Нексиум: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Как принимать препарат Нексиум: до еды или после

Нексиум (непатентованное международное наименование – эзомепразол) – медпрепарат, действие которого направлено на сокращение выработки соляной кислоты желудочными железами.

Вследствие подавления секреторной активности средство способствует уменьшению уровня кислотности и используется в комплексной терапии разнообразных состояний, связанных с излишним выделением кислоты. О том, как принимать препарат и как правильно выбрать дозу, расскажет инструкция по применению Нексиума либо лечащий врач.

Такой препарат, как Нексиум МНН, выпускается в следующих формах:

• Пилюли по 20 mg и 40 mg.
• Гранулы, пеллеты по 10 мг.
• Лиофилизат по 40 мг. Эта форма применяется исключительно для инъекций.

Следовательно, препарат — «Нексиум» имеет 2 основные вариации применения:

1. Перорально.
2. Инъекции.

Чаще всего применяют таблетки Нексиум, так как это наиболее привычный и удобный вариант. Редкое применение пеллет объясняется тем, что в состав вмещается меньшее количество действующего вещества. Как правило, препарат в пилюлях Нексиум используется для детей или больных, которые не в состоянии проглотить пилюлю. Препарат «лиофилизат» Нексиум используется при невозможности употребления средства перорально.

В состав медикамента включено действующее вещество эзомепразол в разных дозировках. К примеру, таблетки Нексиум содержат 20 мг-40 мг действующего компонента, гранулы – по 10 мг, а для инъекций – 40 мг во флакончике. Следовательно, существует вероятность встретить такое название, как «Нексиум 40, 20 или 10 мг» и «Nexium порошок». Такого рода терминология неофициальная, но достаточно широко используется.

В состав 1 пилюли умещается:

1. Эзомепразол.
2. Моностеарат глицерола, гипролоза, гипромеллоза, краситель (Е172), целлюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, диоксид титана, тальк, триэтилцитрат.

В состав 1 пакета гранул входит практически аналогичное количество вспомогательных компонентов. К этой форме приплюсовывается декстроза.

В состав 1 флакона лиофилизата входит: эзомепразол, дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия.

В аптечные пункты пилюли Nexium поступают в упаковках, которые снабжены проверкой первого вскрытия. Можно купить упаковку с 1, 2 либо 4 блистерами по 7 пилюль в каждой. Пеллеты -гранулы в пакетиках-саше (10 мг) компонуются по 10 или 28 штук. Для инъекций такое лекарство, как «Нексиум», продается по 10 флаконов в упаковке.

Пеллеты или гранулы обладают желтоватым или коричневым цветом. Пилюли – овальной формы с розоватым окрасом, на лицевой стороне надпись «40 mg» либо «20 mg», в зависимости от количества действующего вещества, на обратной стороне буквы «А/ЕI». Лимфолизат представлен массой белого цвета.

Важно! Медпрепарат отпускается строго по рецепту.

Терапевтическое влияние

Данное лекарственное средство призвано уменьшать выделение соляной кислоты. Такого рода воздействие имеет немалое значение, так как потребность в снижении кислотности является ключевым моментом в ходе лечения многих болезней. По механизму воздействия препарат причисляется к ингибиторам протонной помпы.

Характерной чертой лекарства является возможность устранять излишнюю выработку кислоты. Действовать средство начинает по истечении 1 часа после приема.

Стоит отметить, что эзомепразол не обладает стойкостью к кислой среде. По этой причине при изготовлении средств данной группы действующие компоненты облекаются в оболочку, на которую кислая среда не действует.

У многих пациентов возникает вопроскак принимать Нексиум: до еды или после? Следует обратить внимание, что после принятия пилюли отмечается стремительная ее абсорбация из ЖКТ.

Специалисты отмечают, если средство употреблять с едой, тогда всасывание активного вещества будет существенно заторможено, но на результативность лекарственного средства это практически не влияет. Аннотация гласит, что прием препарата и пищи нужно разделять примерно на 30–60 минут. Следовательно, нужно принимать Нексиум до еды либо после трапезы с интервалом 30–60 минут.

Применение медпрепарата по 40 мг в день в течение 4 недель позволяет в 78% излечить гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь. Если же лечение продлить до 8 недель, то процент излечившихся пациентов повышается до 90.

Применение лекарства по 20 мг в совокупности с антибиотиками способствует ликвидации Хеликобактер у 90% больных по истечении 2 недель. Помимо этого, пациентам, применявшим Nexium в процессе терапии язвы желудка либо ДПК, нельзя по завершении лечебных мероприятий пить иные вспомогательные средства для рубцевания изъязвления.

Когда назначается

Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.

К таким относятся:

1. Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
2. Язва желудка и ДПК.
3. Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
4. Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.

1. Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
2. Устранение симптоматики.
3. Лечение эрозивной ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и ДПК:

1. Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
2. Предупреждение рецидивов.

Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:

1. Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
2. Предупреждение рецидивов.

Показания к использованию лиофилизата:

1. ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
2. Рубцевание и предупреждение пептических язв.
3. Недопущение кровопотери из пептической язвы.

Важно! Лиофилизат Нексиум для детей назначается от 1 года.

Противопоказания

Нексиум имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. Средство не нужно применять:

1. При врожденной непереносимости фруктозы.
2. До 12 лет.
3. После 12 лет можно использовать лишь при наличии ГЭРБ.
4. При повышенной восприимчивости к компонентам.

Заменить Нексиум его аналогом следует в таких ситуациях:

1. Повышенная чувствительность к действующему веществу.
2. Болезни почек.
3. Период ГВ и беременность.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Важно! Запрещено лекарство измельчать или разжевывать.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Негативное влияние

Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.

Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:

1. ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
2. Временами может возникать бронхоспазм.
3. Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
4. Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
5. Может нарушаться зрение.
6. Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.

Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.

При беременности

Особое внимание необходимо уделить тому, что «Нексиум» прописывать при беременности нежелательно, так как проверенных сведений о его воздействии на организм женщины в этот период нет. Также нет сведений о том, попадает ли препарат в молоко матери. Следовательно, в период ГВ лекарство также использовать не стоит.

Аналоги

Помощью для людей, имеющих кислотозависимые патологии, стал выпуск медпрепарата Эманера. Несмотря на то, что аналоги Нексиума могут содержать разные активные компоненты, в составе данного аналога содержится эзомепразол. Следовательно, этот аналог считается отличной заменой Нексиума. Производится Эменера в капсулах, покрытых оболочкой. Средство имеет те же показания к применению, что и Nexium.

Фото, видео и отзывы о влиянии данного аналога на организм можно посмотреть на просторах Рунета. Следует отметить, что отзывы о данном медпрепарате разные, например, «не понравилась Эманера. От ощущения жжения не избавляет, дополнительно пью Гевискон».

Важно! Пациенты, продолжительное время принимающие средство, должны в обязательном порядке вовремя проходить консультации, поскольку большая дозировка препарата способна в значительной мере повысить риски переломов.

В состав Эманера входит сахароза, вследствие чего препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.

Результативность воздействия любого кислотоблокирующего препарата обуславливается прежде всего генетическими особенностями больного, перечнем применяемых медпрепаратов. Не стоит самостоятельно подбирать медикаменты для лечения. Неправильно выбранный препарат или неверная дозировка может пагубно отразиться на здоровье. Назначение препарата и его дозировка должна подбираться индивидуально на основании обследования и осмотра.

Наименование:

Нексиум (Nexium)

Фармакологическое действие:

Нексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.

Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через сутки 1 раз в день сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90 % примерно на 5 день приема.

В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90 % случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.

Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).

Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).

Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64 %, увеличивается до 90 % в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50 %, 68 %.

Белки плазмы крови связывают 97 % активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.

Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через сутки. Элиминируется из организма почками целиком в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в день. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1 % эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30 %), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет. Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100 % выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.

Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.

Показания к применению:

Терапия синдрома Золлингера-Эллисона,

Рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита),

Эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Методика применения:

Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагита

По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.

20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.

При синдроме Золлингера - Эллисона - по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.

При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Нежелательные явления:

Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).

Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.

Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.

Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.

Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания:

Возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы),

Реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам),

При приеме атазанавира.

Во время беременности:

Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.

При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32 % AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31 %), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

Передозировка:

Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 20, 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1, 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Условия хранения:

В месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.

Состав:

Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.

Дополнительно:

Прием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота). Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу. Препарат не назначается при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.

Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Статьи по данной тематике:

Включение Нексиума в схему лечения язвенной болезни Антисекреторная терапия. Выбор оптимального средства. Тактика лечения заболеваний пищевода Лечение НПВС – гастропатий Применение препарата Нексиум для лечения ЖКТ – кровотечений Все материалы по препарату "Нексиум"

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Эзомепразол — S-изомер омепразола. Тормозит секрецию желудочного сока благодаря специфическому ингибированию протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковые фармакодинамические свойства. Эзомепразол — слабое основание, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу (протонный насос), блокируя секрецию соляной кислоты.
После перорального приема препарата в дозе 20-40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней максимальное значение стимулированной пентагастрином желудочной секреции уменьшается в среднем на 90% через 6-7 ч после приема на 5-й день. Через 5 дней после приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение рН желудка у пациентов с рефлюкс-эзофагитом сохранялось на уровне 4 в среднем на протяжении 13 и 17 ч соответственно и более 24 ч — у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Количество пациентов, у которых значение рН желудка сохранялось на уровне 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг, составляло 76, 54 и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг — 97, 92 и 56%.
Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-эзофагита после 4 нед лечения отмечается у 70% больных, а после 8 нед лечения — у 93%.
Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. После недельного применения препарата в комплексной эрадикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей антисекреторной монотерапии для полного рубцевания неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании 764 пациента с эндоскопически подтвержденным кровотечением из пептической язвы были рандомизированы в группу, получавшую Нексиум р-р для инфузий (n=375), или в группу, получавшую плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующим применением длительной инфузии в дозе 8 мг/ч, либо плацебо в течение 72 ч. После начального периода длительностью 72 ч все пациенты получали Нексиум по 40 мг перорально — 27 дней для угнетения кислотопродуцирующей функции желудка. Частота возникновения повторного кровотечения в пределах 3 дней составляла 5,9% в группе, получавшей Нексиум в/в, по сравнению с 10,3% в группе плацебо (р=0,0256). На 7-й и 30-й день после лечения частота развития повторного кровотечения в группе, получавшей Нексиум, по сравнению с группой, получавшей плацебо, составляла 7,2 против 12,9% (р=0,0096) и 7,7 против 13,6% соответственно (р=0,0092).
В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток, которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких случаях повышенной частоты развития гранулярных кист желудка при продолжительном применении антисекреторных препаратов. Указанные явления — физиологическое следствие продолжительного угнетения секреции соляной кислоты доброкачественного и обратимого характера.
Нексиум по сравнению с ранитидином более эффективен при лечении язвенного процесса желудка, вызванного применением НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Препарат также эффективен для профилактики пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих НПВП (в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).
Эзомепразол кислотолабильный, применяют перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo незначительна. Эзомепразол быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 40 мг составляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах; при применении в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии 0,22 л/кг. Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови. Одновременный прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторного эффекта препарата.
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть эзомепразола метаболизируется при участии полиморфного фермента CYP 2С19, ответственного за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола, остальная часть метаболизируется с участием второй изоформы фермента CYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразол-сульфона, основного метаболита эзомепразола, определяемого в плазме крови. Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участием фермента CYP 2C19. Общий клиренс — около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч после повторного применения. Период полувыведения около 1,3 ч после повторного приема дозы препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. Значение AUC нелинейно дозозависимо увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первичного прохождения и системным клиренсом, обусловленным угнетением фермента CYP 2C19 эзомепразолом или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть с калом. Менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Особые группы больных. Приблизительно у 1-2% пациентов отмечают низкую активность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% больше, чем у лиц с высокой активностью фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов); максимальная концентрация в плазме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Данный факт не требует изменения дозы препарата.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (от 71 года до 80 лет). После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. При повторных приемах никаких отличий, связанных с полом, не отмечают. Данный факт не требует коррекции дозы эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с незначительной и умеренно выраженной печеночной недостаточностью может не нарушаться. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза, поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг/сут. Не отмечено тенденции к кумуляции эзомепразола и его метаболитов при приеме препарата 1 раз в сутки.
Исследования у больных с нарушением функции почек не проводили. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме препарата у больных с нарушением функции почек.
Пациенты подросткового возраста
После многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у подростков в возрасте 12-18 лет было таким же, как и у взрослых.

Показания к применению препарата Нексиум таблетки

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов;
• симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori ;
• предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением НПВП:

• лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП;
• профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язв желудка или двенадцатиперстной кишки после инфузионной терапии Нексиумом.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

Применение препарата Нексиум таблетки

Таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить. Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно поместив ее в 1/2 стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров.
Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд.
2. Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки.
3. Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника.
4. Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5-10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника).
6. Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5-10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости.
7. Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Рефлюкс-эзофагит при ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. При сохранении симптомов эзофагита рекомендуется продолжить лечение еще в течение 4 нед.
Противорецидивное лечение: 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед при отсутствии симптомов эзофагита. При сохранении симптомов необходимо повторное обследование. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему «по требованию»: по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП, дальнейший контроль симптоматики с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.
Взрослые
В комплексной схеме сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter руlori:
Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты, требующие длительного лечения НПВП
Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением НПВП: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 4-8 нед.
Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки.
Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиумом (р-р для инфузии): по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.

Противопоказания к применению препарата Нексиум таблетки

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 12 лет. Не следует использовать одновременно с атазанавиром.

Побочные эффекты препарата Нексиум таблетки

Классифицируются в зависимости от частоты развития: часто (1/100, но ≤1/10), нечасто (1/1000, но ≤1/100), редко (1/10 000, но ≤1/1000) и очень редко (≤1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения , тромбоцитопения ; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны имунной системы: редко — реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, лихорадка.
Со стороны метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия , спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны ЦНС : часто — головная боль ; нечасто — слабость, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения : редко — нечеткость зрения .
Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение .
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз пищеварительного тракта.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой и без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи: нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия ; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия.
Другие: редко — слабость, повышенная потливость.

Особые указания по применению препарата Нексиум таблетки

В случае выраженного уменьшения массы тела, появления тошноты, дисфагии, гематемеза или мелены при диагностированной язве желудка или подозрении на нее необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и привести к несвоевременной диагностике опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по требованию», должны сообщать врачу о любых изменениях симптомов заболевания. При назначении необходимо учитывать взаимодействие эзомепразола с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию его в плазме крови.
При назначении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд).
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы.
Нарушение функции почек
Коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек не требуется. Ввиду отсутствия опыта применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени. У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Дети младше 12 лет
Нексиум не следует назначать детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные о применении в этой возрастной группе отсутствуют.
Период беременности и кормления грудью
Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены. В экспериментах не установлено наличие у препарата эмбриотоксического и тератогенного воздействия, его прямого отрицательного или опосредованного воздействия на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее препарат следует с осторожностью назначать в период беременности.
Не известно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поэтому не следует назначать в период кормления грудью.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Нексиум таблетки

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. При одновременном применении эзомепразола (и других ингибиторов протонного насоса или антацидов) происходит снижение абсорбции кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP 2C19 и CYP 3A4. Сочетанное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола по показаниям. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразола.
При одновременном применении Нексиума и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи с увеличением времени коагуляции.
У здоровых добровольцев при одновременном назначении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечалось повышение показателя AUC на 32% и увеличение периода полувыведения н а 31%, но при этом не происходило заметного повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал Q-T на ЭКГ отмечался после изолированного приема цизаприда; в дальнейшем при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом интервал не увеличивался. При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром (300 мг)/ритонавиром (100 мг) у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение AUC, Cmax , Cmin ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола
При одновременном применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечали повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Сочетанное применение эзомепразола и вориконазола (комбинированного ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4) может увеличивать экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза. В данных случаях коррекции дозы эзомепразола не требуется.

Передозировка препарата Нексиум таблетки, симптомы и лечение

Прием эзомепразола в разовой дозе 80 мг не вызвал развития тяжелых побочных эффектов. После приема эзомепразола в дозе 280 мг отмечено развитие слабости и симптомов со стороны ЖКТ.
Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения препарата Нексиум таблетки

При температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Нексиум таблетки:

• Санкт-Петербург

Спасибо

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиума

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

• Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
• Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

В качестве активного вещества все лекарственные формы препарата Нексиум содержат эзомепразол в различных дозировках. Так, таблетки содержат по 20 мг или 40 мг эзомепразола, пеллеты или гранулы – по 10 мг, а лиофилизат – 40 мг в одном флаконе. В связи с такими дозировками многие лекарственные формы в обиходе часто называют следующими терминами "Нексиум 40", "Нексиум 20", "Нексиум 10" или "Нексиум порошок", в которых цифра означает именно количество активного вещества. Под термином "Нексиум порошок" подразумевают пеллеты или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Данные названия не являются официальными, но используются очень широко ввиду их понятности и краткости.

Таблетки по 20 мг и 40 мг выпускаются в упаковках по 7, 14 и 28 штук, пеллеты-гранулы – в пакетиках по 10 мг по 10 или 28 штук в коробке, а лиофилизат – по 10 флаконов. Пеллеты имеют вид бледно-желтых или коричневатых гранул различного размера. Таблетки имеют продолговатую форму и розовую оболочку, на одной стороне которой имеется гравировка "40 mG" или "20 mG" в зависимости от дозировки эзомепразола, а на обратной – буквы "A/EI". На разломе таблетки имеют вид белого поля с желтыми вкраплениями. Лиофилизат имеет вид спрессованной однородной массы белого цвета.

Пеллеты (гранулы) и таблетки Нексиум в качестве вспомогательных веществ содержат одни и те же следующие компоненты:

• Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер;
• Тальк;
• Сахароза;
• Гипролоза;
• Гипромеллоза;
• Триэтилцитрат;
• Стеарат магния;
• Моностеарат глицерола;
• Полисорбат 80;
• Оксид железа желтый;
• Декстроза (гранулы);
• Кросповидон (только таблетки);
• Ксантановая камедь (таблетки);
• Лимонная кислота (таблетки);
• Целлюлоза (таблетки);
• Парафин (таблетки);
• Макрогол (таблетки);
• Натрия стеарилфумарат (таблетки);
• Диоксид титана (таблетки).

Лиофилизат Нексиум для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве вспомогательных компонентов содержит только динатрия эдетата дигидрат и натрия гидроксид.

Нексиум – фото

На данных фотографиях показаны упаковки различных лекарственных форм Нексиума – таблеток, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллетов для изготовления суспензии.

Терапевтические эффекты Нексиума

Нексиум оказывает единственный фармакологический эффект – уменьшает выработку соляной кислоты железами желудка и соответственно снижает кислотность желудочного сока. Данный фармакологический эффект имеет огромное значение, поскольку необходимость понизить кислотность желудочного содержимого и добиться менее интенсивной работы желез желудка является ключевой в терапии многих заболеваний. По механизму действия Нексиум относится к ингибиторам протонной помпы (насоса) .

Отличительной особенностью Нексиума является его способность уменьшать стимулированную и спонтанную избыточную выработку соляной кислоты. Это означает, что если какой-либо препарат (например, НПВС) спровоцировал усиление секреции соляной кислоты в желудке, то Нексиум сможет ее подавить. Эффект Нексиума наступает через 1 час после приема в дозировке 20 – 40 мг.

При приеме препарата по 40 мг в сутки гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение 4 недель излечивается в 78%, и за 8 недель – у 93%. Добавление Нексиума по 20 мг ежедневно к эрадикационной терапии антибиотиками приводит к устранению Helicobacter pylori у 90% людей в течение двух недель. Кроме того, люди, принимавшие Нексиум в течение эрадикационной терапии, проводившейся по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, по окончании курса не должны больше принимать антисекреторные препараты для заживления язвенного дефекта и купирования тягостных симптомов .

Нексиум обладает лучшей эффективностью в заживлении язв желудка, вызванных приемом препаратов из группы НПВС (Диклофенак , Аспирин , Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.), по сравнению с Ранитидином . Кроме того, у этой же категории людей Нексиум обладает высокой эффективностью в профилактике развития язв желудка на фоне приема НПВС.

Использование Нексиума может приводить к незначительному риску развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Нексиум – показания к применению

Имеются некоторые различия в показаниях к применению лекарственных форм Нексиума для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому рассмотрим их по-отдельности.

Таблетки и пеллеты (гранулы)

Показаниями к применению таблеток и пеллетов (гранул) Нексиум является лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• Терапия эрозивной ГЭРБ;
• Поддерживающая терапия в течение длительного времени при неизлечимом эзофагите , направленная на профилактику рецидивов;
• Устранение симптомов любой формы ГЭРБ.

2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

• В составе комплексной терапии (вместе с антибиотиками) язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• Профилактика рецидивов язв у людей, страдающих язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• Длительная терапия, направленная на подавление избыточной секреции соляной кислоты, у людей, в прошлом страдавших от кровотечений из пептических язв. Обычно применяется после внутривенного введения препаратов аналогичного терапевтического действия.

3. Патология желудка , вызванная длительным приемом препаратов группы НПВС:

• Лечение язвы желудка, вызванной приемом любых препаратов из группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Нимесулид, Ибупрофен, Нурофен , Локсидол и др.);
• Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с длительным приемом препаратов группы НПВС.

4. Другие заболевания, связанные с патологической избыточной выработкой соляной кислоты:

• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Идиопатическая гиперсекреция.

Лиофилизат для внутривенного введения

Показаниями к применению лиофилизата для внутривенного введения Нексиум являются следующие состояния:

• ГЭРБ в сочетании с эзофагитом или тяжелыми симптомами рефлюксной болезни;
• Заживление и профилактика пептических язв, спровоцированных длительным приемом препаратов группы НПВС;
• Профилактика кровотечения из пептической язвы после эндоскопического исследования .

Вообще, основным показанием к применению Нексиума в форме раствора для внутривенного введения является невозможность принимать препарат в виде таблеток или пеллетов. В принципе, врачи рассматривают внутривенное введение Нексиума только в качестве альтернативного варианта терапии при невозможности ее проведения формами для приема внутрь.

Нексиум – инструкция по применению

Нексиум – до еды или после

Прием таблеток или пеллетов (гранул) и пищи необходимо разводить во времени минимум на 30 – 60 минут. Это означает, что таблетку можно принять либо за 30 – 60 минут до, либо после еды. Длительность курса терапии, дозировка и кратность приема Нексиума определяется заболеванием, по поводу которого применяется препарат.

Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их во рту и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). При невозможности проглотить таблетку целиком, ее можно поместить в половину стакана негазированной воды и дождаться распадения на гранулы. Данные гранулы следует взболтать для получения суспензии и выпить ее сразу или в течение получаса. Нельзя дробить и раскусывать гранулы.

При ГЭРБ с эзофагитом Нексиум следует принимать по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после курса терапии не произошло полного излечения или сохранились симптомы болезни, то следует без перерыва принимать Нексиум по 40 мг 1 раз в сутки еще в течение 4 недель.

Для поддерживающей терапии после излечения ГЭРБ с эрозивным эзофагитом с целью профилактики рецидивов необходимо принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в день в течение нескольких месяцев.

При ГЭРБ без эзофагита Нексиум следует принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по прошествии курса терапии симптомы ГЭРБ не исчезли, следует продолжить прием препарата в той же дозировке еще в течение 4 недель без какого-либо перерыва.

После излечивания ГЭРБ без эзофагита можно принимать Нексиум "по требованию", то есть, при появлении тягостных симптомов необходимо выпивать 1 таблетку 20 мг для их купирования. При этом постоянного приема Нексиума не требуется.

Для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, Нексиум необходимо принимать по 20 мг два раза в сутки в течение недели. При лечении язвенной болезни Нексиум применяется в составе комбинированной терапии, а при профилактическом использовании – изолированно.

Для профилактики рецидивов у людей, перенесших кровотечение из язвы, Нексиум для реализации кислотоподавляющей терапии сначала вводится внутривенно по 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 3 недель, затем принимается внутрь в форме таблеток по 40 мг 1 раз в день 4 недели.

Для заживления язв желудка, спровоцированных длительным приемом препаратов из группы НПВС, Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 – 8 недель. Для профилактики язвы желудка или двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении всего периода использования НПВС.

Для лечения различных заболеваний, связанных с патологической избыточной выработкой соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона и др.), Нексиум начинают принимать по 40 мг два раза в день. Если такая дозировка не привела к устранению симптоматики, то следует ее увеличивать до того значения, при котором состояние человека нормализуется. Максимально допустимая дозировка Нексиума составляет 120 мг по два раза в день.

Уменьшение дозировки Нексиума у пожилых людей и у страдающих почечной недостаточностью не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка Нексиума составляет 20 мг, а при умеренной и легкой – такая же, как для всех остальных людей. Детям младше 12 лет таблетки Нексиум противопоказаны, а подростки с 13-ти лет принимают препарат во взрослых дозировках.

Суспензия (пеллеты или гранулы для приготовления раствора) Нексиум – инструкция по применению

Данная форма препарата содержит только 10 мг активного вещества и чаще всего используется для терапии детей младше 12 лет или у взрослых, которые не могут глотать таблетки, но в состоянии выпить лекарство в форме раствора.

Пеллеты или гранулы используются для приготовления суспензии для приема внутрь. Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика Нексиум следует растворить в 15 мл негазированной воды , хорошо размешать и подождать 30 секунд до формирования однородной суспензии. Если необходимо принять более одного пакетика препарата, то объем воды высчитывается исходя из соотношения 15 мл на 1 пакет. То есть, для растворения двух пакетиков гранул (пеллетов) Нексиум понадобится 30 мл воды и т.д. Готовую суспензию следует выпить сразу или максимум в течение получаса. После выпивания суспензии в тот же стакан следует добавить еще 15 мл воды, размешать остатки препарата и снова выпить полученный раствор. Для скорейшего приготовления раствора Нексиум нельзя дробить или растирать гранулы.

Дозировка и длительность лечения определяются возрастом человека и типом заболевания.

Детям в возрасте 1 – 11 лет с массой тела более 10 кг пеллеты Нексиум следует давать только для лечения ГЭРБ. Терапия ГЭРБ с эзофагитом у детей с массой тела 10 – 20 кг проводится приемом Нексиума по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, то для лечения ГЭРБ с эзофагитом он может принимать Нексиум по 20 мг (2 пакетика) 1 раз в день также в течение 8 недель. Для лечения ГЭРБ без эзофагита дети должны принимать Нексиум по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают пеллеты (гранулы) Нексиум в тех же дозировках и по тем же схемам и правилам, что и таблетки (см. подраздел "Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг – инструкция по применению").

Уменьшение дозировки не требуется у пожилых людей, у страдающих почечной недостаточностью и легкой или средней тяжестью печеночной недостаточности . При тяжелой печеночной недостаточности дозировку Нексиума ограничивают 20 мг (2 пакетика) в сутки.

Лиофилизат Нексиум – инструкция по применению

Лиофилизат Нексиум предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного или струйного введения. Нексиум в форме внутривенной инъекции можно вводить только взрослым старше 18 лет.

Внутривенное введение препарата используется в качестве альтернативы таблеткам или пеллетам, если человек по каким-либо причинам человек не может проглатывать лекарство. Как только способность проглатывать лекарство восстанавливается, человека переводят на прием Нексиума в форме таблеток или пеллетов. Дозировка внутривенного введения Нексиума определяется видом заболевания.

Для лечения ГЭРБ с эзофагитом Нексиум вводится по 40 мг (1 флакон) 1 раз в сутки. Для устранения симптомов ГЭРБ, протекающей без эзофагита, вводят по 20 мг (половина флакона) лиофилизата.

Для заживления и профилактики язвенных дефектов, связанных приемом НПВС, Нексиум вводят также по 20 мг (половина флакона) 1 раз в сутки.

Для профилактики кровотечения из язвенного дефекта после проведения эндоскопии необходимо ввести 80 мг (2 флакона) Нексиума в виде инфузии длительностью полчаса. Затем Нексиум вводят в форме капельницы (инфузии) со скоростью 8 мг в час в течение 3 суток. После завершения внутривенного введения Нексиума следует перейти на прием препарата в форме таблеток или пеллетов по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Правила приготовления растворов для внутривенных инъекций и инфузий (капельниц):

• Лиофилизат следует растворять только стерильным физиологическим раствором;
• Готовый раствор Нексиума нельзя смешивать с другими препаратами;
• Раствор должен быть прозрачным без каких-либо примесей или хлопьев;
• Раствор необходимо вводить сразу после приготовления или максимум в течение 12 часов;
• Хранить раствор можно при температуре не выше 30 o С;
• Для инъекции лиофилизат из одного флакона необходимо растворить добавлением 5 мл физиологического раствора;
• Для капельницы (инфузии) лиофилизат из одного флакона следует растворить в 100 физиологического раствора.

Правила внутривенного введения раствора лиофилизата:

• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) вводить не менее 3 минут;
• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) в виде инфузии вводят в течение 10 – 30 минут;
• 80 мг Нексиума (2 флакона) в виде инфузии вводят не менее 30 минут;
• Весь неиспользованный остаток раствора лиофилизата необходимо выбрасывать, а не хранить.

При появлении рвоты , затруднений глотания или потери массы тела на фоне приема Нексиума следует обратиться к врачу и пройти обследование на предмет выявления иных патологий. При приеме Нексиума более года следует наблюдаться у врача. Если при применении Нексиума "по требованию" произошло какое-либо изменение симптоматики, то следует, как можно скорее обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальное исследование препарата на животных не выявило какого-либо негативного воздействия на плод, однако на беременных женщинах такие испытания по понятным этическим причинам не проводились. Именно поэтому Нексиум не рекомендуется применять при беременности . Однако если имеется необходимость применения препарата, то его можно принимать беременным женщинам только в том случае, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски.

Поскольку неизвестно, проникает ли Нексиум в материнское молоко , не следует использовать препарат в течение всего периоды грудного вскармливания .

Нексиум и управление механизмами

Нексиум может вызывать головокружения , нечеткость зрения и выраженную сонливость , поэтому на фоне его применения следует воздержится от вождения автомобиля или работы, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания.

Передозировка

Сегодня зарегистрированы случаи только умышленной передозировки Нексиума, когда характерная симптоматика появлялась при употреблении минимум 280 мг препарата за раз. Передозировка Нексиума характеризуется появлением общей слабости и дискомфорта со стороны пищеварительного тракта. Для лечения передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нексиум снижает усвоение препаратов, содержащих в качестве активных веществ кетоконазол , итраконазол и эрлотиниб. Однако Нексиум повышает усвоение дигоксина на 10 – 30%.

Нексиум взаимодействует с препаратами для лечения ВИЧ /СПИД (атазанавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир), вызывая изменения их всасываемости и концентрации в крови. Причем увеличение дозировки противовирусных препаратов не нивелирует эффект Нексиума, поэтому данные лекарства нельзя применять совместно.

Нексиум приводит к увеличению концентрации в крови следующих препаратов:

• Диазепам;
• Циталопрам;
• Имипрамин;
• Кломипрамин;
• Фенитоин;
• Цилостазол;

При одномоментном применении Нексиума с вышеперечисленными препаратами дозировку последних следует уменьшать на 30 – 40%.

Рифампицин и препараты, содержащие компоненты зверобоя , приводят к снижению концентрации Нексиума в плазме крови.

Нексиум для детей – как принимать

Дети младше 12 лет должны принимать Нексиум только в пеллетах (гранулах). Перед приемом следует высыпать пеллеты (гранулы) из пакетика в стакан, налить необходимое количество негазированной чистой воды , хорошо перемешать и подождать 30 – 60 секунд, пока не образуется однородная суспензия. Вода наливается в стакан из расчета 15 мл на 1 пакетик гранул Нексиума. Готовую суспензию необходимо выпивать сразу или максимум в течение 30 минут после приготовления, предварительно хорошо размешав или взболтав ее. После того, как ребенок выпьет суспензию, необходимо налить в стакан еще 15 мл воды, обмыть ей остатки лекарства со стенок и также выпить их.

Дети с массой тела менее 10 кг и младше 1 года не должны принимать Нексиум. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с массой тела от 10 до 20 кг могут принимать только по 10 мг (1 пакетик) Нексиума по 1 разу в сутки. Дети с массой тела более 20 кг могут принимать по 20 мг (2 пакетика) Нексиума в сутки.

Нексиум у детей применяется только для лечения ГЭРБ, которое заключается в ежедневном приеме 10 мг или 20 мг пеллетов в течение 8 недель.

Побочные эффекты

Побочные эффекты всех трех форм Нексиума (пеллетов, таблеток и лиофилизата) одинаковы и могут быть следующими:
1. Часто возникающие – головная боль , боль в животе , понос , метеоризм , рвота, запор , отек , покраснение и зуд в области внутривенного введения препарата;
2. Нечасто возникающие – дерматит , зуд, сыпь , крапивница , сонливость, бессонница , головокружение, нарушение чувствительности (ощущение бегания "мурашек" и т.д.), сухость во рту , нечеткость зрения, отеки, повышение активности АсАТ и АлАТ;
3. Редко возникающие – аллергические реакции (отек Квинке , анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит , боли в суставах и мышцах, снижение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов , депрессия , уменьшения концентрации натрия в крови, возбуждение, извращение вкуса, стоматит , кандидоз органов ЖКТ, облысение , недомогание и потливость ;
4. Очень редко возникающие – критическое уменьшение количества всех клеток крови, галлюцинации, агрессивность, печеночная недостаточность, слабость в мышцах, нефрит, гинекомастия , синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема .

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению различных форм Нексиума практически одинаковы, поэтому приведем их в общем списке. Противопоказания, присущие только одной лекарственной форме, обозначим ее названием в скобках. Итак, Нексиум противопоказан при наличии следующих заболеваний или состояний:

• Непереносимость фруктозы (таблетки и пеллеты);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки и пеллеты);
• Сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки и пеллеты);
• Возраста младше 12 лет (таблетки и лиофилизат);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нексиум – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются препараты-аналоги и синонимы Нексиума. К синонимам относят препараты, содержащие то же самое активное вещество, что и Нексиум. К аналогам относят лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами, но содержащие в качестве активного компонента отличное от Нексиума вещество.

Синонимами Нексиума являются следующие лекарственные средства:

• Нео-Зекст;
• Эзомепразол таблетки;
• Эманера капсулы.

Аналогами Нексиума являются следующие препараты:
1. Берета таблетки;
2. Гастрозол капсулы;
3. Геликон капсулы;
4. Дексилант капсулы;
5. Желкизол лиофилизат;
6. Зероцид капсулы;
7. Зипантола таблетки;
8. Золиспан таблетки;
9. Зульбекс таблетки;
10. Контролок таблетки и порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
11. Кросацид таблетки;
12. Ланзабел капсулы;
13. Ланзап капсулы;
14. Ланзоптол капсулы;
15. Лансопразол Штада капсулы;
16. Лансофед капсулы;
17. Ланцид капсулы;
18. Лосек таблетки и лиофилизат;
19. Лоэнзар-сановель капсулы;
20. Нольпаза таблетки;
21. Нофлюкс таблетки;
22. Омез капсулы и лиофилизат;
23. Омез Инста порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
24. Омекапс капсулы;
25. Омепразол капсулы;
26. Омепрус капсулы;
27. Омефез капсулы;
28. Омизак капсулы;
29. Омипикс капсулы;
30. Омитокс капсулы;
31. Онтайм таблетки;
32. Ортанол капсулы;
33. Оцид капсулы;
34. Пантаз таблетки;
35. Панум таблетки;
36. Париет таблетки;
37. Паркур капсулы;
38. Пептазол таблетки;
39. Пиженум–сановель таблетки;
40. Плеом-20 капсулы;
41. Промез капсулы;
42. Пулореф таблетки;
43. Рабепразол-OBL капсулы;
44. Рабелок лиофилизат;
45. Ромесек капсулы;
46. Санпраз таблетки и лиофилизат;
47. Сопрал капсулы;
48. Улкозол капсулы и лиофилизат;
49. Ультера таблетки;
50. Ультоп капсулы и лиофилизат;
51. Хайрабезол таблетки;
52. Хелицид капсулы и лиофилизат;
53. Цисагаст капсулы;
54. Эпикур капсулы.

Нексиум – отзывы

Около 80% отзывов о Нексиуме положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. Как отмечают люди, использовавшие препарат, Нексиум быстро, надолго и надежно избавляет от тягостных симптомов, а также излечивает многие заболевания желудка. К сожалению, препарат дорогой, но его стоимость согласно отзывам людей оправдывает себя, поскольку клинический эффект не хуже ожидаемого.

Небольшое количество отрицательных отзывов о препарате Нексиум редко обусловлено его неэффективностью. Чаще всего причиной негативных отзывов являются завышенные ожидания по отношению к препарату, когда люди представляют себе, что "волшебная таблетка" не просто устранит симптоматику или вылечит заболевание, а сделает их совершенно здоровыми.

Нексиум или Париет?

Нексиум в качестве активного вещества содержит эзомепразол, а Париет – рабенпразол. Эффективность, скорость появления устойчивого клинического эффекта и надежность излечения у Нексиума значительно лучше и выше по сравнению с Париетом. Причем данные преимущества подтверждены клиническими испытаниями, проведенными по международным стандартам. Это означает, что длительность лечения Нексиумом короче по сравнению с Париетом. Кроме того, Нексиум устраняет тягостные симптомы заболеваний желудка и ГЭРБ у большего количества людей и на более длительный промежуток времени, чем Париет. Итоговый результат лечения Нексиумом надежнее чем у Париета. В принципе, Нексиум по различным объективным характеристикам, субъективной переносимости и выраженности клинических улучшений намного превосходит все остальные препараты из группы ингибиторов протонной помпы, в том числе Париет.

Омез или Нексиум?

Омез в качестве активного компонента содержит омепразол, а Нексиум – эзомепразол. По своей эффективности, скорости развития терапевтического эффекта и длительности его сохранения Нексиум значительно превосходит Омез. Это означает, что при использовании Нексиума быстрее наступает выздоровление и купирование тягостных симптомов по сравнению с применением Омеза практически в два раза. Кроме того, достигнутый эффект при использовании Нексиума длится гораздо дольше по сравнению с Омезом.

Основа высокой эффективности Нексиума – это его высокая биологическая доступность, которая очень сильно превосходит таковую у всех препаратов из группы ингибиторов протонной помпы первого поколения, к которым относится и Омез. Биологическая доступность Нексиума обеспечивается его особой химической структурой, благодаря которой он достигает клеток желудка в гораздо большем количестве по сравнению с Омезом. Кроме того, Нексиум обладает способностью поддерживать стабильную и неизменную концентрацию в крови после приема, а Омез – нет. При приеме Омеза концентрация активного вещества в крови довольно сильно варьирует, что вызывает неоднородность терапевтического эффекта во времени.

С точки зрения терапевтических эффектов преимущества Нексиума перед Омезом следующие:
1. Лучшее и более точно прогнозируемое изменение кислотности желудочного сока.
2. Высокий процент излечений в течение коротких курсов терапии.
3. Устранение тягостных симптомов и заживление дефектов слизистых оболочек желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода.
4. Купирование изжоги и других симптомов ГЭРБ у большого числа больных.

По своей клинической эффективности Нексиум превосходит все остальные препараты группы ингибиторов протонной помпы. Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что Нексиум полностью излечивает ГЭРБ в течение месяца, а Омезу для достижения таких же результатов понадобится около двух месяцев.

При лечении язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter Pylori, применение Нексиума в сочетании с антибиотиками для эрадикации микроба приводит к полному излечению и рубцеванию язвенного дефекта всего за семь дней. Для сравнения следует знать, что стандартная терапия с Омезом или другим ингибитором протонной помпы производится в течение трех недель. То есть, использование Нексиума в составе комбинированной терапии язвенной болезни позволяет сократить срок терапии в три раза.

Таким образом, можно совершенно однозначно сказать, что Нексиум обладает лучшими свойствами и более высокой клинической эффективностью по сравнению с Омезом.

Нексиум или Эманера?

В составе Нексиума и Эманеры находится одно и то же действующее вещество – эзомепразол. Однако различие между данными препаратами заключается в том, что Нексиум – это оригинальное лекарство, а Эманера – дженерик . Эта разница является весьма ощутимой и для некоторых врачей и пациентов принципиальной.

В процессе разработки оригинального лекарственного препарата производится синтез и выделение активного вещества, его химическая очистка и тщательное изучение свойств. Только после разработки технологии получения и очистки вещества от примесей его включают в состав лекарства и защищают патентом. Естественно, что все нюансы технологии получения активного вещества являются коммерческой и производственной тайной. Но другие фирмы могут также синтезировать данное вещество и выпустить лекарственный препарат под другим названием, который будет считаться дженериком, поскольку первенство в открытии химического соединения принадлежит другому концерну.

Фирмы, производящие дженерики, не очищают действующее вещество так тщательно, используют другие вспомогательные компоненты, вследствие чего у препарата может быть гораздо большая частота и степень выраженности побочных эффектов, а клиническая эффективность существенно ниже, чем у оригинала. Поэтому разница между оригиналом и дженериком очевидна.

Однако Эманера не совсем обычный дженерик, производимый бесчисленными индийскими фармацевтическими предприятиями. Дело в том, что Эманера производится известным фармацевтическим концерном КРКА, которому была передана необходимая документация для выработки препарата-дженерика специально, чтобы получить более доступное по цене лекарство. Поэтому разница между Эманерой и Нексиумом незначительна, и можно выбрать любой препарат. Если необходимо минимизировать стоимость лечения, то следует предпочесть более дешевую Эманеру. А при отсутствии каких-либо ограничений можно выбрать Нексиум. Если каких-либо объективных данных, вынуждающих сделать выбор в пользу Нексиума или Эманеры нет, то можно покупать любой препарат, который по каким-либо субъективным причинам больше нравится, например, упаковка красивее и т.д.

Нексиум (40 мг, 20 мг, суспензия) – цена

Нексиум является импортным препаратом, который ввозится в Россию и другие страны СНГ, поэтому любые различия в его стоимости обусловлены колебаниями курса валют, расходами на транспортировку и хранение, а также ценовой политикой конкретной аптечной сети. Таким образом, никакой разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет и можно приобретать тот, цена которого ниже. Цена различных форм Нексиума отражена в таблице.

Нексиум – как купить?

Нексиум можно приобрести в обычной аптеке или через интернет-магазин. При покупке препарата следует обращать внимание на срок годности, который составляет три года с момента изготовления. Хранить Нексиум следует в оригинальной упаковке, не вынимая таблеток из фольги и не помещая их в другую тару (например, баночку и т.д.) при температуре воздуха не более 30 o С. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола.

вспомогательные вещества : глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172 (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид Е171, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны - А

Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны - А

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S’-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и Л-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке.

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)ТГНаличием клиничёских.., симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8,12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой, селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в Л-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUCf у|женщин Щ 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. В этой связи пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью можно назначать максимальную дозировку в 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не аккумулируются при приеме препарата в рекомендованной дозировке один раз в день. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Показания к применению

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Пордростки старте 12 лет:

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии с соответствующим антибактериальным терапевтическим режимом для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего) собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе “Введение препарата через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита : по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива : по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни :

20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки.

Дети с 12 лет

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки вызванной HeficobacteT Pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует учитывать официальные национальные, региональные и местные критерии, относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней), и надлежащее использование антибактериальных средств. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.

Часто (>1/100,	Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Нечасто (>1/1000,	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов
	Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость
Очень редко (	Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, гипомагниемия

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола, а"так"жё ^"увеличению абсорбции дигоксина. Сопутствующая терапия омепразола (20мг/сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличила биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у, двух человек цз 10).

Токсичность дигоксина проявлялась редко, но несмотря на это, следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах лицам пожилого возраста. В случае назначения необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина. Омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизм действия указанных взаимодействий не всегда известен. Увеличение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия - ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении концентрации в сывортоке крови атазанавира и нелфинавира, поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижались значения AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира) у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению концентрации атазанавира, примерно, на 30%, по сравнению с концентрацией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) приводило к существенному снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций нелфинавира на 36-39% и снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) увеличивало концентрацию саквуинавира (совместно с ритонавиром) в сыворотке крови на 80-100%. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию липонавира (совместно с ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется и совместное назначение эзомепразола с нелфинавиром запрещено.

Лекарственные средства с ферментом CYP2C19, участвующим в их метаболизме Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Омепразол в дозировке (40 мг в сутки) увеличивает значения вориконазола (субстрат CYP2C19) Стах и AUCT на 15 и 41% соотвественно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако-сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса

нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:

AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел 4.4).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней. Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, с участием таких бактерий как сальмонеллы и кампилобактерных инфекций.

Не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Если избежать совместного назначения атазанавира с ингибиторами протонной помпы невозможно, то следует использовать клинические данные, рекомендующие увеличение дозы атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира; дозировка эзомепразола не должна превышать 20 мг.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг и 40 мг. По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1,2 и 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.