Вагинозы – распространённая проблема в гинекологии, так как влагалищная микрофлора очень восприимчива к различным внешним и внутренним факторам, изменяющим её состав.
Свечи под торговым названием «Клиндамицин» представляют собой высокоэффективное лекарственное средство для местного применения, которое за короткий курс лечения позволяет избавиться от характерных болезненных симптомов и устранить причину болезни. Суппозитории разрешено использовать и беременным женщинам, но только со второго триместра.
Клиндамицин ® – инструкция по применению свечей
Препарат предназначен для борьбы с инфекциями бактериального происхождения, то есть является антибиотиком. Для данной лекарственной формы используется одноимённый антибиотик-линкозамид в виде соли (фосфата). Попадая на слизистую, он активизируется, действуя как местно, так и проявляя незначительный системный эффект, поскольку в небольших количествах всасывается в кровоток. Чтобы избежать нежелательных последствий, применять суппозитории нужно только по назначению врача и предварительно ознакомиться с аннотацией к препарату.
Состав лекарственного средства
Действующее вещество вагинальных свечей – клиндамицин из группы антибиотиков . Представляет собой полусинтетическое производное природного , превосходя его по фармацевтическим показателям. Активен преимущественно в отношении грамположительной патогенной микрофлоры и неспорообразующих анаэробов:
- Золотистый стафилококк и Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis);
- Pneumococcus spp.;
- Bacteroides spp.;
- Fusobacterium spp.;
- Propionibacterium spp.;
- Actinomyces spp.;
- Peptococcus spp.;
- Clostridia spp.;
- Plasmodium falciparum;
В терапии вагинозов особое значение имеет бактериостатическая активность антибиотика в отношении гарднерелл, Mobiluncus spp., микоплазмы, Bacteroides spp. и пептострептококков. При этом Клиндамицин неэффективен при вульвовагинитах, вызванных трихомонадами, хламидиями, гонококками, кандидами и вирусом герпеса.
Форма выпуска
Регистрационным удостоверением владеет молдавская фармацевтическая компания «Фармаприм», которая и выпускает свечи Клиндамицин ® . Лекарственная форма для местного интравагинального применения содержит 100 мг действующего вещества и формообразующие дополнительные ингредиенты – полусинтетические глицериды. В картонной пачке находится 3 суппозитория белого цвета в контурной упаковке.
Фото упаковки Клиндамицина ® в капсулах по 150 мг
Антибиотик клиндамицин ® подходит не только для местного применения, поэтому выпускаются также таблетки или капсулы 150 мг для приёма внутрь, инъекционный или инфузионный раствор. Существует и альтернативная форма для интравагинального использования – 2% гель, который вводится во влагалище при помощи аппликатора.
Рецепт Клиндамицин ® на латинском
В начале нынешнего года пересмотрен список безрецептурных противомикробных препаратов и ужесточены меры наказания за отпуск без рецепта. В связи с этим покупка в аптеке практически всех антибиотиков требует врачебного назначения. Бланк должен содержать необходимую информацию о пациенте, а также подтверждение в виде подписи и личной печати специалиста. Сама запись выглядит примерно так:
Rp.: Suppositorium cum Clindamycini 0,1
D. t. d. № 3
S. Вводить по 1 суппозиторию в сутки, перед сном.
Показания и противопоказания
Свечи назначаются гинекологом при вагинозах (невоспалительных инфекционных процессах во влагалище), вызванных восприимчивой к антибиотику микрофлорой – , и прочих. Противопоказаний у препарата в данной лекарственной форме всего два: индивидуальная непереносимость компонентов и первые 3 месяца беременности. Кроме того, рекомендуется на период антибиотикотерапии воздержаться от половых сношений.
Для других форм выпуска – таблеток и раствора – перечень показаний существенно обширней. В него входят инфекции , дыхательных путей, костей и мягких тканей, органов малого таза, брюшной полости, а также генерализованные бактериальные воспаления (сепсис, септицемия, и прочие). В данном случае причиной для запрета на использование являются также антибиотикассоциированный или псевдомембранозный колиты.
Дозировки и режим применения
Суппозитории Клиндамицин ® при гарднереллезе и других разновидностях вагинозов назначаются по схеме «1 свеча в сутки на ночь». Извлекаются они из упаковки легко (нужно надрезать по контуру). Вводить во влагалище следует максимально глубоко, желательно в положении лёжа, непосредственно перед отходом ко сну. Обычно продолжительность курса антибиотикотерапии не превышает 3 суток, но по показаниям может быть увеличена до недели.
При системных инфекциях у взрослых используются капсулы – внутрь по одной с 6-часовым интервалом, при тяжёлом протекании заболевания разовая доза повышается в 2-3 раза. Если назначен раствор для инфузий или инъекций, то препарат вводится дважды в день по 300 мг. Эта же лекарственная форма подходит для лечения детей, достигших трёхлетнего возраста. В данном случае суточный объём действующего вещества составляет 15-25 мг на килограмм веса, разделённый на 3 или 4 приёма.
Побочные эффекты и лекарственное взаимодействие
При отсутствии повышенной чувствительности к каким-либо из компонентов суппозиториев нежелательные реакции организма возникают крайне редко. Возможны воспаления слизистой цервикального канала или влагалища, местное раздражение вульвы, суперинфекция в форме кандидоза. С учётом всасывания действующего вещества в кровоток в единичных случаях отмечаются системные реакции в виде лёгких форм аллергии (), изменения количественных показателей форменных элементов крови, псевдомембранозный энтероколит.
Клиндамицин ® в лекарственной форме суппозиториев несовместим с другими препаратами для местного лечения вагинозов, а также с линкомицином (в последнем случае возникает перекрёстная резистентность). При совместном применении с и рифампицином существенно усиливает их терапевтический эффект. С антибиотиками эритромицином и ампициллином тоже не используется, так же как с аминофиллином, барбитуратами, сульфатом магния, производными дифенилгидантоина и глюконатом кальция.
Клиндамицин ® при беременности и лактации
Этот антибиотик даже при местном применение всасывается с поверхности слизистых оболочек и попадает в кровоток (около 5% от общего количества). Характеризуются хорошей проникающей способностью, в том числе и через плацентарный барьер. Поэтому применение на стадии активного формирования плода в первом триместре полностью исключается, а в последующие месяцы назначается только по серьёзным показаниям. Кормящим женщинам желательно в период лечения на время вскармливание прекратить, а молоко сцеживать.
Совместимость с алкоголем
О том, что противомикробные препараты системного действия(таблетки, уколы) несовместимы с этанолом, знают практически все. Опасность такого сочетания связана с вредным влиянием на клетки печени, которые обезвреживают данные химические соединения, а также с мочегонным эффектом спиртных напитков. Последний фактор препятствует созданию нужных концентрации лекарственного средства в крови, сводя к нулю результаты антибиотикотерапии.
А можно ли совмещать с алкоголем антибиотики, применяемые местно? Нет, несмотря на то, что в данном случае действующее вещество в кровоток практически не всасывается и не влияет на внутренние органы. Дело в том, что антибактериальные медпрепараты с бактериостатическим эффектом не убивают патогены, а только останавливают их размножение, при этом выздоровление достигается преимущественно за счёт иммунитета. А ослабленный возлияниями организм не сможет самостоятельно справиться с инфекцией, поэтому застолья лучше отложить до полного излечения.
Аналоги Клиндамицина ®
На основе данного антибиотика-линкозамида выпускается несколько видов вагинальных суппозиториев и гелей под другими торговыми названиями. В аптеках можно приобрести такие заменители оригинала от разных производителей в ценовом диапазоне от 400 до 650 рублей:
- Далацин ® (Пфайзер ® , США) – те же 3 свечи, содержащие 100 мг действующего вещества или гель 2% с аппликаторами;
- Клиндацин ® (Акрихин ® , РФ) – полный аналог свечей по составу и форме выпуска;
- Клиндацин Пролонг ® (от той же отечественной фармацевтической компании) – 2% крем.
Возможна также замена на противомикробные средства для интравагинального применения других групп. Но делается это только по рекомендации гинеколога и после бактериального посева, позволяющего точно выявить причину вагиноза.
Аналоги Клиндамицина ® в таблетках – препараты для перорального употребления, воздействующие на инфекции системно. В этой лекарственной форме антибиотик выпускается под торговыми названиями Далацин (капсулы по 150 и 300 мг), Клиндацин ® и Клиндафер ® , а также капсулированный Климицин ® . Кроме того, на основе действующего вещества выпускаются однопроцентные мази и раствор Зеркалин ® для наружного применения, эффективные против угревой сыпи.
Клиндамицин ® или Далацин ® ,что лучше?
Если судить о химической структуре и эффективности обоих препаратов, то разницы между ними нет. Оба они выпускаются в лекарственной форме интравагинальных свечей, содержащих по 100 мг одного и того же антибиотика и одинаковые формообразующие ингредиенты – твёрдые жиры. Разница заключается только в стоимости, причём американский аналог здесь уступает молдавскому оригиналу, поскольку стоит дороже.
Клиндамицин – это антибиотик широкого спектра действия из группы линкозамидов, бактериостатик.
В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus spp), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, споро- и неспорообразующих анаэробов и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacter spp., Actinomyces spp.
Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако, поскольку др. виды клостридий (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к действию клиндамицина, то при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
Неэффективен против Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helibacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum.
Между клиндамицином и существует перекрестная устойчивость. Эффективен при терапии бессимптомного дифтерийного носительства (недельный курс терапии, перорально).
Клиндамицин выпускают в виде:
- Желатиновых капсул с фиолетовым корпусом, содержащих порошок белого цвета по 0,075 г (для детей), 0,3 г и 0,15 г клиндамицина гидрохлорида. По 8 штук в блистере;
- Прозрачного бесцветного 15% раствора для внутривенных инъекций, по 150 мг действующего вещества в 1 мл. В ампулах по 2 мл, 4 мл и 6 мл;
- Ароматизированных гранул для приготовления сиропа Клиндамицина для детей, содержащего по 75 мг действующего вещества в 5 мл. Во флаконах по 80 мл;
- 2% крема Клиндамицин вагинального, в тубах по 40 г с 7 разовыми аппликаторами;
- Белых, цилиндроконической формы свечей Клиндамицин вагинальных, по 3 суппозитории в упаковке;
- Однородного белого геля Клиндамицин для наружного применения, в тубах алюминиевых по 15 г.
Показания к применению
От чего помогает Клиндамицин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Профилактика абсцесса внутрибрюшного и перитонита после перфорации или травмы кишечника;
- Септицемия;
- Инфекционные заболевания мягких тканей и кожных покровов (панариции, абсцессы, раны инфицированные, фурункулы), а также в полости ротовой и брюшной (абсцесс и перитонит);
- Инфекционные заболевания органов верхней дыхательной системы и ЛОР-органов (синусит, фарингит, отит и тонзиллит), нижней дыхательной системы (плевральная эмпиема, аспирационная пневмония, бронхит и абсцесс в легком), дифтерия, скарлатина;
- Эндокардит бактериальной природы;
- Остеомиелит в хронической или острой стадии;
- Инфекционные заболевания органов урогенитальной системы (тубоовариальные воспалительные процессы, эндометрит, хламидиоз, вагинальные инфекционные болезни);
- Инфекционные болезни, сопровождающиеся воспалительным процессом, и вызванные патогенными микроорганизмами чувствительные к антибиотику клиндамицин.
Инструкция по применению Клиндамицин, дозировки
Доза препарата и выбор его лекарственной формы зависят от заболевания, течения болезни и возраста.
При тяжелых инфекциях и заболеваниях брюшной полости инструкция по применению рекомендует уколы Клиндамицин. При легких формах обычно вводят в сутки 1,2-1,8 г, а при тяжелых – 2,4-2,7 г, разделенных на 2-4 приема. Одномоментно не следует вводить более 600 мг.
Капельно внутривенно применяют при воспалении придатков матки и брюшины, которое локализовано в области малого таза, каждые 8 часов по 0,9 г.
Внутривенно уколы Клиндамицин применяют не менее 4 суток, а затем не менее 2 суток после наступления улучшения.
Капсулы Клиндамицин
Капсулы предназначены для приема внутрь. Стандартная дозировка – по 150 мг с интервалом в 6 или 8 часов. В тяжелых случаях возможно увеличение дозировки до 300 или 450 мг.
При назначении капсул Клиндамицин детям ориентируются на расчет от 8 до 25 мг на 1 кг веса тела. В течение суток следует осуществлять 3 или 4 приема. В педиатрии чаще всего применяют в виде сиропа.
Для лечения инфекций шейки матки, которые вызывают хламидии, применяют капсулы Клиндамицин 4 раза в сутки по 450 мг на протяжении 10-14 дней.
Сироп Клиндамицин для детей
Сироп следует приготовить из гранул, для чего во флакон с гранулами добавляют 60 мл воды. Доза препарата рассчитывается исходя из массы тела и возраста ребенка.
Согласно инструкции по применению, суточная доза Клиндамицина детям от месяца составляет 8-25 мг на 1 кг массы тела, разделенного на 3-4 приема. Дети, которым исполнилось три года, должны получать дозу из расчета 15-25 мг на 1 кг в сутки, которую нужно разделить на 3-4 раза в равных дозах. Детям с массой тела до 10 кг и менее назначают полчайной ложки трижды в сутки.
В случае тяжелой инфекции можно увеличить дозу до 25-40 мг на 1 кг веса, эту дозу нужно поделить на 3-4 одинаковых введения.
Свечи, гель и крем
Свечи Клиндамицин применяют интравагинально. Стандартная схема дозирования – одна свеча (100 мг) на ночь, лечение проводят в течение 3–7 дней.
Крем также применяют интравагинально на ночь в течение 3–7 дней. Один полный аппликатор – разовая доза, вводится перед сном во влагалище.
Гель Клиндамицин предназначен для наружного применения. Схема дозирования и длительность терапии устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекционного процесса.
Свечи нельзя применять одновременно с другими вагинальными лекарствами, а также с кальция глюконатом, ампициллином, барбитуратами и эритромицином. Клиндамицин при одновременном применении с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, усиливает их действие.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Клиндамицин:
- неприятный металлический привкус во рту, флебит (при внутривенном введении в высоких дозах);
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
- явления эзофагита (при применении таблеток Клиндамицин);
- повышение билирубина и активности печеночных трансаминаз;
- головокружение, слабость, понижение артериального давления (при быстром внутривенном введении);
- псевдомембранозный колит;
- кандидоз.
В единичных случаях может спровоцировать развитие желтухи и заболеваний печени, а также обратимой тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза.
В редких случаях возможны местные реакции (раздражение в месте введения, развитие абсцесса или инфильтрата).
Гель Клиндамицин способен вызывать раздражение в месте нанесения, а также развитие контактного дерматита. При длительном применении возможно развитие системных побочных воздействий.
Формы препарата для местного применения (свечи и крем) обладают такими побочными эффектами, как вагинит, цервицит и вульвовагинальное раздражение.
При индивидуальной чувствительности могут развиться аллергические реакции – крапивница, многоформная эритема, лихорадка, отек Квинке или анафилактический шок.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев). Проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи).
Противопоказания
Противопоказано назначать Клиндамицин в следующих случаях:
- миастения;
- бронхиальная астма;
- язвенный колит (в анамнезе);
- редкие наследственные заболевания, такие как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3-х лет – для раствора для в/в и в/м введения (из-за отсутствия данных по безопасности применения бензилового спирта);
- детский возраст до 8-ми лет для капсул (средний вес ребенка менее 25 кг);
- повышенная чувствительность.
Клиндамицин с осторожностью применяют у больных с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, у больных пожилого возраста.
В процессе лечения нельзя принимать лекарства, которые тормозят перистальтику кишечника.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Аналоги Клиндамицин, цена в аптеках
При необходимости, заменить Клиндамицин можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Клиндацин (от 198.00 руб),
- (от 241.00 руб),
- (от 316.00 руб),
- Клиндовит (от 320.00 руб).
По коду АТХ:
- Далацин,
- Климицин,
- Клиндафер.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Клиндамицин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: Клиндамицин 150 мг 16 капсул – от 178 рублей, стоимость 2% крема вагинального 20г – от 397 рублей, 150мг/мл раствор для инъекций 2мл 10 ампул – от 610 рублей, по данным 498 аптек.
Список Б. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре +15…+25 °С. Крем – при температуре не выше 20 °C. Срок годности раствора и крема – 2 года, капсул – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
ХХ век подарил человечеству антибиотики как способ избавления от многих инфекций. Сегодня люди столкнулись с другой проблемой: побочные действия некоторых синтезированных антибиотиков ставят под сомнение целесообразность их применения в медицине. Клиндамицин – антибиотик узкого спектра действия, способный справиться с тяжелыми инфекционными заболеваниями. Каковы последствия его применения? Стоит разобраться во всех плюсах и минусах лечения этим препаратом.
Инструкция по применению Клиндамицина
В терапии инфекционных заболеваний оправдано использование узконаправленных антибиотиков, так как со временем вырабатывается устойчивость патогенных микроорганизмов к противовирусным препаратам широкого спектра действия. Клиндамицин – полусинтетический антибиотик линкозаминового ряда, применяется для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Этот препарат является производной Линкомицина, но имеет более совершенные фармакологические характеристики.
Состав и форма выпуска
Клиндамицин выпускается в различных формах, что способствует его широкому терапевтическому применению. Упакован препарат в картонные коробки с:
- Капсулами по 8 штук в блистере. Упаковка содержит 2 блистера.
- Раствором для внутримышечного и внутривенного введения. Ампулы расфасованы по 5 штук в две ячейковые подставки.
- Гранулами для приготовления сиропа – в стеклянном флаконе.
- Кремом вагинальным – в алюминиевой тубе с 7 разовыми аппликаторами.
- Свечами вагинальными – по 3 суппозитории.
- Геля для наружного применения – в алюминиевой тубе.
Данный антибиотик разработан на основе Линкомицина – одна из его гидроксильных групп заменена на хлор. Инструкция указывает следующий состав лекарства:
| Форма выпуска | Описание содержимого | Для какой возрастной группы пациентов | Объем вещества в форме (мл)/(г) | Действующее вещество (мг) | |
| Желатиновая капсула | порошок белого цвета | взрослых | клиндамицина гидрохлорид: 75, 150 и 300 | тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат магния |
|
| 15% бесцветный раствор | фосфат клиндамицина: 300, 600, 900 | бензоловый спирт, вода, эдетат динатрия |
|||
| ароматизированный порошок | 75 мг клиндамицина гидрохлорида пальмитата в 5 мл | ||||
| 2% крем вагинальный | взрослые | 20 мг клиндамицина фосфата на 1 г крема | натрия бензоат, касторовое масло, пропиленгликоль, эмульгатор ЕМ 3398, макрогол (полиэтиленоксид 1500) |
||
| вагинальная | взрослые | 10мг клиндамицина фосфата в 1 г суппозитория | твердый жир, моноглицериды |
||
| взрослые | 10 мг клиндамицина фосфат на 1 г геля | вода, карбомер, гидроксид натрия, аллантоин, метилпарабен, пропиленгликоль. |
Фармакологическое действие
Антибиотик Клиндамицин активен к пневмоцистам, токсоплазмам, анаэробным бактериям, кроме штаммов, устойчивых к антибиотикам группы линкизидов. Он отличается высокой степенью проникновения лекарственного вещества к месту, пораженному инфекцией, вне зависимости от времени приема препарата пациентом. Незаменим в случаях непереносимости больным пенициллинов. Может применяться комплексно с другими препаратами, борющимися с грамотрицательными бактериями.
Данный антибиотик широко применим для лечения инфекций мягких и костных тканей, суставов, дыхательных путей, пораженных следующими патогенными бактериями:
| Название | |||
| Стафилококк | грамположительные аэробные | кожные инфекции, эндокардит, остеомиелит, пневмония |
|
| Пневмококк | Streptococcus pneumoniae | грамположительные анаэробные | внебольничная пневмония, отит, острый синусит, ринит, ларингит, бронхит, менингит |
| Коринебактерии | Corynebacterium diphtheriae | грамположительные неподвижные палочками | дифтерия |
| Микоплазма | анаэробы | уретрит, вагинит, аднексит |
|
| Хламидия трахоматис | Chlamydia trachomatis | грамотрицательные неподвижные коккобациллы | урогенитальный хламидиоз |
| Клостридии | Сlostridium perfringens Clostridium tetani | грамположительные, неподвижные анаэробные | пищевое отравление, некротический энтерит, газовая гангрена |
| Бактероиды фригалис | Bacteroides fragilis | грамотрицательные анаэробные, неподвижные, образующие капсулу | перитонит, абсцессы, эндометрит, болезнь Рейтера |
| Бактероиды меланингеникус | Bacteroides melaningenicus | гнойно-септические процессы |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Клиндамицин хорошо проникает во все жидкостные среды, мягкие ткани организма и кости. Препарат ингибирует синтез белков в клетках патогенных микроорганизмов, проявляя бактериостатический и бактерицидный эффект. Существует ряд бактерий, устойчивых к действию этого антибиотика:
| Название | Латинское название | Характеристика микроорганизмов | Заболевания, возбудителями которых являются эти бактерии |
| Гонококк Нейссера | Neisseria gonorrhoeae | грамотрицательные диплококки | гонорейный вульвовагинит |
| Кандида альбиканс | Candida albicans | дрожжевые грибки-сапрофиты | кандидоз |
| Вагинальная трихомонада | Trichomonas vaginalis | одноклеточная жгутиковая бактерия | урогенитальный трихомониаз |
| Энтерококк | грамположительные анаэробные | менингит, бактериемия, дисбактериоз |
|
| Клостридии | Clostridium tertium Clostridium sporogenes | грамположительные спороносные | ботулизм, столбняк, газовая гангрена, клостридиальная пищевая инфекция |
| Герпес симплекс |
Максимальная концентрация лечебного вещества в крови при пероральном приеме наблюдается быстрее, чем при внутримышечном введении. Действующее вещество поступает в кровь спустя 1-3 часа после приема (введения) лекарства. Достигнув инфицированного участка, удерживается в организме около 12 часов, при этом с белками патогенных микроорганизмов связывается почти 90% вещества. Клиническими исследованиями не выявлено накопление активных веществ препарата. Перерабатывается печенью. Метаболиты выводятся полностью через 4 суток с мочой, желчью и калом.
Показания к применению
Клиндамицин используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к действующему веществу препарата:
- брюшной полости и кишечника (абсцесс, перитонит);
- полости рта (периодонтальный абсцесс);
- урогенитальной области (бактериальный вагиноз, хламидиоз, дизбактериоз влагалища, вагинальный кандидоз, эндометрит);
- инфекций горла, уха, носа, верхних и нижних дыхательных путей (отит, тонзиллит, фарингит, синусит, эмпиема плевры, дифтерия, скарлатина, пневмония и пр.);
- кожи и мягких тканей (панариций, фурункул, импетигло, рожа, инфицированные раны);
- инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит);
- тропической малярии;
- инфекционных воспалений внутренней оболочки сердца (эндокардит);
- анаэробных септицемий (заражение крови).
Способ применения и дозировка
Лечение антибиотиком проходит строго под наблюдением врача. Выбор формы препарата, его дозировка и время приема, зависят от:
- возраста пациента;
- его самочувствия;
- области инфицирования организма;
- тяжести протекания болезни;
- чувствительности возбудителя к действующему веществу препарата.
Крем
При вагинальных инфекциях назначается антибиотик в форме крема для интервагинального использования. Одноразовый мерный аппликатор (входит в комплектацию) приставляют к тюбику с кремом и наполняют его. Для этого надавливают на тубу, не оттягивая при этом поршень аппликатора. Одну дозу лекарства (5 мг) вводят во влагалище 1 раз в сутки перед сном. Длительность лечения – 7 дней.
Раствор
Взрослым раствор для внутримышечных (внутривенных) инъекций применяют 2 раза в сутки по 300 мг. При тяжелом протекании болезни возможно увеличение суточной дозы лекарства до 2700 мг. Ее делят на 3-4 укола. При этом одноразовое введение не должно превышать 600 мг. Детям с 3 лет назначают 15-25 мг на 1 кг веса и делят равными частями на 3-4 введения. При тяжелых инфекциях дозировку детям увеличивают до 40 мг в сутки.
Для внутривенного использования лекарство разводят раствором 0,9% хлорида натрия или 5% декстрозы до концентрации не более 6 мг/мл. Полученный раствор вводят капельно от 10 до 60 минут (в зависимости от дозы). Максимально допустимая норма одноразового внутривенного введения – 1,2 г. При соблюдении 8-часового перерыва между капельницами пациентам с почечной (печеночной) недостаточностью назначают обычную дозировку этого антибиотика.
Капсулы
Детям до 12 лет антибиотик в форме капсул не назначают. Дозировка для пациентов других возрастных групп следующая:
Свечи
Свечи с клиндамицином используют для лечения 1 раз в сутки перед сном. В положении лежа необходимо вести суппозиторий глубоко во влагалище. Курс – 3-7 дней.
Гель
Воспалительные процессы на коже при бактериальных инфекциях сопровождаются высыпанием в виде прыщей. При кожных заболеваниях врач может выписать капсулы и гель с содержанием антибиотика для одновременного лечения. Гелеподобная мазь с клиндамицином применяется для наружного использования. Гель наносят тонким слоем на прыщи и участки с ургевой сыпью предварительно очистив кожу.
Особые указания
Антибактериальные препараты нарушают нормальную флору кишечника. Псевдомембранозный колит может развиться в процессе применения данного антибиотика и через 3 недели после курса. Необходимо относиться к диарее и другой опасной симптоматике в указанный период как к проявлению этого диагноза. У лиц пожилого возраста при использовании антибиотиков псевдомембранозный колит проявляется чаще и протекает тяжелее. Для лечения колита назначают ионообменные смолы, Ванкомицин или Метронидазол.
Применение этого антибиотика может привести к значительному росту патогенных бактерий, нечувствительных к нему. В зависимости от вида разросшейся инфекции необходимо провести необходимую терапию. При использования высоких доз этого антибиотика очень важно контролировать уровень действующего вещества в плазме крови. До назначения пациенткам вагинальных свечей или крема необходимо провести лабораторный анализ на присутствие микроорганизмов, устойчивых к Клиндамицину, которые вызывают вульвовагинит.
Женщинам при лечении этим антибиотиком следует избегать половых контактов (активный компонент лекарства снижает прочность противозачаточных изделий из латекса и каучука). Нельзя пользоваться интравагинальными тампонами при менструации в период лечения. Антибиотик не совместим с алкоголем. Не стоит применять препарат в форме геля после использования скрабов во избежание чрезмерного раздражения кожи.
Клиндамицин при беременности
Через плаценту антибиотик легко проникает к плоду, поэтому перорально и парентерально его не назначают беременным женщинам. Влияние препарата в форме мази на увеличение врожденных патологий плода при интравагинальном использовании беременными женщинами во 2 и 3 триместре не зафиксировано. Этот препарат стоит применять в исключительных случаях по предписанию лечащего врача и под постоянным его наблюдением.
В детском возрасте
Детям младше 8 лет перорально антибиотик назначают в виде сиропа. Гранулированный препарат предназначен для самостоятельного приготовления сиропа (суспензии). Пузырек с гранулами нужно наполнить 60 мл воды и хорошо взболтать. Расчет дозы лекарства производят исходя из массы тела и возраста ребенка. Суточная доза сиропа детям старше 1 месяца – 8-25 мг на килограмм веса, поделенная на 4 приема. Минимальная доза для детей массой тела менее 10 кг – 37мг (1/2 чайной ложки) каждые 8 часов.
Этот антибиотик вводят парентерально детям:
| Возраст ребенка | Доза (мг/кг/сут) | Кратность введения |
| до 1 месяца | ||
| от 1 месяца |
Лекарственное взаимодействие
Клиндомицин при взаимодействии с другими лекарствами иногда проявляет отрицательное воздействие на организм пациента. Это нужно учитывать при назначении препарата в комплексной терапии:
- Не совмещается с барбитуратами. Запрещено совместное употребление препаратов.
- Усиливает миорелаксацию, вызываемую n-холиноблокаторами.
- Проявляет антагонизм к Эритромицину и Хлорамфениколу.
- Совместное употребление с Фортумом токсично действует на почки.
- Усиливает действие аминогликозидов.
- С противодиарейными препаратами может привести к псевдомембранному колиту.
- Угнетает дыхание (вплоть до апноэ) при использовании в комплексе с обезбаливающими препартами опиумного ряда.
- Не совмещается с другими вагинальными препаратами.
Побочные действия
При использовании геля Клиндомицин для наружного применения возможно проявление аллергической реакции. Чтобы избежать этого, перед тем как использовать лекарство, необходимо провести тестирование на индивидуальную переносимость компонентов препарата. Нужно смазать гелем внутренний сгиб локтя. Если через 2 часа покраснений и зуда нет – можно применять гель для лечения. При использовании антибиотика в форме вагинального крема возможно проявление нежелательных эффектов:
- Урогенитальной области: раздражение слизистой оболочки влагалища и вульвы, зуд, кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, нарушение цикла месячных, маточные кровотечения, эндометриоз, дизурия.
- Общем состоянии: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, инфекции верхних дыхательных путей, запах изо рта, головокружение.
- Кожных покровов: крапивниза, зуд.
Прием этого антибиотика сопровождается побочными действиями при использовании его перорально и парентерально. Нежелательные эффекты могут проявиться в таких системах организма:
- Пищеварение: дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, желтуха, эзофагит.
- Кроветворение: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
- Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, головокружение.
- Покровные ткани: сыпь кожи, дерматит, эозинофилия, крапивница.
- Другие: суперинфекция.
Передозировка
Неоправданное увеличение дозы Клиндамицина (в форме капсул, инъекций) вызывает тошноту, рвоту, боли в животе. Специального антидота нет. При передозировке применяют симптоматическое лечение. При тяжелых симптомах используют эпинефрин, антигистаминные препараты. Для предупреждения передозировок врачи контролируют количество активного вещества этого препарата в плазме и корректируют дозы исходя из данных лабораторных анализов.
Противопоказания
Клиндамицин нельзя назначать кормящим матерям. Запрещается применять препарат при:
- почечной и печеночной недостаточности;
- язвенном колите;
- бронхиальной астме;
- диарее;
- дефиците лактазы;
- астеническом бульбарном параличе;
- индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
- беременности.
Условия продажи и хранения
Препарат Клиндамицин во всех формах можно купить в аптеках по рецепту врача. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности данного лекарства в форме:
- раствора для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года от даты изготовления (указана на каждой ампуле и на упаковке);
- капсул – 3 года;
- крема – 2 года;
- свечей – 3 года.
Аналоги
Если применение Клиндамицина невозможно по какой-то причине, врач назначает его аналоги:
- Клиндатоп. Гель для наружного применения для лечения легких и умеренных форм угревой сыпи.
- Климицин. Существует в форме гранул для приготовления детского сиропа и раствора для инъекций.
- Далацин. Выпускается в форме капсул, раствора для инъекций, гранул, геля, вагинального крема и свечей.
- Зеркалин. Препарат для лечения угревой сыпи.
Цена Клиндамицина
Аптеки в пределах Москвы отпускают препарат по ценам, которые незначительно отличаются друг от друга. Стоимость лекарства разных форм выпуска указана в рублях:
| Форма выпуска | Название аптеки | |
| Капусулы | ||
| Раствор 2 мл | ||
| Александровская | ||
| Кремлевская | ||
| ЗападВЕСТ | ||
| Озерки в Медведково | ||
| Маяк на Михайлово | ||
| Планета Здоровья |
Видео
Антибиотик группы линкозамидов.
Препарат: КЛИНДАМИЦИН
Активное вещество препарата:
clindamycin
Кодировка АТХ: J01FF01
КФГ: Антибиотик группы линкозамидов
Регистрационный номер: П №014781/02-2003
Дата регистрации: 05.02.03
Владелец рег. удост.: HEMOFARM KONCERN A.D. {Югославия}
Форма выпуска Клиндамицин, упаковка препарата и состав.
Капсулы 1 капс. клиндамицин 150 мг
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Раствор для инъекций 1 мл 1 амп. клиндамицин 150 мг 300 мг
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Клиндамицин
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг Cmax в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.
После в/м введения в дозе 300 мг Cmax в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.
У детей Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в Cmax в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.
Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.
Показания к применению:
Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.
Для наружного применения: угри обыкновенные.
Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Дозировка и способ применения препарата.
Внутрь взрослым — по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.
Внутрь детям — по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.
При в/м или в/в введении взрослым — 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч — 1.2 г.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес — 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.
Наружно — наносят на область поражения 2-3 раза/сут.
Интравагинально — 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.
Побочное действие Клиндамицин:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах — неприятный металлический привкус; после приема внутрь — явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях — желтуха и заболевания печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница; редко — многоформная эритема; в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении — понижение АД, головокружение, слабость.
Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах — флебит; при в/м введении редко — раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.
Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации.
Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации — только по строгим показаниям.
Особый указания по применению Клиндамицин.
С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Не рекомендуется применять клиндамицин одновременно с препаратами, замедляющими нервно-мышечную передачу.
Интравагинально не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными средствами.
Взаимодействие Клиндамицин с другими препаратами.
Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Клиндамицин
Clindamycinum (род. Clindamycini)Химическое название
Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-{[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино}-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.
В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.
Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.
Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.
Клиндамицина фосфат растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное .Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2-10 раз более активен).
При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30-75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%).
Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.
C max в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75-1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T 1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4-3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5-3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3-8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T 1/2 у взрослых — 3-5 ч). Не кумулирует.
При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2-8%) введенной дозы. Значения C max в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); T max — примерно 16 ч (в диапазоне 8-24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T 1/2 при системном всасывании — 1,5-2,6 ч.
При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42-11 мкг/ч/мл). C max достигается примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория.
При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.
К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis ); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp . (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus ), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum) .
Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.
Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2), не наблюдалось.
Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).
Применение вещества Клиндамицин
Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС , активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта (в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum ), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii ), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.
Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.
Для наружного применения (гель): угревая сыпь.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.
Ограничения к применению
Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.
Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).
Побочные действия вещества Клиндамицин
Системные эффекты:
редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.
Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).
При интравагинальном применении:
Крем
В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.
цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.
Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.
Со стороны органов ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.
Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.
Суппозитории вагинальные
Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.
Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.
Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.
При наружном применении (гель)
Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.
Взаимодействие
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.
Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС , снижающими моторику ЖКТ , увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Пути введения
Внутрь, в/м или в/в капельно , наружно, интравагинально.
Меры предосторожности вещества Клиндамицин
При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.
Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.
Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).
Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.
У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile ) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).
При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.
При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis , Chlamydia trachomatis , Neisseria gonorrhoeae , Candida albicans , вируса Herpes simplex , часто вызывающих вульвовагинит.
Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.
При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.
Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи (в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.
Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).
Загрузка...