РЕЦЕПТЫ ЭКЗАМЕНА 2011-2012 80ПРЕПАРАТОВ (ИЗМЕНЕНЫЕ в 2013)
«НЕРВНАЯ СИСТЕМА»
Пирацетам (в таблетках)
Rp.: Piracetami 0.8
D.t.d. №30 in tabulettis
S.: Пo 1 таб 3р.в д.
Группа: средства влияющие на ЦНС,ноотропные средства
Основные эффекты: улучшение кровообращения в мозге, памяти, интеллектуальной способности,восстановление и стабилизирование нарушенных ф-ции мозга, антигипоксический.
Показания: атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях, после травм головного мозга.
Побочные действия: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсия.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, геморрагический инсульт.
Аминалон (в таблетках)
Rp.: Aminaloni 0.25
D.t.d. №100 in tabulettis
S.: Пo 2 таб 3р.в д.
Группа: средства влияющие на ЦНС, ноотропные средства
Основные эффекты: психотропный, улучшение кровообращения в мозге, памяти, антигипоксический, противосудорожный.ГАМК Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена.
Показания: атеросклероз головного мозга, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, после инсульта и травмы головного мозга, алкогольные энцефалопатии и полиневриты.
Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, ощущение жара, колебания АД.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, беременность (I триместр).
Фуросемид (для инъекций)
Rp.: Sol.Furosemidi 1% 2ml
D.t.d. №10 in ampullis
S.: nol-4 мл внутривенно или внутримышечно
1. Группа: средство, оказывающее прямое влияние на эпителии почечных канальцев, содержащий сульфаниламидную группу не тиазидной структуры.
2. Основные эффекты : диуретическое (салуретическое) эффект. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Nа и Сl и К в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных извитых канальцах. Улучшает почечный кровоток, понижает АД, повышает емкость вен, снижаетпреднагрузку на сердце. Выводит ионы хлора, натрия, магния, кальция, калия, задерживает мочевую кислоту.
3. Показания к применению: качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии, отеке легких, мозга. Оказывает также антигипертензивное действие.
4. Побочные эффекты: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.
5. Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.
Диазепам (для инъекций)
Rp.: Sol. Diazepami 0.5% 2ml
D.t.d. № 10 in ampullis
S.: no 1 мл внутримышечно
1. Группа: транквилизатор, производное бензодиазепинов, противосудорожное средство мало угнетающее ЦНС
2. Основные эффекты:
Миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее, седативное, амнестическое. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.
3. Побочные эффекты: развитие психологической зависимости, сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.
4. Показания к применению: неврозы, психопатии, а также при неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна, для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболевания, при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса, при разных спастических состояниях, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме, для предоперационной подготовки больных, при зудящих дерматозах.
5. Противопоказания : острые заболевания печени и почек, миастения. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина, во время беременности, во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Фенобарбитал (в таблетках)
Rp.: Tab. Phenobarbarbitali 0.1
D.t.d. № 10
S.: по 1 таб. за 30-60 минут до сна
Группа: Противоэпилептические средства
Снотворные средства, производное барбитуровой кислоты
Основные эффекты : Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК)
противосудорожное, снотворное, седативное.
снотворное, нарушает структуру сна, кумулирует,
успокаивающее в малых дозах, наркотическое – в больших дозах,
противосудорожное, противоэпилептическое,
спазмолитическое, угнетение двигательной зоны коры головного мозга,
угнетение бульбарного сосудодвигательного центра,
индуцирование синтеза микросомальных ферментов.
Побочные эффекты: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия
последействие, феномен отдачи, вялость, сонливость,
привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции.
Показания к применению: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.
Противопоказания: манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, беременность, лактация.
В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.
Дифенин (в таблетках)
Rp.: Tab. Diphenini 0.117
D.t.d. № 10
S. по 1 таб. внутрь
Группа : противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Основные эффекты: Производное гидантоина. Оказывает противосудорожное действие
без выраженного снотворного эффекта. Выражена противоаритмическая активность. Уменьшает скорость диастолической деполяризации волокон Пуркинье,т.е. подавляет их автоматизм. Практически не влияет на проводимость, может даже ее улучшить, укорачивает потенциал действия больше, чем эффективный рефрактерный период. На сократительную активность миокарда и АД практически не влияет.
Показания: для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов, некоторых формах синдрома Меньера.
Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др., гиперплазия десен.
Противопоказания: при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.
При беременности следует избегать назначения дифенина.
Вальпроат натрия (в таблетках)
Rp.: Natrii valproatis 0.3
D.t.d. №50 in tabulettis
S.: Пo 1 таб 2-3р.в д.
Группа : противоэпилептические средства, нормотомики.
Основные эффекты: противосудорожный, интиаритмический, улучшает психическое состояние и настроение, транквилизирующий. Ингибирует ГАМК-трансферазу.
Показания: большие и малые судорожные припадки, миоклонус-эпилепсия, фокальные (парциальные) формы эпилепсии.
Побочные действия : тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия, сонливость, аллергические кожные реакции.
Противопоказания: нарушения ф-ции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.
Бекламетазона дипропионат
Представлены аналоги лекарства вальпроат натрия (valproate sodium), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Вальпроат натрия (Valproate sodium) - Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Вальпроат натрия (Valproate sodium), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Апилепсин | |
| Ацедипрол | |
| Ацедипрола сироп 5% | |
| Ацедипрола таблетки 0,3 г | |
| Валопиксим | |
| Вальпарин | |
| Вальпарин ХР | |
| 500мг №30 таб (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 474 |
| Таб 300мг №100 (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 762.40 |
| Таб пролонгированного действия 500мг №100 (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 1437.90 |
| Вальпроат кальция (Valproate calcium) | |
| Вальпроат натрия | |
| Вальпроат натрия (Valproate sodium) | |
| Вальпроевая кислота | |
| Вальпроевая кислота Сандоз | |
| Вальпроевая кислота* (Valproic acid*) | |
| Вальпрой | |
| Депакин | |
| 57,64мг / мл 150мл сироп+ложка (Юнитер Ликвид Мануфэкчуринг (Франция) | 280.10 |
| 57,64мг / мл 150мл сироп+шприц (Юнитер Ликвид Мануфэкчуринг (Франция) | 284.40 |
| Энтерик таб 300мг N100 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1096.60 |
| Депакин хроно | |
| Таб пролонгированного действия 500мг N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 600 |
| Депакин Хроносфера | |
| 100мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 675.30 |
| 250мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 739.10 |
| 500мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 767.40 |
| 750мг гран пролонг.д - я пак №30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1014.80 |
| 1000мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1244.60 |
| Депакин энтерик 300 | |
| Дипромал | |
| Конвулекс | |
| Сироп для детей 50мг / мл 100мл (Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) | 141.80 |
| Таб 500мг N50 (GEROT / Шерер (Германия) | 609.50 |
| Р - р д / в / в 100мг / мл амп №5 (Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия) | 1619.70 |
| Конвульсофин | |
| Таб 300мг N100 (Клоке Фарма - Сервис ГмбХ (Германия) | 575.80 |
| Конвульсофин-ретард | |
| 300мг №100 таб пролонг.п / по (Меркле ГмбХ (Германия) | 726.80 |
| Энкорат | |
| 300мг №100 таб п / кр.о (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 353.60 |
| Энкорат хроно | |
| Таб 0,3 N30 (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 211.10 |
| 500мг №30 таб с контр. высв п / пл.о (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 358.70 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве вальпроат натрия (valproate sodium). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 501мг-1г | 1 | 33.3% | |
| 6-10мг | 1 | 33.3% | |
| 201-500мг | 1 | 33.3% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300
Регистрационный номер : П N 013995/01-2002Торговое название препарата : ДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300
Международное незапатентованное название : Вальпроат натрия
Лекарственная форма : таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой
Состав :
| Вальпроат натрия (DСI) | 300 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Ядро:
Повидон К 90 Кальция силикат, гидратированный Тальк Магния стеарат Масса ядра | 8,00 мг 15,00 мг 9,00 мг 3,00 мг 335,0 мг |
| Пленочная оболочка №1:
Сополимер метакриловой кислоты- метилметакрилата (1:1) Тальк Opaspray белый К1-7000 Диэтилфталат | прибл. 19,63 мг прибл. 19,63 мг прибл. 16,82 мг прибл. 3,92 мг |
| Пленочная оболочка №2:
Ацетофталат целлюлозы Диэтилфталат | прибл. 20,00 мг прибл. 5,00 мг |
| Пленочная оболочка №3:
Ацетофталат целлюлозы Диэтилфталат Opaspray белый К1-7000 | прибл. 3,22 мг прибл. 0,81 мг прибл. 0,97 мг |
| Maсса таблетки, покрытой оболочкой | 425,00 mg |
Фармакотерапевтическая группа :
Противосудорожное средство.
Код ATC : N03A G01
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойстваПротивоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).
Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
Фармакокинетические свойства
Показания к применению
При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:А также при фокальной эпилепсии:
Препарат можно применять только по предписанию врача.
Дозировка и способ применения
Дневную дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и весом тела пациента;
Применение Депакина внутрь: практические рекомендации
Начальная дневная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг. обычно составляет 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно повышают на 5-10мг./кг. в неделю. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (доза может быть увеличена под контролем за концентрацией в плазме крови до 60мг/кг/сут). Взрослым - в начальной дозе 300мг 2 раза в день с постепенным увеличением на 200 мг/сут с 3-х дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1000-1600мг/сут, иногда до 2600мг/сут). Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза 20-30мг/кг, максимальная суточная доза-50 мг/кг. Пожилым пациентам дозы следует определять по клиническим
Препарат Депакин Энтерик, может назначаться дважды в сутки.
Противопоказания
Побочные действия
Описаны очень редкие случаи деменции.
Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.
Беременность и период лактации
БеременностьОбщий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии. Наблюдались редкие случаи множественных дефектов развития, особенно конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника... Частота подобных осложнений 1-2%.
В свете этих данных:
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания противоэпилептического лечения; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении фолатов.
Назначение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия.
Риск для новорожденного
Описаны исключительно редкие случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых во время беременности принимали вальпроат натрия. Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; была также описана афибриногенемия, которая может быть фатальной. Эта гипофибриногенемия, возможно, связана с понижением коагуляционных факторов. Однако, этот синдром следует отличать от уменьшения витамин К-зависимых факторов, вызванного фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.
Поэтому, у новорожденых следует исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови.
Лактация
Экскреция вальпроата в молоко низка и составляет от 1 до 10% от уровня в сыворотке крови матери. До настоящего момента под наблюдением находились дети, находящиеся на грудном вскармливании, у которых не развилось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действия вальпроата на другие лекарства Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины Депакин может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов, поэтому предлагается клинический мониторинг и в случае необходимости корректировка дозы. Фенобарбитал Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови. Примидон Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови. Фенитоин Депакин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вольпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени). Карбамазепин вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина. Ламотриджин Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения Зидовудин Вальпроат может увеличивать концентрации зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего.Действие других препаратов на Вальпроат
Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.
С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Следует контролировать дозу вальпроата.
Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.
В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличится.
В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.
Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином.
Панипенем /меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с панипенемом или меропенемом.
Другие взаимодействия
Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстропрогестагенных препаратов для женщин, пользующихся пероральными гормональными контрацептивами.
Особые предупреждения и предосторожности
Особые предупреждения
При не установленной корреляции между дневной дозой, концентрацией вальпроата в сыворотке и терапевтическим эффектом, оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинических результатов. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови можно рассматривать как дополнительный критерий, когда только клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда проявляются побочные эффекты. Эффективный уровень Депакина по литературным данным, обычно составляет 40-100 мг/литр (300-700 мк.моль/литр).
Начало лечения Депакином (приём внутрь)
Дисфункция печени : Условия возникновения: Группу риска составляют пациенты, получающих комплексную противосудорожную терапию, группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3-х лет. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.
В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения. Возможные признаки: Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В особенности должны быть приняты во внимание следующие симптомы, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска (см. "Условия возникновения"):
Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребенок, то его семью, что развитие таких клинических симптомов должно явиться причиной немедленной консультации, которая, кроме клинического исследования, должна включать безотлагательное измерение функции печени. Обнаружение: Вначале и в течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны анализы, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. В случае подтверждения аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося другими измененными лабораторными данными (значительное понижение уровня фибриногена и фактора свертываемости крови, повышение уровня билирубина и трансаминаз) лечение Депакином должно быть приостановлено. В качестве меры предосторожности прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют те же пути метаболизма.
Предосторожности
При лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
Если есть подозрение на дефицит энзимов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести метаболические анализы, из-за опасности возникновение гипераммониемии при лечении вальпроатом.
Влияние на способность управлять транспортом и выполнять работы, требующие повышенного внимания
Больного следует поставить в известность об опасности возникновения сонливости, особенно в случае множественной антиконвульсивной терапии (см. “Взаимодействия с другими лекарствами”)
Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания.Однако, могут быть различные симптомы, и при очень высоких концентрациях препарата в крови описаны припадки. Описаны также случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга.
Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема таблеток, прием активированного угля, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Имеется несколько отдельных сообщений об успешном применении налоксона.
В случае очень массивной передозировки может быть летальный исход, однако обычно прогноз передозировки благоприятен.
Форма выпуска
Блистерные упаковки из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминия, помещенные в картонные коробки (по 100 таблеток в коробке).Условия хранения
Препарат должен храниться в собственной защитной фольге, в сухом месте, при комнатной температуре (ниже 25 С).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.Название и адрес фирмы-производителя
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Адрес представительства в России :
Москва, 107045, Последний переулок, д. 23, стр. 3,
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Натрия 2-пропилвалерат
Брутто-формула
Код CAS
Характеристика вещества Вальпроат натрия
Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 166,2.
Фармакология:: Вальпроат натрия Механизм действия
Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.
Ингибирует ГАМК -трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС . Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало - при психомоторных припадках.
Быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. C max достигается через 2 ч, равновесная концентрация - на 3–4 день. Минимальная эффективная концентрация при в/в введении составляет 40–50 мг/л (до 100 мг/л). Связывание с белками плазмы высокое (90%) и снижается с увеличением дозы (концентрации). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов). T 1/2 составляет 15–17 ч, но может быть 6–10 ч (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).
Применение вещества Вальпроат натрия
Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС ; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
ЦЕНА
Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1036 руб. Москва
Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1164 руб . Москва
Депакин Хроносфера гранулы 1000 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1177 руб . Москва
Депакин Хроносфера гранулы 100 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 657 руб. Москва
Депакин Хроносфера гранулы 500 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 711 руб. Москва
Депакин Хроносфера гранулы 750 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 962 руб. Москва
Аналоги
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез.
Ограничения к применению
Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия вещества Вальпроат натрия
Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса - Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Взаимодействие
Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T 1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама - абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая: взрослым и подросткам - 20–30 мг/кг массы тела или 300–500 мг/сут , затем постепенное повышение на 200 мг/сут с интервалом в 3–4 дня до 0,9–1,5 г/сут (по 300–450 мг 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой - 200 мг и маленькой - 100 мг); обычные суточные дозы - 20–50 мг/кг, высшая суточная - 60 мг/кг, начальная - 15 мг/кг, затем повышают на 5–10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30–40 мг/кг/сут , до 1 года - в 2 приема, у более старших в 3 приема.
В/в , струйно, взрослым - 400–800 мг или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 ч (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6–8 ч из расчета 0,5–1 мг/кг/ч.
Меры предосторожности вещества Вальпроат натрия
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС .
При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.
До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем - каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
Поделитесь в социальных сетях
Вконтакте
Одноклассники
Брутто-формула
C 8 H 15 NaO 2Фармакологическая группа вещества Вальпроат натрия
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
1069-66-5Характеристика вещества Вальпроат натрия
Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 166,2.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное .Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС . Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.
Быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. C max достигается через 2 ч, равновесная концентрация — на 3-4 день. Минимальная эффективная концентрация при в/в введении составляет 40-50 мг/л (до 100 мг/л). Связывание с белками плазмы высокое (90%) и снижается с увеличением дозы (концентрации). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов). T 1/2 составляет 15-17 ч, но может быть 6-10 ч (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).
Применение вещества Вальпроат натрия
Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др. , в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез.
Ограничения к применению
Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия вещества Вальпроат натрия
Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др. , гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).
Взаимодействие
Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T 1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10-12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.
Пути введения
Внутрь .
Меры предосторожности вещества Вальпроат натрия
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС .
При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.
До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2-3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.
Формула:
C8H15NaO2, химическое название: натрия 2-пропилвалерат.
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие:
противоэпилептическое, противосудорожное.
Фармакологические свойства
Вальпроат натрия ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, замедляет биотрансформацию ГАМК, увеличивает и стабилизирует ее уровень в центральной нервной. Вальпроат натрия уменьшает судорожную готовность и возбудимость моторных зон головного мозга, стимулирует центральные ГАМКергические процессы. Вальпроат натрия имеет транквилизирующие свойства, улучшает настроение и психическое состояние пациентов, снижает чувство страха, имеет антиаритмическую активность. Вальпроат натрия высоко эффективен при височных псевдоабсансах и абсансах, мало - при психомоторных припадках.
Вальпроат натрия полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (на уровень всасывания прием пищи не влияет). Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, на 3–4 день достигается равновесная концентрация. При внутривенном введении минимальная эффективная концентрация равна 40 – 50 мг/л (до 100 мг/л). С белками плазмы связывается на 90% и связывание снижается при увеличении дозы. Вальпроат натрия легко проникает через тканевые барьеры, в том числе и гематоэнцефалический барьер. В печени биотрансформацируется:конъюгирует с глюкуроновой кислотой и окисляется (микросомальное и митохондриальное-бета). Вальпроат натрия выводится в основном с мочой (в виде продуктов окисления, конъюгатов). Период полувыведения равен 15 – 17 часов, но может быть и 6 – 10 часов.
Показания
Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы; нервные тики и фебрильные судороги у детей.
Способ применения вальпроата натрия и дозы
Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым - 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг; если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой - 100 мг и большой - 200 мг).
Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым - 400 – 800 мг или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч.
Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.
До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин). До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови. При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит. При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной. При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вальпроат натрия противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах беременности возможно его применение, если ожидаемый эффект лечения больше возможного риска для плода, в уменьшенных дозах и желательно в более поздние сроки. Во время приема вальпроата натрия не рекомендуется грудное вскармливание (вальпроаты выделяются с грудным молоком, содержание в грудном молоке составляет 1 – 10% от уровня в плазме крови).
Побочные действия вальпроата натрия
Тошнота, боли в желудке, рвота, диарея и прочие диспептические расстройства, повышение или снижение аппетита, нарушение функционального состояния поджелудочной железы и печени (транзиторное повышение уровня билирубина и уровня трансаминаз печени в плазме крови), панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые полгода терапии, чаще на 2 – 12 неделе); ступор, нарушение сознания, депрессия, слабость, чувство усталости, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, расстройства поведения, головная боль, психозы, головокружение, тремор, энцефалопатия, атаксия, диплопия, дизартрия, нистагм, энурез, мелькание «мушек» перед глазами; алопеция, тромбоцитопения, эритематозные проявления, снижение свертываемости крови, которое сопровождается удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, петехиальными кровоизлияниями, кровотечениями, гематомами и другими симптомами, лейкопения, гипофибриногенемия, эозинофилия, дисменорея, анемия, аменорея, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, увеличение массы тела, изменения функциональных тестов щитовидной железы, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь), фотосенсибилизация, синдром Стивенса - Джонсона, генерализованный зуд, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение полугода).
Взаимодействие вальпроата натрия с другими веществами
Вальпроат натрия усиливает эффекты, включая и побочные, других противоэпилептических средств, нейролептиков, антидепрессантов, барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, в том числе повышает гепатотоксичность фенитоина, фенобарбитала, клоназепама, карбамазепина. Вальпроат натрия повышает уровень фенитоина за счет угнетения его биотрансформации и вытеснения его из связи с плазменными белками, снижает метаболизм карбамазепина и ингибирует CYP3A4. Карбамазепин индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке. Фенобарбитал индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке. Вальпроат натрия угнетает метаболизм фенобарбитала, повышает период полувыведения и уменьшает его плазменный клиренс. Вальпроат натрия взаимно повышает содержание в плазме крови этосуксимида, примидона, салицилатов, включая ацетилсалициловую кислоту, дикумарола. Совместное использование фенитоина или трициклических антидепрессантов может привести к генерализованным эпилептическим припадкам, клоназепама - к абсансу. Вальпроат натрия стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, которое вызывается ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами (варфарин).
Передозировка
При передозировке вальпроатом натрия развиваются заторможенность, миастения, нарушение координации и равновесия, гипорефлексия, миоз, нистагм, коматозное состояние (на электроэнцефалограмме происходит увеличение фоновой активности и медленных волн), блокада сердца. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь не позже 10 – 12 часов), осмотический диурез, поддержание жизненно важных функций (средства, которые действуют на систему кровообращения и другие), гемодиализ.
Загрузка...