ;
- холестатический гепатит .
У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие , эрозий , и кровотечений ЖКТ , перфораций и кишечника .
Существуют единичные сведения о диагностировании , заболеваний легких, гемолитической анемии и реакций .
В проведенных исследованиях было установлено , эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований .
Инструкция по применению Азатиоприна
Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.
С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и . Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.
Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.
При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.
Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления , нарушения печеночных функций, панцитопения , а также усиление прочих побочных эффектов препарата.
Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение . Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна .
Взаимодействие
Одновременное назначение с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с приводит к увеличению миелотоксического действия.
Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.
В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин , глюкокортикоиды , анти-СD3-антитела ) чаще возникали новообразования и развивались инфекции .
Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам .
Проведение , на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин ) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин ).
Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.
Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител. По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема. Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.
Форма выпуска и состав
Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.
Показания к применению Азатиоприна
Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.
Противопоказания
Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции. Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна. Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Способ применения и дозировка Азатиоприна
В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства. Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами. Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма. При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.
Побочные действия Азатиоприна
В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза. Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз. Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.
У пациентов с трансплантатами при длительном применении Азатиоприна могут возникнуть серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некроз и перфорация кишечника, панкреатит, кишечное кровотечение, токсический гепатит. Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию. Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде. При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.
Особые указания
Первые два месяца приема препарата необходимо проводить измерения показателей периферической крови – каждую неделю, а также следить за состоянием печени, регулярно проводя пробы печени.
Аналоги Азатиоприна
Аналогами Азатиоприна являются Стемокин, Альфетин, Ревлимид и некоторые другие препараты.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.
На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.
Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.
Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.
Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:
- Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
- Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
- Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.
Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.
Показания к применению
Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.
Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:
Инструкция по применению
Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.
Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.
Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.
После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.
Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.
Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.
Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.
Противопоказания и побочные действия
Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.
Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:
Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.
Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.
Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.
Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.
Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.
Передозировка
Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.
Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.
При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:
Средняя цена онлайн* , 264 р. (тбл 50мг №50)
Где купить:
Инструкция по применению
Азатиоприн относится к иммунодепрессантам, то есть медикаментам, которые искусственно подавляют иммунитет. Их выписывают при пересадке органов, чтобы не произошло отторжение.
Кроме этого, их прописывают при аутоиммунных заболеваниях или патологиях, которые предположительно имеют аутоиммунную природу, но это еще не доказано.
Показания
Лекарственное средство выписывают одновременно с другими медикаментами для предупреждения отторжения органов после операции по их трансплантации.
Кроме этого, препарат назначают при следующих патологиях:
- ревматоидный артрит;
- язвенный колит;
- лиловая болезнь;
- миастения;
- хронический активный гепатит;
- узелковый полиартериит;
- пузырчатка обыкновенная;
- аутоиммунный клубочковый нефрит;
- болезнь Верльгофа;
- псориаз.
Способ применения и дозы
Азатиоприн в таблетках применяется орально. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от вида патологии, ее тяжести, параллельно назначаемых лекарств.
Чтобы предупредит отторжение пересаженных органов, Азатиоприн прописывают одновременно с другими медикаментами (обычно в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином). На протяжении 1-2 месяцев в суточной ударной дозировке до 5 мг/кг, ее нужно принять за 2-3 приема. После этого переходят на поддерживающие дозы, которые могут варьировать от 1 до 4 мг/кг. Поддерживающая терапия может длиться ни один год. При прекращении лечения дозировку необходимо снижать плавно. Если будет опять наблюдаться клиническая картина отторжения, суточную дозировку увеличивают до 4 мг/кг.
При остальных патологиях, как правило, суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 мг/кг, ее надо принять за 3-4 приема. При необходимости она может быть увеличена до 200-250 мг, ее делят на 2-4 раза.
Продолжительность терапии определяется индивидуально.
При ревматоидном артрите суточная дозировка составляет 1-2,5 мг/кг, ее надо приять за 1-2 раза, продолжительность терапии минимум 3 месяца. Далее переходят на поддерживающую дозировку 0, 5 мг/кг, 1 раз в день.
При хроническом активном гепатите препарат прописывают в дневной дозировке 1-1,5 мг/кг.
При патологии печени и почек прописывают 25% от суточной дозировки.
Противопоказания
Лекарственное средство не прописывают при непереносимости азатиоприна и меркаптопурина.
Применение в период беременности и лактации
Препарат противопоказан во время вынашивания ребенка. Женщины репродуктивного возраста при приеме медикамента должны предохраняться от беременности.
В опытах над животными было доказано, что действующее вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
При назначении лекарства кормящим женщинам младенца необходимо перевести на искусственное вскармливание.
Передозировка
В случае передозировки медикамента могут наблюдаться:
- диспепсические расстройства;
- резкое снижение количества всех форменных элементов крови;
- повышение уровня билирубина, трансаминаз.
Также могут наблюдаться усиление других нежелательных реакций.
Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая. Назначают гемодиализ, при котором активное вещество выводится не до конца.
Побочные эффекты
При приеме лекарственного средства могут наблюдаться:
- падение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
- появление вторичных инфекций;
- боль в мышцах и суставах;
- кожные высыпания;
- холестатический и токсический гепатит;
- тошнота, рвота, полное отсутствие аппетита;
- мегалобластический эритропоэз;
- увеличение размеров эритроцитов;
- появление язв и эрозий на губах и в ротовой полости;
- острая почечная недостаточность;
- менингеальные симптомы;
- острые патологии легких;
- гемолитическая анемия.
У пациента перенесших пересадку органов могут развиться: 
- воспаление поджелудочной железы;
- эрозии и язвы из пищеварительного тракта, а также кровотечение из его отделов;
- отмирание клеток кишечника и сквозное повреждение его стенок.
В опытах над животными было доказано, что лекарственное средство оказывает канцерогенное действие. У пациентов принимающих таблетки Азатиоприн могут появиться онкологические заболевания.
Состав
Фармпрепарат выпускается в таблетках светло-желтого цвета, возможен зеленоватый оттенок.
Каждая таблетка содержит 0,05 г активного вещества - азатиоприн. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция;
- лактоза;
- желатин.
Фармакология и фармакокинетика
Азатиоприн имеет такое же строение, как и азотистые основания, которые входят с состав нуклеиновых кислот, поэтому он блокирует деление клеток и разрастание тканей.
Иммунодепрессивное действие медикамента главным образом направлено на устранение реакции гиперчувствительности замедленного типа и на появившиеся патологические процессы в клетках, подавление тканевой несовместимости.
Также лекарство влияет на выработку антител, хотя и в меньшей степени.
При оральном приеме хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Проходя печеночный барьер, подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов.
Наибольшая концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема, период полувыведения составляет 5 часов. Максимум только 2% действующего вещества и его метаболитов выводится с мочой, остальные с желчью.
Условия хранения и покупки
Таблетки отпускаются строго по рецепту. Хранить их нужно в темном месте, где их не смогут достать дети. Срок годности составляет 5 лет.
Загрузка...