Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.
Показания к применению
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.
Способ применения
Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.
Побочные действия
Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.
Противопоказания
Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.
Беременность
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
| Препарат, группа препаратов | Результат взаимодействия с дисульфирамом |
| Клозапин | Токсическое воздействие на ЦНС |
| Алкоголь, этанолсодержащие препараты | Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты |
| Антитромбические препараты | Увеличение риска спонтанных кровотечений |
| Аскорбиновая кислота | Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь |
| Гуанфацин | Депрессивный результат |
| Барбитураты | Развитие опасной заторможенности |
| Трициклические антидепрессанты | Взаимное потенцирование побочных эффектов |
| Изониазид | Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии |
| Метронидазол, его производные | Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза |
| Буспирон | Развитие маниакальных состояний |
| Дезипрамин, имипрамин | Уменьшение клиренса данных препаратов |
| Амитриптиллин | Усиление нейротоксического действия амитриптиллина |
| Темазепам | Усиление токсичности темазепама |
| Диазепам | Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь |
| Омепразол | Нарушение сознания, кататония |
| Кофеин | Снижение клиренса кофеина |
| Перфеназин | Риск развития психотической симптоматики |
| Противоэпилептические препараты | Развитие сильной заторможенности |
| Сертралин | Усиление депрессии |
| Рифампицин | Снижение клиренса рифампицина |
| Снотворные препараты | Угрожающий седативный результат |
| Седативные препараты | Опасная заторможенность |
| Фенитоин | Повышение токсичности фенитоина |
| Цефалоспорины | Дисульфирамовый результат |
| Этинамат | Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни! |
| Флюоксетин | Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов |
| Хлорзоксазон | Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона |
| Хлорпромазин | Усиление гипотензии |
Передозировка
Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.
Форма выпуска
Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.
Условия хранения
Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.
Синонимы
Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.
Состав
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дополнительно
Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.
Лечение сформировавшейся алкогольной зависимости требует подчас принятия жестких и радикальных мер. К таким мерам относится запрещающая (аверсивная) терапия лекарственными препаратами. Больным под страхом физических страданий (иногда даже смерти) запрещено употреблять алкоголь: данный эффект достигается путём введения в организм препаратов на основе ингибиторов ферментов печени.
Принцип действия дисульфирама
Большинство препаратов от алкоголизма имеют в качестве действующего компонента именно дисульфирам – соединение, вызывающего реакцию несовместимости в организме при одновременном употреблении с алкоголем.
Лекарства на основе дисульфирама стали широко применяться во второй половине прошлого века: уже создавались препараты, которые употреблялись в виде таблеток и вшивались подкожно. Дисульфирам блокирует действие ферментов печени, расщепляющих алкоголь до углекислого газа и воды. Приём дисульфирама останавливает процесс метаболизма на стадии превращения молекулы этилового спирта в ацетальдегид, являющийся тканевым токсином.
Приём алкоголя на фоне присутствия в организме дисульфирама вызывает эффект накапливания ацетальдегида и провоцирует острую интоксикацию, сопровождающуюся:
- Приливами крови к лицу;
- Тошнотой и рвотой;
- Тахикардией;
- Понижением артериального давления;
- Судорогами;
- Ощущением тревоги и страха;
- Удушьем;
- Потерей сознания.
Данную реакцию медики называют этанол-дисульфирамовой реакцией. Человек, хотя бы раз испытавший подобные ощущения, получает стойкое отвращение к вкусу и запаху алкоголя. У него возникает условный рефлекс, который провоцирует признаки отравления даже при виде алкогольных напитков.
Если же попутно с лекарственным лечением применялась психотерапия, то возникновение рецидивов у человека, прошедшего полноценный терапевтический курс, становится маловероятным фактом. Подшиться от алкоголя и одновременно закодироваться с помощью психотерапевтического внушения можно в клинике «Надежда» – данная методика весьма эффективна и называется «Двойной Блок».
Нейтрализация дисульфирама
Следует сказать, что перед применением препаратов от алкоголизма пролонгированного действия, которые вводятся в организм внутривенно или внутримышечно, врач-нарколог всегда предупреждает пациента о возможных рисках. В случае нарушений условий лечения и принятия алкоголя на фоне присутствия в организме дисульфирама, пациент серьёзно рискует своим здоровьем. В этом случае необходим срочный вызов врача и введение антидота, который нейтрализует действие дисульфирама.
Наиболее целесообразным решением пациента, который не находит в себе силы преодолеть алкогольную зависимость, будет вызов врача заранее. То есть, сначала нужно нейтрализовать действие препарата, а затем уже принимать спиртное. В этом случае терапевтический эффект будет полностью потерян, но зато не произойдёт интоксикации.
| Процедура | Время | Цена |
|
Капельница “стандарт” |
9-21 | |
|
Капельница “усиленная” |
9-21 | |
|
Капельница “двойная” |
9-21 | |
|
Капельница “стандарт” |
21-9 | |
|
Капельница “усиленная” |
21-9 | |
|
Капельница “двойная” |
21-9 | |
|
Нейтрализация |
Больному следует также знать о том, что ему нельзя употреблять некоторые продукты, которые теоретически могут содержать этиловый спирт – например, квас, пропитанные коньяком кондитерские изделия и конфеты с алкогольным наполнителем.
Есть также медицинские данные о том, что нейтрализация дисульфирамовой блокады часто приводит к тяжёлым алкогольным запоям, после которых человеку приходится начинать лечение заново. Это приводит к новым финансовым потерям и ухудшению психологического состояния пациента.
Дисульфирам также противопоказан пациентам пожилого возраста, людям с сердечной недостаточностью и другими серьёзными заболеваниями.
ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.
- имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
- упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
- масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антиалкогольным действием .
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные . Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида , обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую , приливы , сильную астению, и угрожающую гипотензию . Такая ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.
Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.
Показания к применению
Основными показаниями к приёму препарата являются:
- профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
- лечение хронического .
Противопоказания к применению
Дисульфирам не назначают при:
- нервно-психических заболеваниях;
- , ;
- чувствительности к препарату.
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.
Побочные эффекты
При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты .
Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация , снижение памяти, .
Не следует исключать возникновение различных и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса , нарушений сердечного ритма, приступов , и отека мозга .
Антидоты Дисульфирама
Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это , которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид , вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и .
Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)
Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.
Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.
Передозировка
Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс , опасные неврологические реакции.
При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.
Взаимодействие
Одновременный приём с антикоагулянтами , например, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.
Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.
Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО , может привести к развитию сложных побочных действий.
Вызывает развитие маний.
Часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.
Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и , в составе , вызывая , снижая интенсивность токсических реакций.
Сочетание с вызывает и
Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Disulfiram
Код ATX: N07BB01
Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)
Актуализация описания и фото: 31.01.2019
Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.
Форма выпуска и состав
Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.
Фармакокинетика
После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].
Показания к применению
Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
- Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
- Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
- Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.
Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.
Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка
Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.
Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.
Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.
Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.
Побочные действия
Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.
Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.
Передозировка
Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.
При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.
Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).
Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.
Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
- Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
- Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
- Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
- Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
- Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
- Алфентанил: увеличение времени его действия.
Аналоги
Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 4 года.
Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.
Что такое Дисульфирам
Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.
Состав и форма выпуска
Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:
Как действует препарат
Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.
Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.
При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:
- рвота, тошнота, одышка;
- аритмия, сильное понижение давления;
- головокружение, головная боль, пульсации;
- покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.
Показания к применению
Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.
Инструкция по применению Дисульфирама
Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.
Имплантационные таблетки
Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.
Дисульфирам внутривенно
На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.
Пероральные таблетки
Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:
- Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
- Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
- Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.
Антидот Дисульфирама
Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.
Особые указания
Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.
Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя
При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:
- усиленное сердцебиение;
- дыхательная недостаточность;
- покраснение и жар в районе лица;
- чувство стеснения в груди;
- тошнота, рвотные порывы;
- спутанность сознания;
- страх смерти;
- резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.
Лекарственное взаимодействие
Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.
При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.
Побочные действия
Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:
- К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:
- неприятный запах изо рта;
- металлический привкус во рту;
- гепатиты;
- печеночная недостаточность;
- желтуха;
- понос;
- судороги;
- сонливость, утомляемость;
- энцефалопатия;
- повышенная активность печеночных трансаминаз.
- Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:
- аритмия;
- проблемы с дыхательной системой;
- сердечно-сосудистый коллапс;
- инфаркт миокарда;
- неврологические расстройства;
- кровоизлияние в мозг;
- аритмия, стенокардия;
- отек мозга.
- К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:
- гепатит;
- гастрит;
- психозы;
- тромбоз мозга;
- обострение полиневрита.
Передозировка
При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.
Противопоказания
Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:
- беременность, лактация;
- гиперчувствительность на Дисульфирам;
- полиневриты;
- злокачественные опухоли любого генеза;
- психические заболевания;
- инфекции нервной системы;
- сахарный диабет;
- кровотечения желудочно-кишечного тракта;
- эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
- заболевания почек;
- эпилепсия;
- туберкулез легких с кровохарканием;
- бронхиальная астма;
- патологии органов кроветворения;
- тяжелые болезни сердца и сосудов.
К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:
- гипотиреоз;
- возраст старше 65 лет;
- почечная недостаточность;
- язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
- никелевый дерматит;
- имеющиеся в прошлом психозы;
- эндартериит;
- остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.
Условия продажи и хранения
Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.
Аналоги
Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:
- Вивитрол;
- Циамид;
- Тампозил;
- Селинкро;
- Натрия тиосульфат;
- Метадоксил;
- Литонит;
- Колме;
- Зорекс.
Цена Дисульфирама
Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:
| Название препарата | Страна производитель | Форма выпуска, объем | Цена в рублях |
| табл. 500 мг/20 шт. | |||
| Исландия | табл. шипучие 200 мг/100 шт. | ||
| Австралия | табл. 20 шт. | ||
| 250 мг/30 шт. |
Видео
Загрузка...