Мед препарат карбамазепин применение. В каких случаях применяется препарат "Карбамазепин"

Лекарства против приступов эпилепсии обладают преимущественно нейротропным действием и служат для купирования симптомов заболевания. Препарат Карбамазепин относится к этой группе медикаментов и обладает еще и антидиуретическим действием. Назначают его не только при эпилепсии, но и при различных невралгиях. Карбамазепин при алкоголизме также применяется, но только лишь для лечения похмельного (абстинентного) синдрома.

Согласно регистру лекарственных препаратов (РЛС) у лекарства торговое и международное непатентованное название (МНН), сходится с основным компонентом, входящим в его состав (карбамазепин).

У препарата Карбамазепин, форма выпуска таблетированная, и в основном встречаются такие разновидности:

Карбамазепин. Выпускается он в форме таблеток по 20, 50, 100 шт. в упаковке. Производят Карбамазепин 200 и 400 мг;
Карбамазепин Ретард. Такая приставка обозначает пролонгированное действие. Наиболее часто встречается версия у Карбамазепина Ретард-Акрихин. Принимать такой медикамент надо 1 раз в сутки (в редких случаях 2) и свое действие он оказывает в течение 24 часов. Для Карбамазепина Ретард-Акрихина свойственны 2 формы, а именно с 200 и 400 мг действующего вещества в составе. Второй тип часто назначают в тяжелых случаях, но нужно быть осторожным, чтобы не получить передозировку. В целом у Карбамазепина Ретард-Акрихина такие же показания, что и у простой версии и выпускается он в виде таблеток по 50 шт. в упаковке;
Карбамазепин ФС. Такой вид препарата может быть обычного и пролонгированного действия. Медикамент с продленным эффектом имеет такие же показания, что и у Карбамазепина Ретард-Акрихина. Выпускают лекарство с 200 и 400 мг основного вещества в упаковках по 50 таблеток;
Карбамазепин Акри. Они не имеют особых отличий от обычной версии препарата и назначают это лекарство в таких же случаях. Производится медикамент в форме таблеток по 50 шт. в упаковке, и он имеет в своем составе 200 мг действующего вещества.

Цена

Назначение определенных препаратов всегда налагает на пациента финансовую нагрузку. Больной должен принять правильно решение, выбирая медикаменты, ведь стоимость лекарства способна повлиять на выбор. Таблетки Карбамазепин в аптеках стоят по-разному в зависимости от формы:

Карбамазепин цена:
- 20 шт. 200 мг – 15-20 руб.;
- 50 шт. 200 мг – 30-40 руб.;
- 100 шт. 200 мг. – 320-350 руб.;
- 100 шт. 400 мг – 650-700 руб.
Карбамазепин ФС цена:
- 50 шт. 200 мг – 35-50 руб.;
- 50 шт. 400 мг (ретард) – 100-120 руб.;
- 50 шт. 400 мг (ретард) – 140-180 руб.
Карбамазепин Акри цена:
- 50 шт. 200 мг – 65-70 руб.
Карбамазепин Акрихин (ретард) цена:
- 50 шт. 200 мг – 180-200 руб.;
- 50 шт. 400 мг – 200-250 руб.

Для покупки потребуется рецепт от врача, а можно ли приобрести лекарство иными способами могут рассказать интернет-магазины. Врачи не советуют брать в таких местах медикаменты, так как они не проходят проверку и больной покупает средство неизвестного происхождения. Ведь в России достаточно лицензионных аптек куда можно сходить после визита к специалисту.

Особенности медикамента

Понять от чего помогает препарат можно, ориентируясь на его инструкцию. Согласно написанному в ней медикамент обладает такими эффектами:

Противоэпилептическим;
Антидиуретическим;
Нейротропным;
Психотропным.

Он оказывает положительное влияние на нервную систему и психическое состояние больного. Однако, если человек пьющий, то на время приема уподоблять алкоголь запрещается, чтобы не снизить эффект от терапии.

После пройденного курса лечения у больных уменьшаются или полностью устраняются такие симптомы:

Агрессия, депрессионное состояние, тревога. Человек замечает, что у него исчез плохой настрой и сократились приступы эпилепсии;
Пароксизмальные боли. Возникают они в основном при невралгиях и их приступы успешно купируются за счет оказанного воздействия препарата;
Тремор (дрожь), перевозбуждение нервной системы. Эти симптомы касаются преимущественно людей, часто употребляющих спиртное. Они замечают, что пропала дрожь в руках и появилась бодрость после пройденного курса.

Благодаря лекарству могут исчезнуть аффективные расстройства (расстройства настроения), а при несахарном типе диабета уменьшается объем мочи и жажда. В каждом отдельном случае курс приема составляется в зависимости от тяжести болезни и возраста пациента, а также от того сколько будет действующего вещества в составе препарата.

Показания к применению

Врачи советуют начать употреблять Кавинтон в следующих случаях:

При похмельном синдроме;
При невралгии тройничного нерва;
При спазмах различного характера;
При эпилепсии;
При остеохондрозе;
При нервных расстройствах;
При невралгии языкоглоточной нервной ветви неизвестного генеза;
При диабетической невропатии;
При полидипсии и полиурии, которые возникают из-за несахарного типа диабета.

Противопоказания

Пить лекарство в некоторых случаях запрещается, так как оно можно способствовать усугублению патологии и развитию побочных эффектов. Именно поэтому врачи не советуют использовать Кавинтон в таких случаях:

Непереносимость компонентов препарата;
Сбои в системе костномозгового кровотока, например, при анемии или лейкопении;
Сердечной блокаде (атриовентрикулярной);
Порфирия острого течения.

Применение во время беременности

Карбамазепин при беременности назначать не рекомендуется, так как повышаются шансы на то, что ребенок родится с различными пороками. Использовать медикамент в период лактации (кормления грудью) также не желательно.

Многие пары, планирующие завести детей, интересуются, влияет ли на зачатие Карбамазепин. Согласно инструкции, медикамент может оказывать свое воздействие на половые органы из-за чего снижается вероятность забеременеть. Специалисты также утверждают, что после приема этого лекарства уменьшается подвижность сперматозоидов и такой нюанс также способен негативно повлиять на зачатие. Если пара серьезно задумалась над тем, чтобы завести ребенка необходимо отказаться от подобных препаратов. Затем нужно около полугода восстанавливать организм и после этого сдать спермограмму. В таком случае на зачатие ничего не будет влиять и шансы на рождения здорового ребенка увеличатся.

Совмещение со спиртными напитками

Карбамазепин и алкоголь несовместимы, так как любые подобные напитки возбуждают нервную систему и нарушают работу внутренних органов. Препарат под влиянием спиртного может вызвать различные побочные эффекты. Первоначально они ведут к осложнению проблем с внутренними органами, а иногда и к летальному исходу, поэтому с алкоголем нужно быть осторожным.

Обычно Карбамазепин и алкоголь приводят к развитию таких побочных эффектов:

Повышенное потоотделение;
Высокое давление;
Проблемы с дыханием;
Галлюцинации;
Перевозбуждение;
Сонливость;
Проблемы с желудочно-кишечным трактом;
Проявление аллергической реакции на кожном покрове.

После того как Карбамазепин с алкоголем начинают выходить из организма у человека появляются такие побочные эффекты:

Тошнота, рвота;
Стоматит;
Изжога;
Нарушения стула (диарея);
Потемнение языка.

Особенности применения

Применять препарат можно только после составления врачом схемы лечения. Пить Карбамазепин разрешается независимо от времени приема пищи, запивая таблетки большим количеством воды. При эпилепсии возможна монотерапия, то есть лечение одним препаратом.

Первоначально врач назначает небольшое количество медикамента, но постепенно его концентрацию можно увеличить если нет видимого результата. В день разрешается употреблять не более 2000 мг Карбамазепина.

У детей дозировка составляет менее половины таблетки, а профилактическая норма и вовсе не более 1/3 от обычной. Касается такое количество преимущественно детей 5-10 лет, так как они могут получить отравление Карбамазепином и возникнут симптомы передозировки.

В целом дозировка фактически одинакова для большинства патологических процессов и не превышает 400-600 мг в день за несколько приемов.

Самостоятельно употреблять средство крайне не рекомендуется и запрещается менять схему лечению без ведома врача. Длительность курса терапии строга индивидуальна и сколько дней необходимо принимать препарат необходимо узнать у специалиста, который его назначил.

Побочные эффекты

Иногда отмена препарата требуется из-за нежелательных реакций организма. На Карбамазепин обычно возникают такие побочные эффекты:

Нервная система:
- Психические расстройства;
- Галлюцинации;
- Вспышки агрессии;
- Тремор;
- Невралгии;
- Признаки парестезии (мурашки по коже, онемение и покалывание);
- Ослабление мышц (парез);
- Мигрень, головная боль;
- Раздвоение картинки перед глазами (диплопия);
- Головокружение;
- Сонливость;
- Нарушения, связанные с движением глазных яблок;
- Общая усталость;
- Нарушения координации движений;

Сердечно-сосудистая система:
- Нарушение проводимости внутрисердечных сосудов;
Скачки давления;
Сбои сердечного ритма;
Тромбофлебит, который представляет собой воспаление стенки вены с образованием тромба.

Желудочно-кишечный тракт:

Нарушение стула (запор, диарея);
Тошнота, рвота;
Искажение восприятия вкуса;
Сухость в ротовой полости;
Болевые ощущение в желудке.

Кожные проявления:

Излишняя потливость;
Красная волчанка;
Крапивница;
Покраснение кожи.

Остальные проявления:

Одышка;
Частое мочеиспускание или ее задержка;
Появление лишних килограмм;
Почечная недостаточность;
Апластическая анемия;
Пневмония;
Высокое внутриглазное давление.

Аналоги и взаимодействие между медикаментами

У Карбамазепина есть определенная совместимость с некоторыми медикаментами, например, его концентрация в крови повышается из-за употребления Циметидина и Никотинамида. Именно поэтому желательно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, чтобы не возникли побочные эффекты вследствие передозировки.

Если требуется отмена препарата, то врачи часто назначают на фоне постепенного уменьшения Карбамазепина другой медикамент, например, Диазепам. Ввод происходит ректальным путем (через прямую кишку), например, с помощью клизмы. Диазепам представляют собой препарат из группы бензодиазепинов. Он обладает успокоительным и противосудорожным эффектом, а также хорошо снимает спазм мышечной ткани. Используют Диазепам преимущественно для усиления эффектов от других препаратов, например, снотворных и наркотических. Однако, длительное применение медикамента может привести к привыканию и это одна из причин почему его редко назначают для постоянного употребления. Несмотря на такой негативный нюанс ВОЗ внесла Диазепам в список препаратов первой необходимости. Прописывают его при неврологиях и психических расстройствах, а также если у больного наблюдается зависимость от алкоголя. На сегодняшний день в России Диазепам найти не так просто, так как его оборот ограничен и выписывается лекарство строго по рецепту.

При тригемиральных состояниях совместно с Карбамазепином применяется Трентал. Он представляет собой лекарственное средство, которое служит для улучшения циркуляции крови в мелких сосудах.

Для усиления действия Карбамазепина врачи назначают Феназепам. При его приеме происходит взаимное улучшение эффекта, особенно нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов. Принимать Феназепам и алкоголь строго запрещается, так как он усиливает и его действие и могут возникнуть побочные эффекты.

Среди аналогов Карбамазепина можно выделить следующие медикаменты:

Тегретол;
Карбапин;
Финлепсин;
Зептол;
Мезакар.

Рынок лекарственных средств буквально переполнен различными препаратами, многие из которых пациентам довольно плохо знакомы. Поэтому большинство из них попросту доверяет врачам, делающим назначение тех или иных таблеток в связи с диагностированным заболеванием. Однако иногда пациенты и их родственники испытывают потребность узнать о лекарстве более подробную информацию, которую не всегда можно прочитать в инструкции.

"Карбамазепин" относится к той группе препаратов, которые назначаются при различных психических и неврологических расстройствах и оказывает на организм очень серьезное воздействие. Именно поэтому перед началом приема этого медикамента стоит очень тщательно изучить всю имеющуюся информацию о нем, чтобы соотнести риски и пользу для здоровья. Из нашей статьи вы узнаете, от чего помогает "Карбамазепин", особенности его применения и рекомендуемую дозировку. Также мы рассмотрим аналоги данного лекарственного средства и проанализируем отзывы о нем.

Краткая информация

От чего помогает "Карбамазепин"? Это первое, что интересует пациентов, которым он был прописан. Врачи могут рекомендовать прием этого препарата в связи со многими проблемами. Но чаще всего это бывают судороги, эпилептические припадки, депрессии, непроизвольные мышечные сокращения и другие расстройства нервной системы.

Назначается лекарственное средство людям разного возраста. При некоторых заболеваниях таблетки показаны даже подросткам, однако ни в коем случае нельзя принимать "Карбамазепин" (в инструкции по применению об этом упомянуто несколько раз) без рекомендации лечащего врача. В случае с данным препаратом самолечение категорически противопоказано.

Поэтому будьте очень внимательны и не относитесь бездумно к своему здоровью и своих близких.

Форма выпуска препарата

В инструкции к "Карбамазепину" указано, что лекарственное средство выпускается только в форме таблеток. Однако в упаковке может быть разное количество блистеров, а соответственно, и таблеток.

На сегодняшний момент производитель выпускает на рынок следующие варианты препарата:

от одного до пяти блистеров, на которых размещены таблетки по десять, пятнадцать и двадцать пять штук;
упаковка, содержащая один, два, пять либо десять блистеров по двадцать или тридцать пилюль;
таблетки в количестве двадцати, тридцати, сорока, пятидесяти и ста штук, помещенные в одну банку.

В зависимости от длительности курса лечения пациент сам может выбрать тот вариант упаковки, который ему будет наиболее удобен.

"Карбамазепин" выпускается на территории России. Занимаются производством препарата несколько фармацевтических компаний, поэтому данные на упаковке могут немного различаться, так же как и ее цвет.

Состав лекарственного средства

В состав "Карбамазепина" входит активное вещество и вспомогательные компоненты, ускоряющие усвоение препарата организмом человека. К действующим составляющим относится карбамазепин. Данное вещество является основным, и в одной таблетке его содержится ровно двести миллиграммов.

Дополнительных компонентов в препарате несколько, на действие карбамазепина они влияния не оказывают, а просто помогают ему быстрее всасываться и проникать в плазму крови. Среди наиболее значимых веществ можно выделить:

полисорбат;
стеарат магния;
тальк;
картофельный крахмал.

Все составляющие сдержатся в таблетках в определенной концентрации, необходимой для организма. В период клинический испытаний препарат довольно тщательно исследовался и проверялся, поэтому его компоненты не наносят вреда здоровью человека. Естественно, если только вы принимаете лекарственное средство согласно инструкции или схеме, разработанной вашим лечащим врачом.

Фармакокинетика

Примечательно, что в инструкции к "Карбамазепину" отмечено, что механизм его действия еще находится в стадии изучения. Если говорить кратко, то препарат обладает тремя основными характеристиками:

противоэпилептической;
нейротропной;
психотропной.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что он довольно эффективен при широком спектре заболеваний разной сложности.

После приема таблетки "Карбамазепина" наивысшая концентрация препарата в крови достигается в интервале от двух до двадцати четырех часов. Этот процесс зависит от особенностей организма и никак не связан с приемом пищи. Приблизительно через одну-две недели регулярного приема лекарственного средства концентрация основного действующего вещества становится постоянной.

При однократном приеме таблетки все ее составляющие выводятся из организма приблизительно через тридцать шесть часов после попадания в организм больного. В дальнейшем это время сокращается до суток. Если вы сочетаете прием "Карбамазепина" с другими средствами, прописанными врачом, то активное вещество будет выводиться еще быстрее - приблизительно через десять часов.

Противосудорожное действие препарата достигается не сразу, на это необходимо от нескольких часов до суток. В особо сложных случаях на достижение данного эффекта уходит около месяца. А вот при невралгии "Карбамазепин" помогает не только купировать болевой синдром, но и предотвратить его наступление. Также хорошо показали себя таблетки и при приеме больными сахарным диабетом. Они наблюдали даже частичное снижение жажды и заметное улучшение своего состояния.

Таблетки "Карбамазепин": показания к применению

В основном доктора назначают это лекарственное средство в следующих случаях:

Эпилепсия, сопровождающаяся судорогами и приступами разной интенсивности и симптоматики.
Невралгия.
Поражение тройничного нерва.
Профилактика различных расстройств психики и так далее.

Имейте в виду, что совместимость "Карбамазепина" с другими препаратам должен определять только врач. Однако на сегодняшний день эти таблетки используют и как самостоятельное средство при разных заболеваниях, и в качестве одного из компонентов в составе терапии. Это позволяет сделать вывод, что лекарство неплохо сочетается с другими препаратами соответствующего действия.

Вход в препарат и отмена "Карбамазепина" должны быть постепенными. При начале лечения пациенту дается минимальная из возможных дозировок, постепенно она увеличивается до необходимой. Таким же образом и отменяют препарат, поскольку организм очень негативно реагирует на неожиданное прекращение приема данного лекарственного средства.

Если вы изначально пили другой медикамент и доктор назначил вам переход на "Карбамазепин", то делать это стоит с большой осторожностью. Пациент должен одновременно уменьшать дозировку одного лекарства и повышать концентрацию второго. Только в этом случае может быть достигнут ожидаемый эффект.

Список противопоказаний

"Карбамазепин" (аналоги и цену препарата мы приведем в следующих разделах статьи) имеет довольно скромный список противопоказаний для приема. Их можно вместить в несколько пунктов небольшого списка:

лекарственное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в его состав;
противопоказаны данные таблетки и при блокаде сердца, причем при любой ее разновидности;
врач не назначит "Карбамазепин" пациенту с нарушением костномозгового кроветворения;
невозможен прием таблеток одновременно с некоторыми лекарственными препаратами (например, нельзя совмещать "Карбамазепин" с ингибиторами моноаминоксидазы).

Помимо явных противопоказаний существует определенная группа людей, которой стоит с большой осторожностью относиться к приему описываемого нами лекарственного средства. К таким пациентам относятся люди с почечной и печеночной недостаточностью, больные с диагностированной сердечной недостаточностью и пожилые люди. Также препятствием к назначению "Карбамазепина" может послужить высокое внутриглазное давление.

Прием таблеток при беременности и грудном вскармливании

Беременные женщины должны с большой осторожностью относиться к данному препарату. Дело в том, что он может способствовать развитию пороков плода, а также вызывать острый недостаток фолиевой кислоты. Это тоже приводит к определенным внтуриутробным проблемам. Однако ученые уже давно доказали, что женщины, болеющие эпилепсией, находятся в группе риска по рождению детей с различными пороками. Поэтому врачи могут для стабилизации состояния пациентки назначить ей "Карбамазепин", но делается это только в тех случаях, когда польза для здоровья будущей матери и малыша гораздо выше возможных рисков. При этом учитывайте, что прерывать терапию при беременности ни в коем случае нельзя. Если вы уже начали принимать препарат, то курс стоит продолжать на протяжении всего срока. Иначе внезапная отмена лекарственного средства скажется на еще не рождённом малыше. Беременная в подобной ситуации должна регулярно сдавать анализы и находиться под присмотром врача.

Активное вещество препарата быстро проникает в грудное молоко. Порой концентрация карбамазепина достигает шестидесяти процентов. Поэтому лучше всего отказаться от приема средства на период кормления ребенка. Однако если это сделать невозможно, то внимательно наблюдайте за состоянием малыша, так как у него могут появиться различные побочные эффекты от препарата.

Совместимость таблеток и спиртного

"Карбамазепин" и алкоголь несовместимы. В инструкции указано, что лекарственное средство очень эффективно показало себя при лечении алкогольной зависимости в составе комплексной терапии. Исходя из этого многие пациенты уверены, что могут свободно принимать спиртосодержащие напитки во время лечения.

Однако это не так. Алкоголь и "Карбамазепин" не должны приниматься одновременно. Этого правила стоит придерживаться во время всего курса лечения, так как при его нарушении пациенту грозят серьезные осложнения.

Способ применения и дозировка

Схема приема препарата должна быть составлена врачом, чтобы избежать передозировки "Карбамазепина". При разных заболеваниях дозировка лекарственного средства меняется. При этом обязательно учитывается возраст пациента.

При диагностированной эпилепсии взрослые должны начинать лечение с половинки таблетки три раза в день. В дальнейшем объем может быть увеличен до шести раз в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать двух тысяч миллиграммов.

Детям до пяти лет препарат назначают по двадцать миллиграммов на каждый килограмм веса. Ежедневно дозировку необходимо повышать на 20 мг.

Если вашему малышу уже исполнилось пять лет, то врач начнет лечение с половины таблетки. Еженедельно доза увеличивается на сто миллиграммов.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата со ста миллиграммов дважды в сутки.

Имейте в виду, что существует и поддерживающая дозировка лекарственного средства. Например, для малышей она составляет десять миллиграммов, которые необходимо разделить на три ежедневных приема.

При невралгии тройничного нерва врач может назначить пациенту по одной-две таблетки в день. Суточная дозировка может быть увеличена, однако не стоит делать это быстрее, чем на одну таблетку в день. С момента прекращения болей необходимо найти оптимальную дозу и придерживаться ее. Однако максимально возможное количество таблеток, выпитых за двадцать четыре часа, не должно превышать четырех.

Если пациента мучают боли нейрогенного генеза, то прием "Карбамазепина" можно начинать с половинки таблетки дважды в день. До купирования болевого синдрома дозировку разрешается повышать на двести миллиграммов в сутки. Оптимальное количество таблеток может составлять от одной до шести в несколько приемов.

Когда "Карбамазепин" назначается в составе терапии при лечении алкогольной зависимости, схема приема предполагает начинать с одной таблетки три раза в день. Если состояние больного крайне тяжелое, то необходимо пить по четыреста миллиграммов препарата за один раз. Лучше всего при данном заболевании сочетать "Карбамазепин" с успокоительными и снотворными препаратами.

Психические расстройства требуют повышенной дозировки средства. Начинать лечение стоит от двух до восьми таблеток в сутки. Обычно их назначают пить в два либо три приема. Если болезнь протекает остро, то увеличивать дозировку нужно очень быстро. В процессе поддерживающей терапии, наоборот, количество таблеток должно увеличиваться постепенно.

Среди общих рекомендаций можно выделить способ приема "Карбамазепина". Таблетки могут разжевываться или проглатываться, при этом их необходимо запивать большим количеством воды. Для этих целей не подходят чай, соки, морсы и другие напитки.

Побочные явления

У "Карбамазепина" побочных эффектов довольно много. Обычно их подразделяют на несколько групп:

Центральная нервная система может ответить на прием таблеток сонливостью, головными болями, общей слабостью организма, тошнотой, невритами и так далее.
При приеме "Карбамазепина" обостряются сердечные заболевания. У пациента может развиться тромбофлебит, начаться аритмия и стенокардия, также вполне вероятно обострение ишемической болезни.
Частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и боли в животе.
Очень остро реагирует на препарат эндокринная система. Многие больные замечают резкую прибавку в весе, отеки и тому подобные явления.
Некоторые пациенты отмечают появление галлюцинаций, дезориентацию в пространстве, потерю аппетита и усиление агрессии.
Среди побочных явлений выявлен широкий диапазон аллергических реакций.

В некоторых экспериментальных группах при приеме препарата наблюдались изменения вкусовых пристрастий, обострение либо понижение слуха, помутнение хрусталика и активация психоза.

Таблетки "Карбамазепин": передозировка

При несоблюдении схемы приема лекарственного средства пациент может столкнуться с симптоматикой передозировки. Обычно она сопровождается сонливостью, головокружением, рвотой, задержкой мочеиспускания и отеком легких. Если вы подозреваете у себя подобные симптомы, то немедленно обратитесь к врачу.

При передозировке пациентов чаще всего кладут в стационар и делают промывание желудка. В дальнейшем больной еще несколько дней должен находиться под наблюдением специалистов до стабилизации состояния. Через какое-то время прием препарата можно возобновить.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги "Карбамазепина" хорошо известны. Их на территории России выпускается несколько и в разных формах. Среди самых популярных мы выделили следующие:

«Тегретол». Препарат имеет форму выпуска, подходящую для маленьких детей. Таблетки могут содержать до четырехсот миллиграммов активного вещества, что довольно удобно при лечении некоторых заболеваний. Однако данное средство считается одним из самых дорогих среди остальных подобных "Карбамазепину".
«Карбалепсин». Этот препарат отличается приемлемой ценой.
«Мазепин». Многие пациенты утверждают, что лекарство имеет очень удобную упаковку и минимум противопоказаний.

К аналогам "Карбамазепина" относится также и "Стазепин".

Стоимость лекарственного средства

К неоспоримым плюсам препарата относится его стоимость. В разных российских городах упаковку можно приобрести за шестьдесят-семьдесят рублей. За эту стоимость продается пятьдесят таблеток "Карбамазепина".

Подобная доступность делает средство очень популярным среди врачей и их пациентов. Среди группы аналогичных препаратов он назначается чаще всего.

Карбамазепин – это противосудорожный лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, нормотимическим и антидепрессивным свойствами. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Карбамазепина

В соответствии с инструкцией к Карбамазепину, активным действующим компонентом лекарства является карбамазепин. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают картофельный крахмал, стеариновая кислота, аэросил.

Карбамазепин обладает выраженным нейротропным и психотропным воздействием на организм.

При применении Карбамазепина вещества, входящие в состав препарата, оказывают противоэпилептическое действие, обусловленное их активностью по отношению к причинам парциальных судорожных приступов простого и сложного типа с или без вторичной генерализации. Препарат действенен при тонико-клонических судорогах.

Медикамент способствует стабилизации мембран активных нервных клеток, притупляет возникновение повторных разрядов нейронов, уменьшает синаптическое распространение импульсов, отвечающих за возбуждение. Противосудорожное действие Карбамазепина обусловлено предупреждением повторных разрядов (за счет блокады натриевых каналов), а также нормализацией нейрональных мембран и уменьшением высвобождения глутамата.

В инструкции к Карбамазепину отмечено, что лекарство способствует предупреждению приступов невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое свойство препарата обусловлено угнетением обмена норадреналина и дофамина в головном мозге.

При применении Карбамазепина внутрь лекарство полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается в течение 24 часов. Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень всасывания препарата. Таблетки Карбамазепин обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется лекарственное вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма при однократном применении составляет 72 часа, при повторном – до 48 часов. Выводится Карбамазепин посредством почек.

В отзывах о Карбамазепине не отмечается изменений метаболизма у людей пожилого возраста.

Показания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат назначается пациентам, у которых наблюдаются:

Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

В отзывах о Карбамазепине есть сообщения, в которых отмечается высокая эффективность препарата при лечении и профилактике мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Карбамазепин предназначены для перорального применения во время приема пищи.

Для лечения эпилепсии взрослым назначают препарат в начальной дозе 1 таблетка 1-2 раза в день. Людям пожилого возраста рекомендовано принимать по ½ таблетки 1-2 раза в день. Впоследствии дозу следует постепенно увеличивать до приема 2 таблеток кратностью 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза Карбамазепина не должна превышать 6 таблеток.

Суточная дозировка Карбамазепина для детей до 1 года составляет 0,5-1 таблетку в день, 1-5 лет – 1-2 таблетки, 5-10 лет – 2-3 таблетки, 10-15 лет – 3-5 таблеток. Суточную дозу следует разделить на 2 приема.

Для терапии невралгий и болевых синдромов различного генезиса суточная доза – 1-2 таблетки Карбамазепин, разделенные на 2-3 приема. Через 2-3 дня после начала приема лекарства дозу можно увеличить до 2-3 таблеток. Длительность терапии – 7-10 дней. После того, как будет отмечено улучшение состояния пациента, дозу следует постепенно уменьшить до минимально эффективной. Поддерживающую дозировку рекомендуется принимать продолжительное время.

При синдроме абстиненции, по инструкции, Карбамазепин назначают принимать по 1 таблетке 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых трех дней рекомендуется повышенная доза препарата – по 2 таблетки 3 раза в день.

Для терапии полидипсии и полиурии при несахарном диабете следует принимать лекарство по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные действия Карбамазепина

В соответствии с отзывами о Карбамазепине, при приеме лекарства могут возникать побочные эффекты со стороны организма. Индивидуально могут наблюдаться сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, головные боли, рвота, головокружения, атаксия, сонливость, нарушения аккомодации.

У больных пожилого возраста отмечаются возбуждение и спутанность сознания.

В редких случаях отмечается гипонатриемия, которая возникает вследствие антидиуретического воздействия Карбамазепина.

Могут также возникать аллергические реакции, сопровождающиеся кожными высыпаниями и дерматитом, а также агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения, апластическая анемия, нарушения сердечной проводимости, протеинурия, отеки, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, гинекомастия, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат не назначается людям, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам.

Противопоказаниями являются:

атриовентрикулярная блокада;
глаукома;
гематологические заболевания;
простатит;
нарушения функций печени, сердечной деятельности, почек и обмена натрия;
заболевания костного мозга.

Передозировка

В отзывах о Карбамазепине сообщается, что в случае передозировки лекарством могут возникать повышенное возбуждение, тремор, судороги, помутнения сознания, изменения артериального давления, кома.

Дополнительная информация

Терапию Карбамазепином следует начинать с малых доз, постепенно доводя их до необходимого терапевтического уровня.

В инструкции к Карбамазепину указано, что хранить лекарство необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек отпускается по рецепту.

На странице представлена инструкция по применению Карбамазепина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 200 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Карбамазепина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (эпилепсия, невралгия, психоз, аффективные расстройства). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Карбамазепином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г в сутки).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Карбамазепин - противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
идиопатическая невралгия тройничного нерва;
невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
идиопатическая языкоглоточная невралгия;
алкогольный абстинентный синдром;
лечение аффективных расстройств;
полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
болевой синдром при диабетической полинейропатии;
профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
нарушение костномозгового кроветворения;
атриовентрикулярная блокада;
беременность;
период лактации.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

головокружение;
атаксия;
сонливость;
общая слабость;
головная боль;
тики;
нистагм;
глазодвигательные нарушения;
периферический неврит;
парестезии;
мышечная слабость и парез;
галлюцинации;
депрессия;
потеря аппетита;
беспокойство;
агрессивное поведение;
возбуждение;
дезориентация;
активация психоза;
крапивница;
эксфолиативный дерматит;
эритродермия;
волчаночноподобный синдром;
синдром Стивенса-Джонсона;
фоточувствительность;
мультиформная и узловатая эритема;
асептический менингит с миоклонусом;
анафилактическая реакция;
ангионевротический отек;
реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
тошнота, рвота;
сухость во рту;
диарея или запор;
боль в животе;
глоссит;
стоматит;
панкреатит;
нарушения внутрисердечной проводимости;
снижение или повышение артериального давления;
брадикардия;
аритмии;
атриовентрикулярная блокада с обмороками;
коллапс;
усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
тромбофлебит;
тромбоэмболический синдром;
отеки;
увеличение массы тела;
повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
интерстициальный нефрит;
почечная недостаточность;
нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
учащенное мочеиспускание;
задержка мочи;
расстройства половой функции/импотенция;
артралгия;
нарушения вкусовых ощущений;
помутнение хрусталика;
конъюнктивит;
изменения восприятия высоты звука;
нарушения пигментации кожи;
пурпура;
акне;
потливость;
алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Актинервал;
Апо Карбамазепин;
Загретол;
Зептол;
Карбалепсин ретард;
Карбамазепин Никомед;
Карбамазепин Акри;
Карбамазепин Ферейн;
Карбапин;
Карбасан ретард;
Мазепин;
Стазепин;
Сторилат;
Тегретол;
Тегретол ЦР;
Финлепсин;
Финлепсин ретард;
Эпиал.

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Брутто-формула

C 15 H 12 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-46-4

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.2141