Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

При отравлении диазепамом применяют. Диазепам: результаты применения при алкоголизме

Таблетки жевательные (апельсиновые)

Активные компоненты:

кальция карбонат - 1250 мг (эквивалентно элементарному кальцию - 500 мг), колекальциферол (витамин Д 3) - 5,0 мкг (200 ME) в виде концентрата колекальциферола 2.0 мг.

Вспомогательные компоненты:

сорбитол 390 мг, изомальт 62,0 мг, повидон 36,4 мг, магния стеарат 6,00 мг, аспартам 1.0 мг, апельсиновое масло 0,97 мг, моно- и диглицериды жирных кислот 0,0008 мг. Таблетки оюевательпые (мятные)

Актшшые компоненты:

кальция карбонат - 1250 мг (эквивалентно элементарному кальцию - 500 мг), колекальциферол (витамин Д 3) - 5,0 мкг (200 ME) в виде концентрата колекальциферола

Описание

Таблетки оюевательные (апельсиновые)

Круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки белого цвета с ароматом апельсина. Могут иметь небольшие вкрапления и неровные края.

Таблетки жевательные (мятные)

Круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки белого цвета с мятным ароматом.

Могут иметь небольшие вкрапления и неровные края,

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме (костях, зубах, ногтях, волосах, мышцах). Снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D3 в организме, необходим для минерализации зубов. Кальций участвует в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений, выработки гормонов и является компонентом системы свертывания крови.

Адекватное потребление кальция особенно важно в период роста, беременности и лактации.

Витамин D3 увеличивает всасываемость кальция в кишечнике,

Применение кальция и витамина D 3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона (ПТГ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей).

Фармакокинетика

Всасывание: Обычно количество кальция, всасываемого в желудочно-кишечном тракте, составляет примерно 30 % от принятой дозы.

Распределение и метаболизм: 99 % кальция в организме сосредоточено в жесткой структуре костей и зубов. Оставшийся 1 °/с| находится во внутри- и внеклеточных жидкостях. Около 50 % от общего содержание кальция в крови находится в физиологически активной ионизированной форме, из них примерно 10 % в комплексе с цитратом, фосфатом или другими анионами, остальные 40 % связаны с белками, в первую очередь с альбумином.

Выведение: кальций выводится кишечником, почками и потовыми железами. Почечное выведение зависит от клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции кальция. Витамин D.?

Всасывание: Витамин D 3 легко всасывается в тонкой кишке (около 80 % от принятой дозы).

Распределение и метаболизм: колекальциферол и его метаболиты циркулируют в крови связанные со специфическим глобулином. Колекальциферол преобразуется в печени путем 1"идроксилирования до 25-гидроксиколекальциферола. Затем преобразуется в почках в активную форму 1,25-гидроксиколскальциферол. 1,25-гидроксиколекальциферол является метаболитом, ответственным за увеличение всасывания кальция. Неметаболизированный витамин Dj депонируется в жировой и мышечной ткани. Выведение: Витамин D3 выводится кишечником и ночками.

Показания к применению

Профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина D3.

Профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений (переломы костей).

Противопоказания

I иперкалишемия (повышенная концентрация кальция в крови).

Гиперкальциурия (повышенное содержание кальция в моче).

Нефролитиаз.

Гипервитаминоз D.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к сое или арахису.

Тяжелая почечная недостаточность.

Активный туберкулез.

Саркоидоз.

не применяется у детей в возрасте до 3-х лет.

Калыдий-Дз Никомед содержит аспартам, который в организме трансформируется в фенилаланин. Поэтому препарат не должны принимать пациенты с фенилкетонурией.

Препарат содержит сорбитол, изомальт и сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо- галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

Беременность и период лактации

Кальций-Дз Никомед применяют при беременности для восполпения дефицита кальция и витамина D в организме. Суточная доза при беременности не должна превышать 1500 мг кальция и 600 ME витамина D3. Гиперкальциемия на фоне передозировки в период беременности может оказывать неблагоприятное воздействие на развивающийся плод. Кальций-Дз Никомед применяют в период лактации.

Кальций и витамин D3 могут проникать в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать поступление кальция и витамина D из других источников у матери и ребенка.

Способ применения и дозы

Кальций-Дз Никомед принимают внутрь.

Таблетки можно разжевывать или рассасывать и принимать во время еды.

Взрослым; в комплексной терапии остеопороза - по 1 таблетке 2-3 раза в день, для профилактики остеопороза - по 1 таблетке 2 раза в день.

При дефиците кальция и витамина D:

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.

Детям с 5 до 12 лет: по 1-2 таблетки в день.

Детям с 3 до 5 лет - дозировка в соответствии с рекомендациями врача.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени :

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек :

Не следует применять препарат недостаточности.

Пожилые пациенты:

Доза такая же, как и для взрослых. Следует учитывать возможное снижение клиренса креатинина.

Продолжительность лечении

При применении для профилактики и в комплексной терапии остсопороза длительность лечения определяется врачом индивидуально.

При применении для восполнения дефицита кальция и витамина Di средняя продолжительность курса лечения не менее 4-6 недель. Количество повторных курсов в течение года определяют индивидуально.


Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: > 1/10

Частые: > 1/100, < 1/10

Нечастые: > 1/1 ООО, < 1/100

Редкие: > 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Нарушения со стороны обмена веществ н питания :

Нечастые: гиперкалыдиемия и гиперкальциурия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Редко: запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки :

Очень редко: зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

Симптомы передозировки (гиперкальцисмии): анорексия, жажда, полиурия, мышечная слабость, тошнота, рвота, запор, боль в животе, повышенная утомляемость, боли в костях, психические расстройства, нефрокальцииоз. мочекаменная болезнь и, в тяжелых случаях, сердечные аритмии. При длительном применении избыточных доз (свыше 2500 мг кальция) - повреждения почек, кальциноз мягких тканей.

Лечение: промывание желудка, восполнение потери жидкости, применение петлевых диуретиков (например, фуросемида), глюкокортикостероидов, кальцитонина, бисфосфонатов.

Необходимо контролировать содержание электролитов в плазме крови, функцию почек и диурез.

В тяжелых случаях необходимо измерение центрального венозного давления (ЦВД) и контроль электрокардиограммы (ЭКГ).



лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гиперкальциемия может потенцировать токсические эффекты сердечных гликозидов при одновременном применении с препаратами кальция и витамина D. Необходим контроль ЭКГ и содержания кальция в сыворотке крови.

Препараты кальция могут уменьшать всасывание тетрациклинов из желудочно- кишечного тракта. Поэтому препараты тетрациклинового ряда следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 4-6 часов после приема Кальций-Дз Никомед.

Для предотвращения снижения всасывания препаратов бисфосфонатов их рекомендуется принимать не менее чем за час до приема Кальций-Дз Никомед.

Глюкокортикостероиды уменьшают всасываемость кальция, поэтому лечение глюкокортикостероидами может потребовать увеличения дозы Кальций-Дз Никомед.

При одновременном применении диуретиков тиазидного ряда увеличивается риск возникновения гиперкальциемии, т.к. они увеличивают канальцевую реабсорбцию кальция. При одновременном применении тиазидных диуретиков следует регулярно контролировать содержание кальция в сыворотке крови.

Кальций снижает эффективность левотироксина, уменьшая его всасывание. Период времени между приемами левотироксина и Кальций-Дз Никомед должен составлять не менее 4-х часов.

Всасываиие антибиотиков группы хинолона снижается при одновременном применении с препаратами кальция. Поэтому антибиотики группы хинолона следует принимать за 2 часа до или через 6 часов после приема Кальций-Дз Никомед.

Прием пищевых продуктов, содержащих оксалаты (щавель, ревень, шпинат) и фитин

Кальций-Дз снижает всасывание часов после употребления щавеля, ревеня, шпината, круп

Особенности применения

При длительной терапии, следует контролировать содержание кальция и креатинина в сыворотке крови. Наблюдение особенно важно у пациентов пожилого возраста при одновременном лечении сердечными гликозидами и диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами») и у пациентов с повышенной склонностью к образованию камней в почках." В случаях гиперкалыдиемии или признаков нарушения функции почек следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

В основе популярного лекарства «Кальций Д3 Никомед» лежат такие вещества, как кальций и витамин Д3. Основным фармакологическим действием этого медикамента является то, что он предотвращает чрезмерный синтез гормона паратиреоидного, улучшающего резорбцию костной ткани. Оба активных вещества препарата способствуют регулировке в организме пациента фосфорно-кальциевого обмена. Хорошие отзывы этот медикамент заслужил в том числе и за свою относительно невысокую стоимость. Однако многие люди наверняка все же хотели бы узнать существует ли аналог «Кальций Д3 Никомед» дешевле по стоимости. Такие препараты на современном фармакологическом рынке, конечно же, есть.

Для чего принимают

Витамины "Nycomed кальций д3 Никомед" пьют в первую очередь для того , чтобы:

    восполнить недостаток кальция в костях;

    улучшить свертываемость крови;

    восстановить костные ткани;

    минирализовать зубы и кости;

    отрегулировать абсорбцию кальция в ЖКТ.

Поставляется это лекарство на рынок в виде жевательных круглых таблеток в баночках. Дозировка его зависит от возраста человека и вида заболевания. Обычно больным назначается 2-3 таблетки в день. Курс лечения чаще всего длится 1-2 месяца. Выбирая аналог «Кальций Д3 Никомед» дешевле, стоит обращать внимание, конечно же, и на его инструкцию по применению. Некоторые лекарства этой группы назначаются в меньших дозировках, другие — в больших.

Стоит «Кальций Д3 Никомед» порядка 200-250 р. за 30 таблеток.

Противопоказания

Конечно же, «Кальций Д3 Никомед» и более дешевые аналоги этого лекарства могут назначаться пациентам врачами далеко не во всех случаях. Противопоказаниями к использованию оригинального лекарства являются:

    почечная недостаточность;

    повышенное содержание кальция в крови;

    острая форма туберкулеза;

    саркоидоз;

    изомальтозно-сахарная недостаточность;

    фенилкетонурия.

Конечно же, нельзя принимать это лекарство и при непереносимости каких-либо его компонентов.

Лучшие дешевые аналоги

Судя по отзывам, препарат этот довольно-таки эффективный. Но поскольку стоит он достаточно дорого, конечно же, многие потребители интересуются и тем, чем заменить «Кальций Д3 Никомед». Дешевый аналог вместо этого препарата, к примеру, можно использовать такой:

    «Компливит кальций Д3».

    «Кальцид».

    «Кальций актив».

    «Береш кальций Д3».

    «Кальцемин».

Также в продаже имеется аналог «Кальций Д3 Никомед» дешевле по стоимости под названием «Горный кальций с Д3 и мумие».

Аналог - «Компливит»

Как и «Д3 Никомед», этот препарат пользуется на рынке просто огромной популярностью. Предназначен он также для регулировки фосфорно-кальциевого баланса в организме. Отличие между этими двумя препаратами заключается в том, что в «Компливит Д3» дополнительно содержится лимонная кислота. Считается, что этот компонент способствует лучшей усвояемости кальция.

Стоит «Компливит кальций Д3» намного дешевле, чем «Д3 Никомед». За 30 таблеток этого лекарства в аптеке обычно просят 100-120 руб. При этом дневные дозировки этого средства чаще всего составляют 1-2 таблетки.

Отзывы

Это лекарство чаще всего используют вместо средства «Кальций Д3 Никомед». Какие существуют аналоги для этого лекарства качественные и недорогие? В ответ на данный вопрос в большинстве случаев называют именно этот препарат. Мнение об этом БАД у потребителей сложилось в основном неплохое. К безусловным преимуществам этого лекарства пациенты относят прежде всего то, что оно просто отлично восполняет недостаток кальция в организме. Также многие больные отмечают тот факт, что этот медикамент просто отлично способствует срастанию костей после переломов. В отношении вкуса таблеток «Компливит кальций Д3» отзывы имеются разные. Многие пациенты считают, что пьется это лекарство очень легко. Другие полагают, что вкус у этих таблеток не особенно приятный.

Недостатком этого препарата некоторые больные считают лишь то, что иногда у людей наблюдается его индивидуальная непереносимость. Таким пациентам «Компливит кальций Д3» лучше не принимать. Это может негативно отразиться на состоянии их печени.

Лекарство «Кальцид»: состав и стоимость

Этот аналог также часто назначается врачами вместо «Кальций Д3 Никомед». Основным преимуществом этого препарата считается его невысокая стоимость. Кальций в организме это лекарство восполняет неплохо. Витамин Д3, улучшающий усвояемость этого микроэлемента, в препарате, несмотря на отсутствие его в названии, имеется. По сути, «Кальцид» - это просто дешевый отечественный дженерик препарата «Д3 Никомед». Стоит препарат «Кальцид» около 150 руб. за 100 таб. Выписывается он в количестве примерно 3 таблетки в сутки.

Мнение потребителей о «Кальциде»

Этот препарат выбирают многие потребители, ищущие для лекарства «Кальций Д3 Никомед» аналоги дешевле. Отзывы больных этот медикамент заслужил просто отличные. Большинство пациентов отмечают тот факт, что помогает он ничуть не хуже разрекламированного «Кальций Д3 Никомед». Разумеется, заслужило это лекарство отличные отзывы и за свою очень невысокую стоимость.

К минусам «Кальцида» потребители относят лишь то, что в продаже иногда попадаются бракованные (слишком жесткие) таблетки.

«Кальций актив»

Многие препараты этой группы, включая, к примеру, «Кальцид», не рекомендуется принимать женщинам, ждущим ребенка. Поэтому многие потребители интересуются тем, имеются ли на рынке для «Кальций Д3 Никомед» аналоги дешевле для беременных. Такие лекарства в аптеках сегодня, к счастью, существуют. К примеру, приятным исключением в данном случае является «Кальций актив». Этот препарат называют лучшим в группе для беременных.

Помимо собственно основного вещества, в состав этого медикамента входит вещество комплексон, стабилизирующее работу «построения-разрушения» костной ткани человека. Изготавливается это лекарство на основе не обычного, а растительного кальция, получаемого из растения амарант. В такой форме этот микроэлемент гораздо лучше усваивается организмом человека.

Стоит этот аналог «Кальций Д3 Никомед» дешевле последнего. Цена на него в аптеках составляет порядка 80 р. за 40 таб.

Отзывы о медикаменте

Этот БАД многие потребители также хвалят. Однако некоторые люди, принимавшие его, считают, что по эффективности препарату «Кальций Д3 Никомед» он несколько уступает. Стоит это лекарство дешевле некоторых других аналогов. Но принимать его рекомендуется не по 2-3 таблетки в день, а по 4. Эффект, по мнению многих потребителей, при использовании этого лекарства бывает заметен позднее, чем при применении средства «Кальций Д3 Никомед».

К минусам этого лекарства, помимо всего прочего, некоторые потребители относят и то, что оно может негативно сказаться на работе почек.

«Береш кальций Д3»

Этот препарат также можно отнести к достаточно эффективным дешевым заменителям «Никомед Д3». Стоит он примерно столько же — в районе 200-250 р. за 30 таблеток. Выпускается этот БАД в Венгрии. Показания и противопоказания у него такие же, как и у препарата «Кальций Д3 Никомед».

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

  • Санкт-Петербург

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

  1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
  2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

  • раствор для в/в и в/м введения (уколы);
  • таблетки без оболочки;
  • таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
  • таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

  1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
  2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

  1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
  2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

  • N — нервная система;
  • N05 — психолептики;
  • N05B — анксиолитики;
  • N05BA — производное бензодиазепама;
  • N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

    Фармакологические свойства

    Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

    Фармакодинамика

    Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

    Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

    Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

    Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

    Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

    Фармакокинетика

    В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

    Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

    Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

    Состав и форма выпуска

    Существует две формы Диазепама:

    1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
    2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

    Показания к применению

    Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

    Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

    Показаниям для назначения являются:

    1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
    2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
    3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
    4. Столбняк.
    5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

    Алкоголизм

    В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

    Эпилепсия

    Условия отпуска из аптек

    Строго по рецепту.

    Продают ли без рецепта

    Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

    Цена

    Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

    Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

    Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

    Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

    Условия хранения

    В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

    Срок годности

    Аналоги

    — от 49 руб./20 шт.

    — от 85 руб./20 шт.

    — от 220 руб./20 шт.

    Медикар — от 240 руб./20 шт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: максимальное содержание диазепама в плазме крови достигается в течение 30-90 минут. При внутримышечной инъекции также имеет место полное поглощение, однако не всегда быстрее перорального пути введения.

Распределение. Диазепам и его метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы (диазепам – 98 %). Диазепам и его метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Данные вещества также обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 10-20 % (диазепам) и 10-30 % (нордиазепам) их концентраций в плазме матери. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,8-1,0 л/кг. Период полувыведения составляет до 3 часов.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется до фармакологически активного нордиазепама (T ½ β = 96 часов), гидроксидиазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама зависит от CYP3A изоферментов и CYP2C19. Оксазепам и темазепам могут быть дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.

Выведение . Выведение имеет двухфазный характер и состоит из начальной фазы распределения с периодом полувыведения равным до 3 часов и терминальной фазы выведения (T ½ до 48 часов). Выводится главным образом почками (около 70%) в основном в форме конъюгированных или свободных метаболитов. Почечный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Период полувыведения может быть увеличен у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

При почечной недостаточности период полувыведения диазепама остается неизменным. При повторном применении происходит значительное накопление диазепама и его активного метаболита нордиазепама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).

Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.

Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Способ применения и дозы

Таблетка может быть разделена на две равные части, для облегчения дозирования.

Взрослые . Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы, удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.

Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Спазмы скелетных мышц : 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинетнтый синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.

Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.

Дети . От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента.Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме Диазепама.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Психические расстройства: при приеме бензодиазепамов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.

Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.

Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепимы, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : затуманенное зрение, двоение в глазах.

Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.

Лабораторные исследования : нерегулярный пульс, очень редко увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, включая остановки сердца.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко желтуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.

Меры предосторожности

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами угнетающими центральную нервную систему возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.

Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки), во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Дети . Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

Беременность и кормление грудью . В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за развития побочных эффектов препарата. Кроме того пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования invitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования invivo на добровольцах подтвердили результаты invitro экспериментов.

Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.

Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.

Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.

Пациентам, принимающим диазепам следует избегать прием алкоголя.

Теофиллин может ингибировать действие диазепама.

Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.

Условия хранения

Психотропное средство.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Загрузка...