Условия хранения реланиума в ампулах. Реланиум - официальная инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РЕЛАНИУМ

Торговое наименование

Реланиум

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательны e вещества : пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

Острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

Острые спастические состояния мышц, столбняк

Острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens : 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц : 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк : начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях : 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети:

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии : 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк : дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами : 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

Угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

боль и покраснение,
эритема (краснота) в месте введения,
сравнительно часто - болезненность в месте введения.

Часто :

усталость
сонливость
мышечная слабость

Редко

Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

Кожные реакции

Парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

Спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

Расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

Артериальная гипотония, брадикардия

Расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

Нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

Недержание или застой мочи

Увеличение или уменьшение полового влечения

Усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

Увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

Ослабленный мышечный тонус - зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

Миастения (Myasthenia gravis ) ;

Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

Синдром ночного апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фобии или навязчивость;

Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

Хронические психозы;

Церебральная и спинальная атаксия;

Эпилепсия и эпилептические припадки;

Гепатит;

Порфирия, миастения;

Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания
и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным. Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл - это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что - как в случае всех лекарств этой группы - прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления - 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

Распределение

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама.

Выведение

T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью - до 4 сут.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные.

Дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Гемодиализ малоэффективен.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Фармацевтическое взаимодействие

Реланиум ® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Показания

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

тяжелая форма миастении;
кома;
закрытоугольная глаукома;
указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
синдром ночного апноэ;
состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
детский возраст до 30 дней включительно;
беременность (особенно I и III триместры);
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум ® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение при нарушениях функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение у детей

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум ® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.

Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.

Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Показания и дозировка:

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение)

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.)

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств

Внутривенно, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; внутримышечно.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, - по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) - по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе - по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м - по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м - по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно - по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно - по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка:

Сонливость

Угнетение сознания различной степени тяжести

Парадоксальное возбуждение

Снижение рефлексов до арефлексии

Снижение реакции на болевые раздражения

Дизартрия

Нарушение зрения (нистагм)
Брадикардия
Снижение АД
Угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно - в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина

Тяжелая форма миастении

Закрытоугольная глаукома

Явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия)

Синдром ночного апноэ

Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести

Острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства)

Тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности)

Острая дыхательная недостаточность

Младенческий возраст (до 30 дней включительно)

Беременность (особенно I и III триместры)

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса)

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса)

Печеночная и/или почечная недостаточность

Церебральные или спинальные атаксии

Гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами

Органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции)

Гипопротеинемия

Пожилой возраст

Депрессия

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол - замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате - снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Состав и свойства:

Диазепам 5 мг

Форма выпуска:

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные

Фармакологическое действие:

Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Существует множество аптечных препаратов, оказывающих наркотическое воздействие, например, средства бензодиазепиновой группы. Некоторые пациенты перебарщивают с дозировками и попадают в полную зависимость от лекарства, другие сознательно злоупотребляют данными медикаментами. К подобным препаратам, провоцирующим серьезную наркозависимость, относится и Реланиум.

Реланиум – наркотик

Реланиум относится к препаратам транквилизаторной группы с анксиолитическим эффектом. Медикамент выпускают в инъекционной форме в виде бесцветного либо желтоватого раствора в ампулах. Производится Реланиум и в таблетированной форме.

Состав

Химический состав препарата несколько различается в соответствии с формой выпуска.

Уколы Реланиума в качестве основного активного вещества содержат диазепам, который дополняется вспомогательными компонентами вроде этанола, пропиленгликоля, бензилового спирта и уксусной кислоты, бензоата натрия и инъекционной воды.
Таблетки Реланиума также содержат активный компонент – диазепам и дополнительные добавки вроде лактозы и кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы и талька, стеарата магния и двуокиси кремния.

Механизм действия

Реланиум относится к анксиолитическим транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Диазепам угнетающе влияет на нервносистемные структуры, в частности в лимбической системе, гипоталамусных и таламусных структурах.Кроме того, диазепам усиливает действие ингибитора GABA (гамма-аминобутировая кислота). Это вещество считается одним из важнейших медиаторов, которые осуществляют нервноимпульсную передачу в нервносистемных структурах.

За счет активации GABA происходит снижение возбудимости головномозговых подкорковых структур, тормозятся спинальные рефлексы и пр. Анксиолитический эффект обуславливается воздействием лимбической системы на миндалевидные структуры в результате чего существенно снижается страх, тревожность и психоэмоциональное напряжение, проходит беспокойство.

Снотворное действие обеспечивается за счет угнетения клеточных структур ретикулярной головномозговой формации. В результате подобных реакций может произойти снижение давления, расширяются коронарные сосуды, повышается болевой порог, снижается секреторная желудочная деятельность в ночное время.

Свойства

Реланиум обладает множеством терапевтических эффектов:

Седативным;
Снотворным;
Миорелаксирующим;
Транквилизирующим;
Противосудорожным.

Показания

Реланиум имеет достаточно широкий спектр показаний к применению:

При тревожных расстройствах, бессоннице и дисфории;
При спастических состояниях, обусловленных поражениях мозга вроде столбняка, атетоза или , при мышечных спазмах травматической этиологии;
При миозитах, артритах, бурситах, артрозах и полиартрозах, сопровождающихся перенапряжением мышечных структур скелета;
При вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардических нарушениях;
В комплексном лечении таких патологий как язвенные процессы в 12-перстной кишке либо желудке, гипертония, психосоматические нарушения в гинекологической области, экзема, ;
При алкогольной абстиненции для устранения тремора, тревожности, реактивных состояний, эмоциональной напряженности, делирия и пр.;
При медикаментозных отравлениях, болезни Меньера, а также при подготовке к анестезии и оперативному лечению с целью снижения излишней обеспокоенности и тревожности пациента. Реланиум сочетают с нейротропными препаратами и анальгетическими средствами в гинекологии и акушерстве для угнетения болевой чувствительности и сознания при проведении диагностических процедур вроде выскабливания и пр.

Эффект

Реланиум за счет своего терапевтического эффекта часто используется наркоманами в качестве самостоятельного наркотика либо для усиления эффекта от других наркотиков.

После употребления Реланиума наркозависимые люди испытывают ощущение:

Беззаботности;
Эмоционального подъема;
Разливающейся по телу теплой волны;
Парения и легкости;
Приглушенности цветового и звукового восприятия;
Ослабленности двигательной координации.

Подобные ощущения схожи с наркотической эйфорией, хотя сравнить их удовольствием от опиатов или разного рода стимуляторов нельзя. Однако Реланиум приносит облегчение и предупреждает возникновение , что особенно важно для наркоманов со стажем. Некоторые наркоманы и вовсе принимают препарат внутривенно в надежде избавиться от наркозависимости, однако, на самом деле они попадают под еще более сильную реланиумную аддикцию.

Развитие зависимости

При длительном и бесконтрольном употреблении лекарства Реланиума формируется стойкая зависимость от препарата, поэтому Реланиум относят к лекарственным средствам первой категории.

Начальными признаками привыкания выступают такие проявления как головокружения и бессонница, пациенту довольно-таки сложно уснуть без привычной дозы препарата. Появляются симптомы хронической усталости, ухудшается память и внимание. Постепенно зависимость усиливается, провоцируя более опасные последствия.

Признаки и симптомы употребления

Опьянение в результате злоупотребления Реланиумом очень похоже на алкогольное, однако, запах отсутствует.

Внешний эффект от злоупотребления проявляется следующими признаками:

Сильной сухостью в полости рта и сонливостью;
Мышечной слабостью и вялостью;
У пациента изменяется восприятие окружающего;
Артикуляционными расстройствами;
Утрачиваются морально-нравственные ориентиры;
Кожные покровы, как правило, бледнеют, могу расшириться зрачки, повышается частота пульса;
Склонностью к самоубийству;
Галлюцинозом.

Обычно такие наркоманы после употребления дозы становятся разнузданными и агрессивными, склонны к драчливости и бестактности, отличаются неустойчивым вниманием, говорят невнятно, поскольку язык заплетается. Через 3-4 часа после дозы они обычно засыпают, причем сон недолгий – всего 2-3 часа, сопровождающийся храпом и беспокойством. После пробуждения такие наркозависимые ведут себя угрюмо и раздраженно, озлобленно и даже агрессивно.

Абстиненция у таких наркоманов довольно-таки тяжелая. Она сопровождается сильной и крупной дрожью всего тела, головокружениями, бессонницей и страхом смерти. Наркомана беспокоят ломящие и выкручивающие суставные боли, припадки с судорогами, похожими на эпилептические.

Побочные действия

Препарат даже при дозированном приеме способен вызвать массу побочных реакций со стороны различных внутриорганических систем.

Например, часто возникают побочные эффекты вроде:

Чрезмерной утомляемости и атаксии;
Низкой концентрации внимания и плохой двигательной координации;
Дезориентации и сонливости;
Частых головокружений и шаткости походки;
Заметного замедления двигательных и психических реакций, вялости и эмоциональной притупленности
Антероградной амнезии, спутанности сознания и эйфории;
Неконтролируемых движений тела и глаз;
Подавленности и депрессивных состояний;
, слабости, парадоксальных реакций (например, вспышек агрессии и страха, спутанности сознания и суицидальных мыслей, галлюцинаций и психомоторного перевозбуждения и пр.).

В системе кроветворения на фоне приема Реланиума могут возникнуть состояния вроде анемии или лейкопении, тромбоцитопении и агранулоцитоза, нейтропении и пр. Могут возникнуть и пищеварительные нарушения вроде икоты и отсутствия аппетита, изжоги и сухости во рту, тошнотно-рвотной симптоматики и гастралгии, нарушений печеночных функций, желтухи и др.

Нередко Реланиум отражается и на сердечно-сосудистой деятельности, вызывая понижение давления, тахикардию и сердцебиение. Побочные реакции могут затронуть и мочеполовую систему, провоцируя почечные нарушения, задержку либо недержание мочи, проблемы с либидо и дисменорею. Возможно возникновение аллергических реакций в виде высыпаний и зуда.

Среди прочих побочных эффектов специалисты называют развитие зависимости и привыкание, проблемы со зрением и дыханием, похудение и булимию.

Когда пациент резко прекращает принимать препарат, то у него возникают признаки синдрома отмены:

Головные боли и волнение;
Раздражительность и ощущение страха;
Проблемы со сном и дисфория;
Повышенная встревоженность и эмоциональное возбуждение;
Нервозность и мышечные спазмы;
Дисфорические проявления вроде отсутствия настроения, мрачности, неприязнью к окружающим, беспричинной агрессией и аффективными вспышками.

Последствия

При регулярном приеме больших доз препарата организм подвергается сильнейшим нарушениям вроде:

Ярко выраженной апатии;
Дизартрии и речевой замедленности;
Депрессии;
Тремора рук;
Безэмоциональности;
Амнестических расстройств памяти;
Нарушений сердечно-сосудистой и мочеполовой деятельности.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию устойчивых расстройств сна, пациент может заснуть только после большой дозы лекарства. Если нет очередной дозы, то пациент не сможет ощущать себя полноценно. Только лечение и реабилитация поможет исправить положение.

Передозировка и отравление

При передозировке бензодиазепинами наблюдается нарушение психики, заторможенность, миорелаксация, нарушается сон и пр. Отравление подобными препаратами чаще всего объясняется попыткой суицида. Разница терапевтической дозы со смертельной достаточно большая. Даже если превысить стандартную дозировку в 10 раз, то наступит лишь отравление средней тяжести. Однако токсический эффект многократно усиливается при .

Отравление Реланиумом проявляется:

Невнятной речью;
Пониженными рефлексами;
Заторможенностью;
Отсутствием равновесия;
Частым сердцебиением;
Низким давлением;
Пониженной температурой и пр.

При отравлении препаратом необходимо промыть желудок, принять уголь активированный, при необходимости обеспечить пациенту искусственную легочную вентиляцию. В качестве антидота специалисты используют Флумазенил.

Лечение зависимости

Вылечить зависимость от Реланиума достаточно сложно, потому как уже при незначительном снижении дозировки у пациента начинается сильнейшая ломка. В состоянии абстиненции его может беспокоить глубочайшая депрессия, острый психоз и суицидальные мысли. Поэтому неправильный подход к лечению чреват для пациента безумием или летальным исходом.

Бензодиазепиновая зависимость носит преимущественно психологический характер, нежели физиологический. Лечение осуществляется в условиях психиатрического либо наркологического отделения. Если стаж непродолжительный, то существует вариант единовременной отмены препарата. Если же зависимость довольно-таки длительная, то абстиненция будет мучительной и сильной, поэтому препарат отменяется постепенным понижением дозировки либо заменой другим препаратом.

Лечение осуществляется в совокупности с групповой либо индивидуальной психотерапией. В дальнейшем за пациентом ведет наблюдение нарколог. Главным условием для полного излечения является желание самого пациента избавиться от подобного злоупотребления.

Вылечить зависимость подобного характера достаточно сложно, но вполне осуществимо. Главное, обращаться к опытным специалистам. Прогнозы терапии благоприятные, однако, у небольшого числа пациентов вероятно развитие личностных дефектов. Хотя в целом у большинства лиц, прошедших курс лечения бензодиазепиновой зависимости, наблюдается практически полное восстановление.