Линдинет 20 для лечения. Применения и дозы

Комбинированный пероральный противозачаточный препарат. Блокирует действие гонадотропинов. Первичный эффект проявляется торможением овуляции. Применение препарата приводит к изменению характеристик цервикальной слизи, которая затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и влияет на эндометрий, тем самым снижая возможность имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Все это способствует предотвращению беременности.
Пероральные противозачаточные средства, помимо предупреждения беременности, имеют ряд положительных свойств.
Регулирующее влияние на менструальный цикл
Месячный цикл становится регулярным, частота дисменореи снижается. Уменьшается кровопотеря и потеря железа при менструации.
Эффекты, связанные с торможением овуляции
Снижается частота появления функциональных овариальных кист и внематочной беременности.
Другие эффекты
Снижается частота возникновения фиброаденом и фиброкист в молочных железах , воспалительных процессов в органах малого таза, риск возникновения рака эндометрия, улучшается состояние кожи при угревой сыпи.
Гестоден быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 1 ч после приема, она составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность — около 99%. В плазме крови гестоден связывается с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. Около 1-2% стероида находится в свободной форме, 50-75% специфически связывается с глобулином. Повышая уровень глобулина, связывающего половые гормоны в крови, этинилэстрадиол увеличивает фракцию гестодена, связанную с ним, и снижает его фракцию, связанную с альбуминами. Средний объем распределения гестодена — 0,7-1,4 л/кг массы тела. Метаболизм гестодена осуществляется по пути, характерному для всех стероидов. Средний клиренс — 0,8-1,0 мл/мин на 1 кг массы тела.
Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе — 12-20 ч.
Выводится только в форме метаболитов: 60% — с мочой, 40% — с калом. Период полувыведения метаболитов — около 24 ч.
Фармакокинетика гестодена зависит от уровня глобулина, связывающего половые гормоны. Концентрация в крови глобулина, связывающего половые гормоны, под действием этинилэстрадиола повышается в 3 раза. При ежедневном приеме уровень гестодена в плазме крови повышается в 3-4 раза и во второй половине цикла уравновешивается.
После перорального приема этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и метаболизма составляет около 60%. Этинилэстрадиол полностью, но неспецифически, связывается с альбуминами (около 98,5%) и индуцирует повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны в сыворотке крови. Средний объем распределения — 5-18 л/кг. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, вследствие чего образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, присутствующие в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс этинилэстрадиола — около 5-13 мл/мин на 1 кг массы тела. Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. Период полувыведения во второй фазе — 16-24 ч. Этинилэстрадиол выводится только в форме метаболитов с мочой и желчью в соотношении 2:3. Период полувыведения метаболитов — около 24 ч. Равновесная концентрация устанавливается к 3-4-му дню приема.

Показания к применению препарата Линдинет

Контрацепция.

Применение препарата Линдинет

Препарат следует принимать в течение 21 дня по 1 таблетке в сутки (по возможности в одно и то же время). После этого делают 7-дневный перерыв. Прием следующей 21-й таблетки необходимо начинать на следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 нед в тот же день недели, в который начинали прием препарата). В период 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение из-за отмены препарата.
Первый прием препарата
Линдинет 20 и Линдинет 30 начинают принимать с 1-го дня менструального цикла.
Переход на прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 с другого перорального контрацептива
Первую таблетку Линдинет 20 или Линдинет 30 следует принять после приема последней таблетки из предыдущей упаковки другого перорального гормонального противозачаточного препарата в 1-й день менструальноподобного кровотечения.
Переход на прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 с препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантат)
С мини-пили можно перейти на прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 на следующий день после удаления имплантата; после применения инъекционного р-ра — за день до инъекции.
В таких случаях в первые 7 дней необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 после аборта, проведенного в I триместр беременности
После аборта принимать препарат можно сразу же; в таком случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.
Прием препарата Линдинет 20 и ли Линдинет 30 п осле родов или после аборта, проведенного во II триместр беременности
Прием препарата можно начинать через 28 сут после родов или аборта. В этих случаях в первые 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Если после родов или аборта был половой контакт, перед приемом препарата следует исключить беременность.
Пропуск приема препарата
Если прием препарата был пропущен, пропущенную таблетку необходимо принять как можно раньше. Если перерыв в приеме был менее 12 ч, то эффективность препарата не снизится и нет необходимости в дополнительном методе контрацепции. Остальные таблетки принимают в обычное время.
Если перерыв в приеме препарата был более 12 ч, его эффективность может снижаться. В этом случае пропущенную(-ые) таблетку(-и) можно не принимать, а принять следующие таблетки в нормальном режиме. В последующие 7 сут необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 таблеток, прием препарата из следующей упаковки начинают без перерыва. При этом менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата до завершения приема препарата из второй упаковки не наступает, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения.
Если менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата по завершении его приема из второй упаковки не наступает, то прежде чем продолжить прием контрацептива, следует исключить беременность.
Меры, принимаемые при рвоте
Если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота, его активные компоненты всасываются не полностью. Такую ситуацию следует расценивать как пропуск приема препарата и действовать соответствующим образом. Если пациентка не желает нарушать режим приема, пропущенные таблетки следует принимать из дополнительной упаковки.
Ускорение наступления менструации или ее задержка
С уменьшением перерыва в приеме препарата есть возможность для ускорения менструального цикла. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что менструальноподобное кровотечение не наступит, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться при приеме препарата из следующей упаковки.
Для задержки менструации прием препарата следует продолжать из новой упаковки без перерыва. Менструацию можно задерживать настолько, насколько необходимо, вплоть до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации возможно появление прорывных или мажущих кровотечений. Регулярный прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Противопоказания к применению препарата Линдинет

Период беременности или подозрение на ее наличие, артериальный или венозный тромбоз и тромбоэмболия, в том числе в анамнезе (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбоз мозговых артерий), повышенный риск возникновения артериальной или венозной тромбоэмболии (гиперкоагуляция, пороки сердца, фибрилляция предсердий), доброкачественная или злокачественная опухоль, тяжелые заболевания печени, злокачественные опухоли матки или молочных желез в анамнезе, кровотечения из влагалища невыясненной этиологии, холестатическая желтуха или зуд беременных в анамнезе, герпес беременных в анамнезе, прогрессирование отосклероза при предыдущей беременности, серповидноклеточная анемия, гиперлипидемия, тяжелая АГ (артериальная гипертензия), диабетическая ангиопатия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Линдинет

В первый период приема препарата у 10-30% женщин могут отмечать такие побочные эффекты: нагрубание молочных желез , ухудшение самочувствия, мажущие кровотечения. Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и через 2-4 цикла исчезают. Могут также выявлять тошноту, рвоту, головную боль , изменение массы тела и либидо, подавленное настроение, хлоазму, дискомфорт при ношении контактных линз, редко — повышение уровня ТГ и глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбоэмболии, гепатит, аденому печени, заболевания желчного пузыря, желтуху, кожную сыпь, выпадение волос, изменение консистенции выделений из влагалища, грибковые инфекции влагалища, повышенную утомляемость, диарею.

Особые указания по применению препарата Линдинет

Пероральные противозачаточные средства повышают риск возникновения инфаркта миокарда. Он выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска (АГ, артериальная гипертензия), гиперхолестеринемия, ожирение и сахарный диабет). При повышенном кардиоваскулярном риске Линдинет 20 или Линдинет 30 следует назначать с осторожностью.
Применение препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 повышает риск развития тромбоза периферических вен, сосудов головного мозга и тромбоэмболических осложнений. Риск развития венозных тромбоэмболических осложнений повышается в 1-й год применения препарата среди тех, кто еще не принимал таких препаратов. Этот риск менее значителен, чем риск тромбоэмболических осложнений у беременных. Из 100 000 беременных приблизительно у 60 отмечают тромбоэмболию из венозных сосудов, в 1-2% всех случаев с летальным исходом. Частота тромбоэмболических осложнений венозного тромбоза среди женщин, принимающих этинилэстрадиол в дозе ≤50 мкг в комбинации с левоноргестрелом, — около 20 случаев на 100 000 женщин в год. Частота развития тромбоэмболических осложнений у женщин, принимающих гестоден в комбинации, — около 30-40 случаев на 100 000 женщин в год. Среди тех, кто еще не принимал комбинированных противозачаточных средств, риск повышается в 1-й год приема.
Женщинам, у которых ранее отмечали повышения АД или заболевания почек, препараты Линдинет 20 или Линдинет 30 применять не рекомендуется. Если пациентка с АГ (артериальная гипертензия) все же намерена принимать препарат, она должна находиться под медицинским наблюдением. При значительном повышении АД препарат следует отменить. У большинства женщин АД нормализуется после отмены препарата. Повышение АД чаще отмечали у женщин старшего возраста, особенно принимавших препарат продолжительное время.
Курение значительно повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений, которые могут возникать при применении препарата Линдинет 20 или Линдинет 30. Этот риск еще больше повышается с возрастом. Женщинам, принимающим препарат Линдинет 20 или Линдинет 30, рекомендуется отказаться от курения.
Риск развития артериального/венозного тромбоза и тромбоэмболических осложнений повышается с возрастом, при курении, наличии этой патологии в семейном анамнезе (заболевание одного из родителей или брата, сестры в молодом возрасте), ожирении (индекс массы тела 30 кг/м2), дислипопротеинемии, АГ (артериальная гипертензия), заболеваниях клапанов сердца, фибрилляции предсердий, длительной иммобилизации, обширных операциях, операциях на нижних конечностях, тяжелых травмах. В связи с тем, что риск развития тромбоэмболических осложнений повышается в послеоперационный период, предлагается прекратить прием препарата за 4 нед до запланированного оперативного вмешательства и возобновить прием через 2 нед после восстановления двигательной активности.
Прием препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 следует немедленно прекратить при появлении таких признаков тромбоэмболии, как боль в грудной клетке, иррадиирующая в левую руку, сильная боль в ногах, отек ног, колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье.
Биохимические показатели, указывающие на склонность к тромбоэмболическим заболеваниям: резистентность к активированному протеину C (APC), гипергомоцистеинемия, недостаточность антитромбина III, протеинов C и S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипина, волчаночного антикоагулянта).
В некоторых исследованиях были сообщения об учащении случаев рака шейки матки у женщин, длительно принимавших пероральные противозачаточные средства, однако эти сведения неоднозначны. Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и других факторов (например наличия вируса папилломы человека).
Выявленные случаи рака молочных желез у принимавших пероральные противозачаточные средства клинически проявлялись на более ранней стадии, чем у тех, которые не принимали эти препараты.
Имеются единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимавших гормональные противозачаточные средства. У пациенток, длительно принимавших пероральные противозачаточные средства, отмечены редкие случаи развития злокачественной опухоли печени.
При применении пероральных противозачаточных средств иногда может возникать тромбоз сосудов сетчатки . При потере зрения (полной или частичной), экзофтальме, диплопии, отеке соска зрительного нерва, изменениях со стороны сосудов сетчатки прием препарата следует немедленно прекратить.
При появлении или увеличении выраженности приступов мигрени и при постоянной или повторной непривычно сильной головной боли прием препарата следует прекратить.
Препарат отменяют при появлении генерализованного зуда, эпилептического припадка.
Относительный риск развития холелитиаза с возрастом повышается у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или препараты, содержащие эстроген. Однако риск возникновения желчнокаменной болезни при применении низкодозовых гормональных препаратов незначительный.
У женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, возможно снижение толерантности к углеводам, в связи с чем пациентки с сахарным диабетом должны находиться под медицинским наблюдением.
При применении пероральных противозачаточных средств у некоторых женщин отмечают повышение уровня ТГ в крови. Ряд прогестагенов снижает уровень ХС ЛПВП в плазме крови. В связи с тем, что эстроген повышает уровень ХС ЛПВП в плазме крови, влияние пероральных противозачаточных средств на обмен липидов зависит от баланса эстрогена и прогестагена, а также от дозы и формы прогестагена. Женщины с гиперлипидемией, принимающие препарат, должны находиться под медицинским наблюдением, у пациенток с наследственной гиперлипидемией, принимавших препараты с эстрогеном, возможно резкое повышение уровня ТГ в плазме крови, что может привести к панкреатиту.
При применении препарата Линдинет 20 или Линдинет 30, особенно в первые 3 мес, могут появляться нерегулярные (мажущие или прорывные) кровотечения.
Если кровотечение длительное или появляется после того, как сформировались регулярные циклы, причина этого явления обычно негормональная, поэтому необходимо провести гинекологическое обследование для исключения беременности или злокачественных новообразований. Если негормональная причина исключена, необходимо перейти на прием другого препарата.
В отдельных случаях менструальноподобное кровотечение отмены в течение 7-дневного перерыва не проявляется. Если до этого режим приема препарата был нарушен или если кровотечение отсутствует после приема второй упаковки, до продолжения курса применения препарата следует исключить беременность.
Перед назначением препарата необходимо собрать подробный семейный анамнез и провести общее терапевтическое и гинекологическое обследование (с исследованием цитологического мазка). В период приема препарата гинекологическое обследование необходимо повторять каждые 6 мес. При заболеваниях печени в анамнезе требуется осмотр терапевта каждые 2-3 мес. При нарушении функции печени прием препарата следует прекратить до нормализации активности печеночных ферментов.
Женщинам, у которых при приеме противозачаточных средств появляется депрессия , целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции до определения причины депрессивного состояния. Женщины, ранее перенесшие депрессию , должны находиться под строгим медицинским наблюдением, и при возобновлении депрессивного состояния прием перорального противозачаточного средства следует прекратить.
При применении пероральных противозачаточных средств может снизиться уровень фолиевой кислоты в крови. Это имеет клиническое значение только в том случае, если вскоре после завершения приема перорального противозачаточного средства планируется беременность.
Особая осторожность требуется при использовании гормональной контрацепции у пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, интермиттирующей порфирией, тетанией, почечной недостаточностью, избыточной массой тела, системной красной волчанкой , миомой матки.
Под действием пероральных противозачаточных средств уровень некоторых лабораторных показателей (тесты для оценки функции печени и почек, надпочечников, щитовидной железы, коагуляции и фибринолитической активности, уровня липопротеинов и транспортных протеинов) может изменяться, оставаясь при этом в пределах нормы.
Применение препарата непосредственно до беременности или на ранних ее сроках не влияет на развитие плода.
Применение гормональных противозачаточных средств в период кормления грудью не рекомендуется, поскольку эти препараты в небольшом количестве проникают в молоко, уменьшают его выделение и изменяют состав.

Взаимодействия препарата Линдинет

При одновременном применении рифампицина и препарата Линдинет 20 или Линдинет 30 эффективность контрацепции снижается. Учащаются прорывные кровотечения и нарушается их характер. Подобное взаимодействие возможно также между препаратом Линдинет 20 или Линдинет 30 и барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином. Пациенткам, получающим такие препараты одновременно с пероральным противозачаточным средством, следует дополнительно использовать негормональные методы контрацепции при применении вышеперечисленных препаратов и в течение 7 дней после завершения курса лечения. При применении рифампицина дополнительные методы контрацепции следует использовать в течение 4 нед после завершения его приема.
Препараты, ускоряющие перистальтику, снижают абсорбцию гормонов в кишечнике и их уровень в крови.
Метаболизм этинилэстрадиола происходит в стенке кишечника, поэтому вещества, которые также сульфатируются в стенке кишечника (например аскорбиновая кислота), повышают биодоступность этинилэстрадиола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат) снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (итраконазол, флуконазол) повышают, а ампициллин и тетрациклин — снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови.
Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других препаратов, блокируя ферменты печени или ускоряя конъюгацию (в первую очередь глюкуронизацию). Из-за этого уровень других препаратов в крови (например, циклоспорина, теофиллина) может повышаться или снижаться.
Применение препаратов или чая зверобоя (Hypericum perforatum) одновременно с препаратом Линдинет 20 или Линдинет 30 противопоказано, поскольку может снизить уровень активных компонентов в крови и вызвать развитие прорывных кровотечений и наступление беременности. Причиной этого является индуцирующее действие зверобоя на микросомальные ферменты печени, которое сохраняется на протяжении еще 2 нед после завершения приема зверобоя.
При одновременном применении ритонавира и перорального противозачаточного средства рекомендуется использовать препарат с более высокой дозой этинилэстрадиола или применять негормональные методы контрацепции.

Передозировка препарата Линдинет, симптомы и лечение

Не вызывает угрожающих симптомов. Признаки передозировки: тошнота, рвота, у пациенток молодого возраста возможно незначительное влагалищное кровотечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Линдинет

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Линдинет:

• Санкт-Петербург

Латинское название: Lindynette
Код АТХ: G03AA10
Действующее вещество: Этинилэстрадиол
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Линдинет 20 относится к числу контрацептивных средств для орального применения с низким содержанием гормонов.

Показания к применению

Таблетки Линдинет 20 принимаются с контрацептивной целью, а также для регулирования нарушенной менструальной функции.

Состав

В одной таблетке гормонального контрацептива содержится два основных компонента, которые представлены этинилэстрадиолом и гестоденом, их массовая доля равна 0,02 мг и 0,075 мг соответственно.

Дополнительно имеются такие вещества:

• Повидон
• Стеарат магния
• Крахмал из кукурузы
• Диоксид кремния в коллоидной форме
• Моногидрат лактозы
• Натрия кальция эдетат.

Лечебные свойства

Противозачаточное средство на основе этинилэстрадиола и гестодена угнетает процесс синтеза гонадотропных гормонов гипофизом, что способствует замедлению дозреванию фолликулов.

Эстрогенсоставляющая противозачаточных таблеток представлена этинилэстадиолом, который входит в число синтетических аналогов производимого в человеческом организме гормона эстрадиола, принимающего активное участие в регуляции менструальной функции вместе с прогестероном.

Гестоден – второй компонент противозачаточного средства, его относят к числу производных 19-нортестостерона, по силе воздействия он существенно превосходит как естественный гормон – прогестерон, так и синтетический его аналог – левоноргестрел. Ввиду того, что активность данной гестагенной составляющей Линдинета довольно высока, применят его в низких дозах. Благодаря этому не наблюдается существенного влияния на протекание метаболизма жиров и углеводов, не проявляться его андрогенные свойства.

Действие контрацептивного средства связано с работой как центральных, так и периферических механизмов, которые тормозят процесс дозревания фолликулов, тем самым снижая восприимчивость эндометриального маточного слоя к самой бластоцисте. При этом повышается вязкость выделений (а именно цервикальной слизи), что существенно снижает вероятность наступления зачатия.

Если пить Линдинет 20 постоянно (как свидетельствует описание к препарату), можно наблюдать лечебное действие контрацептива – нормализуется МЦ, снижается риск развития некоторых гинекологических недугов, включая онкологические.

Этинилэстрадиол практически в полном объеме всасывается слизистыми ЖКТ. Спустя 1-2 после приема таблеток (согласно инструкции) наблюдается наивысшая его концентрация в крови. Показатель биодоступности равен 60%. Связь с альбуминами- 98,5%.

В результате ароматического гидроксилирования происходит формирование метилированных и гидроксилированных метаболитов. Процесс выведения проходит с участием почечной системы и кишечника, время полувыведения составляет 24 часа. При этом стабильный уровень этинилэстрадиола регистрируется на 3-4 сутки.

Гестоден так же быстро проходит процесс абсорбации в ЖКТ, наивысшие показатели этого вещества в крови достигаются спустя 60 мин. Биодоступность гестагенной составляющей лекарства достигает 99%.

Количество гестодена в крови снижается медленно, период полувыведения продуктов обмена составляет 24 ч. Стабильный уровень гестодена наблюдается во 2-ой половине МЦ.

Форма выпуска

Гормональные пилюли округлые светло-кремового оттенка, помещены в блистерную упаковку по 21 шт. Внутри пачки может находиться 1 или 3 блист. упаковки с инструкцией.

Линдинет 20: инструкция по применению

Цена от 381 до 2059 руб.

Применение гормонального препарата Линденет должно производиться каждый день в одно время, чтобы обеспечить их контрацептивный эффект. Стоит отметить, что также принимается и Линдинет 30, инструкция по применению аналогична.

Если гормональный препарат используется впервые, то первую таблеточку принимают с 1 МЦ по 5 МЦ. Принимать Линдинет 20 необходимо на протяжении 21 дн., после этого предусмотрена семидневная отмена гормонального препарата, именно в эти дни и начинается менструация. Прием гормонов из новой блистерной упаковки начинают на 8 дн. вне зависимости от того, завершилось кровотечение отмены или нет.

Переход с иного КОК

Таблетку Линдинет 20 потребуется принять на следующие сутки после того, как женщина принимала последнюю пилюлю КОК из блистера. Начало первой менструации проходит как обычно.

Переход с мини-пили, гормональных инъекционных препаратов, внутриматочных систем или же имплантатов

Начало гормональной терапии может осуществляться в любой день МЦ, если вы принимали мини-пили. При применении ранее имплантатов – в день удаления, инъекционное введение гормонов – в день предполагаемого осуществления инъекции.

В случае перехода с монопрепаратов потребуется применять барьерные контрацептивные меры, чтобы женщина не забеременела на протяжении первого цикла приема.

После аборта на ранних сроках (1 триместр)

Гормональная терапия противозачаточными таблетками должна начинаться в тот же день, когда проведена операция. Пускай женщина пьет их по стандартной схеме, предохраняться нет необходимости, так как в этом случае не забеременеешь. После аборта показана длительная гормонотерапия.

После аборта на более поздних сроках (2 триместр)

Принимать первую таблетку Линдинет 20 следует по прошествии 28 дн. (одного месяца) без использования каких-либо дополнительных контрацептивных мер. Если же противозачаточный препарат принимаете позже указанного срока, на протяжении 7 сут. следует предохраняться от беременности дополнительно.

Если же до приема контрацептивов женщина имела незащищенные сексуальные контакты, приступать к использованию гормональных таблеточек следует после исключения возможной беременности или же поступить по-другому — выпить таблетку Линдинет 20 первый раз непосредственно в первый день МЦ (когда начнется собственный менструальный цикл).

Схема приема при пропуске пилюль

Если пропустили применение таблеток, отменять их прием нет необходимости, выпейте пропущенную таблетку Линдинет 20 как только вспомнили об этом.

Если пропуски в приеме таблеток не превышают 12 часов, то контрацептивный эффект работает, барьерные меры предохранения не используются. Все последующие таблеточки принимаются как обычно, пропуск препарата не влияет на контрацептивное действие.

Если женщине довелось пропустить очередной прием контрацептива, а временной интервал превышает 12 часов, гормональные таблетки действуют не столь эффективно. Женщина должна выпить пилюлю, которую пропустила, последующие — принимаются по стандартной схеме. Дополнительно применяются барьерные методы предохранения на протяжении 7 дн. с того момента, когда был пропуск.

Если же имел место пропуск пилюли, а в упаковке осталось менее 7 шт., лучше всего чтобы женщина не делала перерыва в приеме гормональных пилюль. Пропуск таблеточек на третьей недели противозачаточной терапии существенно не снижает ее эффективность.

Стоит учитывать то, что если принимаешь данные контрацептивы непрерывно, месячных не будет, но может произойти прорывное влагалищное кровотечение во время применения таблеточек из нового блистера. Если после двух месяцев непрерывного приема пилюль (включая цикл, когда был пропуск) не наступает менструалеподобное кровотечение, стоит обязательно исключить беременность при приеме Линдинет 20. Что делать дальше, проконсультируйтесь с врачом-гинекологом, он предложит несколько вариантов решения проблемы.

Что делать, если началась рвота, диарея

Если, принимая пилюли, наблюдается рвота или диарея, а с момента приема препарата не прошло более 3-4 часов, это можно сравнить с пропуском таблеточки, возрастает вероятность наступления беременности. Что делать – принять те же меры, что и в случае пропущенной пилюли. Если же женщина не желает менять режим приема контрацептива, примите таблетку Линдинет 20 из нового блистера.

Как отложить менструацию

Если при длительном применении гормонального препарата возникает необходимость отсрочить месячные, принимайте гормональные пилюли без привычного семидневного перерыва. Отсрочить менструацию можно на любое количество дней, вплоть до завершения пилюль из второго блистера. Не стоит исключать возможность возникновения мажущих кровянистых выделений или прорывного кровотечения (такая реакция организма считается нормальной). После окончания семидневного перерыва пить Линдинет 20 можно как обычно. Что делать при необходимости завершить прием Линдинета, посоветуйтесь с гинекологом.

Применение при беременности и ГВ

Гормональные таблеточки не назначаются во время беременности. При возникновении необходимости в использовании контрацептива во время лактации, стоит завершить кормление грудью.

Противопоказания

Не следует принимать данное гормональное средство при:

• Чрезмерной восприимчивости к составляющим контрацептива
• Патологиях, вызванных нарушением функционирования печени
• Патологических новообразования в печени
• Склонности к тромбообразованию, а также тромбоэмболии
• Серьезных патологиях ССС (включая инфаркт миокарда)
• Анемии серповидно-клеточного типа
• Наличии эстрогензавивисимых новообразований
• Маточном кровотечении невыясненного генеза
• Сахарном диабете, что протекает на фоне микроангиопатии
• Желтухе идиопатической
• Проявлениях герпеса
• Беременности
• Отосклеротических изменениях
• Возрасте более 35 лет (так как с возрастом существенно повышается вероятность развития побочных эффектов).

Меры предосторожности

С особой осторожностью следует проявлять при наличии таких патологических состояний и заболеваний:

• Сильные мигренеподобные головные боли
• Онкопроцесс в молочных железах
• Частые эпилептические припадки
• Патологии функционирования желчного пузыря (включая желчно-каменные недуги)
• Повышенное АД
• Иммобилизация
• Депрессивное состояние
• Восстановительный период после серьезного оперативного вмешательства
• Сахарный диабет
• Желтуха холестатического типа
• Различные формы печеночной недостаточности.

Если возраст пациентки более 35 лет и при этом она курит, стоит проконсультироваться со специалистом о возможности перехода на Линдинет 30. Стоит отметить, что возраст женщины и количество принимаемых гормонов непосредственно влияет на контрацептивный эффект. Уже после 40 лет стоит подобрать иные средства контрацепции.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В соответствии с инструкциями к Линдиент 20 и 30 индукторы печеночных микросомальных ферментов, антибактериальные препараты значительно снижают уровень эстрогена в крови, что повышает вероятность наступления беременности. Можно ли забеременеть в это период? Да, вероятность достаточно велика. Во время всего периода лечения и на протяжении последующих 7 дн. по его прекращении необходимо прибегнуть к применению дополнительных контрацептивных мер.

Ингибиторы печеночных ферментов, в свою очередь, способствуют повышению концентрации эстрогенкомпонентов в крови.

Препараты, которые повышают моторику ЖКТ, снижают абсорбацию компонентов гормональных пилюль.

Аскорбиновая кислота замедляет процесс сульфатирования эстрогенкомпонентов, и повышает их биодоступность.

Гормональное средство оказывает влияние на процессы обмена циклоспорина и теофиллина в организме, что может вызвать непредвиденную реакцию со стороны различных органов и систем.

Нельзя пить препараты со зверобоем, так как во время фитолечения может начаться обильная менструация (кровотечение).

Пациентам с сахарным диабетом следует скорректировать принимаемые дозировки гипогликемических ЛС.

Стоит отметить, что такие же перекрестные взаимодействия возникают в том случае, если принимаются противозачаточные таблетки Линдинет 30.

Побочные эффекты

Во время приема противозачаточных пилюль возможно развитие нежелательных реакций:

• ССС: очень редко может развиться тромбоэмболия или же тромбоз на фоне повышенной свертываемости крови, резкий скачок АД
• ЖКТ: сильная тошнота и позывы к рвоте, развитие гепатоцеллюлярная аденомы, возможно возникновение гепатита
• Половая система: снижение полового влечения, обильные месячные, нарушение секреции влагалищных выделений
• Эндокринная система: изменение веса, чувство напряжения в груди
• ЦНС: эмоциональная нестабильность, склонность к депрессивным состояниям (на фоне длительной гормональной терапии), частые появление головной боли, вялость, повышенная утомляемость, мигрень (очень сильная головная боль).

Также могут наблюдаться: болезненные ощущения в нижней части живота, возникновение хлоазмы (при склонности стоит исключить длительное пребывание на солнце), непереносимость контактных линз, отечность, проявления аллергии, симптомы нарушения толерантности к глюкозе. Такая реакция может развиваться в результате длительного приема гормонов.

Передозировка

Если женщина выпила повышенные дозировки препарата, может наблюдаться следующая симптоматика: тошнота и рвотные позывы, головная боль. Передозировка может проявляться обильными месячными.

Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Что делать – обратиться к врачу (он посоветует произвести отмену препарата) и выпить назначенные препараты. После этого наблюдается значительное улучшение общего состояния и прекращение кровотечения. Стоит отметить, что специфического антидота не существует.

Условия хранения и срок годности

Гормональные пилюли хранятся при средней температуре, не превышающей 30 С. Срок годности контрацептива – 3 года.

Аналоги

Байер Фарма, Германия

Цена от 500 до 2142 руб.

Логест по составу аналогичен Линдинету 20, является низкодозированным контрацептивным средством. Принимают его точно так же, он имеет аналогичные противопоказания, может вызывать схожее с Линдинетом побочное действие. В пачке размещаются 1 (21 таб.) или 3 (63 таб.) блист. упаковки.

Плюсы:

• Таблетки эффективно работают (блокируют наступление овуляции)
• Регулирует МЦ
• Используется для лечения некоторых гормонозависимых гинекологических заболеваний.

Минусы:

• Высокая цена
• Высокий риск развития побочек
• Не назначается, если возраст женщины более 35 лет.

Описание лекарственной формы

Линдинет 20: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, излом белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой, обе стороны без надписи.

Линдинет 30: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, излом белого или почти белого цвета с желтой окантовкой, обе стороны без надписи.

Характеристика

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат.

Особые указания

Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления опасными механизмами не проводились.

Состав и форма выпуска

Линдинет 20

Линдинет 30

в контурной ячейковой упаковке 21 шт.; в коробке 1 или 3 шт.

Фармакологическое действие

Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

Фармакокинетика

Гестоден

Быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ (биодоступность около 99%). Через 1 ч после одноразового введения концентрация составляет 2-4 нг/мл. Связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в форме свободного стероида, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний объем распределения гестодена 0,7-1,4 л/кг. Подвергается биотрансформации аналогично другим стероидам. Средние значения клиренса: 0,8-1,0 мл/мин/кг. Уровень в сыворотке крови снижается двухфазно. В конечной фазе T 1/2 — 12-20 ч. Выделяется только в форме метаболитов: 60% — с мочой, 40% — с калом. T 1/2 метаболитов около 1 дня.

Этинилэстрадиол

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Среднее значение C max в сыворотке крови — 30-80 пг/мл, достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма около 60%. Полностью, но неспецифически связывается с альбуминами (около 98,5%) и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний объем распределения — 5-18 л/кг. В основном подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови около 5-13 мл/мин/кг. Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T 1/2 второй фазы — около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, с мочой и желчью в соотношении 2:3. T 1/2 метаболитов — около 1 дня. Стабильная концентрация (на 20% выше, чем после однократной дозы) устанавливается к 3-4 дню.

Клиническая фармакология

Пероральные противозачаточные средства, помимо предупреждения беременности, оказывают положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист, внематочной беременности, появления фиброаденом и фиброкист в молочных железах, воспалительных заболеваний малого таза и образования рака эндометрия; улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Показания

Контрацепция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания, сопровождающиеся выраженными нарушениями функции печени; опухоли печени (в т.ч. в анамнезе); тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе); инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе); сердечная недостаточность; цереброваскулярные нарушения (в т.ч. в анамнезе); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия); коагулопатия; серповидно-клеточная анемия; эстрогензависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями; маточное кровотечение неясной этиологии; идиопатическая желтуха и зуд во время беременности; наличие в анамнезе герпеса; отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности; беременность.

С осторожностью — рак молочной железы, хорея беременных (предшествующее назначение может ухудшать течение хореи беременных), сахарный диабет, эпилепсия, заболевания желчного пузыря, особенно желчно-каменная болезнь (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, иммобилизация, большие хирургические вмешательства, холестатическая желтуха (в т.ч. беременных в анамнезе), депрессия (в т.ч. в анамнезе), мигрень.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Принимают по 1 табл. в день (по возможности в одно и то же время суток) в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв, во время которого появляется менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 недели — прием таблеток, 1 неделя — перерыв. Прием препарата из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Первый прием препарата: прием препарата Линдинет необходимо начинать с первого дня менструального цикла. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Переход на прием препарата с другого перорального контрацептива. При переходе с контрацептива с содержанием этинилэстрадиола 20 мкг переход осуществляется в обычном режиме после 7-дневного интервала. При переходе с таблеток, содержащих 30 мкг этинилэстадиола, рекомендуется исключить 7-дневный интервал, а затем принимать по обычной схеме.

Переход на прием препарата с препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, имплантаты): с «мини-пили» можно перейти на прием препарата Линдинет в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет на следующий день после удаления имплантата; с раствора для инъекций — за день до инъекции. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата Линдинет после аборта в I триместре беременности: после аборта сразу же можно начинать прием препарата, в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

Прием препарата Линдинет после родов или после аборта во II триместре беременности: прием препарата можно начинать через 21–28 сут после родов при условии, если женщина не кормит грудью, или аборта во II триместре беременности. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если после родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, перед приемом препарата следует исключить беременность или подождать до первой менструации.

Пропуск в приеме таблеток: если прием таблетки был пропущен — пропущенную таблетку принять как можно быстрее. Если интервал составил менее 12 ч , эффективность препарата не снизится, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки принимать в обычное время. Если интервал составил больше 12 ч , эффективность препарата может снижаться. В этом случае женщина должна принять пропущенную(ые) таблетку(и), а следующие таблетки — принимать в нормальном режиме, при этом в следующие 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 табл., прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва. В этом случае не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения. Если не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие прекращения приема препарата после завершения приема из второй упаковки, тогда перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.

Меры, принимаемые при рвоте и диарее: если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае надо действовать согласно пункту Пропуск в приеме таблеток . Если пациентка не хочет изменять режим приема, пропущенные таблетки надо принимать из новой упаковки.

Изменение даты начала менструации: имеется возможность ускорять начало менструации путем сокращения перерыва в приеме препарата. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки. Для задержки менструации прием препарата надо продолжать из новой упаковки без 7–дневного перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо: до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (активные вещества препарата в небольших количествах выделяются с грудным молоком).

Взаимодействие

Рифампицин (повышает клиренс), а также барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, фелбамат, окскарбазепин могут привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению контрацептивного действия.

Контрацептивная надежность снижается при приеме ампициллина, тетрациклина (механизм этого действия не выяснен). Во время сопутствующего приема с вышеперечисленными препаратами, а также в течение 7 дней после завершения курса их приема, необходимо применять другие негормональные (презерватив, спермицидные гели) методы контрацепции. При использовании рифампицина дополнительными методами контрацепции следует пользоваться в течение 4 нед после завершения курса его приема. Любое ЛС, повышающее моторику ЖКТ, снижает уровень препарата в крови.

ЛС (например аскорбиновая кислота), которые подвергаются сульфатированию в стенке кишечника, конкурентно тормозят сульфатирование этинилэстрадиола и усиливают его биологическую доступность. Ингибиторы печеночных ферментов (например итраконазол, флуконазол), повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

Этинилэстрадиол путем ингибирования ферментов печени или ускорения конъюгации (в первую очередь глюкуронирования) может влиять на метаболизм других препаратов, повышая или снижая их концентрацию в крови (например циклоспорин, теофиллин).

Применение препаратов зверобоя (в т.ч. чая) снижает концентрацию препарата в крови, что может привести к прорывным кровотечениям, беременности (причиной является индуцирующее действие зверобоя на ферменты печени, которое продолжается еще 2 нед после завершения курса приема зверобоя). Ритонавир снижает AUC этинилэстрадиола на 41%. В связи с этим, во время применения ритонавира следует употреблять препарат с большей дозой этинилэстрадиола (Линдинет 30) или применять негормональные методы контрацепции.

Передозировка

Тяжелые симптомы после приема больших доз противозачаточного средства не описаны.

Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Заболевания системы кровообращения. Пероральные противозачаточные средства увеличивают риск возникновения инфаркта миокарда. Риск инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений различной локализации возрастает у курящих женщин, которые имеют и другие факторы риска (например: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, ожирение, сахарный диабет, семейный анамнез ВТЗ, возраст старше 35-40 лет). Это необходимо учитывать женщинам старше 35 лет и много курящим. У женщин в старшем возрасте и принимающих препарат продолжительное время было отмечено повышение АД. Повышение АД чаще отмечается при применении препаратов с большими дозами гормонов.

Необходимо посоветоваться со специалистом перед применением препарата, если у женщины наблюдаются: врожденная предрасположенность к тромбоэмболическим заболеваниям, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м 2), нарушение обмена жиров (дислипопротеинемия), артериальная гипертензия, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий, в случаях длительной иммобилизации, тяжелой операции, операции на ногах, тяжелой травмы (в связи с тем, что риск тромбоэмболических заболеваний растет в послеоперационном периоде, необходимо прекратить прием препарата за 4 нед до запланированной операции и возобновить прием через 2 нед после активизации пациентки).

Прием препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии: боли в грудной клетке, которые могут иррадиировать в левую руку, непривычно сильные боли в ногах, отек ног, острая колющая боль при вдохе или кашле, кровохарканье.

Опухоли . В некоторых исследованиях было отмечено учащение случаев рака шейки матки среди женщин, которые долгое время принимали пероральные противозачаточные средства (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Вероятность развития рака шейки матки зависит от сексуального поведения и от других факторов (вирус папилломы человека). Исследования не доказали причинной связи между раком молочных желез и приемом препаратов: у женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, заболевание выявлялось в более ранней стадии, чем у женщин, не принимавших эти препараты. Имелись единичные сообщения о развитии доброкачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства, с развитием внутрибрюшного кровотечения.

Другие патологические состояния . Прием препарата надо прекратить при появлении потери зрения (полной или частичной), экзофтальме, диплопии или при обнаружении отека сосочка зрительного нерва или нарушений сосудов сетчатки. По данным исследований, относительный риск образования желчных камней с возрастом растет среди женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства или препараты, содержащие эстроген. Последние исследования выявили, что риск образования желчно-каменной болезни меньше при применении препаратов с малой дозой гормонов. При появлении мигрени, ухудшении течения мигрени или при появлении постоянной, или при повторении непривычно сильной головной боли прием препарата следует прекратить. Прием препарата Линдинет необходимо немедленно прекратить при появлении генерализованного зуда или при появлении эпилептического припадка.

Влияние препарата на обмен углеводов и липидов . У женщин, принимающих пероральные противозачаточные средства, может наблюдаться снижение толерантности к углеводам. У некоторых женщин было обнаружено повышение уровня триглицеридов в крови при применении перорального противозачаточного средства. У женщин с наследственной гиперлипидемией, принимающих препарат с эстрогеном, было обнаружено резкое увеличение триглицеридов в плазме крови, что могло привести к развитию панкреатита. При применении пероральных противозачаточных средств, особенно в первые 3 месяца, могут появляться нерегулярные (мажущие или прорывные) кровотечения. Если кровотечение отмечается длительное время или появляется после того как сформировались регулярные циклы, причина обычно негормональная, и надо провести соответствующий гинекологический осмотр для исключения беременности или злокачественных образований. Если негормональную причину можно исключить и межменструальные кровотечения продолжаются более 4 мес, следует перейти на прием другого препарата. В отдельных случаях, менструальноподобное кровотечение в связи с прекращением приема препарата в течение 7-дневного интервала не проявляется. Если до отсутствия кровотечения был нарушен режим приема препарата или если кровотечение отсутствует после приема второй упаковки, до продолжения курса приема препарата необходимо исключить беременность. Перед началом применения противозачаточных таблеток следует собрать подробный семейный и личный анамнез и провести общемедицинский и гинекологический осмотр. Эти исследования повторяют каждые 6 мес. При физикальном осмотре измеряют АД, проводят исследования молочных желез, пальпацию живота, проводят гинекологическое исследование с цитологическим исследованием мазка, а также лабораторные исследования по показаниям (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов). Женщину необходимо предупредить, что препарат не защищает ее от заражений, передающихся половым путем, в частности от СПИДа. При остром или хроническом нарушении печеночной функции следует прекратить прием препарата до восстановления значений печеночных ферментов. При нарушенной функции печени может нарушаться метаболизм стероидных гормонов. Тем женщинам, у которых появляется депрессия при приеме противозачаточных средств, целесообразно отменить препарат и временно перейти на другой метод контрацепции, для уточнения связи между развитием депрессии и приемом препарата. Необходимо осуществлять тщательное наблюдение при наличии депрессии в анамнезе, а при возобновлении депрессии следует завершить курс приема перорального противозачаточного средства. При применении пероральных противозачаточных средств концентрация фолиевой кислоты в крови может снизиться. Это имеет клиническое значение только в случае наступления беременности в короткий срок после завершения курса приема перорального противозачаточного средства.

При диарее усиливается моторика кишечника и снижается всасывание препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны половой системы: иногда — межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции, изменения либидо.

Со стороны эндокринной системы: иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.

Прочие: возможны боли внизу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.

Изменение лабораторных показателей : под действием пероральных противозачаточных средств некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться, но в пределах нормальных значений.

Монофазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- гестоден (gestodene)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, обе стороны без надписей; на изломе белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой.

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат - 0.065 мг, магния стеарат - 0.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, - 1.7 мг, крахмал кукурузный - 15.5 мг, лактозы моногидрат - 37.165 мг.

Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый (Д+С желтый №10) (Е104) - 0.00135 мг, повидон - 0.171 мг, титана диоксид - 0.46465 мг, макрогол 6000 - 2.23 мг, тальк - 4.242 мг, кальция карбонат - 8.231 мг, сахароза - 19.66 мг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Монофазный пероральный контрацептив. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла. Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона - гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела , но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.

Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема одной дозы C max отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность - около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, что приводит к увеличению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. V d - 0.7-1.4 л/кг.

Фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в крови увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Метаболизм

Соответствует пути метаболизма стероидов. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация гестодена в крови снижается двухфазно. T 1/2 в конечной фазе - 12-20 ч. Выводится исключительно в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом. T 1/2 метаболитов - около 1 сут.

Этинилэстрадиол

Всасывание

При приеме внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени - около 60%.

Распределение

В высокой степени (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и вызывает повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний V d - 5-18 л/кг.

C ss устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Плазменный клиренс составляет около 5-13 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T 1/2 в β-фазе - около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T 1/2 метаболитов - около 1 сут.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

— наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ≥ 160/100 мм рт.ст.);

— наличие или указание в анамнезе на предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;

— венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе;

— наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе у родственников;

— хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;

— сахарный диабет (с ангиопатией);

— панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

— дислипидемия;

— тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после их нормализации);

— желтуха при приеме лекарственных средств, содержащих стероиды;

— желчнокаменная болезнь в настоящее время или в анамнезе;

— синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

— опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

— сильный зуд, отосклероз или его прогрессирование при предыдущей беременности или приеме ГКС;

— гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. при подозрении на них);

— вагинальные кровотечения неясной этиологии;

— курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гемолитико-уремический синдром, наследственный ангионевротический отек, заболевания печени, заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. порфирия, герпес беременных, малая хорея /болезнь Сиденхема/, хорея Сиденхема, хлоазма), ожирение (ИМТ более 30 кг/м 2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период (не кормящие женщины /21 день после родов/; кормящие женщины после завершения периода лактации), наличие тяжелой депрессии, (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный ), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, СКВ, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

Дозировка

Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит кровотечение отмены. На следующий день после 7-дневного перерыва (т.е. через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата.

Первая таблетка: прием препарата следует начинать с 1-го по 5-й день менструального цикла.

Переход на прием препарата Линдинет 20 с другого комбинированного перорального контрацептива: первую таблетку Линдинет 20 следует принимать после приема последней гормонсодержащей таблетки из упаковки предыдущего перорального гормонального контрацептива, в первый день кровотечения отмены.

Переход на прием Линдинет 20 с препаратов, содержащих только гестаген ("мини-пили", инъекции, имплантат): переход с "мини-пили" на прием препарата Линдинет 20 можно начать в любой день менструального цикла; перейти с применения имплантата на прием препарата Линдинет 20 можно на следующий день после удаления имплантата; при применении инъекций - накануне последней инъекции. В этих случаях в первые 7 дней приема препарата Линдинет 20 следует применять дополнительный метод контрацепции.

Прием препарата Линдинет 20 после аборта в I триместре беременности: прием препарата Линдинет 20 можно начинать сразу же после аборта. В этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

Прием препарата Линдинет 20 после родов или после аборта во II триместре беременности: прием препарата можно начинать на 21-28 сутки после родов или аборта во II триместре беременности. При более позднем начале приема препарата в первые 7 дней следует применять дополнительный, барьерный метод контрацепции. В случае, когда половой контакт имел место до начала контрацепции, перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

Пропущенные таблетки

Если очередной прием таблетки был пропущен, то следует как можно раньше восполнить пропущенную дозу. Если интервал в приеме таблеток составил менее 12 ч, то противозачаточный эффект препарата не снижается, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки следует принимать в обычном режиме.

Если интервал составил более 12 ч, то противозачаточный эффект препарата может снижаться. В таких случаях не следует восполнять пропущенную дозу, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо применение дополнительного метода контрацепции. Если при этом в упаковке осталось менее 7 таб., то прием препарата из следующей упаковки следует начинать без перерыва. В этом случае кровотечение отмены не происходит до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения.

Если кровотечение отмены не наступает после завершения приема препарата из второй упаковки, то перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.

Рвота и диарея

Если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота , то таблетка всасывается неполностью. В таких случаях следует поступать в соответствии с указаниями по пропуску приема таблеток. Если пациентка не желает отклоняться от обычного режима контрацепции, пропущенные таблетки следует принять из другой упаковки.

Задержка менструации и ускорение сроков начала менструации

С целью задержки менструации таблетки следует принимать из новой упаковки без соблюдения перерыва. Менструацию можно задерживать так долго, как это необходимо, до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

С целью ускорения начала менструации следует уменьшить 7-дневный перерыв на желаемое число дней. Чем короче перерыв, тем более вероятно возникновение прорывных или мажущих кровотечений во время приема таблеток из следующей упаковки (подобно случаям с задержкой менструации).

Побочные действия

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:

Артериальная гипертензия;

Гемолитико-уремический синдром;

Порфирия;

Потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Редко: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); обострение реактивной системной красной волчанки.

Очень редко: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен; хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).

Ниже перечислены другие побочные эффекты, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, изменение либидо.

Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, аденома печени, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Со стороны кожных покровов: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, повышение уровня триглицеридов в крови.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Прием препарата Линдинет 20 в высоких дозах не сопровождался развитием тяжелых симптомов.

Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточное действие пероральных контрацептивов снижается при одновременном применении рифампицина, учащаются прорывные кровотечения и нарушения менструации.

Подобное, однако менее изученное взаимодействие существует между контрацептивными средствами и карбамазепином, примидоном, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и, предположительно, гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами. Во время лечения перечисленными выше препаратами одновременно с пероральной контрацепцией рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции (презерватив, спермицидный гель). После завершения курса лечения применение дополнительного метода контрацепции следует продолжить в течение 7 дней, в случае лечения рифампицином - в течение 4 недель.

Взаимодействие, связанное со всасыванием препарата

Во время диареи снижается всасывание гормонов из-за усиленной моторики кишечника. Любой препарат, укорачивающий время нахождения гормонального средства в толстом кишечнике, приводит к низким концентрациям гормона в крови.

Взаимодействие, связанное с метаболизмом препарата

Стенка кишечника: препараты, подвергающиеся сульфатированию в стенке кишечника подобно этинилэстрадиолу (например, ), конкурентно тормозят метаболизм и увеличивают биодоступность этинилэстрадиола.

Метаболизм в печени: индукторы микросомальных ферментов печени снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови (рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, гидантоин, фелбамат, рифабутин, оскарбазепин). Блокаторы ферментов печени (итраконазол, флуконазол) повышают концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

Влияние на внутрипеченочную циркуляцию: некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин), препятствуя внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, снижают концентрацию этинилэстрадиола в плазме.

Влияние на метаболизм других лекарственных препаратов: блокируя ферменты печени либо ускоряя конъюгацию в печени, главным образом усиливая глюкуронирование, этинилэстрадиол влияет на метаболизм других препаратов (например, циклоспорина, теофиллина), что приводит к повышению либо понижению их концентраций в плазме.

Не рекомендуется одновременное применение препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) с препаратом Линдинет 20 из-за возможного снижения контрацептивного эффекта активных веществ, что может сопровождаться появлением прорывных кровотечений и нежелательной беременности. Зверобой активирует ферменты печени; после прекращения приема препаратов зверобоя эффект индукции ферментов может сохраняться в течение последующих 2 недель.

Одновременное применение ритонавира и комбинированного противозачаточного средства сопровождается снижением средней величины AUC этинилэстрадиола на 41%. Во время лечения ритонавиром рекомендуется применять препарат с большим содержанием этинилэстрадиола либо применять негормональный метод контрацепции. Может потребоваться коррекция режима дозирования при применении гипогликемических средств, т.к. пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств.

Особые указания

Перед началом применения препарата рекомендуется собрать подробный семейный и личный анамнез и в последующем каждые 6 мес проходить общемедицинское и гинекологическое обследование (осмотр гинекологом, исследование цитологического мазка, исследование молочных желез и функции печени, контроль АД, концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Эти исследования необходимо периодически повторять, в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска или возникших противопоказаний.

Препарат является надежным контрацептивным лекарственным средством: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05. В связи с тем, что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то в первые 2 недели приема препарата, рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции. Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

Заболевания системы гемостаза;

Состояния/ заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;

Эпилепсия;

Мигрень;

Риск развития эстроген-зависимой опухоли или эстроген-зависимых гинекологических заболеваний;

Сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;

Тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В 6);

Серповидноклеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстроген-содержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;

Появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Тромбоэмболические заболевания

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии).

Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей). При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:

С возрастом;

При курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);

При наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры); при подозрении на генетическую предрасположенность необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом;

При ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м 2);

При дислипопротеинемиях;

При артериальной гипертензии;

При заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;

При фибрилляции предсердий;

При сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;

При длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы.

В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата: желательно прекратить не позже, чем за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - не раннее, чем через 2 недели после ремобилизации.

Повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний у женщин после родов.

Такие заболевания, как сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Такие биохимические отклонения от нормы, как резистентность к активированному протеину С, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов С и S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител, повышают риск образования артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.

При оценке соотношения польза/ риск приема препарата надо иметь в виду, что целенаправленное лечение данного состояния снижает риск образования тромбоэмболии.

Признаками возникновения тромбоэмболии являются:

Внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку;

Внезапная одышка;

Любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, симптомокомплексом "острый" живот.

Опухолевые заболевания

В некоторых исследованиях сообщали об учащении возникновения рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. Рак молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и увеличивается с возрастом. Прием таблеток может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочных желез, исходя из оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника, эндометрия и толстого кишечника).

Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшным кровотечением.

Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Эффективность

Эффективность препарата может уменьшаться в следующих случаях: пропущенные таблетки, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность пероральных контрацептивных препаратов.

При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность пероральных контрацептивных препаратов, следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев их применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения, в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке.

Если в конце второго цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, прекратить прием таблеток Линдинет 20 и возобновить его только после исключения беременности.

Хлоазма

Хлоазма временами может встречаться у тех женщин, у которых они имели место в анамнезе во время беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазмы, следует избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением во время приема препарата Линдинет 20.

Изменения лабораторных показателей

Под действием пероральных контрацептивов - в связи с эстрогенным компонентом - может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Дополнительная информация

После острого вирусного гепатита препарат следует принимать только после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес).

Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению возможного влияния препарата Линдинет 20 на способность управлять автомобилем или другими машинами не проводилось.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В незначительных количествах компоненты препарата выделяются с грудным молоком. При применении в период лактации может уменьшиться выделение молока.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушниях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Состав Линдинет 20 (1 таблетки):

• – 0,02 мг;
• – 0,075 мг;
• стеарат магния – 0,2 мг;
• повидон – 1,7 мг;
• кукурузный крахмал – 15,5 мг;

Состав Линдинет 30 (1 таблетки):

• этинилэстрадиол– 0,03 мг;
• гестоден – 0,075 мг;
• натрия кальция эдетат – 0,065 мг;
• стеарат магния – 0,2 мг;
• коллоидный диоксид кремния – 0,275 мг;
• повидон – 1,7 мг;
• кукурузный крахмал – 15,5 мг;
• моногидрат лактозы – 37,165 мг.

Обе фармацевтические формы поставляются в виде таблеток, оболочка которых имеет следующие компоненты:

• сахароза – 19,66 мг;
• – 8,231 мг;
• макрогол 6000 – 2,23 мг;
• диоксид титана – 0,46465 мг;
• повидон – 0,171 мг;
• желтый хинолиновый краситель (Д+С желтый № 10 – Е 104) – 0,00135 мг.

Форма выпуска

В аптечных киосках лекарственное средство представлено в виде круглых, двояковыпуклых таблеток, которые покрыты оболочкой светло-желтого цвета с двух сторон. Надписи или обозначения отсутствуют. На изломе таблетка белого или близкого к белому цвета со светло-желтой окантовкой оболочки.

Фармакологическое действие

Линдинет относят к группе монофазных комбинированных пероральных на основе половых гормонов , соответственно применяется преимущественно с целью контрацепции. Основной терапевтический эффект препарата связан сразу с несколькими механизмами действия, включающими снижение секреции гонадотропных гормонов , активное препятствование овуляторным процессам и торможение созревания фолликулов в яичниках.

Прежде всего, следует отметить, что этинилэстрадиол , одна из биологических активных составляющих, является синтетическим аналогом фолликулярного гормона , который совместно с гормонами желтого тела участвует в регуляции менструального цикла женщины, в значительной мере тормозя его на определенных этапах.

Другой активный компонент – гестоден представляет собой гестагенную производную 19-нортестостерона и является более сильной и селективной по своему действию версией природного , выделяемого желтым телом. Эта составляющая используется в ультра низких количествах, благодаря чему не реализует свои андрогенные возможности (химической основой для гестодена является вариация мужского полового гормона) и в наиболее слабой мере влияет на углеводный и липидный обмен организма.

Помимо центральных механизмов действия непосредственно на половые гормоны, лекарственное средство реализует противозачаточные свойства опосредованно через периферические компоненты. Под влиянием фармацевтического препарата снижается восприимчивость к бластоцисте, что делает практически невозможным процесс имплантации начальных форм плода. Также повышается плотность и вязкость слизи, локализующейся в шейке матки, которая становится в значительной мере непроходимой для сперматозоидов, совершающих активные движения по направлению к женской яйцеклетке.

Линдинет оказывает не только контрацептивные эффекты, фармацевтический препарат способствует активной профилактике некоторых гинекологических заболеваний и не только. В частности, снижается возможность появления функциональных овариальных кист и . Уменьшается риск возникновения в молочных железах, застойные воспалительные процессы практических сходят на нет. Благоприятные свойства лекарственного средства распространяются и на кожные покровы , так как улучшается их общее состояние и снижается степень проявления (при регулярном применении дерматологические дефекты пропадают совсем).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетические способности гестодена

После перорального приема достаточно быстро и практически полностью активная составляющая всасывается из желудочно-кишечного тракта, ведь ее биодоступность составляет около 99 %, а максимальная концентрация в 2-4 нг/мл отмечается уже по прошествии 1 часа.

В кровеносном русле гестоден связывается с и специфическим глобулином ГСПГ , в свободном виде остается лишь 1-2 % от количества действующего компонента. Фармакокинетика гестодена в значительной мере зависит от уровня ГСПГ и концентрации эстрадиола, ведь количество селективного переносчика повышается в 3 раза под действием полового гормона. Постоянный прием пероральных контрацептивов также способствует активному насыщению гестоденом, при ежедневном его использовании концентрация увеличивается в 3-4 раза.

Основные этапы биохимического превращения активная составляющая претерпевает в печени, после чего только в форме метаболитов выводится с мочой (60 %) и калом (40 %). Период полувыведения действующего компонента двухфазный и занимает около 1 суток, так как средний плазменный клиренс составляет от 0,8 до 1 мл/млн/кг.

Фармакокинетические способности этинилэстрадиола

Вторая активная составляющая обладает несколько более низкими показателями всасывания – из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма абсолютная биодоступность фармакологического компонента из пищеварительной трубки составляет лишь 60 %, а максимальная концентрация в 30-80 пг/мл достигается через 1-2 часа.

Со стороны распределения этинилэстрадиол напротив выигрывает у гестодена, ведь 98,5 % действующего вещества связывается с неспецифическими альбуминами. Также активная составляющая индуцирует повышение уровня ГСПГ, что благоприятным образом сказывается на суммарной эффективности перорального контрацептива. Постоянный средний уровень этинилэстрадиола устанавливается к 3-4 дню после начала терапевтического курса, и он на 20 % выше, чем после однократного приема таблетки Линдинета.

Биотрансформация действующего вещества происходит в печени и представляет собой ароматическое гидроксилирование с образованием метилированных и гидроксилированных продуктов обмена в свободном виде или в форме конъюгатов с сульфатами или глюкуронидами. Метаболический клиренс из плазмы крови колеблется в границах 5-13 мл.

Выводится этинилэстрадиол только в форме продуктов обмена с мочой и желчью в соотношении 2:3. Период полувыведения, как и у гестодена, двухфазный и составляет около 1 суток.

Показания к применению

• контрацепция;
• функциональные нарушения менструального цикла.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату или его составляющим компонентам;
• факторы риска артериального или венозного тромбоза;
• средней и тяжелой степени;
• транзиторная ишемическая атака или в качестве предвестников тромбоза;
• хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
• с выраженным повышением триглицеридов крови;
• дислипидемия ;
• тяжелые заболевания печени (гепатит , холестатическая желтуха и др);
• синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;
• новообразование, локализованное в печени;
• отосклероз или наличие его в анамнезе предыдущей беременности или после приема глюкокортикостероидов;
• курение в возрасте старше 35 лет;
• гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов и молочных желез;
• вагинальное кровотечение невыясненного происхождения;
• период лактации и вынашивания ребенка.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия лечения, требующие немедленной отмены фармацевтической терапии:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия, , , тромбоз глубоких вен нижних конечностей, , венозная или артериальная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, ретинальных или почечных сосудов.
• Со стороны органов чувств : потеря слуха, обусловленная отосклерозом .
• Прочие: порфирия , гемолитико-уремический синдром, обострения реактивной , хорея Сиденхема .

Побочные действия, после появления которых целесообразность дальнейшего использования лекарственного средства решается в индивидуальном порядке:

• Со стороны половой системы : ациклические кровотечения из влагалища неясной этиологии, , кольпоцитологическое изменение влагалищной слизи, воспалительные заболевания, , боль, увеличение молочных желез, галакторея .
• Со стороны центральной нервной системы : снижение слуха, , , лабильность настроения.
• Дерматологические реакции : или экссудативная эритема , непонятная сыпь, хлоазма, усиление .
• Со стороны пищеварительной системы : боли в эпигастрии, тошнота и рвота, болезнь Крона , неспецифический язвенный , желтуха и зуд, который ей обусловлен, холелитиаз , аденома печени, гепатит.
• Со стороны обменных процессов : задержка жидкости в организме, снижение толерантности к углеводам, повышение уровня триглицеридов или глюкозы крови, увеличение массы тела.
• Другие аллергические реакции.

Инструкция по применению Линдинета (Способ и дозировка)

Линдинет 20, инструкция по применению

Противозачаточные таблетки используются перорально внутрь 1 раз в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема пищи. По возможности следует принимать таблетки в одно и то же время суток в течение 21 дня, далее необходимо сделать перерыв в течение 7 дней, после чего возобновить использование контрацептивов. То есть следующую таблетку использовать нужно через 4 недели с момента начала курса в тот же день недели. Во время перерыва будут наблюдаться маточные кровотечения, что соответствует менструации в нормальном цикле.

Начинать курс консервативной контрацепции следует с 1-ого по 5-ый день менструального цикла, если до этого не использовались другие пероральные противозачаточные. В противном случае, 1-ую таблетку необходимо принять после приема последней дозы предыдущего фармацевтического препарата содержащего гормоны, в 1-ый день кровотечения после отмены.

Переход с прогестагеносодержащих средств на Линдинет требует использования дополнительного способа контрацепции в первую неделю. Дата первого приема нового противозачаточного должна быть согласована с фармацевтической формой предыдущего препарата:

• в форме мини-таблеток – в любой день менструального цикла;
• в случае инъекций – накануне последнего укола;
• имплантат – на следующий день после его удаления.

Линдинет 30, инструкция по применению

Так как данная фармацевтическая форма представляет собой усиленную версию Линдинет 20 с большей концентрацией этинилэстрадиола, ее рекомендуют назначать после проведения аборта , дабы восстановление физиологического гормонального фона проходило гораздо быстрее и менее болезненно.

Если аборт был совершен в 1-ом триместре беременности , то беспокоиться нечего. Прием пероральных контрацептивов можно начинать сразу после проведения гинекологической манипуляции и необходимости использования дополнительных методов контрацепции нет.

Если же аборт или роды произошли во 2-ом триместре беременности , то прием фармацевтического препарата можно начинать лишь на 21-28-ые сутки после проведенной акушерской операции. При более позднем начале курса консервативной протекции в первую неделю следует использовать барьерный метод контрацепции. Если полноценный половой акт имел место быть до начала приема лекарственного средства, то перед приемом противозачаточных необходимо убедиться в отсутствии новой беременности.

Пропуск таблетки перорального контрацептива

Если очередной прием таблетки был пропущен, тогда недостающее количество фармацевтического препарата в кровеносном русле необходимо восполнить как можно быстрее. При задержке, которая по длительности не превышает 12 часов , клинические эффекты противозачаточного средства не снижаются и необходимость в дополнительной защите другими способами контрацепции сама собой отпадает. Последующие таблетки принимаются согласно обычному режиму.

Если женщина пропустила таблетку и не восполнила ее потерю в течение 12 часов , то фармакологическая эффективность препарата снижается, что требует особых мер и предосторожности. Прежде всего, в самые кратчайшие сроки следует возобновить прием препарата и в дальнейшем осуществлять его в обычном режиме. На протяжении недели после пропуска рекомендуется использовать любые другие методы контрацепции.

Данная ситуация может усложниться, если в упаковке с таблетками осталось менее 7 штук . Как принимать в таком случае – начать следующую пачку без соблюдения необходимого недельного перерыва, который проводится лишь по окончанию 2-ой упаковки с контрацептивами. Следует отметить, что во время использования 2-ой пачки могут наблюдаться мажущие или даже прорывные кровотечения, косвенно способные указывать на наличие беременности. Если геморрагии по окончанию 2-ой упаковки не прекратились, то прежде чем продолжить прием противозачаточных стоит обратиться к врачу и исключить наличие развивающегося плода в утробе.

Передозировка

Прием избыточного количества противозачаточного средства сопровождается следующими симптомами:

• тошнота;
• рвота;
• влагалищное кровотечение в небольших количествах.

Специфического фармацевтического антидота для лекарственного препарата нет, потому применяется симптоматическая терапия отдельных клинических проявлений интоксикации.

Взаимодействие

Противозачаточные свойства фармацевтического препарата снижаются при его применении с такими лекарственными средствами, как , , , барбитураты, Примидон , , Фенилбутазон , Фенитоин , , Окскарбазепин .

Потому при необходимости совместного использования данных препаратов с Линдинетом необходимо применять дополнительные негормональные средства контрацепции в течении 7 дней (рекомендуется посетить дополнительную консультацию у лечащего врача и доподлинно уточнить срок). Также возможно появление мажущих или прорывающих кровотечений, нарушений менструального цикла или некоторых других побочных эффектов.

В условиях повышенной перистальтики или диареи снижается время нахождения противозачаточного препарата в просвете желудочно-кишечного тракта, что в значительной мере уменьшает абсорбционные свойства гормонального контрацептива. Любое лекарственное средство, укорачивающие нахождение Линдинета в пищеварительной трубке приводит к снижению концентрации активных составляющих компонентов в крови, а соответственно к уменьшению их полезного эффекта.

Лекарственные взаимодействия на этапе всасывания моделируются на сочетанном применении контрацептива с , так как биологически активные вещества в равной степени подвергаются сульфатированию в стенке кишечника, что тормозит метаболические цепи и увеличивает биодоступность этинилэстрадиола.

Условия продажи

Приобретение лекарственного средства разрешено только по рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать фармацевтический препарат необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей младшего возраста при температурном режиме не превышающем 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Беременность после использования гормональных контрацептивов

Пероральные гормональные противозачаточные средства – это группа фармацевтических препаратов на основе синтетических аналогов женских половых гормонов (эстрогена и прогестерона), которые препятствуют наступлению овуляции, предотвращая саму возможность оплодотворения. Конечно, большая аудитория женщин убеждена, что использовать их в целях контрацепции вредно, так как нормальная, физиологичная беременность после медикаментозного изменения гормонального фона скорей всего не наступит. Однако это один из мифов о данной группе лекарственных средств.

После прекращения приема гормональных противозачаточных средств и по окончанию курса консервативной контрацепции эффекты препаратов постепенно сходят на нет. Особенность состоит лишь в том, что при планировании беременности следует узнать точные сроки оптимального момента для оплодотворения в женской консультации или у персонального гинеколога. Ведь каждый раз выпивая таблетку от головной боли женщина не переживает о здоровье еще не зачатого ребенка, в данном случае ситуация практически идентична.

Когда можно не предохраняться барьерными методами контрацепции

Линдинет относится к надежным гормональным противозачаточным препаратом, что можно узнать из специального показателя числа беременностей, наступивших во время прохождения курса пероральной контрацепции у 100 женщин в течение 1 года. Для данного фармацевтического средства он составляет всего лишь 0,05, если использовать противозачаточное правильно и только согласно схеме применения. Однако фармакологические эффекты Линдинета развиваются не сразу в полной мере, а лишь к 14 дню от начала приема таблеток, потому в первые 2 недели рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции.

Линдинет 20 и Линдинет 30 — в чем разница?

Большое количество посетителей фармацевтических форумов для женщин задаются следующим рядом вопросов: «Линдинет 20 и 30 — в чем разница?», а так же являются ли лекарственные средства взаимозаменяемыми и, наконец, – что лучше из двух форм противозачаточного препарата. Различие форм одного и того же контрацептива лежит в концентрации одной из активных составляющих – этинилэстрадиола. В пероральных таблетках его уровень может составлять 0,02 мг и 0,03 мг соответственно, что в биохимическом плане действительно относит их к различным категориям.

Линдинет 20 обладает более мягким фармакологическим эффектом и в меньшей мере способствует повышению селективного переносчика ГСПГ, что позволяет использовать его в целях контрацепции, однако для терапевтических нужд , как правило, требуется более сильная форма лекарственного средства, потому используется Линдинет 30. То, чем отличается от более слабых таблеток более концентрированная форма препарата — не афишируется, так как иногда по индивидуальным показаниям даже в качестве противозачаточного необходимо применять Линдинет 30, что может быть воспринято женщиной как несправедливая нагрузка гормональным препаратом.

Самостоятельно заменять фармацевтические формы лекарственного препарата категорически противопоказано, ведь квалифицированный специалист, который назначает противозачаточные или терапевтические средства опирается на результаты клинических исследований, их трактовку и многолетний опыт работы в своей сфере, а не на примерное представление о биомеханизме женского организма. При возникновении каких-либо побочных эффектов или других неблагоприятных последствий следует обратиться за консультацией и решить данный вопрос в индивидуальном порядке.

Поскольку Линдинет производится в Венгрии, стоимость его в аптечных киосках куда ниже, чем у препарата, выпущенного совместными силами французских и немецких фармацевтов, однако это ни в коем случае не говорит об эффективности первого, потому выбор противозачаточного средства следует возложить на квалифицированного специалиста, ведь он основывается на индивидуальных показателях гормонального баланса и некоторых других медицинских аспектах.

Что лучше: Новинет или Линдинет 20?

Новинет – монофазный пероральный контрацептив, который помимо этинилэстрадиола в своем составе имеет синтетический прогестаген , что несколько изменяет механизм действия противозачаточного препарата. Как и все искусственные фармацевтические составляющие данной природы, дезогестрел имеет высокое сродство к прогестероновым рецепторам, расположенным в гипоталамо-гипофизарной области, на чем и основываются его эффекты. В достаточно малых количествах он способен «включать» механизм отрицательной обратной связи, результатом чего является резкое торможение высвобождения и выработки гонадотропинов и полное блокирование овуляции.

Поскольку Новинет включает столь сильнодействующую фармацевтическую составляющую в качестве одного из активно действующих веществ, соответственно и цена его практически в два раза выше, чем у препарата Линдинет. Однако при определенных индивидуальных показаниях или противопоказаниях у женщины нет возможности использовать более дешевое противозачаточное средство, что позволяет включить в консервативный курс контрацепции Новинет.

Алкоголь и Линдинет

Биохимические исследования доказали, что алкоголь в небольшом количестве не влияет на эффективность пероральной контрацепции. Умеренными дозировками спиртных напитков считаются до 3-ех бокалов вина или 50 граммов коньяка, но не более, так как повышение количества алкоголя в крови увеличивает риск возможной беременности.